Левитра ОДТ: инструкция по применению таблеток

Левитра®

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10 мг и 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – варденафила гидрохлорида тригидрат 11,852 мг или 23,705 мг (эквивалентно варденафилу 10 мг и 20 мг),

вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглой формы, двояковыпуклые диаметром около 7 мм, с гравировкой «10» (для дозировки 10 мг) или диаметром около 8 мм, с гравировкой «20» (для дозировки 20 мг) на одной стороне и фирменным байеровским крестом – на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения нарушений эрекции. Варденафил

Код АТХ G04BE09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

После приема внутрь варденафил быстро всасывается. При приеме натощак ранний пик максимальной концентрации (Cmax) может быть достигнут через 15 минут, однако в 90% случаев – в среднем через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет в среднем 15%. Площадь под кривой соотношения концентрация-время (AUC) и Cmax увеличиваются почти пропорционально величине дозы варденафила в рекомендованном диапазоне (5-20 мг) после приема внутрь.

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения максимальной концентрации (Тmax) до 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 20% без изменения AUC. При приеме с пищей, содержащей 30% жиров, скорость и степень всасывания варденафила (Cmax, Тmax, AUC) не изменяются по сравнению с приемом препарата натощак.

Средний объем распределения варденафила в устойчивом состоянии фармакокинетических параметров составляет в среднем 208 л, свидетельствуя о его распределении в тканях. Варденафил и его основной циркулирующий метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (приблизительно 95% для варденафила или М1), причем как для варденафила, так и для М1, связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.

Исходя из результатов измерения содержания варденафила в сперме здоровых мужчин спустя 90 мин после приема, установлено, что в сперме пациентов может определяться не более 0,00012% принятой дозы.

Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием системы цитохрома CYP3A4, а также CYP3А5 и изоформами CYP2C.

Основной циркулирующий метаболит (М1) у людей, образуемый путем дезэтилирования варденафила, подвергается дальнейшему метаболизму с периодом полувыведения из плазмы, составляющим около 4 часов. Часть метаболита М1 в форме глюкуронида находится в системной циркуляции. Профиль селективности М1 в отношении фосфодиэстеразы сходен с таковым варденафила; способность подавлять ФДЭ-5 in vitro составляет приблизительно 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 – около 4-5 часов. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно с калом (91-95% принятой дозы) и в меньшей степени – почками (2-6% принятой дозы).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У здоровых пожилых мужчин-добровольцев (>65 лет) по сравнению со здоровыми молодыми добровольцами (18-45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем у мужчин пожилого возраста, принимающих варденафил, AUC больше на 52% и Cmax больше на 34%, чем у более молодых мужчин.

Нарушение функции почек

У добровольцев с незначительным или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина, КК: 30-80 мл/мин) фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с показателями лиц контрольной группы с нормальной функцией почек.

При тяжелом нарушении функции почек (КК 15 раз, чем на ФДЭ-6; >130 раз, чем на ФДЭ-1; >300 раз, чем на ФДЭ-11 и >1000 раз, чем на ФДЭ-2, -3, -4, -7, -8, -9 и -10).

В исследовании плетизмографии полового члена варденафил в дозе 20 мг приводил к появлению эрекции, достаточной для введения полового члена во влагалище (ригидность 60% по данным RigiScan) и развивающейся у некоторых мужчин уже через 15 мин после приема. Общий ответ на варденафил через 25 мин после приема у этих мужчин был статистически достоверным по сравнению с плацебо.

Варденафил оказывает легкое и временное снижение артериального давления, которое в большинстве случаев не cсопровождается клиническим эффектом. Средний максимум понижения систолического артериального давления в положении лежа на спине после приема 20 мг варденафила составляет 6.9 мм.рт.ст., 40 мг варденафила – 4.3 мм.рт.ст. по сравнению с плацебо. Данное воздействие находится в рамках вазодилатирующего эффекта ингибиторов ФДЭ-5 и, возможно, является следствием повышения содержания цГМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов. Однократный или многократный прием варденафила в дозе до 40 мг не вызывает клинически значимых изменений ЭКГ у здоровых мужчин-добровольцев.

В двойном-слепом, перекрестном, рандомизированном исследовании однократного приема у 59 здоровых мужчин сравнивали действие варденафила (10 мг и 80 мг), силденафила (50 мг и 400 мг) и плацебо на интервал QT. Моксифлоксацин (400 мг) использовался в качестве внутреннего активного препарата сравнения. Действие на интервал QT измерялось через час после приема препарата (среднее tmax для варденафила). Основная цель данного исследования заключалась в исключении влияния однократного приема внутрь 80 мг варденафила на удлинение интервала QT более чем на 10 мсек по сравнению с плацебо, измеренное с коррекцией по формуле Фридериции (QTcF=QT/RR1/3) от исходного уровня через 1 час после приема.

Читайте также:
Супер Сиалис: инструкция по применению таблеток

Результаты показали увеличение интервала QTс (по Фридериции) на 8 мсек (90% ДИ: 6-9) и 10 мсек (90% ДИ: 8-11) для 10 мг и 80 мг, соответственно, по сравнению с плацебо, а также увеличение интервала QTci на 4 мсек (90% ДИ: 3-6) и 6 мсек (90% ДИ: 4-7) для 10 мг и 80 мг, по сравнению с плацебо, через 1 час после приема. При tmax только среднее изменение QTcF для варденафила в дозе 80 мг не попадало в установленные в исследовании предельные значения (в среднем 10 мсек, 90% ДИ: 8-11). При использовании формул индивидуальной коррекции ни один из показателей не выходил за пределы.

В отдельном постмаркетинговом исследовании, включавшем 44 здоровых добровольцев, варденафил 10 мг или силденафил 50 мг применялись одновременно с гатифлоксацином 400 мг – препаратом с сопоставимым влиянием на интервал QT. При расчете по формуле Фридериции, как варденафил, так и силденафил, увеличивают интервал QTс на 4 мсек (варденафил) и 5 мсек (силденафил), при сравнении с каждым препаратом по отдельности. Фактическое клиническое значение данных изменений интервала QT неизвестно.

Дополнительная информация о клинических исследованиях

В клинических исследованиях варденафил применяли более чем у 17000 мужчин с эректильной дисфункцией (ЭД) в возрасте от 18 до 89 лет, у многих из которых имелись множественные сопутствующие патологические состояния. Более 2500 пациентов получали лечение варденафилом в течение 6 месяцев и более. Из них 900 пациентов получали лечение в течение одного года и более. Пациенты были распределены по следующим группам: пожилые (22%), с артериальной гипертензией (35%), сахарным диабетом (29%), ишемической болезнью сердца и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями (7%), с хроническими заболеваниями легких (5%), гиперлипидемией (22%), депрессией (5%), после радикальной простатэктомии (9%). Следующие группы пациентов были представлены в клинических испытаниях недостаточно: пожилые (>75 лет, 2,4%) и пациенты с некоторыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (см. раздел «Противопоказания»). Клинические исследования не проводились у пациентов с заболеваниями ЦНС (за исключением травмы спинного мозга), тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, перенесших операции или травмы органов таза (кроме нервосберегающей простатэктомии), получающих лучевую терапию, со сниженным сексуальным влечением или анатомической деформацией полового члена.

В основных исследованиях лечение варденафилом (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) приводило к улучшению эректильной функции по сравнению с плацебо. У небольшого количества пациентов при попытке совершения полового акта через 4-5 часов после приема варденафила отмечалась успешная пенетрация и поддержание эрекции, значимо большей по сравнению с плацебо.

В исследованиях с применением фиксированой дозы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) продолжительностью 3 месяца у широкой популяции мужчин с эректильной дисфункцией отмечалась успешная пенетрация – у 68% (5 мг), 76% (10 мг) и 80% (20 мг) (SEP 2) по сравнению с 49% на плацебо. Способность поддерживать эрекцию (SEP 3) отмечалась у данной широкой популяции мужчин с эректильной дисфункцией у 53% (5 мг), 63% (10 мг) и 65% (20 мг) по сравнению с 29% на плацебо. Согласно обобщенным данным основных исследований эффективности, доля пациентов с успешной пенетрацией на фоне приема варденафила составила 77-87% при психогенной эректильной дисфункции, 69-83% при смешанной эректильной дисфункции, 64-75% при органической эректильной дисфункции, 52-75% у пожилых пациентов, 70-73% при ишемической болезни сердца, 62-73% при гиперлипидемии, 74-78% при хронических заболеваниях легких, 59-69% при депрессии и 62-73% при одновременном приеме антигипертензивных препаратов.

В клинических исследованиях у пациентов с сахарным диабетом варденафил в дозе 10 мг и 20 мг значительно улучшал эректильную функцию, способность к достижению и поддержанию достаточно длительной для успешного полового акта эрекции и ригидность полового члена по сравнению с плацебо. Частота ответа на возможность достижения и поддержания эрекции у пациентов, которые завершили три месяца лечения, составила 61% и 49% для 10 мг и 64% и 54% для 20 мг варденафила по сравнению с 36% и 23% в группе плацебо.

В клинических исследованиях у пациентов, перенесших простатэктомию, варденафил в дозе 10 мг и 20 мг достоверно улучшал эректильную функцию, способность к достижению и поддержанию достаточно длительной для успешного полового акта эрекции и ригидность полового члена по сравнению с плацебо. Частота влияния на способность к достижению и поддержанию эрекции у пациентов, которые завершили три месяца лечения, составила 47% и 37% для 10 мг и 48% и 34% для 20 мг варденафила по сравнению с 22% и 10% в группе плацебо.

Читайте также:
Левитра: инструкция по применению таблеток

В клинических исследованиях с гибким режимом дозирования у пациентов после травмы спинного мозга варденафил значительно улучшал эректильную функцию, способность к достижению и поддержанию достаточно длительной для успешного полового акта эрекции и ригидность полового члена по сравнению с плацебо. Нормальная эректильная функция восстановилась (>26 баллов по IIEF) у 53 % пациентов на фоне приема варденафила по сравнению с 9% пациентов на плацебо. Частота влияния на способность к достижению и поддержанию эрекции у пациентов, которые завершили три месяца лечения, составила: 76% и 59% для варденафила по сравнению с 41% и 22% на плацебо, различие клинически и статистически значимо (р

Левитра ® ОДТ (Levitra ® ODT)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Левитра ® ОДТ

Таблетки, диспергируемые в полости рта, белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
варденафила гидрохлорида тригидрат (микронизированный)11.85 мг,
что соответствует содержанию варденафила10 мг

Вспомогательные вещества: аспартам – 1.8 мг, ароматизатор мяты перечной (акации камедь, мальтодекстрин, ментол, масло листьев мяты перечной, масло листьев мяты полевой) – 2.7 мг, магния стеарат – 4.5 мг, фармабурст (“Pharmaburst™ B2”) (кросповидон, маннитол, кремния диоксид коллоидный (водный), сорбитол) – 159.15 мг.

1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
2 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
4 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Средство для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Клинический эффект реализуется еще до достижения C max . После приема внутрь в дозах 20 мг и 10 мг начало действия – через 10 мин, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34% и 40% пациентов с легкой и умеренной степенью эректильной дисфункции, соответственно. Через 25 мин эффект наступает соответственно у 53% и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления активного вещества в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия – 8-12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь варденафил быстро абсорбируется из ЖКТ. C max достигается, как правило, в среднем через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира, скорость абсорбции уменьшается: время достижения C max в плазме (T max ) увеличивается до 60 мин, C max в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC. При приеме с обычной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (C max , T max , AUC) не изменяются.

Варденафил и его основной метаболит в высокой степени связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Через 90 мин после приема варденафила внутрь в сперме здоровых мужчин обнаруживается не более 0.00012% полученной дозы.

Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9.

Средний T 1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а основного метаболита – около 4 ч. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T 1/2 – около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник (91-95% дозы), в меньшей степени – почками (2-6% дозы).

У пациентов с незначительными (КК 80-50 мл/мин), умеренными (КК 50-30 мл/мин) и выраженными (КК max ).

У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. По сравнению со здоровыми мужчинами, у пациентов с незначительными нарушениями функции печени, возможно увеличение AUC и C max в 1.2 раза, а при умеренных нарушениях функции печени – в 2.6 раза.

Левитра ОДТ: инструкция по применению таблеток

Таблетки, диспергируемые в полости рта, белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Читайте также:
Тантекс Форте: инструкция по применению таблеток

1 таб.
варденафила гидрохлорида тригидрат (микронизированный) 11.85 мг,
что соответствует содержанию варденафила 10 мг

Вспомогательные вещества: аспартам – 1.8 мг, ароматизатор мяты перечной (акации камедь, мальтодекстрин, ментол, масло листьев мяты перечной, масло листьев мяты полевой) – 2.7 мг, магния стеарат – 4.5 мг, фармабурст (“Pharmaburst™ B2”) (кросповидон, маннитол, кремния диоксид коллоидный (водный), сорбитол) – 159.15 мг.

1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
2 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
4 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Средство для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Клинический эффект реализуется еще до достижения C max . После приема внутрь в дозах 20 мг и 10 мг начало действия – через 10 мин, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34% и 40% пациентов с легкой и умеренной степенью эректильной дисфункции, соответственно. Через 25 мин эффект наступает соответственно у 53% и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления активного вещества в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия – 8-12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь варденафил быстро абсорбируется из ЖКТ. C max достигается, как правило, в среднем через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира, скорость абсорбции уменьшается: время достижения C max в плазме (T max ) увеличивается до 60 мин, C max в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC. При приеме с обычной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (C max , T max , AUC) не изменяются.

Варденафил и его основной метаболит в высокой степени связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Через 90 мин после приема варденафила внутрь в сперме здоровых мужчин обнаруживается не более 0.00012% полученной дозы.

Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9.

Средний T 1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а основного метаболита – около 4 ч. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T 1/2 – около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник (91-95% дозы), в меньшей степени – почками (2-6% дозы).

У пациентов с незначительными (КК 80-50 мл/мин), умеренными (КК 50-30 мл/мин) и выраженными (КК max ).

У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. По сравнению со здоровыми мужчинами, у пациентов с незначительными нарушениями функции печени, возможно увеличение AUC и C max в 1.2 раза, а при умеренных нарушениях функции печени – в 2.6 раза.

  • Задать вопрос андрологу
  • Купить лекарства
  • Записаться к андрологу

Показания

Противопоказания

Дозировка

В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг. Принимают внутрь при необходимости приблизительно за 25-60 мин до сексуального контакта. Наряду с этим варденафил можно принимать также в любое время в период от 4-5 ч до 25 мин перед сексуальной активностью. Максимальная рекомендуемая частота приема – 1 раз/сут.

Варденафил можно принимать независимо от приема пищи. Для достижения эффективности лечения необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.

В зависимости от эффективности и переносимости лечения дозу можно увеличить до 20 мг или уменьшить до 5 мг/сут.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

У пациентов пожилого возраста изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени отмечается снижение клиренса варденафила, поэтому начальная доза составляет 5 мг/сут. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг и затем до 20 мг.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: возможны головная боль, головокружение; редко – повышение мышечного тонуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица; редко – повышение АД, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: возможны – диспепсия, тошнота.

Читайте также:
Сиалис, Левитра, Виагра: что лучше

Со стороны дыхательной системы: возможна заложенность носа.

Дерматологические реакции: редко – фоточувствительность.

Со стороны половой системы: редко – приапизм.

Лекарственное взаимодействие

Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изофермента CYP3A4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3A5 и CYP2C9. Поскольку мощные ингибиторы этих изоферментов (циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир, ритонавир) могут снижать клиренс варденафила, при одновременном применении с этими препаратами не следует превышать максимальную дозу варденафила 5 мг/сут.

При одновременном применении с ингибитором CYP3A4 эритромицином не рекомендуется превышать максимальную дозу варденафила 10 мг/сут.

При одновременном применении варденафила с альфа-адреноблокаторами возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Поэтому варденафил в дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг следует назначать не ранее чем через 6 ч после приема альфа-адреноблокатора.

При одновременном введении гепарина и варденафила крысам время кровотечения не изменялось. Влияние указанной комбинации на время кровотечения у человека не изучалось.

Поскольку ингибиторы ФДЭ оказывают влияние на систему оксид азота/цГМФ, ингибиторы ФДЭ5 могут усиливать гипотензивное действие нитратов.

В исследованиях на человеческих тромбоцитах in vitro показано, что монотерапия варденафилом не подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную различными агонистами тромбоцитов. При применении варденафила в дозах, превышающих терапевтические, наблюдалось незначительное дозозависимое увеличение антиагрегационного эффекта нитропруссида натрия – препарата, который является донатором оксида азота.

Поскольку безопасность и эффективность комбинаций варденафила с другими средствами для лечения эректильной функции не исследовалась, применение таких комбинаций не рекомендуется.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Безопасность варденафила не изучена и применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени; при заболеваниях почек в терминальной стадии, требующих проведения гемодиализа; при артериальной гипотензии (систолическое давление в покое менее 90 мм рт.ст.); недавно перенесенном инсульте или инфаркте миокарда (в пределах последних 6 месяцев); нестабильной стенокардии; при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки (например, при пигментном ретините).

Поскольку варденафил не применяли у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с обострением язвенной болезни, назначение препарата в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения риска и пользы терапии.

В исследованиях у человека при одновременном применении варденафила в качестве монотерапии не наблюдалось изменения времени кровотечения.

В связи с тем, что сексуальная активность связана с определенной степенью кардиального риска, перед назначением варденафила по поводу эректильной дисфункции необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента.

Варденафил не предназначен для применения у детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Перед применением у пациентов, деятельность которых связана с управлением транспортными средствами и работой с механизмами, необходимо выяснить их индивидуальную реакцию на варденафил.

Левитра ОДТ

Байер Фарма АГ, Германия

Байер Фарма АГ, Германия

Аналоги Левитра ОДТ

Инструкция по применению Левитра ОДТ

  • Состав
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Рекомендации по применению
  • Фармакологическое действие
  • Побочные действия
  • Лекарственное взаимодействие
  • Условия хранения
  • Условия отпуска

Состав

Действующее вещество: варденафила гидрохлорида тригидрат (микронизированный)11.852 мг, что соответствует содержанию варденафила 10 мг;

Вспомогательные вещества: аспартам – 1.8 мг, ароматизатор мяты перечной (акации камедь, мальтодекстрин, ментол, масло листьев мяты перечной, масло листьев мяты полевой) – 2.7 мг, магния стеарат – 4.5 мг, фармабурст (“Pharmaburst™”) (кросповидон, маннитол, кремния диоксид коллоидный, сорбитол) – 159.15 мг

Показания к применению Левитра ОДТ

Эректильная дисфункция (неспособность достигать и сохранять эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Противопоказания к применению Левитра ОДТ

  • гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
  • одновременное применение с нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота;
  • одновременное применение с умеренно активными или мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, эритромицин и кларитромицин;
  • лекарственные препараты для лечения эректильной дисфункции не следует применять у мужчин, которым не показана сексуальная активность (например пациенты с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями, такими как нестабильная стенокардия или острая сердечная недостаточность (класс III или IV по классификации Нью-йоркской кардиологической ассоциации).

Рекомендации по применению

Препарат Левитра ® ОДТ принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Таблетку принимают сразу же после ее извлечения из упаковки. Таблетку следует держать на языке до ее полного растворения и затем проглотить, не запивая жидкостью.

В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг (приблизительно за 25-60 минут до сексуального контакта). Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Для обеспечения адекватной реакции на лечение необходима сексуальная стимуляция. Препарат Левитра ® ОДТ показал свою эффективность при приеме за 4-5 ч до полового акта.

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) не требуется.

У пациентов с незначительным нарушением функции печени (класс А по шкале Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется. Применение препарата Левитра ® ОДТ не рекомендуется у пациентов с умеренными нарушениями функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью).

Читайте также:
Простатилен или Витапрост – что лучше

Изменения режима дозирования не требуется у пациентов с легкими (КК > 50-80 мл/мин), умеренными (КК > 30-50 мл/мин) и тяжелыми (КК ® усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Варденафил является мощным и высокоселективным ингибитором ФДЭ-5 (средняя ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ-5 — 0,7 нМ). Ингибирующая активность варденафила наФДЭ-5 более выражена, чем на другие известные ФДЭ (в 15 раз больше, чем на ФДЭ-6, в 130 раз больше, чем на ФДЭ-1, в 300 раз больше, чем на ФДЭ-11 и в 1000 раз больше, чем на ФДЭ-2, -3, -4, -7, -8, -9, -10). Варденафил повышал цГМФ в изолированном пещеристом теле, что приводило к расслаблению гладких мышц. Варденафил вызывает эрекцию полового члена, которая зависит от эндогенного оксида азота и стимулируется донаторами оксида азота.

Прием варденафила в дозе 20 мг у некоторых мужчин вызывал эрекцию (достаточную для проникновения) уже через 15 мин. Полный ответ достигался через 25 мин.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается. При приеме натощак ранний пик Cmax может быть достигнут через 15 мин, однако в 90% случаев в среднем Cmax достигается через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%.

Вследствие значительного эффекта первого прохождения абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5–20 мг) величина показателя AUC (ППК) и Cmaxувеличиваются пропорционально величине дозы.

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением Тmax до 60 мин, а значение Cmax в среднем снижается на 20% без существенного изменения показателя ППК. При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax,Tmax, ППК) не изменяются. На основании этих данных варденафил можно назначать независимо от приема пищи.

Средний Vss варденафила составляет 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Варденафил и его основной метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Спустя 90 мин после приема варденафила не более 0,00012% полученной дозы может определяться в сперме здоровых пациентов.

Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием системы цитохрома CYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9 изоформами.

Средний T1/2 варденафила составляет 4–5 ч, а основного метаболита М1 (образуемого путем дезэтилирования пиперазиновой части молекулы) — около 4 ч.

В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью М1 метаболита.

Концентрация остальной части метаболита М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении ФДЭ у М1 сходен с таковым варденафила; in vitro способность подавлять ФДЭ-5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Выведение. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 — около 4–5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через ЖКТ (91–95% дозы), в меньшей степени — почками (2–6% дозы).

Пациенты пожилого возраста. У здоровых пожилых мужчин (≥65 лет) по сравнению с молодыми индивидуумами (≤45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем AUC у лиц пожилого возраста увеличивается на 52%.

У пациентов в возрасте 65 лет и старше при приеме таблеток диспергируемых в полости рта (10 мг), отмечалось увеличение AUC с 31 до 39% и Cmax с 16 до 21% по сравнению с пациентами в возрасте 45 лет и младше. При приеме одной таблетки диспергируемой в полости рта (10 мг), в течение 10 дней пациентами в возрасте до 45 лет и в возрасте 65 лет и старше не отмечалось накопления варденафила в плазме.

Однако разница в эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.

Почечная недостаточность. У пациентов с легкой (Cl креатинина — 55–80 мл/мин) и умеренной (Clкреатинина — 30–50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с таковыми у здоровых. При тяжелом нарушении функции почек (Cl креатинина ® ОДТ противопоказан при одновременном применении с умеренно активными или мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, эритромицин и кларитромицин. При сочетанном применении препарата Левитра ® ОДТ с кетоконазолом, итраконазолом, индинавиром и ритонавиром (потенциальные ингибиторы CYP3A4) можно ожидать значительное повышение концентрации варденафила в плазме.

Нитраты, донаторы оксида азота: прием варденафила (10 мг) в период от 24 ч до 1 ч, предшествующий приему нитроглицерина (0.4 мг сублингвально), не вызывает усиления его гипотензивного эффекта при приеме у здоровых субъектов. В дозе 20 мг за 1-4 ч до приема нитратов (0.4 мг сублингвально) варденафил усиливает их гипотензивное действие, но, если варденафил назначается за 24 ч, то усиления гипотензивного действия нитратов не происходит при приеме у здоровых субъектов среднего возраста.

Читайте также:
Спеман Форте: инструкция по применению таблеток

Никорандил является активатором калиевых каналов и содержит в своем составе нитрогруппу. Наличие нитрогруппы в составе никорандила обуславливает высокую вероятность его взаимодействия с варденафилом.

Однако не имеется достаточной информации о потенциальных гипотензивных эффектах варденафила при одновременном применении с нитратами. В связи с этим данная комбинация противопоказана.

Варденафил (20 мг) не изменяет показатели AUC и Cmax глибенкламида (глибурида в дозе 3.5 мг) при их совместном применении. Также показано, что фармакокинетика варденафила не изменяется при его одновременном применении с глибенкламидом.

Фармакокинетические и фармакодинамические взаимодействия (влияние на протромбиновое время и факторы свертывания II, VII, X) не отмечаются при совместном применении варденафила (20 мг) с варфарином (25 мг). Одновременное применение с варфарином не изменяет фармакокинетику варденафила.

Не отмечено значимого фармакокинетического взаимодействия между варденафилом (20 мг) и нифедипином (30 мг или 60 мг). Сочетанный прием варденафила и нифедипина не приводит к значимому фармакодинамическому взаимодействию: варденафил вызывает в сравнении с плацебо дополнительное снижение систолического и диастолического АД при измерении в положении лежа на спине в среднем на 5.9 мм рт.ст. и 5.2 мм рт.ст. соответственно.

Поскольку известно, что альфа-адреноблокаторы вызывают снижение АД, особенно постуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-адреноблокаторов и варденафила при совместном применении тщательно изучался.

Оценка АД и пульса в течение 10 ч после приема варденафила в дозировке 5 мг или 10 мг, назначенного через 4 ч после приемаалфузозина, не выявила клинически значимого дополнительного снижения максимального среднего АД по сравнению с плацебо. У одного пациента произошло снижение систолического АД от исходного более чем на 30 мм рт.ст. в положении стоя после приема варденафила в дозе 5 мг. У другого пациента наблюдалось снижение систолического АД от исходного более чем на 30 мм рт.ст. в положении стоя после приема варденафила в дозе 10 мг. Случаев снижения систолического АД в положении стоя ниже 85 мм рт.ст. в этом случае выявлено не было. Сообщалось о наличии головокружения у двух пациентов после приема варденафила в дозе 5 мг, у одного пациента – приема 10 мг варденафила, и у одного – после приема плацебо. Так как для выявления максимальных потенциальных взаимодействий был выбран 4-часовой интервал между приемами доз варденафила и алфузозина, соблюдение интервала времени между приемом препаратов не требуется. Случаев обмороков в этом случае и при одновременном применении варденафила с тамсулозином или теразозином выявлено не было.

Сочетанное назначение варденафила и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом варденафил нужно назначать с минимальной рекомендованной дозы, составляющей 5 мг. Однако препарат Левитра ® ОДТ в форме таблеток, диспергируемых в полости рта, не должен назначаться в качестве начальной дозы при одновременной терапии с альфа-адреноблокаторами. Не следует принимать варденафил в одно и то же время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина и алфузозина, прием которых может совпадать по времени с приемом препарата Левитра ® ОДТ. Между приемом варденафила и других альфа-адреноблокаторов следует соблюдать временной интервал. При одновременном назначении теразозина и варденафила необходимо соблюдать 6-часовой интервал между приемом препаратов.

Одновременное применение дигоксина (0.375 мг) и варденафила (20 мг) через день в течение более 14 дней не сопровождается их взаимодействием.

Однократный прием антацида (магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на показатели AUC и Cmax варденафила.

Биодоступность варденафила (20 мг) также не нарушается при его сочетании с блокатором гистаминовых Н2-рецепторов ранитидином(150 мг 2 раза в сутки).

Варденафил (10 мг и 20 мг) не влияет на длительность кровотечения, когда применяется в качестве монотерапии и в комбинации сацетилсалициловой кислотой в низкой дозе (2 таб. по 81 мг).

Варденафил (20 мг) не потенцирует гипотензивный эффект этанола (0.5 г/кг массы тела), фармакокинетика варденафила не нарушается.

Ацетилсалициловая кислота, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и противодиабетические препараты (препараты сульфонилмочевины и метформин), слабые ингибиторы CYP3A4 не влияют на фармакокинетику варденафила.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре ниже 3°C. Срок годности: 3 года.

Левитра ОДТ

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Эректильная дисфункция (неспособность достигать и сохранять эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки диспергируемые в полости рта

Читайте также:
Виагра для женщин: инструкция по применению таблеток и капель

Противопоказания

– гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

– одновременное применение с нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота;

– одновременное применение с умеренно активными или мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, итраконазол, ритонавир, индинавир, эритромицин и кларитромицин;

– безопасность Левитры ОД не исследовалась и, пока соответствующие данные не получены, его применение не рекомендуется у пациентов со следующими состояниями:

– тяжелые нарушения функции печени,

– заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа,

– артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление в покое менее 90 мм рт. ст.),

– недавно перенесенный инсульт или инфаркт миокарда (в течение последних 6 месяцев),

– наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, например, пигментный ретинит;

– детский возраст (до 18 лет).

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия). Пациентам со склонностью к кровотечениям и с обострением язвенной болезни препарат следует назначать только после оценки соотношения польза-риск.

Как применять: дозировка и курс лечения

Таблетки Левитры ОД принимаю внутрь независимо от приема пищи, сразу же после извлечения из упаковки. Таблетку держат на языке до ее полного растворения и затем проглатывают, не запивая жидкостью.

В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг (приблизительно за 25-60 минут до сексуального контакта). Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Для обеспечения адекватной реакции на лечение необходима сексуальная стимуляция. Препарат показал свою эффективность при приеме за 4-5 часов до полового акта.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): коррекция дозы не требуется.

Нарушение функции печени: у пациентов с незначительным нарушением функции печени (стадия А по Чайлд-Пью) изменения режима дозирования не требуется. Не рекомендуется применять Левитру ОД пациентам с умеренными нарушениями функции печени (стадия В по Чайлд-Пью).

Нарушение функции почек: изменения режима дозирования не требуется у пациентов с легкими (клиренс креатинина > 50-80 мл/мин), умеренными (клиренс креатинина > 30-50 мл/мин) и тяжелыми (клиренс креатинина

Фармакологическое действие

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член. Уровень цГМФ регулируется, с одной стороны, синтезом гуанилатциклазы, а с другой стороны – деградацией (расщеплением) цГМФ путем гидролиза фосфодиэстеразами (ФДЭ). Самой известной ФДЭ является цГМФ специфическая фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ5).

Действующее вещество Левитры ОД – варденафил – мощный и высокоселективный ингибитор ФДЭ5; блокируя ФДЭ5, участвующую в расщеплении цГМФ, способствует усилению местного действия эндогенного оксида азота (NО) в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции. Повышение уровня цГМФ за счет ингибирования ФДЭ5 приводит к расслаблению гладких мышц пещеристых тел и увеличению притока крови в них. Этот эффект обуславливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Варденафил вызывает эрекцию полового члена, которая зависит от эндогенного оксида азота и стимулируется донаторами оксида азота.

Прием варденафила в дозе 20 мг у некоторых мужчин вызывал эрекцию (достаточную для проникновения) уже через 15 минут. Полный ответ достигался через 25 минут (статистически достоверный и сравнимый с плацебо).

Побочные действия

При применении Левитры ОД в рекомендуемых дозах сообщалось о следующих побочных реакциях (согласно терминологии, принятой ВОЗ). В зависимости от частоты возникновения были выделены очень частые (≥10%), частые (≥1 % и *

Левитра ® ОДТ (Levitra ODT)

Состав и форма выпуска

Цены в аптеках

Вещество Количество
Варденафил 10 мг
  • Фармакологические свойства
  • Показания
  • Применение
  • Противопоказания
  • Побочные эффекты
  • Особые указания
  • Взаимодействия
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Диагнозы
  • Рекомендуемые аналоги
  • Торговые наименования

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Физиологический механизм эрекции полового члена заключается в расслаблении гладких мышц кавернозных тел и артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний кавернозных тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, который вызывает повышение содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Вследствие этого происходит расслабление гладких мышц кавернозных тел, что способствует увеличению притока крови к половому члену. Фактический уровень цГМФ регулируется скоростью синтеза с помощью гуанилатциклазы с одной стороны и скоростью расщепления с помощью цГМФ гидролизующих фосфодиэстераз (ФДЭ) — с другой.

Важнейшей ФДЭ в кавернозном теле человека является специфическая ФДЭ 5-го типа (ФДЭ-5).

Ингибирование ФДЭ-5 варденафилом приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозном теле, что приводит к расслаблению гладких мышц и притоку крови в кавернозное тело.

Таким образом, варденафил усиливает естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Исследования на очищенных ферментных препаратах показали, что варденафил является выраженным активным и селективным ингибитором ФДЭ-5, где IC50 для ФДЭ-5 человека составляет 0,7 нМ.

Ингибиторный эффект варденафила является более выраженным в отношении ФДЭ-5, чем к другим известным ФДЭ (>15 раз по отношению к ФДЭ-6, >130 раз по отношению к ФДЭ-1, >300 раз по отношению к ФДЭ-11, и >1000 раз по отношению к ФДЭ-2, 3, 4, 7, 8, 9 и 10). In vitro варденафил вызывает повышение цГМФ в выделенных человеческих кавернозных телах вследствие расслабления мышц.

У кроликов варденафил вызывает эрекцию полового члена, которая зависит от эндогенного синтеза оксида азота и усиливается донаторами оксида азота.

Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные не указывают на особый риск для людей на основании стандартных исследований фармакологической безопасности, токсичности при применении повторных доз, генотоскичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности.

Фармакокинетика. Медиана времени до достижения Cmax у пациентов, получавших препарат Левитра ОДТ натощак, колебалась от 45 до 90 мин. После приема пациентом таблеток Левитра ОДТ по 10 мг, средняя AUC варденафила увеличивалась на 21–29%, а средняя Cmax была на 8–19% ниже по сравнению с таблетками варденафила, покрытыми оболочкой, по 10 мг. Пища с высоким содержанием жиров не влияет на AUC и Tmax варденафила, но снижает Cmax варденафила на 35%. Основываясь на этих результатах, таблетки Левитра ОДТ по 10 мг применяются независимо от приема пищи. Если таблетки Левитра ОДТ применяют без воды, AUC снижается на 29%, а среднее Tmax сокращается на 60 мин, в то время как Cmax остается неизмененной. Таблетки Левитра ОДТ принимают без воды.

Исследования биоэквивалентности показали, что таблетки Левитра ОДТ по 10 мг не являются биоэквивалентными таблеткам Левитра, покрытыми оболочкой, в дозе 10 мг, поэтому диспергируемые таблетки не следует применять как эквивалент таблеткам, покрытым оболочкой.

Т½ варденафила у пациентов, получавших таблетки Левитра ОДТ, составлял 4–6 ч. Т½ метаболита M1, как и основного вещества, составляет 3–5 ч.

Общий клиренс равен 56 л/ч. После приема внутрь варденафил выводится в виде метаболитов преимущественно с калом (91–95% дозы), в меньшей степени — с мочой (2–6% дозы).

Фармакокинетика отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): печеночный клиренс варденафила у здоровых добровольцев пожилого возраста (65 лет и старше) снижен по сравнению с лицами более молодого возраста (45 лет и моложе). В среднем, у мужчин пожилого возраста, принимавших варденафил, AUC была на 52% выше, чем у молодых мужчин, принимавших участие в клинических исследованиях.

AUC и Cmax варденафила у пациентов пожилого возраста, принимавших Левитру ОДТ, увеличивались с 31 до 39% и с 16 до 21% соответственно по сравнению с пациентами в возрасте до 45 лет. Как и у пациентов в возрасте до 45 лет, так и у лиц старше 65 лет, принимавших препарат 1 раз в сутки в течение 10 дней, не отмечалось кумуляции варденафила в плазме крови.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не выявлено различий в эффективности и безопасности между применением у пациентов пожилого возраста и у более молодых пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с нарушением функции почек легкой (клиренс креатинина >50–80 мл/мин) и средней (клиренс креатинина >30–50 мл/мин) степени, фармакокинетика варденафила была подобна таковой в контролируемой группе с нормальной функцией почек.

лечение при эректильной дисфункции (несостоятельность достичь или поддерживать эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Применение Левитра ОДТ

препарат Левитра ОДТ применяют внутрь независимо от приема пищи.

Таблетку следует положить на язык и держать до полного растворения. Таблетку следует принимать сразу после ее извлечения из блистера.

Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Таблетку следует принять за 25–60 мин до начала сексуального контакта, но можно применить и за 4–5 ч до половой активности. Максимальная частота приема — 1 раз в сутки.

Для достижения желаемого эффекта при применении препарата Левитра ОДТ необходима адекватная сексуальная стимуляция.

Лица пожилого возраста (старше 65 лет)

Коррекции дозы не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени (класс А по классификации Чайлд-Пью) нет необходимости в коррекции дозы.

У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени (класс В по классификации Чайлд-Пью) препарат применять не следует.

У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) фармакокинетику варденафила не изучали.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для пациентов с почечной недостаточностью легкой (клиренс креатинина >50–80 мл/мин), средней (клиренс креатинина >30–50 мл/мин) или тяжелой (клиренс креатинина

Левитра ОДТ таблетки диспергируемые в полости рта 10 мг 4 шт.

Цены на Левитра ОДТ таблетки диспергируемые в полости рта 10 мг 4 шт. в аптеках в Москвы и МО

Аналоги Левитра ОДТ таблетки диспергируемые в полости рта 10 мг 4 шт.

  • по рецепту

таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 4 шт.

  • по рецепту

таблетки диспергируемые в полости рта 10 мг 2 шт.

  • по рецепту

таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 1 шт.

  • по рецепту

таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 1 шт.

Товар дня

Витамин С таблетки шипучие 900 мг 3,5 г 20 шт.

Циклоферон таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 150 мг 20 шт.

Гербион сироп плюща флакон 150 мл

Ринза таблетки 10 шт.

ТераФлю порошок для приготовления раствора для приема внутрь пакетики 10 шт. Лимон

Инструкция по медицинскому применению Левитра ОДТ

  • Форма выпуска
  • Описание
  • Коды АТХ
  • Клинико-фармакологические группы / Групповая принадлежность
  • Действующее вещество
  • Фармако-терапевтическая группа
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения, курс и дозировка
  • Лекарственное взаимодействие
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочное действие
  • Противопоказания к применению
  • Особые указания
  • Применение при нарушениях функции почек
  • Применение при нарушениях функции печени
  • Применение у детей
  • Нозология (коды МКБ)
  • Показания
  • Противопоказания к применению
  • Способ применения, курс и дозировка
  • Владелец регистрационного удостоверения
Русское название продукта
Английское название продукта
Форма выпуска

Таблетки, диспергируемые в полости рта

Описание

Таблетки, диспергируемые в полости рта, белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
варденафила гидрохлорида тригидрат (микронизированный) 11.85 мг,
что соответствует содержанию варденафила 10 мг

Вспомогательные вещества: аспартам – 1.8 мг, ароматизатор мяты перечной (акации камедь, мальтодекстрин, ментол, масло листьев мяты перечной, масло листьев мяты полевой) – 2.7 мг, магния стеарат – 4.5 мг, фармабурст (“Pharmaburst™ B2”) (кросповидон, маннитол, кремния диоксид коллоидный (водный), сорбитол) – 159.15 мг.

1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
2 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
4 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Коды АТХ
Клинико-фармакологические группы / Групповая принадлежность

Препарат для лечения эректильной дисфункции. Ингибитор ФДЭ5

Действующее вещество
Фармако-терапевтическая группа

Средство лечения эректильной дисфункции, ФДЭ-5 ингибитор

Фармакологическое действие

Средство для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Клинический эффект реализуется еще до достижения C max . После приема внутрь в дозах 20 мг и 10 мг начало действия – через 10 мин, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34% и 40% пациентов с легкой и умеренной степенью эректильной дисфункции, соответственно. Через 25 мин эффект наступает соответственно у 53% и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления активного вещества в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия – 8-12 ч.

Показания

Эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Способ применения, курс и дозировка

В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг. Принимают внутрь при необходимости приблизительно за 25-60 мин до сексуального контакта. Наряду с этим варденафил можно принимать также в любое время в период от 4-5 ч до 25 мин перед сексуальной активностью. Максимальная рекомендуемая частота приема – 1 раз/сут.

Варденафил можно принимать независимо от приема пищи. Для достижения эффективности лечения необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.

В зависимости от эффективности и переносимости лечения дозу можно увеличить до 20 мг или уменьшить до 5 мг/сут.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

У пациентов пожилого возраста изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени отмечается снижение клиренса варденафила, поэтому начальная доза составляет 5 мг/сут. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг и затем до 20 мг.

Лекарственное взаимодействие

Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изофермента CYP3A4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3A5 и CYP2C9. Поскольку мощные ингибиторы этих изоферментов (циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир, ритонавир) могут снижать клиренс варденафила, при одновременном применении с этими препаратами не следует превышать максимальную дозу варденафила 5 мг/сут.

При одновременном применении с ингибитором CYP3A4 эритромицином не рекомендуется превышать максимальную дозу варденафила 10 мг/сут.

При одновременном применении варденафила с альфа-адреноблокаторами возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Поэтому варденафил в дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг следует назначать не ранее чем через 6 ч после приема альфа-адреноблокатора.

При одновременном введении гепарина и варденафила крысам время кровотечения не изменялось. Влияние указанной комбинации на время кровотечения у человека не изучалось.

Поскольку ингибиторы ФДЭ оказывают влияние на систему оксид азота/цГМФ, ингибиторы ФДЭ5 могут усиливать гипотензивное действие нитратов.

В исследованиях на человеческих тромбоцитах in vitro показано, что монотерапия варденафилом не подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную различными агонистами тромбоцитов. При применении варденафила в дозах, превышающих терапевтические, наблюдалось незначительное дозозависимое увеличение антиагрегационного эффекта нитропруссида натрия – препарата, который является донатором оксида азота.

Поскольку безопасность и эффективность комбинаций варденафила с другими средствами для лечения эректильной функции не исследовалась, применение таких комбинаций не рекомендуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат у женщин не применяется .

Побочное действие

Со стороны нервной системы: возможны головная боль, головокружение; редко – повышение мышечного тонуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица; редко – повышение АД, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: возможны – диспепсия, тошнота.

Со стороны дыхательной системы: возможна заложенность носа.

Дерматологические реакции: редко – фоточувствительность.

Со стороны половой системы: редко – приапизм.

Противопоказания к применению

Одновременная терапия нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота; детский и подростковый возраст до 16 лет; повышенная чувствительность к варденафилу.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Безопасность варденафила не изучена и применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени; при заболеваниях почек в терминальной стадии, требующих проведения гемодиализа; при артериальной гипотензии (систолическое давление в покое менее 90 мм рт.ст.); недавно перенесенном инсульте или инфаркте миокарда (в пределах последних 6 месяцев); нестабильной стенокардии; при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки (например, при пигментном ретините).

Поскольку варденафил не применяли у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с обострением язвенной болезни, назначение препарата в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения риска и пользы терапии.

В исследованиях у человека при одновременном применении варденафила в качестве монотерапии не наблюдалось изменения времени кровотечения.

В связи с тем, что сексуальная активность связана с определенной степенью кардиального риска, перед назначением варденафила по поводу эректильной дисфункции необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента.

Варденафил не предназначен для применения у детей.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Перед применением у пациентов, деятельность которых связана с управлением транспортными средствами и работой с механизмами, необходимо выяснить их индивидуальную реакцию на варденафил.

Применение при нарушениях функции почек

Безопасность варденафила не изучена и применение препарата не рекомендуется при заболеваниях почек в терминальной стадии, требующих проведения гемодиализа

Применение при нарушениях функции печени

Безопасность варденафила не изучена и применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.

Нозология (коды МКБ)
Показания

Эректильная дисфункция (неспособность достичь и сохранить эрекцию, необходимую для совершения полового акта).

Противопоказания к применению

Одновременная терапия нитратами или препаратами, которые являются донаторами оксида азота; детский и подростковый возраст до 16 лет; повышенная чувствительность к варденафилу.

Способ применения, курс и дозировка

В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг. Принимают внутрь при необходимости приблизительно за 25-60 мин до сексуального контакта. Наряду с этим варденафил можно принимать также в любое время в период от 4-5 ч до 25 мин перед сексуальной активностью. Максимальная рекомендуемая частота приема – 1 раз/сут.

Варденафил можно принимать независимо от приема пищи. Для достижения эффективности лечения необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.

В зависимости от эффективности и переносимости лечения дозу можно увеличить до 20 мг или уменьшить до 5 мг/сут.

Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

У пациентов пожилого возраста изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с умеренными нарушениями функции печени отмечается снижение клиренса варденафила, поэтому начальная доза составляет 5 мг/сут. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг и затем до 20 мг.

Владелец регистрационного удостоверения

BAYER AG (Германия)

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: