Левитра: инструкция по применению таблеток

Левитра®

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 10 мг и 20 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – варденафила гидрохлорида тригидрат 11,852 мг или 23,705 мг (эквивалентно варденафилу 10 мг и 20 мг),

вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный,

состав оболочки: макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглой формы, двояковыпуклые диаметром около 7 мм, с гравировкой «10» (для дозировки 10 мг) или диаметром около 8 мм, с гравировкой «20» (для дозировки 20 мг) на одной стороне и фирменным байеровским крестом – на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения нарушений эрекции. Варденафил

Код АТХ G04BE09

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и биодоступность

После приема внутрь варденафил быстро всасывается. При приеме натощак ранний пик максимальной концентрации (Cmax) может быть достигнут через 15 минут, однако в 90% случаев – в среднем через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет в среднем 15%. Площадь под кривой соотношения концентрация-время (AUC) и Cmax увеличиваются почти пропорционально величине дозы варденафила в рекомендованном диапазоне (5-20 мг) после приема внутрь.

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения максимальной концентрации (Тmax) до 60 мин, а Cmax снижается в среднем на 20% без изменения AUC. При приеме с пищей, содержащей 30% жиров, скорость и степень всасывания варденафила (Cmax, Тmax, AUC) не изменяются по сравнению с приемом препарата натощак.

Средний объем распределения варденафила в устойчивом состоянии фармакокинетических параметров составляет в среднем 208 л, свидетельствуя о его распределении в тканях. Варденафил и его основной циркулирующий метаболит (М1) хорошо связываются с белками плазмы крови (приблизительно 95% для варденафила или М1), причем как для варденафила, так и для М1, связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата.

Исходя из результатов измерения содержания варденафила в сперме здоровых мужчин спустя 90 мин после приема, установлено, что в сперме пациентов может определяться не более 0,00012% принятой дозы.

Варденафил метаболизируется преимущественно печеночными ферментами с участием системы цитохрома CYP3A4, а также CYP3А5 и изоформами CYP2C.

Основной циркулирующий метаболит (М1) у людей, образуемый путем дезэтилирования варденафила, подвергается дальнейшему метаболизму с периодом полувыведения из плазмы, составляющим около 4 часов. Часть метаболита М1 в форме глюкуронида находится в системной циркуляции. Профиль селективности М1 в отношении фосфодиэстеразы сходен с таковым варденафила; способность подавлять ФДЭ-5 in vitro составляет приблизительно 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 – около 4-5 часов. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно с калом (91-95% принятой дозы) и в меньшей степени – почками (2-6% принятой дозы).

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

У здоровых пожилых мужчин-добровольцев (>65 лет) по сравнению со здоровыми молодыми добровольцами (18-45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем у мужчин пожилого возраста, принимающих варденафил, AUC больше на 52% и Cmax больше на 34%, чем у более молодых мужчин.

Нарушение функции почек

У добровольцев с незначительным или умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина, КК: 30-80 мл/мин) фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с показателями лиц контрольной группы с нормальной функцией почек.

При тяжелом нарушении функции почек (КК 15 раз, чем на ФДЭ-6; >130 раз, чем на ФДЭ-1; >300 раз, чем на ФДЭ-11 и >1000 раз, чем на ФДЭ-2, -3, -4, -7, -8, -9 и -10).

В исследовании плетизмографии полового члена варденафил в дозе 20 мг приводил к появлению эрекции, достаточной для введения полового члена во влагалище (ригидность 60% по данным RigiScan) и развивающейся у некоторых мужчин уже через 15 мин после приема. Общий ответ на варденафил через 25 мин после приема у этих мужчин был статистически достоверным по сравнению с плацебо.

Варденафил оказывает легкое и временное снижение артериального давления, которое в большинстве случаев не cсопровождается клиническим эффектом. Средний максимум понижения систолического артериального давления в положении лежа на спине после приема 20 мг варденафила составляет 6.9 мм.рт.ст., 40 мг варденафила – 4.3 мм.рт.ст. по сравнению с плацебо. Данное воздействие находится в рамках вазодилатирующего эффекта ингибиторов ФДЭ-5 и, возможно, является следствием повышения содержания цГМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов. Однократный или многократный прием варденафила в дозе до 40 мг не вызывает клинически значимых изменений ЭКГ у здоровых мужчин-добровольцев.

В двойном-слепом, перекрестном, рандомизированном исследовании однократного приема у 59 здоровых мужчин сравнивали действие варденафила (10 мг и 80 мг), силденафила (50 мг и 400 мг) и плацебо на интервал QT. Моксифлоксацин (400 мг) использовался в качестве внутреннего активного препарата сравнения. Действие на интервал QT измерялось через час после приема препарата (среднее tmax для варденафила). Основная цель данного исследования заключалась в исключении влияния однократного приема внутрь 80 мг варденафила на удлинение интервала QT более чем на 10 мсек по сравнению с плацебо, измеренное с коррекцией по формуле Фридериции (QTcF=QT/RR1/3) от исходного уровня через 1 час после приема.

Читайте также:
Зидена: инструкция по применению таблеток

Результаты показали увеличение интервала QTс (по Фридериции) на 8 мсек (90% ДИ: 6-9) и 10 мсек (90% ДИ: 8-11) для 10 мг и 80 мг, соответственно, по сравнению с плацебо, а также увеличение интервала QTci на 4 мсек (90% ДИ: 3-6) и 6 мсек (90% ДИ: 4-7) для 10 мг и 80 мг, по сравнению с плацебо, через 1 час после приема. При tmax только среднее изменение QTcF для варденафила в дозе 80 мг не попадало в установленные в исследовании предельные значения (в среднем 10 мсек, 90% ДИ: 8-11). При использовании формул индивидуальной коррекции ни один из показателей не выходил за пределы.

В отдельном постмаркетинговом исследовании, включавшем 44 здоровых добровольцев, варденафил 10 мг или силденафил 50 мг применялись одновременно с гатифлоксацином 400 мг – препаратом с сопоставимым влиянием на интервал QT. При расчете по формуле Фридериции, как варденафил, так и силденафил, увеличивают интервал QTс на 4 мсек (варденафил) и 5 мсек (силденафил), при сравнении с каждым препаратом по отдельности. Фактическое клиническое значение данных изменений интервала QT неизвестно.

Дополнительная информация о клинических исследованиях

В клинических исследованиях варденафил применяли более чем у 17000 мужчин с эректильной дисфункцией (ЭД) в возрасте от 18 до 89 лет, у многих из которых имелись множественные сопутствующие патологические состояния. Более 2500 пациентов получали лечение варденафилом в течение 6 месяцев и более. Из них 900 пациентов получали лечение в течение одного года и более. Пациенты были распределены по следующим группам: пожилые (22%), с артериальной гипертензией (35%), сахарным диабетом (29%), ишемической болезнью сердца и другими сердечно-сосудистыми заболеваниями (7%), с хроническими заболеваниями легких (5%), гиперлипидемией (22%), депрессией (5%), после радикальной простатэктомии (9%). Следующие группы пациентов были представлены в клинических испытаниях недостаточно: пожилые (>75 лет, 2,4%) и пациенты с некоторыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (см. раздел «Противопоказания»). Клинические исследования не проводились у пациентов с заболеваниями ЦНС (за исключением травмы спинного мозга), тяжелой почечной или печеночной недостаточностью, перенесших операции или травмы органов таза (кроме нервосберегающей простатэктомии), получающих лучевую терапию, со сниженным сексуальным влечением или анатомической деформацией полового члена.

В основных исследованиях лечение варденафилом (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) приводило к улучшению эректильной функции по сравнению с плацебо. У небольшого количества пациентов при попытке совершения полового акта через 4-5 часов после приема варденафила отмечалась успешная пенетрация и поддержание эрекции, значимо большей по сравнению с плацебо.

В исследованиях с применением фиксированой дозы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой) продолжительностью 3 месяца у широкой популяции мужчин с эректильной дисфункцией отмечалась успешная пенетрация – у 68% (5 мг), 76% (10 мг) и 80% (20 мг) (SEP 2) по сравнению с 49% на плацебо. Способность поддерживать эрекцию (SEP 3) отмечалась у данной широкой популяции мужчин с эректильной дисфункцией у 53% (5 мг), 63% (10 мг) и 65% (20 мг) по сравнению с 29% на плацебо. Согласно обобщенным данным основных исследований эффективности, доля пациентов с успешной пенетрацией на фоне приема варденафила составила 77-87% при психогенной эректильной дисфункции, 69-83% при смешанной эректильной дисфункции, 64-75% при органической эректильной дисфункции, 52-75% у пожилых пациентов, 70-73% при ишемической болезни сердца, 62-73% при гиперлипидемии, 74-78% при хронических заболеваниях легких, 59-69% при депрессии и 62-73% при одновременном приеме антигипертензивных препаратов.

В клинических исследованиях у пациентов с сахарным диабетом варденафил в дозе 10 мг и 20 мг значительно улучшал эректильную функцию, способность к достижению и поддержанию достаточно длительной для успешного полового акта эрекции и ригидность полового члена по сравнению с плацебо. Частота ответа на возможность достижения и поддержания эрекции у пациентов, которые завершили три месяца лечения, составила 61% и 49% для 10 мг и 64% и 54% для 20 мг варденафила по сравнению с 36% и 23% в группе плацебо.

В клинических исследованиях у пациентов, перенесших простатэктомию, варденафил в дозе 10 мг и 20 мг достоверно улучшал эректильную функцию, способность к достижению и поддержанию достаточно длительной для успешного полового акта эрекции и ригидность полового члена по сравнению с плацебо. Частота влияния на способность к достижению и поддержанию эрекции у пациентов, которые завершили три месяца лечения, составила 47% и 37% для 10 мг и 48% и 34% для 20 мг варденафила по сравнению с 22% и 10% в группе плацебо.

В клинических исследованиях с гибким режимом дозирования у пациентов после травмы спинного мозга варденафил значительно улучшал эректильную функцию, способность к достижению и поддержанию достаточно длительной для успешного полового акта эрекции и ригидность полового члена по сравнению с плацебо. Нормальная эректильная функция восстановилась (>26 баллов по IIEF) у 53 % пациентов на фоне приема варденафила по сравнению с 9% пациентов на плацебо. Частота влияния на способность к достижению и поддержанию эрекции у пациентов, которые завершили три месяца лечения, составила: 76% и 59% для варденафила по сравнению с 41% и 22% на плацебо, различие клинически и статистически значимо (р

Левитра ® (Levitra ® )

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Левитра ®

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой: на одной стороне – фирменный байеровский крест, на другой – обозначение дозировки “5”.

Читайте также:
Препараты для потенции
1 таб.
варденафила гидрохлорида тригидрат микронизированный 5.926 мг,
что соответствует содержанию варденафила 5 мг

Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, макрогол 400, гипромеллоза 15 cP, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.

1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой: на одной стороне – фирменный байеровский крест, на другой – обозначение дозировки “10”.

1 таб.
варденафила гидрохлорида тригидрат микронизированный 11.852 мг,
что соответствует содержанию варденафила 10 мг

Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, макрогол 400, гипромеллоза 15 cP, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.

1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
4 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой: на одной стороне – фирменный байеровский крест, на другой – обозначение дозировки “20”.

1 таб.
варденафила гидрохлорида тригидрат микронизированный 23.705 мг,
что соответствует содержанию варденафила 20 мг

Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, макрогол 400, гипромеллоза 15 cP, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный.

1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
4 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Клинический эффект реализуется еще до достижения C max . После приема внутрь в дозах 20 мг и 10 мг начало действия – через 10 мин, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34% и 40% пациентов с легкой и умеренной степенью эректильной дисфункции, соответственно. Через 25 мин эффект наступает соответственно у 53% и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления активного вещества в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия – 8-12 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь варденафил быстро абсорбируется из ЖКТ. C max достигается, как правило, в среднем через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира, скорость абсорбции уменьшается: время достижения C max в плазме (T max ) увеличивается до 60 мин, C max в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC. При приеме с обычной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (C max , T max , AUC) не изменяются.

Варденафил и его основной метаболит в высокой степени связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Через 90 мин после приема варденафила внутрь в сперме здоровых мужчин обнаруживается не более 0.00012% полученной дозы.

Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9.

Средний T 1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а основного метаболита – около 4 ч. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T 1/2 – около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник (91-95% дозы), в меньшей степени – почками (2-6% дозы).

У пациентов с незначительными (КК 80-50 мл/мин), умеренными (КК 50-30 мл/мин) и выраженными (КК max ).

У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. По сравнению со здоровыми мужчинами, у пациентов с незначительными нарушениями функции печени, возможно увеличение AUC и C max в 1.2 раза, а при умеренных нарушениях функции печени – в 2.6 раза.

Левитра

Состав

В таблетках с пленочной оболочкой содержится активное вещество – варденафил, количество которого в зависимости от дозировки препарата отличается и может составлять 5, 10 и 20 мг. Среди вспомогательных веществ – кросповидон, стеарат магния, МКЦ; диоксид кремния коллоидный.

Пленочная оболочка состоит из макрогола 400, гипромеллозы, диоксид титана и красителей — оксид железа желтый и красный.

Форма выпуска

Таблетки круглые, двояковыпуклые светло-оранжевого цвета, может быть сероватый оттенок, есть гравировки с разных сторон — фирменный крест Bayer и обозначение дозировки препарата -«5», «10», «20» соответственно. Левитра 20 мг и 10 мг выпускается в блистерах по 1 или 4 таблетки, которые запечатаны в картонные коробки или раздвижные упаковки типа «Burgopack». Для дозировки 5 мг есть дополнительные упаковки – 5 блистеров по 4 таблетки.

Читайте также:
Виагра: как действует

Фармакологическое действие

Препарат улучшает эректильную функцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Самая известная ФДЭ — специфическая ФДЭ-5, участвует в расщеплении путем гидролиза цГМФ, что является одной из сторон регуляции уровня цГМФ в процессе эрекции полового члена. Варденафил блокирует ФДЭ-5 и усиливает местное действие оксида азота (эндогенного NO), выделяющегсяо нервными окончаниями пещеристых тел при сексуальной стимуляции. NO необходим для активации фермента гуанилатциклазы, повышающего содержание циклического гуанозинмонофосфата (сокр. цГМФ) и ведущего к расслаблению гладких мышц в пещеристых телах и в следствие — увеличению притока крови в половой орган. Таким образом, Левитра способна усилить естественную реакцию на сексуальное стимулирование.

Установлено, что средняя концентрация, необходимая для ингибирования ФДЭ-5 — 0,7 наноМ, то есть варденафил – это мощный и высокоселективный ингибитор. 20 мг варденафила спустя 15 мин у некоторых мужчин вызывают уровень эрекции, достаточный для проникновения. Для полного ответа необходимо чтобы прошло 25 мин.

Внимание! Существует дженерик Левитра софт который отличается скоростью наступления эффекта. Таблетки можно разжевывать и рассасывать под языком, тем самым ускоряя наступление эффекта (наступает обычно через 10 минут).

Данные исследований фармакокинетики

Всасывание

Всасывание при пероральном приеме быстрое, натощак максимальная концентрация может наступить через 15 минут, но чаще всего (в 90%) — через 60 минут. Если принимать вместе с жирной едой, то скорость всасывания снижается в среднем на 20%. Уровень абсолютной биодоступности — примерно 15%. Стационарный объем распределения — 208 л. Уровень связывании основного главного (М1) с плазменными белками крови – не более 95% (процесс обратимый), через 90 минут до 0,00012% дозы может наблюдаться в сперме здоровых мужчин.

Метаболизм и выведение

Происходит преимущественно с участием систем цитохрома и печеночных ферментов. Среднее время полувыведения — 4–5 ч, а главного метаболита, который образуется дезэтилированием пиперазиновой части в молекуле, — приблизительно 4 ч. Метаболиты выводятся преимущественно через желудочно-кишечный тракт (примерно 91–95%), остальное — почками.

Изменения AUC и других показателей у разных групп пациентов

  • у пожилых особ AUC обычно увеличивается на 52%;
  • при тяжелой почечной недостаточностиAUC увеличивается примерно на 21%, а максимальная концентрация уменьшается на 23%;
  • при нарушениях функции печени клиренс снижается пропорционально уровню нарушения работы печени.

Показания к применению

Как и обычная Левитра, Левитра софт и Левитра одт – регуляторы потенции, которые следует принимать при эректильной дисфункции — неспособности достигать и сохранять на необходимом уровне эрекцию, требующуюся для совершения полноценного полового акта.

Противопоказания

  • пациенты с гиперчувствительностью к любому компоненту препарата;
  • особы, принимающие нитратосодержащие средства или донаторы оксида азота, а также ингибиторы CYP3A4 (например: Ритонавир, индинавир, Кетоконазол, Итраконазол, Эритромицин, Кларитромицин);
  • терапия препаратами отэректильной дисфункции;
  • мужчины, которым не рекомендована сексуальная активность, включая наличие таких сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний, как острая форма сердечной недостаточностиили нестабильная стенокардия;
  • тяжелые нарушения работы печени;
  • гемодиализна начальной стадии заболевания почек;
  • артериальная гипотензияАДв покое менее 90 мм рт.ст.);
  • недавний инсультлибо инфаркт миокарда (до 6 мес.);
  • наследственные дегенеративные болезни сетчатки, к примеру, пигментный ретинит;
  • женщины, новорожденные и дети.

С осторожностью необходимо применять, оценивая пользу-риск

  • при анатомически деформированном половом органе, включая различные искривления, кавернозный фиброз и болезньПейрони;
  • предрасположенность к приапизму, например, множественная миелома, серповидно-клеточная анемия, лейкемия;
    склонность к кровотечениям;
  • обострение язвенной болезни.

Побочные действия

Нежелательные реакции (НР), возникающие при использовании Левитры, приведены ниже (при перечислении их сила проявления указана в порядке уменьшения):

  • Инфекционные заболевания: конъюнктивит.
  • Нарушения со стороны психики и ЦНС: нарушения сна, головная боль.
  • Органы зрения: нарушение остроты зрения и цветовосприятия, гиперемия конъюнктивы, ощущение дискомфорта и боли в глазах, фотофобия, повышение ВГД.
  • Органы слуха: вертиго, внезапная глухота, звон в ушах.
  • Иммунная система: аллергическийили ангионевротический отек, аллергические реакции.
  • Со стороны сердца и сосудов: сердцебиение, стенокардия, тахикардия, инфаркт миокарда, желудочковая тахиаритмия, вазодилатация, гипотензия.
  • ЖКТ: диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея, сухость во рту, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота.
  • Дыхательная система и органы грудной клетки, средостения: заложенность носа, одышка, заложенные околоносовые пазухи.
  • Печень и желчевыводящие пути: повышенная активность трансаминаз.
  • Кожа и подкожные ткани: эритема, сыпь.
  • Скелетно-мышечные и соединительные ткани: боли в спине, повышенный уровень КФК, повышение мышечного тонуса, миалгия.
  • Половые органы и молочные железы: усиление эрекции, приапизм.
  • Общие: плохое самочувствие, боли в груди.

Инструкция по применению Левитры (способ и дозировка)

Таблетки обычно принимать перорально, в независимости от режима питания, за 25–60 минут до начала полового акта.

Стандартная схема приема

Начальная рекомендуемая доза — 10 мг (приблизительно за 25–60 мин до сексуального контакта). Максимальная частота использования препарата — один раз в 24 часа. Учитывая эффективность и переносимость лечения, возможно увеличение суточной дозы 20 мг или снижение до 5 мг.

Инструкция по применению Левитры при нарушениях работы печени

Начальная рекомендуемая доза — 5 мг, которая может быть увеличена в ходе терапии до 10 мг.

Передозировка

Если принята доза варденафила в размере 40 мг два раза за сутки, то у больного могут наблюдаться выраженные боли в области поясницы без признаков токсического влияния на нервную и мышечную системы.

Лечение передозировки

Стандартная поддерживающая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

  • С CYP- ингибиторами возможно снижение клиренса варденафила.
  • С Эритромициномв суточн. дозе 1500 мг происходит четырехкратное увеличение ППК и трехкратное увеличение максимальной концентрации Левитры(5 мг).
  • С Кетоконазолом в дозе 200 мг происходит десятикратное увеличение ППК и четырехкратное увеличение максимальной концентрации Левитры(5 мг), что требует коррекции их дозировки.
  • Одновременное применение Левитрыс ингибиторами ВИЧ протеаз активного вещества — индинавира(суточная доза 2400 мг) наблюдается шестнадцатикратное повышение ППК и семикратное увеличение максимальной концентрации варденафила.
  • С Ритонавиром(суточн. доза 1200 мг): наблюдается тринадцатикратное повышение максимальной концентрации Левитрыв дозе 5 мг и в 49 раз повышение суммарного суточного показателя ППК, а также значительное удлинение (примерно 26 ч) T1/2 варденафила.
  • С Нитратамии донаторами оксида азота наблюдается потенциация их эффектов, однако – если выдержан интервал в 24 ч, то лекарственного взаимодействия не происходит.
  • Сверхтерапевтические дозы варденафилас Нитропруссидомнатриявызывают незначительное усиление антиагрегантного эффекта.
  • Между приемом Левитрыи альфа-адреноблокаторов необходимо соблюдать временной интервал и применять лишь при стабильных показателях АД. К примеру, Теразозин требует 6-часового интервала между приемами.
Читайте также:
Левитра Софт: инструкция по применению таблеток

Условия продажи

Для приобретения препарата необходимо предъявить рецепт.

Условия хранения

Сухое место с температурой не выше +30°C.

Препарат противопоказан детям, потому хранить следует — в недоступном месте.

Инструкция по применению ЛЕВИТРА ® (LEVITRA)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой от светло-оранжевого до серовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, с тиснением “5” на одной стороне, с отпечатком в виде фирменного знака “BAYER” крестом на другой стороне.

1 таб.
варденафила гидрохлорида тригидрат 5.926 мг,
что соответствует содержанию варденафила 5 мг

Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.

1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
4 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

таб., покр. оболочкой, 10 мг: 1 или 4 шт.
Рег. №: РК-ЛС-3-№ 017979 от 24.06.2011 – Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой от светло-оранжевого до серовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, с тиснением “10” на одной стороне, с отпечатком в виде фирменного знака “BAYER” крестом на другой стороне.

1 таб.
варденафила гидрохлорида тригидрат 11.852 мг,
что соответствует содержанию варденафила 10 мг

Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.

1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
4 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

таб., покр. оболочкой, 20 мг: 1 или 4 шт.
Рег. №: РК-ЛС-3-№ 017980 от 24.06.2011 – Действующее

Таблетки, покрытые оболочкой от светло-оранжевого до серовато-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, с тиснением “20” на одной стороне, с отпечатком в виде фирменного знака “BAYER” крестом на другой стороне.

1 таб.
варденафила гидрохлорида тригидрат 23.705 мг,
что соответствует содержанию варденафила 20 мг

Вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, макрогол 400, гипромеллоза, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.

1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
4 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого местное действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность Левитры усиливать реакцию на сексуальную стимуляцию.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь варденафил быстро всасывается из ЖКТ. При приеме натощак C max в плазме крови может быть достигнута через 15 мин, однако в 90% случаев в среднем – через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5-20 мг) величина AUC и C max в плазме крови увеличиваются пропорционально дозе.

Клинический эффект реализуется еще до достижения C max . Начало действия после приема внутрь в дозе 20 мг и 10 мг – 10 мин, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34% и 40% пациентов с легкой и умеренно легкой степенью эректильной дисфункции соответственно. Через 25 мин эффект наступает соответственно у 53% и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления препарата в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия – 8-12 ч.

При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (C max , время достижения C max , AUC) не изменяются.

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения C max до 60 мин, а C max в плазме крови в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC.

Средний V d варденафила в равновесном состоянии фармакокинетических параметров составляет в среднем 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Связывание варденафила и его основного метаболита (М1) с белками плазмы крови составляет до 95%, является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Читайте также:
Простатилен или Витапрост – что лучше

Исходя из результатов измерения содержания варденафила в сперме здоровых мужчин через 90 мин после приема, можно предположить, что не более 0.00012% полученной дозы может определяться в сперме пациентов.

Варденафил метаболизируется в печени при участии преимущественно CYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9. Средний T 1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а М1 – около 4 ч. В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью метаболита М1. Концентрация остальной части М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении ФДЭ у М1 сходен с таковым для варденафила; in vitro способность М1 подавлять ФДЭ5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T 1/2 – около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник – 91-95%, в меньшей степени почками – 2-6%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У здоровых пожилых мужчин (≥65 лет) по сравнению с молодыми (≤ 45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем AUC у пожилых увеличивается на 52%. Однако различий эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.

У пациентов с легкой (КК>55-80 мл/мин) и умеренной (КК>30-50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с показателями у здоровых. При тяжелом нарушении функции почек (КК max снижается на 23%. Достоверной корреляции между КК и концентрацией варденафила в плазме (AUC и C max ) не отмечается.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика варденафила не изучена.

У пациентов с незначительным и умеренным нарушением функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени ее нарушения. При легкой степени печеночной недостаточности (класс А по шкале Чайлд-Пью) отмечается увеличение показателей AUC и C max в 1.2 раза (AUC – на 17%, C max – на 22%), при умеренной степени (класс B по шкале Чайлд-Пью) – в 2.6 раза (160%) и в 2.3 раза (130%) соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.

У пациентов с тяжелым нарушением функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика варденафила не изучена.

Показания к применению

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи. Начальная рекомендуемая доза составляет 10 мг за 25-60 мин до сексуального контакта. Было показано, что препарат эффективен и при приеме за 4-5 ч до сексуальной активности. Максимальная частота приема – 1 раз/сут.

В зависимости от эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 20 мг или снижена до 5 мг/сут. Максимальная суточная доза – 20 мг.

Для достижения эффективности необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.

Для пациентов пожилого возраста старше 65 лет начальная доза препарата составляет 5 мг.

У пациентов с незначительно выраженной печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью начальная доза составляет 5 мг/сут . В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена максимально до 10 мг и затем до 20 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

  • ≥10% – головная боль;
  • ≥1% – головокружение;
  • ≥0.1%- Со стороны сердечно-сосудистой системы:
    • ≥10% – приливы (периодическое внезапное покраснение лица, ощущение жара);
    • ≥0.1%- Со стороны пищеварительной системы:
      • ≥1%- Со стороны дыхательной системы:
        • ≥1%- Со стороны органа зрения:
          • ≥0.1%- Дерматологические реакции:
            • ≥0.1%- Со стороны костно-мышечной системы:
              • ≥0.1%- Со стороны половой системы:
                • >0.01%- Прочие:
                  • ≥0.01%- пациентов с незначительно выраженной печеночной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью начальная доза составляет 5 мг в сутки . Вдальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости лечения доза может быть увеличена до 10 мг и затем до 20 мг.

                  Применение при нарушениях функции почек

                  С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях почек в терминальной стадии.

                  У пациентов с незначительно выраженными и умеренными нарушениями функции почек коррекции режима дозирования не требуется

                  Особые указания

                  До назначения препарата Левитра ® (как и других препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции), врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы, поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности.

                  Варденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться незначительным или умеренным снижением АД.

                  Пациенты с обструкцией путей оттока из левого желудочка, например, с аортальным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, могут быть чувствительны к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ5.

                  У мужчин, которым не показана сексуальная активность вследствие сопутствующего сердечно-сосудистого заболевания, препараты для лечения эректильной дисфункции не назначают.

                  Поскольку Левитра ® в терапевтических дозах (10 мг) вызывает удлинение интервала QT, препарат не следует назначать пациентам с врожденным удлинением интервала QT и тем, которые принимают антиаритмические препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

                  С осторожностью следует применять препарат у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), с заболеваниями, предрасполагающими к приапизму (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

                  Не рекомендуется совместное применение Левитры с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции.

                  Не рекомендуется применение препарата Левитра ® у следующих групп пациентов:

                    тяжелые нарушения функции печени, заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа, артериальная гипотензия (систолическое давление в покое 55-80 мл/мин) и умеренной (КК>30-50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с показателями у здоровых. При тяжелом нарушении функции почек (КК max снижается на 23%. Достоверной корреляции между КК и концентрацией варденафила в плазме (AUC и C max ) не отмечается.

                  У пациентов, находящихся на гемодиализе, фармакокинетика варденафила не изучена.

                  Изменения режима дозирования не требуется у пациентов с незначительным (КК > 50-80 мл/мин), умеренным (КК > 30-50 мл/мин) и тяжелым (КК max в 1.2 раза (AUC – на 17%, C max – на 22%), при умеренной степени – в 2.6 раза (160%) и в 2.3 раза (130%) соответственно, по сравнению со здоровыми добровольцами.

                  У пациентов с тяжелым нарушением функции печени фармакокинетика варденафила не изучена.

                  Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

                  Учитывая, что на фоне приема Левитры возможны случаи преходящей потери зрения и неартериитной ишемической нейропатии зрительного нерва, пациенты должны с осторожностью управлять транспортными средствами и механизмами.

                  Передозировка

                  Симптомы:

                  • известно о случаях приема Левитры в дозе 80 мг 1 раз/сут и 40 мг 1 раз/сут в течение более 4 недель без развития серьезных побочных реакций. Однако, в то же время, при применении в дозе 40 мг 2 раза/сут наблюдаются выраженные боли в пояснице без признаков токсического действия на мышечную и нервную систему.

                  Лечение:

                  • проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Поскольку варденафил в высокой степени связывается с белками плазмы, и лишь незначительное количество препарата выводится почками, эффективность гемодиализа маловероятна.

                  Лекарственное взаимодействие

                  Варденафил метаболизируется преимущественно при участии печеночных ферментов системы цитохрома Р450, а именно, изофермента CYP3А4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3А5 и CYP2С. Ингибиторы этих ферментов могут снижать клиренс варденафила. При одновременном применении Левитры с кетоконазолом, итраконазолом, индинавиром и ритонавиром (мощные ингибиторы CYP3A4) можно ожидать значительного повышения концентрации варденафила в плазме.

                  При одновременном применении циметидин (400 мг 2 раза/сут), который является неспецифическим ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, не оказывает влияния на величину показателей AUC и C max варденафила (20 мг).

                  При одновременном применении с Левитрой (5 мг) эритромицин (500 мг 3 раза/сут), являющийся ингибитором CYP3A4, вызывает увеличение AUC варденафила в 4 раза (300%) и увеличение C max варденафила (5мг) в 3 раза (200%).

                  Кетоконазол (200 мг), являясь мощным ингибитором CYP3A4, при одновременном применении с Левитрой (5 мг) вызывает увеличение AUC варденафила в 10 раз (900%) и C max варденафила (5мг) в 4 раза (300%).

                  При одновременном применении Левитры (10 мг) и ингибитора ВИЧ-протеаз индинавира (800 мг 3 раза/сут) отмечается увеличение AUC варденафила в 16 раз (1500%) и C max варденафила в 7 раз (600%). Через 24 ч после приема концентрация варденафила в плазме составляет приблизительно 4% от его C max .

                  При одновременном применении Левитры (5 мг) ритонавир (600 мг 2 раза/сут) повышает в 13 раз C max варденафила и в 49 раз его суммарный суточный показатель AUC. Взаимодействие обусловлено тем, что ритонавир, являясь мощным ингибитором CYP3A4 и CYP2C9, блокирует печеночный метаболизм варденафила. Ритонавир значительно удлиняет T 1/2 варденафила до 25.7 ч.

                  У здоровых добровольцев Левитра ® (10 мг) при приеме за 24-1 ч до приема нитроглицерина (400 мкг сублингвально) не вызывает усиления его гипотензивного эффекта, в дозе 20 мг за 1-4 ч до применения нитратов (400 мкг сублингвально) усиливает их гипотензивное действие, но при назначении за 24 ч усиления гипотензивного действия не происходит.

                  Варденафил (20 мг) не изменяет показатели AUC и C max глибенкламида (глибурида в дозе 3.5 мг) при их совместном применении и наоборот.

                  Фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие (влияние на протромбиновое время и факторы свертывания II,VII, X) не отмечается при сочетании варденафила (20 мг) с варфарином (25 мг).

                  Не наблюдается значимого фармакокинетического взаимодействия между Левитрой (20 мг) и нифедипином (30 или 60 мг):

                  • варденафил вызывает в положении лежа на спине дополнительное снижение систолического и диастолического АД в среднем на 5.9 мм рт. ст. и 5.2 мм рт. ст. соответственно.

                  Сочетанное назначение Левитры и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом Левитру нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать Левитру в одно и то же время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом Левитры.

                  Одновременное применение дигоксина (0.375 мг) и Левитры (20 мг) через день в течение более 14 дней не сопровождается лекарственным взаимодействием.

                  Однократный прием маалокса (антацид, магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на показатели AUC и C max варденафила.

                  Биодоступность варденафила (20 мг) также не нарушается при его сочетании с блокаторами гистаминовых Н 2 -рецепторов ранитидином (150 мг 2 раза/сут) и циметидином (400 мг 2 раза/сут).

                  Левитра ® (10 мг и 20 мг) не влияет на длительность кровотечения, когда применяется в качестве монотерапии и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в низкой дозе (2 таб. по 81 мг).

                  Левитра ® (20 мг) не потенцирует гипотензивный эффект этанола (0.5 г/кг массы тела), фармакокинетика варденафила не нарушается.

                  Ацетилсалициловая кислота, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и гипогликемические препараты (сульфонилмочевина и метформин), слабые ингибиторы CYP3A4 не влияют на фармакокинетику варденафила.

                  Левитра (Levitra)

                  Состав и форма выпуска

                  Цены в аптеках

                  Вещество Количество
                  Варденафил 20 мг

                  Цены в аптеках

                  Вещество Количество
                  Варденафил 5 мг

                  Цены в аптеках

                  Вещество Количество
                  Варденафил 10 мг
                  • Фармакологические свойства
                  • Показания
                  • Применение
                  • Противопоказания
                  • Побочные эффекты
                  • Особые указания
                  • Взаимодействия
                  • Передозировка
                  • Условия хранения
                  • Диагнозы
                  • Рекомендуемые аналоги
                  • Торговые наименования

                  Фармакологические свойства

                  средство для лечения нарушений эрекции. Физиологический механизм эрекции полового члена состоит в расслаблении гладких мышц пещеристого тела и артериол. При сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристого тела выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазы и способствующий повышению содержания циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), вследствие чего происходит расслабление гладких мышц пещеристого тела, вызывающее увеличение притока крови к половому члену.

                  Варденафил блокирует специфическую фосфодиэстеразу 5-го типа (ФДЭ-5), под действием которой происходит расщепление цГМФ. Это способствует усилению действия эндогенного NO в пещеристом теле при сексуальном возбуждении. Таким образом, при использовании Левитры восстанавливается нарушенная эрекция и обеспечивается естественная реакция на сексуальную стимуляцию.

                  Варденафил быстро всасывается после приема внутрь. Концентрация в плазме крови после приема натощак достигает максимального значения на протяжении 30–120 мин (в среднем через 60 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. При приеме варденафила с жирной пищей скорость его всасывания снижается, период достижения максимальной концентрации увеличивается до 60 мин, максимальная концентрация в плазме крови снижается в среднем на 20%; но существенных изменений показателя AUC не происходит. При приеме варденафила с пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры препарата не изменяются.

                  Варденафил и его основной метаболит приблизительно на 95% связываются с белками плазмы крови, причем этот процесс является обратимым и не зависит от концентрации препарата. В сперме здоровых мужчин через 90 мин после приема варденафила определяется не больше 0,00012% принятой дозы. Варденафил метаболизируется преимущественно под влиянием печеночных ферментов CYP 3A4 (основной путь), CYP 3A5 и CYP 2C9 (неосновной путь). Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч. После приема внутрь варденафил выводится в виде метаболитов, преимущественно с калом (91–95% введенной дозы), в меньшей степени — с мочой (2–6% дозы). Период полувыведения варденафила составляет в среднем 4–5 ч, основного метаболита М1 — около 4 ч.

                  У здоровых мужчин в возрасте 65 лет и старше по сравнению с пациентами более молодого возраста (до 45 лет) отмечали повышение показателя AUC в среднем на 52%, но значительного снижения печеночного клиренса варденафила не отмечено. Частота отрицательных побочных эффектов препарата не зависит от возраста.

                  эректильная дисфункция (невозможность достижения и сохранения эрекции, необходимой для осуществления полового акта).

                  Применение Левитра

                  внутрь независимо от приема пищи. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг. Таблетку следует принять за 15–25 мин до начала сексуального контакта, но можно принять и за 4–5 ч. Для достижения желаемого эффекта при применении Левитры необходима адекватная сексуальная стимуляция. С учетом эффективности и переносимости препарата дозу можно повысить до 20 мг или снизить до 5 мг. Максимальная рекомендуемая доза Левитры — 20 мг, кратность приема — не более 1 раза в сутки.

                  Не возникает необходимости в коррекции режима дозирования у лиц пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью или незначительными нарушениями функции печени. У больных с умеренно выраженными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижен, поэтому начальная доза препарата не должна превышать 5 мг/сут. С учетом эффективности и переносимости в дальнейшем суточную дозу Левитры можно повысить до 10–20 мг.

                  Противопоказания

                  повышенная чувствительность к компонентам препарата, одновременное применение нитратов или любых донаторов NO (препаратов, выделяющих NO), возраст до 16 лет, одновременное применение ингибиторов протеаз ВИЧ индинавира и ритонавира, поскольку они являются потенциальными ингибиторами СYР 3А4.

                  Побочные эффекты

                  обычно хорошо переносится, побочные эффекты преходящи и незначительно выражены.

                  Наиболее частые (>10% случаев): головная боль, приливы крови (гиперемия лица);

                  частые (1–10%): головокружение, диспептические явления, тошнота, заложенность носа;

                  нечастые (0,1–1%): фотосенсибилизация кожи, АГ, боль в спине, слезотечение;

                  единичные (0,01–0,1%): артериальная гипотензия, миалгия, приапизм.

                  Отмечены единичные случаи заболевания передней ишемической невропатией зрительного нерва (в результате происходит снижение зрения вплоть до стойкой его потери), что, как предполагают, связано с применением ингибиторов ФДЭ-5, к группе которых принадлежит и Левитра. Большинство из обследованных пациентов подвергались васкулярному риску (выраженный застой зрительного нерва, возраст 50 лет и более, диабет, АГ, сердечно-сосудистые заболевания, гиперлипидемия и курение). Однако не установлено, относятся ли эти единичные случаи заболевания непосредственно к применению ингибиторов ФДЭ-5 у пациентов, подвергающихся васкулярному риску, или их следует отнести к другим факторам.

                  Особые указания

                  препараты для устранения эректильной дисфункции с особой осторожностью назначают при анатомической деформации полового члена, например при ангуляции, кавернозном фиброзе (болезнь Пейрони), а также при заболеваниях, способствующих развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз или лейкемия).

                  Из-за отсутствия сведений о безопасности Левитры у пациентов перечисленных групп прием препарата не рекомендуется при тяжелых нарушениях функции печени, заболеваниях почек в терминальной стадии (при необходимости гемодиализа), выраженной артериальной гипотензии (систолическое АД в состоянии покоя

                  Левитра

                  Товары из категории – Препараты для повышения потенции

                  Инструкция по применению

                  Немного фактов

                  Для физического и морального комфорта мужчина должен всегда оставаться в форме. Однако под действием ряда причин у представителей сильного пола возникают проблемы с мужским здоровьем. Нерегулярность половой жизни влечет за собой нарушение психоэмоционального состояния. Это приводит к появлению комплексов и падению самооценки. Универсальный медикамент Левитра предназначен для восстановления половой функции. Он содержит действующий компонент – варденафил, который улучшает кровообращение в области малого таза и обеспечивает адекватную реакцию организма на сексуальное возбуждение. Клинически подтверждена эффективность лекарственного средства при применении для лечения эректильной дисфункции.

                  Фармакодинамика

                  Для возникновения эрекции необходимо расслабление гладкомышечного слоя пещеристых тел и артериол. Сексуальное возбуждение запускает каскад реакций, стимулирует нервные окончания и высвобождает оксид азота (NO). NO, в свою очередь, активирует ферментативные системы, увеличивающие уровень циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), физиологическая роль которого заключается в расслаблении гладкой мускулатуры. В расщеплении цГМФ участвует фермент фосфодиэстераза. Препарат блокирует работу данного фермента и в результате поддерживает необходимую для дилатации концентрацию циклического гуанозинмонофосфата. Варденафил действует преимущественно на фосфодиэстеразу-5, которая локализуется в пещеристом теле полового члена. Расслабление сосудов увеличивает приток крови к органу и поддерживает эректильную функцию. Применение лекарственного средства Левитра позволяет мужчинам забыть о столь неприятной проблеме. При сексуальном возбуждении в организме включаются все необходимые механизмы для осуществления полового акта.

                  Фармакокинетика

                  При пероральном приеме происходит быстрая абсорбция вещества. Концентрация достигает максимальной отметки в течение часа. Прием жирной пищи снижает скорость всасывания варденафила и изменяет фармакокинетические показатели. С протеинами в плазме крови связываться 95 процентов вещества. Метаболизм происходит в гепатоцитах под воздействием ферментов системы цитохрома. Выводится из организма с каловыми массами. Время полувыведения составляет 5 часов.

                  В ходе клинических исследований не выявлено влияние возраста на фармакокинетику и частоту побочных эффектов лекарственного средства. У лиц, страдающих от печеночной недостаточности возможно изменение клиренса и максимальной концентрации медикамента. Наличие почечной недостаточности не влияет на фармакологические свойства варденафила.

                  Состав лекарственного средства

                  Левитра содержит в себе активный компонент – варденафил и вспомогательные вещества. Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкой и предназначенных для приема внутрь.

                  Показания к использованию

                  Применение медикамента Левитра эффективно при эректильной дисфункции, вызванной различными этиологическими факторами.

                  Побочные эффекты

                  Прием лекарственного средства Левитра в редких случаях приводит к развитию побочных явлений. Симптомами нарушения работы желудочно-кишечного тракта служат диспепсия и тошнота. Со стороны центральной нервной системы могут возникнуть головокружение и сильные головные боли. Влияние на дыхательную систему выражается в отечности слизистой оболочки и возникновении воспалительных процессов в носовой полости. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы при приеме медикамента увеличивается риск развития инфаркта миокарда. Описаны случаи возникновения передней ишемической невропатии зрительного нерва у лиц с отягощенным анамнезом. Также прием медикамента может привести к временной потери зрения.

                  Противопоказания

                  Лекарственное средство не назначают совместно с нитратами в связи с возможными побочными реакциями. Противопоказанием служит индивидуальная непереносимость варденафила и других составляющих медикамента. В связи с отсутствием информации о безопасности медикамента, его не применяют при наличии дегенеративных изменений в сетчатке глаза. Относительными противопоказаниями служат нестабильная стенокардия, стойкая гипотензия, наличие в анамнезе инфаркта миокарда или инсульта.

                  Беременность и лактация

                  Назначение средства Левитра женщинам не целесообразно.

                  Инструкция

                  Перед началом приема средства Левитра необходимо получить консультацию доктора. В инструкцию по применению не включена вся необходимая информация, она предназначена для ознакомления. Препарат обладает рядом противопоказаний, для выявления которых необходимо медицинское обследование. Стартовая дозировка составляет 10 миллиграмм. Таблетка принимается за час до полового акта. Для достижения желаемого эффекта необходимо сексуальное возбуждение. Максимальная дозировка может достигать 20 миллиграмм. Употреблять рекомендуется не чаще одного раза в сутки.

                  Особенности приема

                  Препарат не применяется в педиатрической практике. Отсутствуют данные о влиянии лекарственного средства на организм детей. При назначении медикамента Левитра пожилым людям следует начать с минимальной дозировки. При легком течении печеночной недостаточности нет необходимости в коррекции дозировки. При печеночной недостаточности средней степени тяжести снижается клиренс активного компонента, поэтому рекомендуется использовать минимальную дозировку. Пациентам с почечной недостаточностью различной интенсивности коррекция дозировки не показана.

                  Перед назначением медикамента необходимо обследовать функционирование сердечно-сосудистой системы пациента, так как прием варденафила может привести к осложнениям основного заболевания. Медикамент приводит к расслаблению сосудов и способен вызывать гипотензивный эффект. При исследовании влияния варденафила на проводящую систему сердца выявили удлинение интервала QT, поэтому он не применяется в комбинации с антиаритмическими средствами. Отсутствуют данные о безопасности совместного приема варденафила с другими средствами, улучшающими эректильную функцию. Поэтому не рекомендуется применять подобную комбинацию. Лекарственное средство не назначают мужчинам, которым противопоказана половая активность. Медикамент с осторожностью применяют для восстановления эректильной функции у лиц с наличием анатомической деформации полового члена и фиброза в пещеристом теле. Совместный прием варденафила с альфа-адреноблокаторами следует начинать с минимальной дозировки, в связи с риском развития стойкой гипотензии. Средство не применяется при терминальной стадии почечной недостаточности и необходимости гемодиализа. Пациентам с менее выраженными нарушениями в работе почек необходимо проводить постоянный мониторинг скорости клубочковой фильтрации. Исследования не выявили влияния варденафила на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

                  Влияние медикамента на способность управлять автомобилем и работать со сложными механизмами

                  Не изучено воздействие лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и выполнять деятельность, требующую высокой концентрации внимания и быстрой реакции. При развитии побочных эффектов, в частности головокружения, следует дождаться стабилизации состояния.

                  Совместимость с алкоголем

                  Алкоголь признан токсическим веществом и является ядом для организма человека. Он нарушает работу многих органов и систем. Этиловый спирт негативно воздействует на потенцию. Злоупотребление алкоголем приводит к развитию эректильной дисфункции. Также он нарушает работу печени и при совместном приеме с медикаментом Левитра, замедляет метаболизм лекарственного средства. В результате чего мужчина не может достигнуть желаемой цели. При хроническом алкоголизме, вызвавшем тяжелую патологию печени, прием варденафила может нанести вред здоровью. Настоятельно рекомендуется воздержаться от употребления спиртных напитков во время приема лекарственного средства.

                  Взаимодействие с другими лекарствами

                  В метаболизме средства Левитра участвуют ферменты из системы цитохрома, поэтому их ингибиторы влияют на фармакокинетику лекарственного средства. При совместном приеме с эритромицином многократно увеличивается максимальная концентрация варденафила. Ритонавир способен продлить период полувыведения медикамента. Кетоконазол также увеличивает концентрацию вещества в кровеносном русле. Данные комбинации требуют коррекции дозировки варденафила. Не рекомендуется принимать препарат совместно с нитратами, так как существует риск развития стойкой гипотензии. Мочегонные и сахароснижающие средства не влияют на фармакокинетику медикамента. Клинические исследования не выявили лекарственного взаимодействия с альфа-адреноблокаторами. Комбинация с варфарином меняет фармакологические свойства варденафила. Лекарственное средство влияет на проводящую систему сердца, поэтому его запрещено комбинировать с антиаритмическими медикаментами.

                  Передозировка

                  При соблюдении рекомендаций по применению лекарственное средство хорошо переносится. При возникновении нежелательных эффектов необходимо обратиться к врачу за медицинской помощью. В случае передозировки Левитрой показана симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма. Проведение гемодиализа неэффективно, так как активный компонент обладает высокой способностью связываться с белками плазмы и не выводится при мочеиспускании.

                  Похожие лекарственные средства

                  Самым популярным аналогом Левитры является лекарственное средство Виагра, оно содержит в себе силденафил и улучшает приток крови к половым органам. Активным компонентом медикамента Зидена служит уденафил (селективный ингибитор циклического гуанозинмонофосфата), его прием длительно сохраняет эрекцию. Сходным терапевтическим эффектом обладает средство Интигра, для его действия необходимо сексуальное возбуждение.

                  Условия продажи

                  Левитру можно приобрести в аптеке при наличии соответствующего рецепта от врача. Запрещается распространение лекарственного средства без рецептурного листа.

                  Отзывы пациентов и врачей

                  Отзывы пациентов свидетельствуют об эффективности и безопасности медикамента Левитра. Он удобен при использовании и вскоре после приема приводит к ожидаемому результату. Доктора рекомендуют варденафил для борьбы с проявлениями эректильной дисфункции. При соблюдении рекомендаций он хорошо переносится и не вызывает побочные реакции. Всего одна дозировка восстанавливает работу полового органа. За счет улучшения кровообращения в области малого таза сохраняется длительная эрекция. Медикамент возвращает мужчинам уверенность в своих силах и избавляет от комплексов.

                  Правила хранения

                  Левитру необходимо хранить вдали от источников света и влаги, в недоступном для детей месте, при температурном режиме не более 30 градусов по Цельсию. Пригоден к использованию три года от даты выпуска, представленной на упаковке. По истечению данного срока медикамент применять запрещено в связи с риском нанесения вреда здоровью.

                  Левитра: инструкция по применению таблеток

                  Таблетки, диспергируемые в полости рта, белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

                  1 таб.
                  варденафила гидрохлорида тригидрат (микронизированный) 11.85 мг,
                  что соответствует содержанию варденафила 10 мг

                  Вспомогательные вещества: аспартам – 1.8 мг, ароматизатор мяты перечной (акации камедь, мальтодекстрин, ментол, масло листьев мяты перечной, масло листьев мяты полевой) – 2.7 мг, магния стеарат – 4.5 мг, фармабурст (“Pharmaburst™ B2”) (кросповидон, маннитол, кремния диоксид коллоидный (водный), сорбитол) – 159.15 мг.

                  1 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
                  2 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
                  4 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

                  Фармакологическое действие

                  Средство для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.

                  Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

                  Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность варденафила усиливать естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

                  Клинический эффект реализуется еще до достижения C max . После приема внутрь в дозах 20 мг и 10 мг начало действия – через 10 мин, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34% и 40% пациентов с легкой и умеренной степенью эректильной дисфункции, соответственно. Через 25 мин эффект наступает соответственно у 53% и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления активного вещества в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия – 8-12 ч.

                  Фармакокинетика

                  После приема внутрь варденафил быстро абсорбируется из ЖКТ. C max достигается, как правило, в среднем через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира, скорость абсорбции уменьшается: время достижения C max в плазме (T max ) увеличивается до 60 мин, C max в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC. При приеме с обычной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (C max , T max , AUC) не изменяются.

                  Варденафил и его основной метаболит в высокой степени связываются с белками плазмы крови (до 95%), причем это свойство является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

                  Через 90 мин после приема варденафила внутрь в сперме здоровых мужчин обнаруживается не более 0.00012% полученной дозы.

                  Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изоферментов CYP3A4, а также CYP3A5 и CYP2C9.

                  Средний T 1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а основного метаболита – около 4 ч. Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T 1/2 – около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник (91-95% дозы), в меньшей степени – почками (2-6% дозы).

                  У пациентов с незначительными (КК 80-50 мл/мин), умеренными (КК 50-30 мл/мин) и выраженными (КК max ).

                  У пациентов с незначительными и умеренными нарушениями функции печени клиренс варденафила снижается пропорционально степени нарушения функции печени. По сравнению со здоровыми мужчинами, у пациентов с незначительными нарушениями функции печени, возможно увеличение AUC и C max в 1.2 раза, а при умеренных нарушениях функции печени – в 2.6 раза.

                  • Задать вопрос андрологу
                  • Купить лекарства
                  • Записаться к андрологу

                  Показания

                  Противопоказания

                  Дозировка

                  В начале лечения рекомендуемая доза составляет 10 мг. Принимают внутрь при необходимости приблизительно за 25-60 мин до сексуального контакта. Наряду с этим варденафил можно принимать также в любое время в период от 4-5 ч до 25 мин перед сексуальной активностью. Максимальная рекомендуемая частота приема – 1 раз/сут.

                  Варденафил можно принимать независимо от приема пищи. Для достижения эффективности лечения необходим достаточный уровень сексуальной стимуляции.

                  В зависимости от эффективности и переносимости лечения дозу можно увеличить до 20 мг или уменьшить до 5 мг/сут.

                  Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

                  У пациентов пожилого возраста изменения режима дозирования не требуется.

                  У пациентов с умеренными нарушениями функции печени отмечается снижение клиренса варденафила, поэтому начальная доза составляет 5 мг/сут. В дальнейшем в зависимости от эффективности и переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг и затем до 20 мг.

                  Побочные действия

                  Со стороны нервной системы: возможны головная боль, головокружение; редко – повышение мышечного тонуса.

                  Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица; редко – повышение АД, снижение АД.

                  Со стороны пищеварительной системы: возможны – диспепсия, тошнота.

                  Со стороны дыхательной системы: возможна заложенность носа.

                  Дерматологические реакции: редко – фоточувствительность.

                  Со стороны половой системы: редко – приапизм.

                  Лекарственное взаимодействие

                  Варденафил метаболизируется преимущественно в печени при участии изофермента CYP3A4, а также с некоторым участием изоферментов CYP3A5 и CYP2C9. Поскольку мощные ингибиторы этих изоферментов (циметидин, кетоконазол, итраконазол, индинавир, ритонавир) могут снижать клиренс варденафила, при одновременном применении с этими препаратами не следует превышать максимальную дозу варденафила 5 мг/сут.

                  При одновременном применении с ингибитором CYP3A4 эритромицином не рекомендуется превышать максимальную дозу варденафила 10 мг/сут.

                  При одновременном применении варденафила с альфа-адреноблокаторами возможно развитие симптоматической артериальной гипотензии. Поэтому варденафил в дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг следует назначать не ранее чем через 6 ч после приема альфа-адреноблокатора.

                  При одновременном введении гепарина и варденафила крысам время кровотечения не изменялось. Влияние указанной комбинации на время кровотечения у человека не изучалось.

                  Поскольку ингибиторы ФДЭ оказывают влияние на систему оксид азота/цГМФ, ингибиторы ФДЭ5 могут усиливать гипотензивное действие нитратов.

                  В исследованиях на человеческих тромбоцитах in vitro показано, что монотерапия варденафилом не подавляет агрегацию тромбоцитов, вызванную различными агонистами тромбоцитов. При применении варденафила в дозах, превышающих терапевтические, наблюдалось незначительное дозозависимое увеличение антиагрегационного эффекта нитропруссида натрия – препарата, который является донатором оксида азота.

                  Поскольку безопасность и эффективность комбинаций варденафила с другими средствами для лечения эректильной функции не исследовалась, применение таких комбинаций не рекомендуется.

                  Особые указания

                  С осторожностью применять у пациентов с анатомической деформацией полового члена (искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), а также у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

                  Безопасность варденафила не изучена и применение препарата не рекомендуется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени; при заболеваниях почек в терминальной стадии, требующих проведения гемодиализа; при артериальной гипотензии (систолическое давление в покое менее 90 мм рт.ст.); недавно перенесенном инсульте или инфаркте миокарда (в пределах последних 6 месяцев); нестабильной стенокардии; при наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки (например, при пигментном ретините).

                  Поскольку варденафил не применяли у пациентов со склонностью к кровотечениям и у больных с обострением язвенной болезни, назначение препарата в этих случаях возможно только после тщательной оценки соотношения риска и пользы терапии.

                  В исследованиях у человека при одновременном применении варденафила в качестве монотерапии не наблюдалось изменения времени кровотечения.

                  В связи с тем, что сексуальная активность связана с определенной степенью кардиального риска, перед назначением варденафила по поводу эректильной дисфункции необходимо оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента.

                  Варденафил не предназначен для применения у детей.

                  Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

                  Перед применением у пациентов, деятельность которых связана с управлением транспортными средствами и работой с механизмами, необходимо выяснить их индивидуальную реакцию на варденафил.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: