Торнетис: инструкция по применению таблеток

Инструкция по применению: лекарства и их дженерики (5)

Среди препаратов, используемых для лечения нарушений функции щитовидной железы, основную группу составляют гормональные средства. Выбор их на фарм. рынке России, к сожалению, не велик. А в последние годы ещё и сократился.

Сегодня я хочу остановиться на препаратах для лечения гипотиреоза, сниженной функции щитовидной железы. Эта группа препаратов состоит из 3 подгрупп, если их так разделить условно. Препараты тироксина (Т4) – замещающие гормон Т4, более известный, как Л-тироксин, о нём позже будет отдельный разговор.

Препараты трийодтиронина (Т3), замещающие гормон Т3 – о нём очень хочется сейчас рассказать, и 3 группа – комбинированные препараты, включающие в себя Т4 и Т3, иногда ещё и йод (в дозе 100-200 мкг).

Если с препаратами Т4 на фарм. рынке ещё всё нормально, препарат есть, а главное, в разных дозах. То с препаратами Т3 всё хуже – их просто нет. Несколько лет в нашей стране препараты Т3 не продавались. Часть таблеток не прошла процедуру перерегистрации препарата на территории России в контролирующих организациях, а другие вообще сняли с производства.

В эти годы у небольшого процента пациентов стала наблюдаться нечувствительность к Т4, и соответственно, стойкий гипотиреоз, который в том числе требовал замещения дополнительно и препаратами, содержащими Т3. Учитывая огромную распространенность тиреоидной патологии, общее количество нуждающихся в Т3 людей оказалось достаточно большим.

Также очень важен препарат – Т3 детям с гипотиреозом (врождённым или приобретённым), которые активно растут и развиваются, особенно для “созревания” клеток головного мозга, для развития памяти, внимания, интеллекта.

Также Т3 может использоваться в комплексном лечении диффузного нетоксического зоба и многоузлового зоба с размером узлов менее 2 см, после операций на щитовидной железе, при АИТе в сочетании с гипотиреозом, при гипертрофической форме или многоузловой форме.

Чтобы понять важность Т3 в организме, привожу ниже облегчённую схему образования гормонов щитовидной железе.

По схеме видно, что Т3 образуется в организме путём перехода из Т4, он является более активным, и непосредственно «работает» на уровне тканей и органов-мишеней, ещё и за счёт того, что соотношение Т4 и Т3 в организме 1:10, то есть триойдтиронина в 10 раз должно быть больше, что учитывается при лечении.

Вот почему при полной заместительной дозе Т4 при гипотиреозе и «нормальном» уровне ТТГ, сохраняется недомогание – вялость, слабость, плохо снижается вес, рассеянно внимание, то есть в организме не хватает Т3.

Есть препараты, позволяющие восполнить дефицит Т3 в организме

  • это препараты лиотиронина или трийодтиронина , в России их нет и не выпускают, но за границей они есть под названиями:
  • Тибон 100 мкг и 20 мкг, Sanofi,
  • Трийод Тиронин 50 мкг, Берлин Хеми (Германия),
  • Цитомель 5 мкг, 24 мкг, Улиманн-Эйрард (Швейцария).
  • Цитомель 25 мкг, Меррель Дау Франция, Динкель (Турция).
  • Циронин 25 мкг, 50 мкг, Мейджа (США).
  • Цитомель 5 мкг, Смиф Кляйм США S Кляйм Френч (Канада, Голландия).
  • Цитомель 25 мкг, С.Т. Рит Бельгия SK США, SK Френч (Канада, Голландия).
  • Цитомель 50 мкг, Смит Кляйм (США).
  • Линомель 25 мкг, Смит Кляйм (Аргентина).
  • Неотироимад 5 мкг, 25 мкг, (Португалия).
  • Ро-теранин 25 мкг, 50 мкг, Робинзон (США).
  • Тертоксин 25 мкг (инъекц. раствор), Глаксо (Дания).
  • Тертоксин 20 мкг, Глаксо Дания, Великобритания, (Южная Африка).
  • Тибон-форте 20 мкг, 100 мкг, Хехст (Германия).
  • Тиротардин инъекционный 100 мкг (сухое вещество), Хенинг Берлин (Германия).
  • Ти-тре 5 мкг, 20 мкг, Глаксо (Италия).
  • Тиромель 25 мкг, Ибрахим (Турция).
  • Тиранин 25 мкг, Абелло (Испания)
  • Трийодтиронин 20 мкг, Никомед (Швеция).
  • Трийод. Санабо 25 мкг, Санабо (Австрия).
  • Трийод 50 50 мкг, Берлин-Хеми (Германия).
  • Трийод. Лео 25 мкг, Лео (Испания).
  • Цитовер Т3 50 мкг, Vermodje

Самостоятельно таблетированный трийодтиронин не применяется (для этого есть «узкие» показания), в лечении заболеваний щитовидной железы обычно подбирается комбинация Т4 и Т3 в соотношении, их подбирает только лечащий врач.

Торнетис ® (Tornetis)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Торнетис ®

Таблетки светло-голубого цвета, с белыми и синими вкраплениями, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной опоясывающей риской, на одной стороне поверхность каждой из 4-х частей таблетки скошена к рискам, на другой стороне таблетки гравировка “100”.

1 таб.
силденафила цитрат140.4 мг,
что соответствует содержанию силденафила100 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 275.7 мг, кальция гидрофосфат безводный – 104.4 мг, коповидон – 30 мг, кроскармеллоза натрия – 30 мг, магния стеарат – 12 мг, индигокармин алюминиевый лак (Е132) (содержит около 13% индигокармина (Е132) и алюминия гидроксида до 100%) – 1.5 мг, натрия сахаринат – 6 мг.

1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
1 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической ФДЭ5. ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких.

Восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект окиси азота на эту ткань. При сексуальном возбуждении локальное высвобождение NO под влиянием силденафила приводит к угнетению ФДЭ5 и повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, в результате этого происходит расслабление гладких мышц и усиление кровотока в кавернозном теле.

Читайте также:
Сиалис, Левитра, Виагра: что лучше

Являясь ингибитором ФДЭ5, силденафил увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов ФДЭ: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза – в 10 раз; ФДЭ1 – в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической ФДЭ, участвующей в сокращении сердца.

Силденафил может вызывать легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого). Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считается угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что влияние силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5.

Фармакокинетика

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). После однократного приема внутрь в дозе 100 мг C max составляет 18 нг/мл и достигается при приеме натощак в течение 30-120 мин. При приеме силденафила в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Т max увеличивается на 60 мин, а C max снижается в среднем на 29%. V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л. Силденафил и его основной циркулирующий N-десметильный метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаруживали в сперме через 90 мин после приема силденафила.

Силденафил метаболизируется, главным образом под действием микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9.

Основной циркулирующий метаболит, который образуется в результате N-десметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности самого силденафила. Концентрация метаболита в плазме составляет примерно 40% от таковой силденафила. N-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его терминальный T 1/2 равен около 4 ч.

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а T 1/2 в терминальную фазу – 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени – с мочой (примерно 13% дозы).

Показания активных веществ препарата Торнетис ®

Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F52.2 Недостаточность генитальной реакции (импотенция психогенная)
I27.0 Первичная легочная гипертензия
I27.2 Другая вторичная легочная гипертензия
I27.8 Другие уточненные формы легочно-сердечной недостаточности
N48.4 Импотенция органического происхождения

Режим дозирования

Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента, от эффективности и переносимости силденафила, наличия у пациента сопутствующих нарушений функции почек или печени, применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: нечасто – реакции повышенной чувствительности.

Со стороны органа зрения: часто – затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия; нечасто – боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко – отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света, повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах; частота неизвестна – неартериитная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто – вертиго; нечасто – внезапное снижение или потеря слуха, шум, звон в ушах, боль в ушах; частота неизвестна – внезапная глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – “приливы”; нечасто – тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД, повышение АД, увеличение ЧСС, нестабильная стенокардия, AV-блокада, инфаркт миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ, кардиомиопатия; редко – фибрилляция предсердий, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия.

Со стороны системы кроветворения: нечасто – анемия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ : нечасто – ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны дыхательной системы: часто – заложенность носа; нечасто – носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко – чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки полости носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диспепсия, геморрой, вздутие живота; нечасто – гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в области живота, сухость слизистой оболочки полости рта, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение “печеночных” функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко – гипестезия слизистой оболочки полости рта.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине; нечасто – миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Читайте также:
Виагра: правила приёма

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – цистит, никтурия, недержание мочи, гематурия.

Со стороны половой системы: нечасто – увеличение молочных желез, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко – длительная эрекция и/или приапизм, кровотечение из полового члена.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение, чувство тревоги; нечасто – сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, нейропатия, парестезия, гипоэстезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко – раздражительность, судороги, обморок, нарушение мозгового кровообращения, транзиторная ишемическая атака; частота неизвестна – мигрень.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – алопеция, эритема, повышенное потоотделение в ночное время суток; нечасто – кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие : возможны лихорадка, гриппоподобный синдром, развитие инфекционных заболеваний; нечасто – ощущение жара, отек лица, реакция фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к силденафилу; совместное применение с донаторами оксида азота, органическими нитратами или нитритами в любых формах; совместное применение со стимуляторами гуанилатциклазы (такими как риоцигуат); совместное применение с другими средствами для лечения нарушений эрекции; нарушения функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью); одновременный прием ритонавира; тяжелая сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, перенесенные в течение последних 6 месяцев инсульт или инфаркт миокарда, жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД >170/100 мм рт.ст.) или артериальная гипотензия (АД С осторожностью: анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия); заболевания, сопровождающиеся кровотечением; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; сердечная недостаточность, обструкция выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), редко встречающийся синдром множественной системной атрофии, проявляющийся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы, гиповолемия; ЛАГ – I или IV функциональные классы; передняя неартериитная ишемическая невропатия зрительного нерва в анамнезе; совместное применение с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. эритромицином, саквинавиром, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном) и α-адреноблокаторами. Совместное применение с индукторами изофермента CYP3A4.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно применение для лечения легочной гипертензии в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение у пациентов с нарушениями функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью).

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Применение у пожилых пациентов

Для пожилых пациентов (старше 65 лет) рекомендуется коррекция режима дозирования.

Особые указания

Перед началом приема силденафила для лечения нарушений эрекции следует провести обследование сердечно-сосудистой системы.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Не следует применять у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна.

При длительности эрекции более 4 ч следует немедленно обратиться за медицинской помощью. В случае если не было проведено немедленное медицинское вмешательство, возможно повреждение тканей полового члена и полная потеря потенции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период применения силденафила, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (эритромицина, циметидина) снижается клиренс силденафила, повышается концентрация силденафила в плазме крови.

При одновременном применении индинавира, саквинавира, ритонавира повышается C max в плазме крови и AUC силденафила, что обусловлено ингибированием изофермента CYP3A4 под влиянием индинавира, саквинавира, ритонавира.

Можно ожидать, что более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, будут повышать концентрацию силденафила в плазме крови

При одновременном применении силденафила с нитратами усиливается гипотензивное действие последних.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Грейпфрутовый сок как слабый ингибитор CYP3A4 может умерено повышать концентрацию силденафила в крови.

Торнетис

Товары из категории – Препараты для повышения потенции

Инструкция по применению

Немного фактов

Активный компонент был синтезирован и создан для улучшения кровотока в миокарде, но в 1992 году в ходе лабораторных исследований было установлено, что он эффективно повышает потенцию у мужчин. Силденафил имеет химическую формулу, которая состоит из двадцати двух молекул углерода, тридцати молекул водорода, шести молекул азота, четырех молекул кислорода, одной молекулы серы.

Лекарство создано для улучшения кровотока полового члена у мужчин. Оно эффективно при нарушенной эрекции разного происхождения и импотенции.

Фармакологические свойства

У Торнетиса основное действие – это повышение эрекции у мужчин. Лекарство относится к ингибиторам ЦГМФ. Активный компонент эффективно усиливает расслабляющее воздействие оксида азота на гладкие мышцы и повышает кровообращение в половом органе. Препарат повышает адаптацию мужского организма к нагрузкам. Восполняет дефицитное состояние витаминов и микроэлементов зачет улучшения кровообращения. Оказывает сосудорасширяющее действие. Улучшает кровообращение малого таза, восстанавливает отток и приток крови. Лекарство помогает расслаблять стенки сосудов, которые заполняются кровью во время эрекции. Лекарственные компоненты обладают антидепрессантным свойством. Помогают устранить психологический дискомфорт, повысить настроение. Лекарство помогает достичь эякуляции и возникновения оргазма. Половой акт становится полноценным, увеличивается либидо. Лекарство повышает скорость крови, которая поступает в половой орган мужчины. Это провоцирует натуральную эрекцию. Активный компонент действует только тогда, когда мужчина сексуально возбуждается и перестает действовать после полового акта или при отсутствии объекта возбуждения. Половой член после секса возвращается в обычное положение и состояние. Лекарство воздействует на механизмы наступления эрекции. После употребления таблеток начинается процесс метаболизма. Обмен веществ, происходит в печеночной системе. Биологическая доступность максимальная, достигает шестидесяти процентов. Жирная пища снижает биологическую доступность на двадцать процентов. Объем распределения составляет сто пять литров. Лекарственный компонент связывается с белками плазмы до девяноста шести процентов. Общий показатель скорости очищения биологической жидкости составляет сорок один литр в один час. У лиц с патологией печени общий показатель скорости очищения биологической жидкости снижен. Процессы трансформации происходят двенадцать часов. Выведение из биологической жидкости происходит через пищеварительную и почечную систему незначительное количество выделяется с потом. Лекарственные вещества не вызывают токсического воздействия на печеночную или почечную систему. У Торнетиса нет привыкания или постоянной зависимости от использования лекарства. Лечение заболеваний эрекции происходит незаметно для полового партнера. Стоит помнить, что максимальный фармакологический эффект достигается при вспомогательной сексуальной стимуляции полового члена. Не рекомендуется использовать у мужчин с врожденной деформацией полового члена.

Читайте также:
Сетегис: инструкция по применению таблеток

Состав и форма выпуска

Торнетис выпускается в виде таблеток для перорального употребления. В состав лекарства входит активный компонент силденафил и вспомогательные компоненты. Дозировка активного компонента выпускается по двадцать пять, пятьдесят или сто миллиграммов. Количество таблеток в упаковке одна или четыре штуки. Лекарство упаковано вместе с инструкцией по применению.

Показания к применению

Показания Торнетис – лечение эректильного нарушения у мужчин, при которой объем полового члена и его твердость недостаточны для совершения полноценного полового акта. Показан медикамент мужчинам при неудовлетворительном половом акте. Назначается мужчинам, которые не способны ввести половой орган при проникающем половом акте и завершить акт семяизвержением. Лекарство показано для стимуляции полового влечения.

Побочные эффекты

Побочное действие проявляется в виде головокружения, сонливости, нарушения зрения, повышения слезотечения, обморочного состояния, повышения биения сердца, судорожных сокращений, шума в ушах, рвоты и тошноты. У некоторых пациентов можно встретить кровотечение из полового члена и появление крови в моче. При первых признаках побочного воздействия требуется немедленно обратиться к врачу. У лекарства нет специального антидота, и оно не выводится с мочой.

Противопоказания

Противопоказания Торнетиса: пациенты во время приема лекарств, которые содержат азот, нитраты, нитриты. Не рекомендуется использовать пациентам с тяжелой патологией сердца, гипертонией, патологией сетчатки глаза, почечной патологией. Нельзя употреблять лекарство лицам, которые принимают ритонавир и другие средства для повышения потенции. Не рекомендуется использовать у лиц до восемнадцати лет и женщин, при повышенной сенсибилизации или аллергии.

Применение при беременности

Употребление Торнетиса во время беременности и лактации нецелесообразно.

Способ и особенности применения

Препарат употребляется перорально за шестьдесят минут до предполагаемого полового акта. Дозировка пятьдесят миллиграммов в сутки. Доза может повышаться, но только после рекомендации врача. Пациентам с патологией печени, почек и пожилым лицам снижается до двадцати пяти миллиграммов в сутки.

Совместимость с алкоголем

Торнетис не изменяет фармакологические свойства под действием алкоголя. Этанол не влияет на течение заболеваний предстательной железы. Во время терапии лекарством можно употреблять незначительного количества алкоголя.

Взаимодействие с другими лекарствами

Лекарство взаимодействует не со всеми группами препаратов. Так при комбинировании активного вещества с эритромицином, кетоконазолом снижается объем действующего вещества в крови. При сочетании с ингибиторами ВИЧ-протеазы повышается концентрация лекарственного вещества. Сок грейпфрута снижает плазменную концентрацию лекарства. Медикамент повышает фармакологическое воздействие гипотензивных средств. При одновременном приеме лекарства с адреноблокаторами изменяется кровяное давление даже в положении лежа на спине. Абсорбенты снижают фармакологические свойства медикамента. Опасно для жизни совмещать прием лекарства с гипотензивными и гипогликемическими средствами.

Передозировка

Если нарушена инструкция или употребление лекарства в повышенном количестве может привести к передозировке. Она проявляется в виде аллергической реакции, появления приливов, ухудшения самочувствия, ощущения жара в теле и изменения работы в пищеварительной системе. Реже отмечается тошнота и рвота. При появлении первых признаков передозировки нужно прекратить прием и обратиться за помощью к медицинскому работнику. Самостоятельно передозировку устранить не получится из-за того, что лекарство связывается с белками крови и не выводится с мочой. Специального антидота нет. Врач проведет симптоматическую терапию.

Аналоги

У Торнетиса есть аналоги, которые содержат один и тот же активный компонент. К такой группе лекарств относится Визарсин, Ревацио, Максигра, Динамико. Замена лекарства происходит только после консультации у андролога. Врач на основании анамнеза болезни заменит терапию.

Условия продажи

Условия продажи Торнетиса: по рецепту. Рецептурный бланк выписывает врач.

Условия хранения

Лекарство хранится при температурном режиме от двух до двадцати пяти градусов. Аптечка с лекарством должна быть в защищенном месте от солнечных лучей. Располагать в ограниченной доступности для малышей. Не употреблять после истечения срока хранения. Срок хранения двадцать четыре месяца.

Читайте также:
Спематон: инструкция по применению порошка

Инструкция по применению и аналоги препарата Торнетис

Торнетис – это лекарственное средство эффективное при борьбе с таким сексуальным расстройством, как эректильная дисфункция. Применение препарата перед половым актом гарантированно позволяет добиться качественного и стабильного результата, благодаря чему врачи назначают его своим пациентам.

Состав и форма выпуска

Препарат Торнетис – это один из дженериков Виагры, чьим действующим веществом является тот же силденафил, относящийся к ингибиторам фосфодиэстеразы пятого типа (ФДЭ5). Словенский производитель «Сандоз» выпускает свой препарат в виде таблеток голубого оттенка, покрытых вкраплениями белого или синего цвета, и имеющих на плоскостях риски и отметки о количестве активного вещества.

В зависимости от модификации, каждая таблетка содержит 35, 70 или 140 мг цитрата силденафила, что соответствует 25, 50 и 100 мг чистого силденафила в пересчете на сухое вещество.

Помимо отличий в составе Торнетиса, есть и визуальные различия. Таблетка на 100 мг силденафила содержат на лицевой стороне X-образную насечку, которая делит таблетку на четыре части, чем облегчает, при необходимости, ее разламывание на четвертинки. Одна пачка может содержать 1 или 4 таблетки, упакованных в блистеры из фольги и пленки.

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Принцип работы силденафила базируется на целевом подавлении ФДЭ5, что позволяет лучше высвобождаться оксиду азота (NO) в клетках полового члена. Как следствие, возникает увеличение концентрации цГМФ, отвечающего за релаксацию гладких мышц пещеристых тел в члене и, соответственно, за их более качественное наполнение кровью.

Так как сила и продолжительность эрекции физиологически базируется на активном наполнении кавернозных тел кровью, Торнетис позволяет сохранять эрекцию на протяжении всего полового акта.

Важной особенностью таблеток Торнетис является зависимость их эффективности от выброса андрогенов в кровь при сексуальной стимуляции, то есть без возбуждения препарат не будет вызывать эрекцию, что позволяет использовать его самым удобным и естественным образом.

Что касается фармакокинетики лекарства, общие ее положения, помимо линейного характера, можно описать так:

  • быстро всасывается слизистой оболочкой ЖКТ;
  • максимального содержания в плазме достигает через 30-90 минут;
  • биодоступность не превышает 64%;
  • на 96% связывается в крови;
  • не воздействует на активность сперматозоидов.

Медикамент метаболизируется, по большей части, внутри печени с t½, равным трем-четырем часам. Тяжелые заболевания почек или печени, а также пожилой возраст могут понижать темпы действия силденафила.

Показания к применению

Таблетки для мужчин Торнетис, как и другие препараты на основе силденафила (или, в целом, ингибиторы ФДЭ5) назначают для борьбы с эректильной дисфункцией. Под этим термином принято понимать полную или частичную неспособность мужчиной достигать эрекции, либо трудности с поддержанием ее в течение нужного времени для совершения коитуса.

При этом этиология эректильной дисфункции в расчет не принимается, так как Торнетис одинаково эффективно помогает как при органических причинах заболевания, так и при психологических.

Способ применения и дозировка

В инструкции по применению Торнетиса содержатся четкие предписания касательно схемы терапии и дозировок. Медикамент употребляют перорально за 30-50 минут до планируемой сексуальной деятельности, независимо от времени суток или приема пищи.

Стандартная однократная порция – 50 мг ежедневно, однако, с учетом анамнеза пациента или его отклика на лечение, количество может быть пересмотрено до 25 мг или, наоборот, до 100 мг в день, что представляет собой максимально допустимое суточное количество силденафила.

Пациентам с тяжелыми патологиями печени или почек необходимо употреблять не более 25 мг Торнетиса в сутки. Понижать однократную дозировку также нужно при параллельной терапии силденафила с Эритромицином, Саквинавиром, Кетоконазолом и альфа-адреноблокаторами, чтобы предупредить развитие гипотензии. Пожилым мужчинам корректировка дозы не нужна.

Употребление небольшого количества алкоголя во время терапии Торнетисом допустимо, но спиртное замедлит темпы всасывания силденафила в ЖКТ.

Аналоги и цены

К числу аналогов препарата Торнетис следует относить, в первую очередь, другие дженерики силденафила, обладающие теми же плюсами и минусами. Так, заменить Торнетис могут Виагра, Олмакс Стронг, Левитра, Ревацио, Таксиер и другие.

Что касается прочих ингибиторов ФДЭ5 или препаратов растительного происхождения, то на рынке сегодня представлены следующие медикаменты:

  • Визарсин;
  • Сиалис;
  • Левитра;
  • Виардо;
  • Динамико;
  • Вука Вука;
  • Зидена;
  • Сементал;
  • Трибестан;
  • Ловелас Форте;
  • Тадалафил-СЗ.

Многие из перечисленных таблеток и капсул можно купить в аптеке только по рецепту, однако в интернете заказать их можно намного проще и быстрее.

Стоимость наиболее действенных средств представлена в следующей таблице:

Название Цена (руб.)
Торнетис 1700
Визарсин 1100
Левитра 1100
Динамико 900
Зидена 800
Трибестан 2000
Ловелас Форте 1000

Виагра или Торнетис: что лучше

Сложно ответить на вопрос, какой из двух препаратов лучше – Виагра или Торнетис, так как оба они базируются на силденафиле, и потому основные их фармакологические параметры идентичны. Ряд пациентов оказывает больше доверия Виагре, так как она выпускается проверенным американским производителем на протяжении десятков лет, тогда как словенский Торнетис менее известен среди населения.

Результатом этой разницы становится еще одно важное различие: при одинаковом объеме силденафила и количестве таблеток Виагра дороже Торнетиса на 30-50%, что является существенным плюсом в пользу последнего.

Читайте также:
Спеман Форте: инструкция по применению таблеток

Противопоказания и побочные эффекты

Наиболее важным противопоказанием к назначению Торнетиса является непереносимость пациентом силденафила, а также такие критерии, как возраст до 18 лет, тяжелая печеночная недостаточность, наследственные заболевания сетчатки или недавно перенесенный инфаркт/инсульт.

Кроме того, препарат не рекомендуется принимать женщинам, а также мужчинам, параллельно принимающим донаторы NO, Ритонавир или другие лекарства для улучшения эрекции. Наконец, к противопоказаниям относят любые состояния больного, изначально препятствующие какой-либо сексуальной активности.

Что касается побочных действий, то их анализ разумно провести согласно критериям клинической частоты:

  • часто – головная боль, головокружение, приливы, нарушения зрения и цветовосприятия, заложенность носа, диспепсия;
  • нечасто – чувство сердцебиения, тахикардия, нарушение слезотечения, вертиго, шум в ушах, рвота и тошнота, сухость во рту, кожная сыпь, миалгия, гематурия;
  • редко – инсульт, обморок, колебания АД, инфаркт, глухота, носовое кровотечение, боли в груди, усталость;
  • частота неизвестна – судороги, желудочковая аритмия, приапизм, продленная эрекция.

Во многом риск возникновения побочных эффектов определяется изначальным состоянием здоровья мужчины, а также дозой Торнетиса, которую он принял. При передозировке силденафилом следует оказать больному симптоматическое лечение, так как гемодиализ будет не эффективен.

Отзывы мужчин

Торнетис мне подошел тем, что по действию он эффективен как популярная Виагра, а стоит намного меньше. Принимал таблетки около месяца, пока восстанавливался от операции на простате.

Владимир, 64 года.

Обычно у меня никаких проблем сексуального характера нет, но иногда и годы свое берут, да и работа бывает очень нервной. Для таких вот случаев и держу про запас пару таблеток Торнетиса, который пока что меня не подводил.

  • Про этоКакие существуют возбуждающие смазки для женщин быстрого действия
  • Про этоКакую смазку лучше использовать для интимной близости
  • Про этоКак правильно и безопасно пользоваться презервативом
  • Про этоГели и кремы для продления полового акта мужчине

Большое влияние на эрекцию может оказать депрессивное состояние и нарушение работы нервной системы.

Торнетис таб 100мг N4 (Сандоз)

  • Основное
  • Инструкция
  • Отзывы
  • Производитель: Сандоз
  • Страна производства: Швейцария
  • Форма выпуска: Таблетки.
  • Действующее вещество: Силденафил
  • Условия отпуска из аптек: Без рецепта

Способ получения

Самовывоз из аптек – сегодня, бесплатно

  • Производитель Сандоз
  • Страна производства Швейцария
  • Форма выпуска Таблетки.
  • Действующее вещество Силденафил
  • Условия отпуска из аптек Без рецепта

Способ получения

Самовывоз из аптек – сегодня, бесплатно

  • Показания
  • Противопоказания
  • Как принимать
  • Взаимодействие

Описание

  • Количество в упаковке: 4
  • Производитель: Сандоз , Швейцария
  • Состав

    активное вещество: силденафила цитрата 140.4 мг, что соответствует содержанию силденафила 100 мг

    Силденафил — мощный селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5). Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это в свою очередь приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ. Силденафил селективен в отношении ФДЭ-5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ-5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ-6 — в 10 раз; ФДЭ-1 — более чем в 80 раз; ФДЭ-2, ФДЭ-4, ФДЭ-7—ФДЭ-11 — более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ-3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда. Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция. Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение сАД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8,3 мм рт. ст., а дАД — 5,3 мм рт. ст. Более выраженное, но также преходящее действие на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты. У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсуорта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синий/зеленый). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ-6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

    Лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта. Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

    — одновременный прием донаторов оксида азота (например, амилнитрит), органических нитратов или нитритов в любых формах; — применение у пациентов, для которых сексуальная активность нежелательна (например, с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия, тяжелая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия (АД ≤ 90/50 мм рт.ст.)); — недавно перенесенное нарушение мозгового кровообращения или инфаркт миокарда; — наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, в т.ч. пигментный ретинит (меньшая часть таких пациентов имеет генетическое нарушение фосфодиэстеразы сетчатки); — тяжелая печеночная недостаточность; — одновременный прием ритонавира; — одновременный прием других лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции; — применение препарата у женщин; — возраст до 18 лет; — повышенная чувствительность к силденафилу или к любому другому компоненту препарата. С осторожностью следует применять у пациентов с артериальной гипертензией (АД > 170/100 мм рт.ст.); жизнеугрожающими аритмиями; обструктивными заболеваниями выводного отдела левого желудочка сердца (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия); анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); потерей зрения на один глаз в результате неартериальной передней ишемической оптической невропатии; заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия); заболеваниями, сопровождающимися кровотечением; язвенной болезнью в стадии обострения; при одновременном приеме альфа-адреноблокаторов.

    Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – сонливость, гипестезия; редко – инсульт, обморок; частота неизвестна – транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – “приливы”; нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия; редко – повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна – желудочковая аритмия, нестабильная стенокардия, внезапная смерть.Со стороны органа зрения: часто – нарушение зрения, нарушение цветовосприятия; нечасто – поражение конъюнктивы, нарушение слезотечения; частота неизвестна – передняя ишемическая оптическая невропатия, окклюзия сосудов сетчатки, дефекты полей зрения.Со стороны органа слуха: нечасто – вертиго, шум в ушах; редко – глухота.Со стороны органов дыхания: часто – заложенность носа; редко – носовое кровотечение.Со стороны ЖКТ: часто – диспепсия; нечасто – рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.Аллергические реакции: нечасто – кожная сыпь; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).Со стороны половых органов: частота неизвестна – приапизм, пролонгированная эрекция.Прочие: редко – боль в груди, усталость.

    Внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза для взрослых – 50 мг 1 раз/сут. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная разовая доза – 100 мг 1 раз/сут. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) рекомендуется снизить дозу препарата Торнетис до 25 мг. Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью снижается выведение силденафила, рекомендуемая доза препарата Торнетис – 25 мг. Корректировки дозы препарата Торнетис у пожилых пациентов не требуется. При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Торнетис должна составлять 25 мг. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать препарат Торнетис следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Торнетис.

    Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила. При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила. Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%. Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином, специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина 2 раза/сут по 500 мг в течение 5 дней), на фоне достижения постоянного уровня эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%. При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира, являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4 (при приеме саквинавира 3 раза/сут в дозе 1200 мг), на фоне достижения постоянного уровня саквинавира в крови, Cmax силденафила в крови повышалась на 140%, a AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывает влияния на фармакокинетические параметры саквинавира. Более мощные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила. Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира, являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и мощным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 (при приеме ритонавира по 500 мг 2 раза/сут), на фоне достижения постоянного уровня ритонавира в крови, Сmах силденафила увеличивалась на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови приблизительно составляла 200 нг/мл (при однократном применении одного силденафила – 5 нг/мл). Грейпфрутовый сок, слабый ингибитор CYP3A4, может умеренно повышать плазменные концентрации силденафила. Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила. Ингибиторы CYP2C9 (такие как толбутамид, варфарин), CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетические параметры силденафила. Одновременный прием азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, Сmах, Тmах, константу скорости выведения и T1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Никорандил представляет собой гибрид нитрата и активатора калиевых каналов. Из-за наличия нитратного компонента он может вступать в серьезные взаимодействия с силденафилом. Влияние силденафила на другие лекарственные средства Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 – 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИК50 >150 мкМ). Маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов. Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов, как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано. При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм рт.ст., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.ст., соответственно, а в положении стоя – 6/6 мм рт.ст., 11/4 мм рт.ст. и 4/5 мм рт.ст., соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии. Признаков значимого взаимодействия силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено. Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами CYP3A4. Силденафил (50 мг) не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 80 мг/дл. У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет: систолического – на 8 мм рт.ст., диастолического – на 7 мм рт.ст. Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

    Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу эректильной дисфункции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Применение силденафила противопоказано у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, гипотонией (АД Форма выпуска

    Этория таблетки п.п.о 90мг 28 шт

    • Действующее вещество (МНН): Эторикоксиб
    • Производитель: Биохимик АО
    • Страна производства: Российская Федерация
    • Форма выпуска: таблетки
    • Категория: Противовоспалительные препараты

    Доставим в одну из 2378 аптек вашего региона

    Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

    Оплата в аптеке при получении товара

    Минимальная сумма первого заказа 200 ₽ , второго и последующих 400 ₽

    • Инструкция
    • Форма выпуска
    • Аналоги 63
    • Аптеки

    Инструкция по применению Этория таблетки п.п.о 90мг 28 шт

    • Краткое описание
    • Состав
    • Фармакологическое действие
    • Показания
    • Способ применения и дозировка
    • Побочные действия
    • Противопоказания
    • Передозировка
    • Особые указания
    • Взаимодействие с другими препаратами

    Краткое описание

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

    Состав

    Действующее вещество: эторикоксиб ? 90,0 мг; Вспомогательные вещества ядра таблетки: кальция гидрофосфат безводный (кальция фосфат безводный двузамещенный) ? 90,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая ? 102,0 мг, повидон К 30 ? 9,0 мг, кроскармеллоза натрия ? 6,0 мг, магния стеарат ? 3,0 мг; Вспомогательные вещества пленочной оболочки: Система для покрытия Опадрай? II белая 32К280000 ? 12,0 мг [гипромеллоза 2910 ? 39,0 %, лактозы моногидрат ? 28,0 %, титана диоксид ? 25,0 %, триацетин ? 8,0 %].

    Фармакологическое действие

    Нестероидный противовоспалительный препарат. Эторикоксиб является селективным ингибитором циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием. Селективное угнетение ЦОГ-2 эторикоксибом сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияния на ЦОГ-1 при применении суточной дозы до 150 мг. Препарат не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

    Показания

    Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, болей и воспалительной симптоматики, связанной с острым подагрическим артритом. Терапия умеренной и выраженной острой боли после стоматологических oпeраций.

    Способ применения и дозировка

    Внутрь, независимо от приема пищи, запивая небольшим количеством воды. Остеоартроз: Рекомендуемая доза составляет 60 мг один раз в день. Ревматоидный артрит и анкилозирующий спондилит: Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день. Острый подагрический артрит: Рекомендуемая в остром периоде доза составляет 120 мг один раз в день. Продолжительность применения препарата в дозе 120 мг не должна превышать 8 дней. Следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Средняя терапевтическая доза при болевом синдроме составляет однократно 60 мг в день. Острая боль после стоматологических операций: Рекомендуемая доза составляет 90 мг один раз в день. При лечении острой боли препарат Этория следует применять только в острый период, ограниченный продолжительностью не более 8 дней. Суточная доза для купирования боли после стоматологических операций не должна превышать 90 мг.

    Побочные действия

    Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно классификации Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто ? 10 %, часто ? 1?10 %; нечасто ? 0,1?1 %; редко ? 0,01?0,1 %; очень редко ? менее 0,01 %, включая отдельные случаи. Инфекционные и паразитарные заболевания: Нечасто ? гастроэнтерит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящего тракта. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Нечасто ? лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: Очень редко ? реакция гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая шок. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: Часто ? отеки, задержка жидкости; Нечасто ? изменения аппетита, повышение массы тела. Нарушение психики: Нечасто ? тревога, депрессия, нарушения концентрации; Очень редко ? галлюцинации, спутанность сознания, беспокойство. Нарушения со стороны нервной системы: Часто ? головная боль, головокружение, слабость; Нечасто ? нарушение вкуса, сонливость, бессонница, нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии/ гиперестезии. Нарушение со стороны органа зрения: Нечасто ? конъюнктивит, нечеткость зрения. Нарушение со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: Нечасто ? шум в ушах, вертиго. Нарушения со стороны сердца: Часто ? сердцебиение; Нечасто ? фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, стенокардия, инфаркт миокарда; Очень редко ? тахикардия, аритмия. Нарушения со стороны сосудов: Часто ? повышение артериального давления (АД); Нечасто ? приливы, нарушение мозгового кровообращения; Очень редко ? гипертонический криз. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Нечасто ? кашель, одышка, носовое кровотечение; Очень редко ? бронхоспазм. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто ? эпигастральная боль, изжога, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; Нечасто ? вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или 12-перстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; Очень редко ? язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Часто ? повышение активности ?печеночных? трансаминаз; Очень редко ? гепатит, желтуха; частота не установлена ? печеночная недостаточность. Нарушение со стороны кожи и подкожных тканей: Часто ? экхимозы; Нечасто ? отечность лица, кожный зуд, сыпь; Редко ? эритема; Очень редко ? крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла; Частота не установлена ? фиксированная лекарственная эритема. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: Нечасто ? мышечные судороги, артралгия, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: Нечасто ? протеинурия; Очень редко ? почечная недостаточность. Общие расстройства и расстройства в месте введения: Часто ? гриппоподобный синдром; Нечасто ? боли в грудной клетке. Лабораторные и инструментальные данные: Нечасто ? повышение азота в крови и моче, повышение активности креатинфосфокиназы, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; Редко ? уменьшение натрия в сыворотке крови.

    Противопоказания

    повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови; выраженная сердечная недостаточность (II?IV функциональный класс по NYHA); выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия; период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ишемическая болезнь сердца; стойко сохраняющиеся значения артериального давления, превышающие 140/90 мм рт. ст. при неконтролируемой артериальной гипертензии; беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 16 лет. С осторожностью. Анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/ гиперлипидемия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, отеки и задержка жидкости, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин); антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел); пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон); селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин). У пациентов с печеночной недостаточностью (5?9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

    Передозировка

    В клинических испытаниях о передозировке эторикоксиба не сообщалось. В клинических испытаниях прием эторикоксиба в разовой дозе до 500 мг или многократный прием до 150 мг/день в течение 21 дня не вызывал существенных токсических эффектов. При передозировке препарата возможно появление нежелательных эффектов со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек. В случае передозировки проводят симптоматическую терапию. Эторикоксиб не выводится при гемодиализе, выведение препарата при перитонеальном диализе не изучалось.

    Особые указания

    Прием препарата Этория требует тщательного контроля артериального давления. Всем пациентам при назначении препарата следует проводить мониторирование артериального давления в течение первых двух недель лечения и периодически в дальнейшем. Также следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения уровня активности ?печеночных? трансаминаз в 3 раза и более, относительно верхней границы нормы, препарат должен быть отменен. Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема, необходимо периодически оценивать необходимость продолжения приема препарата и возможность снижения дозы. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Применение препарата может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Оболочка препарата Этория содержит лактозу в незначительном количестве, что следует учитывать при назначении препарата больным с лактазной недостаточностью. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Взаимодействие с другими препаратами

    Фармакодинамическое взаимодействие. Пероральные антикоагулянты (варфарин): у больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг в день сопровождался увеличением примерно на 13 % Международного нормализованного отношения (МНО) протромбинового времени. У больных, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели МНО во время начала или изменения лечения эторикоксибом в особенности в первые несколько дней. Диуретические препараты, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ): имеются сообщения, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У больных с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек. Ацетилсалициловая кислота: эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение низких доз ацетилсалициловой кислоты и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. В равновесном состоянии эторикоксиб в дозе 120 мг один раз в день не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг в день). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности при приеме препарата. Фармакокинетическое взаимодействие. Литий: имеются данные, что неселективные НПВП и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием. Метотрексат: в двух исследованиях изучались эффекты препарата в дозе 60 мг, 90 мг и 120 мг 1 раз в день в течение семи дней у больных, получавших 1 раз в неделю метотрексат в дозе от 7,5 до 20 мг по поводу ревматоидного артрита. Эторикоксиб в дозе 60 мг и 90 мг не оказывал влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В одном исследовании эторикоксиб в дозе 120 мг не оказывал влияния на концентрацию в плазме (по AUC) и почечный клиренс метотрексата. В другом исследовании эторикоксиб в дозе 120 мг повышал концентрацию метотрексата в плазме на 28 % (по AUC) и снижала почечный клиренс метотрексата на 13 %. При одновременном назначении эторикоксиба в дозах выше 90 мг в день и метотрексата следует вести наблюдение за возможным появлением токсических эффектов метотрексата. Пероральные контрацептивы: прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола (ЭЭ) и от 0,5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 часов увеличивает стационарную AUC0-24ч для ЭЭ на 50-60 %. Однако, концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации ЭЭ следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболий за счет увеличения экспозиции ЭЭ. Значимого фармакокинетического взаимодействия с глюкокортикостероидами не обнаружено. Дигоксин: эторикоксиб не влияет на равновесную AUC0-24ч или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает Сmах (в среднем на 33 %), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина. Рифампицин: одновременный прием эторикоксиба и рифампицина ? мощного индуктора печеночного метаболизма ? приводит к снижению на 65 % AUC для эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином. Антациды и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) не оказывают клинически значимого действия на фармакокинетику эторикоксиба.

    Торнетис

    Дозировки и формы выпуска

    Торнетис: инструкция по применению

    • Международная классификация болезней (МКБ-10)
    • Фармакологическая группа
    • Фармакологическое действие
    • Фармакокинетика
    • Передозировка
    • Особые указания
    • При почечной недостаточности
    • При нарушении функций печени
    • Пожилым
    • Применение при беременности и кормлении грудью
    • Лекарственное взаимодействие
    • Условия хранения и срок годности
    • Отпуск из аптек
    Международная классификация болезней (МКБ-10)
    Фармакологическая группа

    Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ-5

    Фармакологическое действие

    Силденафил – мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ)-специфической фосфодиэстеразы 5 типа (ФДЭ5). Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NО) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

    Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело человека, но усиливает эффект оксида азота (NO) посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

    Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 – в 10 раз; ФДЭ1 – более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

    Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

    Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического АД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8.3 мм рт.ст., а диастолического АД – 5.3 мм рт.ст.

    Более выраженное, но также преходящее действие на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты.

    У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывает влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

    Фармакокинетика

    Фармакокинетика силденафила в рекомендуемом диапазоне доз носит линейный характер.

    Силденафил быстро всасывается из ЖКТ. Cmax препарата в плазме крови достигаются в течение 30-120 мин (в среднем через 60 мин) при приеме внутрь натощак. Биодоступность варьирует от 25 до 63%. Прием пищи увеличивает время абсорбции силденафила на 60 мин и снижает Cmax препарата в плазме крови на 29%. Однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

    Распределение

    Связывание с белками плазмы крови – 96%. Средний Vd силденафила – 105 л. Менее 0.0002% дозы силденафила (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата. Силденафил не оказывал влияния на подвижность или морфологию сперматозоидов.

    Метаболизируется в печени путем микросомального окисления изоферментами CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь). Основной циркулирующий активный метаболит (N-десметилметаболит), образующийся в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму. Селективность действия этого метаболита в отношении ФДЭ сопоставима с таковой силденафила, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет около 50% активности силденафила.

    T1/2 силденафила и N-десметилметаболита – 3-5 ч. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, кишечником (около 80% пероральной дозы) и, в меньшей степени, почками (около 13% пероральной дозы).

    Фармакокинетика в особых клинических случаях

    У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), циррозом печени и у пожилых людей клиренс силденафила снижен.

    Передозировка

    Симптомы: головная боль, “приливы” крови к коже лица, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение зрения.

    В исследованиях у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозах до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще.

    Лечение: в случае передозировки необходимо принять стандартные симптоматические меры. Диализ не ускоряет выведение препарата, поскольку силденафил прочно связывается с белками плазмы крови и не выводится с мочой.

    Особые указания

    Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование.

    Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу эректильной дисфункции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Применение силденафила противопоказано у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, артериальной гипотензией (АД ® врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выходного тракта левого желудочка сердца (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

    Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, силденафил следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать силденафил следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила. Кроме того, врач должен проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

    Силденафил усиливает антиагрегационный эффект нитропруссида натрия (донатора оксида азота) на тромбоциты человека in vitro. Сведения о безопасности применения силденафила у пациентов с внутренними кровотечениями или активной пептической язвой желудка отсутствуют, поэтому его следует применять с осторожностью.

    В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях с использованием всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, сообщалось о внезапном снижении или потере слуха у пациентов. Однако в большинстве случаев у этих пациентов имелись факторы риска развития данной патологии, и не было выявлено никакой корреляции между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным снижением или потерей слуха. Пациента следует предупредить о том, что в случае внезапного снижения или потери слуха необходимо прекратить терапию силденафилом, и немедленно проконсультироваться с врачом.

    Безопасность и эффективность силденафила совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

    Специальные меры предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата

    Нет необходимости в специальных мерах предосторожности при уничтожении неиспользованного препарата.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Данных об отрицательном влиянии Торнетис ® в рекомендуемых дозах на способности к управлению автомобилем или работе с механизмами нет. Однако поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: