Мовалис: инструкция по применению свечей

Мовалис свечи : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: meloxicam (4-гидрокси-2-метил-N- (5-метил-2-тиазолил) -2Н-

1 суппозиторий содержит 15 мг мелоксикама;

вспомогательные вещества : твердый жир (Suppocire BP) масло касторовое полиетоксильована, гидрогенизированное.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код ATC M01A C06.

Клинические характеристики

  • болевого синдрома при остеоартрите (артрозах, дегенеративных заболеваниях суставов)
  • ревматоидных артритов;
  • анкилозирующим спондилитом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к мелоксикама или других составляющих препарата.

Мовалис нельзя назначать пациентам, которые имеют симптомы астмы, назальные полипы, ангионевротический отек или крапивница, связанных с применением ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, так как возможны реакции перекрестной гиперчувствительности.

Также противопоказаниями являются:

  • активная форма или недавнее появление язвы в пищеварительном тракте / перфорации;
  • воспалительное заболевание толстого кишечника в активной форме (болезнь Крона или язвенный колит);
  • тяжелая печеночная недостаточность
  • тяжелая почечная недостаточность без применения диализа;
  • манифестная желудочно-кишечное кровотечение, недавняя цереброваскулярная кровотечение или системные нарушения свертываемости крови;
  • тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность
  • возраст до 12 лет;
  • проктит в анамнезе и ректальное кровотечение;
  • беременность и кормление грудью.

МОВАЛИС противопоказан для применения в качестве обезболивающего средства в периоперационном периоде при коронарном шунтировании.

Способ применения и дозы

взрослые

Остеоартрит: 15 мг / сут (1 суппозиторий).

Ревматоидный артрит: 15 мг / сут (1 суппозиторий).

Анкилозирующим спондилитом: 15 мг / сут (1 суппозиторий).

Максимально рекомендованная суточная доза Мовалиса для взрослых составляет 15 мг.

Поскольку с увеличением дозы и длительности лечения повышается риск возникновения побочных реакций, необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего периода лечения.

При комбинированном назначении различных форм препарата «Мовалис» (капсулы, таблетки, суппозитории, суспензия или раствор для инъекций) общая суточная доза не должна превышать 15 мг.

Побочные реакции

Сообщается о некоторых побочных эффектах, которые могут сопровождать применение Мовалиса.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: отклонения показателей анализа крови от нормы (включая дифференциальную лейкоцитарную формулу), лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Одновременный прием потенциально миелотоксического препарата, особенно метотрексата, может приводить к возникновению цитопении.

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции, анафилактоидные реакции и другая аллергическая реакция немедленного типа.

Психические расстройства: спутанность сознания, дезориентация, изменение настроения.

Неврологические расстройства: головокружение, сонливость, головная боль.

Со стороны органа зрения: нарушение функции зрения, нечеткость зрения, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, шум в ушах.

Кардиальные нарушения: сердцебиение

Сосудистые расстройства: повышение артериального давления, гиперемия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП.

Со стороны пищеварительного тракта : желудочно-кишечное перфорация, скрытая или макроскопическая желудочно-кишечное кровотечение, язва двенадцатиперстной кишки, колит, гастрит, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, метеоризм, отрыжка.

Желудочно-кишечное кровотечение, изъязвление или перфорация могут быть потенциально фатальными.

Расстройства пищеварительной системы: гепатит, нарушение биохимических показателей функции печени (например, повышение трансаминаз или билирубина).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: токсический эпидермальный некроз, синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, буллезный дерматит, полиморфная эритема, сыпь, крапивница, фотосенсибилизация, зуд.

Со стороны мочевыделительной системы : острая почечная недостаточность, изменения показателей функции почек (повышение креатинина и / или мочевины сыворотки).

Применение нестероидных противовоспалительных средств может сопровождаться расстройствами мочеиспускания, включая острую задержку мочи.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: отек.

Передозировка

В случае передозировки рекомендовано общие поддерживающие средства, поскольку антидот неизвестен. Во время клинических исследований было обнаружено, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Применение в период беременности или кормления грудью

Несмотря на то, что во время доклинических исследований тератогенного эффекта не обнаружили, Мовалис не следует применять в период беременности и кормления грудью.

Применение мелоксикама, как и других лекарственных средств, ингибирующих синтез циклооксигеназы / простагландинов, может повредить оплодотворению, и именно поэтому не рекомендуется женщинам, которые пытаются забеременеть. Более того, женщинам, имеющим проблемы с оплодотворением или проходящим обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть вопрос о прекращении применения мелоксикама.

Препарат применяется для лечения детей старше 12 лет и взрослых.

Особенности применения. Как и по применению других НПВП, при применении препарата необходимо внимательно следить за состоянием пациентов с желудочно-кишечными заболеваниями и теми, кто принимает антикоагулянты. Запрещено назначать Мовалис, если есть язва или желудочно-кишечное кровотечение.

Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе. Наиболее серьезные последствия наблюдали у людей пожилого возраста.

При применении нестероидных противовоспалительных средств в очень редких случаях наблюдались серьезные кожные реакции, некоторые из них были фатальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления таких реакций наблюдалось в начале лечения, при этом в большинстве случаев такие реакции появлялись в течение первого месяца лечения. При первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистых оболочек или других признаков повышенной чувствительности необходимо прекратить применение Мовалиса.

НПВП могут увеличивать риск появления серьезных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут быть фатальными. При увеличении продолжительности лечения этот риск может возрастать. Такой риск может увеличиваться у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с факторами риска развития таких заболеваний.

Из-за возможности возникновения побочных эффектов на коже и слизистых оболочках, следует обращать особое внимание на появление таких симптомов. При появлении побочных эффектов лечения Мовалисом следует прекратить.

НПВП ингибируют синтез почечных простагландинов, который играет важную роль в поддержании почечного кровотока. У пациентов со сниженным объемом крови и пониженным почечным кровотоком применение НПВП может вызвать почечную недостаточность, которая имеет обратный характер после прекращения лечения НПВП.

Наибольший риск такой реакции имеет место у пациентов пожилого возраста, у пациентов с дегидратацией, с застойной сердечной недостаточностью, у больных циррозом печени, нефротическим синдромом и хроническими ренальными нарушениями, а также у больных, получающих терапию с диуретиками, ингибиторами АПФ или блокаторами рецепторов ангиотензина II, или после обўемних хирургических вмешательств, которые привели к гиповолемии. Таким пациентам необходим контроль диуреза и контроль функции почек в начале терапии.

В редких случаях НПВП могут приводить к интерстициальных нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза или к развитию нефротического синдрома.

Доза Мовалиса для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должна превышать 7,5 мг (в виде таблеток). Для больных с незначительными или умеренными ренальными нарушениями дозу можно не снижать (уровень клиренса креатинина больше, чем 25 мл / мин).

Читайте также:
Использование Меновазина при эпиляции

Как и при лечении большинством НПВП, описаны единичные случаи повышения уровня трансаминаз или других показателей функции печени. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны и носили временный характер. При стойком и значительном отклонении от нормы показателей функции печени лечение Мовалисом следует прекратить и провести контрольные тесты. Для больных с клинически стабильным течением цирроза печени не надо снижать дозы Мовалиса. Ослабленные больные нуждаются в более тщательном наблюдении. Как и при лечении другими НПВП, надо быть осторожными в отношении больных пожилого возраста, у которых имеет место более вероятно снижение функции почек, печени и сердца.

НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретический эффект диуретиков, что может привести или усилить сердечные нарушения или артериальной гипертензией. Таким пациентам рекомендуется проведение клинического мониторинга.

Mелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Каких-либо данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами нет. Однако при развитии таких побочных явлений, как нарушение функции зрения, сонливость или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от такой деятельности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

  • Другие ингибиторы простагландинсинтетазы, включая глюкокортикоиды и салицилаты (ацетилсалициловая кислота) сочетанное введение ингибиторов простагландинсинтетазы через синергическое действие может приводить к увеличению риска кровотечения и появления язв в пищеварительном тракте, поэтому такое сочетанное лечение не рекомендуется. Мелоксикам не рекомендуется применять вместе с другими нестероидными противовоспалительными средствами.
  • Пероральные антикоагулянты, антитромбоцитарные средства, гепарин при системном введении, тромболитические средства, а также селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышается риск кровотечения из-за торможения функции тромбоцитов. При необходимости такого сочетанного лечения рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение.
  • Литий: имеют место данные о НПВП, которые повышают уровень концентрации лития в плазме крови. Рекомендуется контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения Мовалисом.
  • Метотрексат НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию в плазме. По этой причине не рекомендуется сопутствующее применять НПВП пациентам с высокой дозой метотрексата (более 15 мг / неделю). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам с низкой дозой метотрексата, в частности у пациентов с нарушенной функцией почек. В случае, когда требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек. Следует соблюдать оговорок в случае, когда прием НПВП и метотрексата длится три дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг / нед) не претерпела влияния сопутствующего лечения мелоксикамом, следует считать гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП.
  • Контрацепция НПВП снижают эффективность противозачаточных средств.
  • Диуретики: лечение НПВП обезвоженных больных связано с потенциальным риском появления острой почечной недостаточности. Поэтому перед началом лечения следует контролировать функцию почек, а в дальнейшем, при одновременном применении Мовалиса и диуретиков больные должны получать адекватное количество жидкости.
  • Антигипертензивные препараты (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики) НПВП уменьшают антигипертензивный эффект повўязано с ингибирующим влиянием на вазодилататорные простагландины.
  • НПВП и антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также ингибиторы АПФ имеют синергетический эффект на уменьшение клубочковой фильтрации. У пациентов с существующим нарушением функции почек это может привести к острой почечной недостаточности.
  • Холестирамин звўязуе мелоксикам в пищеварительном тракте, приводя к его быстрому выведению.
  • НПВП могут усиливать нефротоксичность циклоспорина из-за влияния на почечные простагландины, что требует контроля функции почек при одновременном применении препаратов.

Мелоксикам почти полностью разрушается путем печеночного метаболизма, примерно две трети которого происходят посредством цитохрома (CYP) 450 и одна треть -путем пероксидазного окисления.

Возможно фармакокинетическое взаимодействие Мовалиса и других препаратов на этапе метаболизма за счет влияния их на СУР 2С9 и / или СУР ЗА4.

Взаимодействия Мовалиса с антацидами, циметидином, дигоксином и фуросемидом при одновременном приеме не выявлено.

Нельзя исключать взаимодействия препарата с пероральными гипогликемическими средствами.

Фармакологические свойства

Фармакологические. Мовалис – это нестероидный противовоспалительный лекарственный препарат класса энолиевой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Мелоксикам имеет высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Общий механизм перечисленных эффектов может заключаться в способности Мовалиса ингибировать биосинтез простагландинов – медиаторов воспаления.

Безопасный механизм действия Мовалиса повўязуеться с селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с ЦОГ-1 (ЦОГ-1). Терапевтический эффект НПВП повўязаний с ингибированием синтеза ЦОГ-2, тогда как ингибирование ЦОГ-1 приводит к побочным эффектам со стороны желудка и почек.

Селективность ингибирования ЦОГ-2 мелоксикамом подтверждена многими исследователями как in vitro, так и ex vivo. Мелоксикам (15 мг) преимущественно ингибирует ЦОГ-2 ex vivo, что подтверждается большим ингибированием продукции PGE 2 в ответ на стимуляцию липополисахаридом по сравнению с продукцией тромбоксана в свернутой крови (ЦОГ-1). Эти эффекты – дозозависимы. Мелоксикам не влияет на агрегацию тромбоцитов или на время кровотечения при применении в рекомендованных дозах ex vivo, тогда как индометацин, диклофенак, ибупрофен и напроксен значительно ингибируют агрегацию тромбоцитов и удлиняют кровотечение.

Клинические исследования установили низкую частоту желудочно-кишечных побочных явлений (перфорации, образование язв и кровотечения) при применении рекомендованных доз мелоксикама по сравнению со стандартными дозами других НПВП.

Мелоксикам хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте, что отражается в высокой абсолютной биодоступности (89%).

Было продемонстрировано биоэквивалентность суппозиториев капсулам. При применении однократной дозы суппозиториев максимальная концентрация мелоксикама в плазме крови достигается после 5-6 часов.

Стабильные концентрации достигаются на 3-5-е сутки.

Однократный прием суточной дозы вызывает концентрацию препарата в плазме крови с относительно небольшим колебаниями между пиковой и низкой ее точкой в ​​пределах от

0,8-2 мкг / мл для дозирования по 15 мг (С min и C max в стабильной равновесной концентрации).

Максимальная стабильная равновесная концентрация в плазме крови после применения суппозиториев достигается после примерно 5:00.

Непрерывное лечение в течение длительного периода (например, шести месяцев) не приводило к изменениям фармакокинетических параметров по сравнению с параметрами после

2 недель применения мелоксикама по 15 мг в сутки. Любые изменения также маловероятны и при длительности лечения более 6 месяцев.

Распределение. В плазме более 99% связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость в концентрации примерно вдвое меньшей, чем в плазме крови.

Объем распределения низкий, в среднем 11 л. Индивидуальные отклонения составляют

Читайте также:
Нурофен свечи для детей: особенности применения

Метаболизм. Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени. Мелоксикам почти полностью метаболизируется до четырех фармакологических неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% дозы), формируется путем окисления промежуточного метаболита 5′-гидроксиметилмелоксикам, также выделяется в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYРЗА4 изоэнзимы способствуют меньшей степени. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственная за два других метаболита, которые составляют 16% и 4% назначенной дозы соответственно.

Вывод. Экскреция мелоксикама – преимущественно в виде метаболитов – оказывается в одинаковом количестве с мочой и калом. Менее 5% суточной дозы выделяется неизменной в кал, тогда как только следы постоянных составляющих выделяются с мочой. Период полувыведения составляет около 20 часов.

Клиренс составляет 8 мл / мин.

Особые категории пациентов.

Печеночная и почечная недостаточность

Печеночная или почечная недостаточность существенно не влияют на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной почечной недостаточности роста объема распределения может привести к повышению концентрации свободного мелоксикама.

Люди пожилого возраста

Средний клиренс в стабильной равновесной концентрации у людей пожилого возраста был несколько ниже, чем у молодых.

Основные физико-химические свойства

гладкие желтовато-зеленые суппозитории с углублением в основании, подобным воронки.

Мовалис – препарат от болевых ощущений в суставах и позвоночнике

Боли в спине – частая причина обращения пациентов к врачу. Патологий, характеризующихся болью в спине множество: остеохондроз, остеоартрозы, ревматоидный артрит, грыжи позвоночника.
Мовалис – один из самых эффективных препаратов, способных купировать боль.

Действующий компонент

Действующий компонент лекарства – мелоксикам снимает любое воспаление. Это доказано клиническими испытаниями. Мелоксикам угнетает синтез простагландинов (Pg), а это, как известно, медиаторы воспаления. То есть Мовалис действует точечно. Что касается хрящевой ткани, то во время курсового приема препарата она не испытывает негативного влияния.

Фармакологический рынок может похвастать разнообразием лекарственных форм препарата: таблетки, раствор для инъекций, ректальные суппозитории (свечи), суспензии.

Мовалис против артрита пальцев на кисти руки

Стоит отметить, что инъекции предназначены для первых 2-3 дней терапии, когда наиболее выражены воспалительный и болевой синдром. После купирования боли и воспаления, лечение продолжается с помощью доступных лекарственных форм.

Анальгезирующий эффект можно наблюдать через 30 минут и длится он около суток после приема препарата Мовалис.

Показания

От чего помогают таблетки?

  • симптоматическое лечение обострившегося остеоартроза;
  • продолжительное лечение инфекционного неспецифического полиартрита и ревматоидного спондилита.

От чего помогают уколы ?

  • краткосрочное лечение острого приступа инфекционного неспецифического полиартрита или ревматоидного спондилита, когда ректальный и пероральный пути применения лекарства Мовалис невозможны.

Для чего назначают суспензию?

  • симптоматическое лечение остеоартроза (в том числе с болевым компонентом), ревматоидного артрита (включая ювенильный артрит), ревматоидного спондилита

Противопоказания

Применение препарата Мовалис запрещено в следующих случаях:

  • активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;
  • сопутствующая терапия антикоагулянтами, т.к. есть риск образования внутримышечных гематом;
  • печеночная недостаточность тяжелой степени;
  • сердечная недостаточность тяжелой степени;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (если не проводится гемодиализ, КК

С осторожностью стоит употреблять Мовалис в пожилом возрасте

Применять с осторожностью, если у вас:

  • заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori);
  • застойная сердечная недостаточность;
  • цереброваскулярные заболевания;
  • дислипидемия/гиперлипидемия;
  • сахарный диабет;
  • заболевания периферических артерий;
  • почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин);
  • ИБС;
  • пожилой возраст;
  • длительное использование НПВП;
  • курение;
  • частое употребление алкоголя;
  • сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные ГКС, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина.

Противопоказания к применению в педиатрии:

  • таблетки — возраст до 16 лет;
  • раствор д/и — возраст до 18 лет;
  • свечи — возраст до 12 лет;
  • суспензия — возраст до 12 лет (при ювенильном артрите ограничением к применению является возраст до 2 лет).

Побочные эффекты

Побочные эффекты – головная боль

Как и при терапии другими НПВП, во время приема препарата Мовалис, появляется вероятность возникновения побочных реакций со стороны организма:

  • Со стороны мочевыделительной системы: отеки, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины. В редких случаях – интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, почечный медуллярный некроз, нефротический синдром.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, отрыжка, боль в животе, запоры или диарея, метеоризм, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), перфорация пищеварительного канала, колит, диспепсия, гастродуоденальная язва, эзофагит, гастрит, гепатит.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, “приливы” крови к коже лица и верхней части грудной клетки, сердцебиение.
  • Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, лабильность настроения, спутанность сознания, дезориентация..
  • Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, тромбоцитопения.
  • Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, волдыри, мультиформная эритема, синдром Лайелла, буллезный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, ангиоотек, повышенная чувствительность к воздействию УФ-излучения, крапивница, анафилактоидные реакции.
  • Прочие: звон в ушах, нарушение зрения, конъюнктивит.

Комплексный прием лекарства Мовалис и препаратов, подавляющими функционирование костного мозга, может спровоцировать цитопению (дефицит одного или нескольких видов клеток крови). Если во время терапии лекарством Мовалис наблюдается желудочно-кишечное кровотечение, перфорация или язва, то они могут привести к смерти.

В случае применения раствора д/и возможны:

  • клубочковый или интерстициальный нефрит;
  • папиллярный некроз;
  • нефротический синдром;
  • отек и боль в месте инъекции.

Как принимать Мовалис

Общий совет к применению любой из лекарственных форм лекарства Мовалис – препарат рекомендуется применять в минимально эффективной дозе, и терапевтический курс должен продолжаться как можно меньше. Причем во время лечения рекомендуется проводить оценку необходимости приема препарата и ответные реакции организма. В течение суток можно принимать, вне зависимости от лекарственной формы препарата Мовалис, только 15 мг/сут. Это максимальный показатель за день.

Как правильно принимать лекарство Мовалис?

Таблетки и суспензию Мовалис применяют перорально во время еды, запивая достаточным количеством воды.

  • остеоартроз: 7,5 мг/сут. При показаниям и яркой выраженности болевого синдрома возможно увеличение дозы до 15 мг/сут.;
  • ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. (возможно уменьшение дозы в 2 раза);
  • детям до 12 лет при терапии ювенильного ревматоидного артрита назначают Мовалис в форме суспензии. Дозу рассчитывают на основании массы тела – 0,125 мг/кг (максимально – 7,5 мг в день).
  • детям 12-18 лет с ювенильным ревматоидным артритом: 0,25 мг/кг, но не более 15 мг в день.

Рекомендуется применять следующий режим дозирования (количество активного вещества/объем суспензии):

  • 12 кг: 1,5 мг/1 мл;
  • 24 кг: 3 мг/2 мл;
  • 36 кг: 4,5 мг/3 мл;
  • 48 кг: 6 мг/4 мл;
  • От 60 кг: 7,5 мг/5 мл.

Уколы препаратом Мовалис: инструкция по применению

Мовалис в ампулах применяет исключительно внутримышечно (внутривенное применение запрещено). Лекарство вводят однократно в дозе 15 мг. Обычно уколы препаратом Мовалис используют в первые 2-3 дня терапии.

Лекарство вводят медленно, путем глубокой инъекции в большую ягодичную мышцу.

Рекомендуемая суточная доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут., в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.

  • Остеоартрит с болевым синдромом: 7.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.;
  • Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.;
  • Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.

Свечи Мовалис: инструкция по применению

Взрослым при остеоартрите, ревматоидном артрите или спондилите ректальные суппозитории вводят в дозе 7.5 мг 1 раз/сут. При показаниях доза может быть увеличена до максимально возможной в сутки – 15 мг.

Особые указания по применению препарата Мовалис:

  • пациентам с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуемая начальная суточная доза составляет 7.5 мг;
  • пациентам с выраженной почечной недостаточностью, находящимся на гемодиализе, и пожилым людям рекомендована доза 7.5 мг/сут, которую нельзя превышать;
  • пациенты с недостаточностью функции почек, при которой Clcr превышает 25 мл/мин., пациенты с легкой/средней недостаточностью печени, а также с клинически стабильным циррозом не нуждаются в коррекции дозы.

Важно! Необходимую дозировку и продолжительность курса определяет лечащий врач.

Мовалис во время беременности и ГВ

Как и в случае применения других ингибиторов Pg (простагландинов), мелоксикам может негативно влиять на возможность зачатия. Поэтому при планировании беременности рекомендуется прекратить терапию данным лекарственным средством.

Мовалис при беременности

Подавление синтеза простагландинов плохо отзывается на развитии беременности и/или плода. В частности, клинические данные говорят о том, что Мовалис в первом и втором триместрах беременности повышает риск выкидышей, а также шанс возникновения гастрошизиса и пороков сердца у плода. Поэтому в этот период Мовалис назначается врачом, только если существует реальная угроза жизни матери.

Что касается третьего триместра, то прием препарата в это время может привести к аномалиям в развитии плода:

  • кардиореспираторной токсичности;
  • дисфункции почек, которая может перерасти в почечную недостаточность с олигогидрамнионом.

Кроме того, прием Мовалиса на последних неделях беременности может спровоцировать увеличение времени кровотечения, развитие противоагрегационного эффекта, угнетение способности гладкой мускулатуры матки сокращаться, а это приводит к задержке или нарушению процесса родов.

Активный компонент Мовалиса легко попадает в грудное молоко матери, поэтому его нельзя принимать во время ГВ (грудного вскармливания).

Мовалис и алкоголь

Можно ли совмещать Мовалис с алкоголем?

Четкого запрета на одновременный прием лекарства Мовалис и алкоголя в инструкции по применению нет. Правда, это не говорит о том, что подобная комбинация не принесет вреда. Так, употребление спиртных напитков во время терапевтического лечения препаратом может привести к острой почечной недостаточности. Это происходит из-за обезвоживания, которое провоцирует алкоголь.

Можно ли принимать одновременно препараты Мильгамма, Мовалис и Мидокалм?

Если боль сильная, доставляет дискомфорт, ее невозможно терпеть, и она влияет на привычный ритм жизни, то доктор может назначить комбинированную систему лечения. Зачастую вместе с Мовалисом выписывают Мильгамма и Мидокалм, которые показали хорошие результаты при терапии некоторых заболеваний (межпозвонковая грыжа, остеохондроз). Но прежде, чем колоть Мовалис, Мильгамма и Мидокалм, необходимо посетить врача, так как эти лекарственные средства в любом случае имеют противопоказания и риск развития негативных реакций организма пациента.

  • Мовалис – это нестероидный противовоспалительный препарат. Его применение показано в терапии заболевания опорно-двигательного аппарата для снятия воспаления, боли и понижении температуры.
  • Мильгамма – комбинированное поливитаминное средство, состоящее из витаминов группы В. При диагностировании заболеваний опорно-двигательного аппарата уколы Мильгаммы назначаются для улучшения кровообращения, питания тканей хрящей и костей, для укрепления нервной системы.
  • Мидокалм – миорелаксант. Препарат снимает спазмирование мышц, снижает напряжение мышц, уменьшает компрессию нервных окончаний и устраняет боль.

Классическая схема терапии препаратами Мовалис, Мильгамма и Мидокалм выглядит так: в течение первых трех дней вводятся инъекции Мовалис раз в день, затем пациент переводится на таблетированую форму препарата. Мильгамма вводится по 2 мл в/м раз/сут. Затем инъекции вводятся два-три раза в неделю, либо назначается таблетированая форма Мильгамма.

Инъекции Мидокалм (100 мг) показаны 2 раза/сут., дозировка составляет 100 мг. Чтобы усилить эффект, уколы могут назначать в один день.

Таким образом, Мовалис, Мильгамма и Мидокалм прописывают для устранения симптоматики заболевания. Несмотря на то, что лекарства принадлежат различным фармакологическим группам, при совместном применении дают положительную динамику при терапии.

Стоит помнить, что больным, у которых имеется чувствительность или непереносимость лидокаина, подобная схема лечения противопоказана.

Аналоги

Что касается уколов Мовалис, то врач может заменить их на лекарства, содержащие то же действующее вещество: Амелотекс, Артрозан, Мелоксикам, Мелбек, Либерум, Би-ксикам, Мовасин, Месипол.

Аналоги лекарства Мовалис

Мовалис/Мелоксикам

В основе препаратов находится одно и то же действующее вещество, поэтому терапевтическое действие у них идентично. Разница лишь в цене.

Мовалис/Вольтарен

Действующее вещество Вольтарена – диклофенак. Отмечается частое развитие побочных эффектов. В отличие от Вольтарена, Мовалис положительно влияет на метаболизм хрящей. Поэтому для купирования боли оба препарата эффективны, а вот при остеоартрозе лучше оказывается Мовалис.

Мовалис/Найз

Активное вещество Найза – нимесулид. Оба препарата характеризуются эффективностью при жаре, воспалении и боли.

Но нимесулид токсичен для печени, а вот Мовалис нет и подобного действия не оказывает.

Мовалис медленнее снимает боль, но при этом его эффект пролонгирован, тогда как Найз хорош для быстрого купирования боли.

Источники

  • Насонов Е.Л. Современное учение о селективных ингибиторах ЦОГ 2: новые аспекты применения мелоксикама (мовалиса). Науч-практич ревматол 2001;1:58-62;
  • Шварц Г.Я. Современные нестероидные противовоспалительные препараты. М.: Реаформ, 2004;
  • Engelhardt G., Homma D., Schlegel K. et al. Anti-inflammatory, analgesic, antipyretic and related properties of meloxicam, a new non-steroidal anti-inflammatory agent with favourable gastrointestinal tolerance.

Мовалис

Состав

Препарат содержит в себе активное вещество мелоксикам, а также следующие вспомогательные компоненты:

Таблетки Мовалис: цитрат натрия, моногидрат лактозы, МКЦ, повидон, безводная коллоидная двуокись кремния, стеарат магния, кросповидон.

Состав уколов: меглюмин, гликофурол, poloxamer 188, глицин, натрия гидроксид, натрия хлорид, вода очищенная.

Свечи Мовалис: основа для изготовления суппозиториев суппоцир ВР, cremophor RH40 (полиэтиленгликоля глицерилгидроксистеарат).

Мовалис суспензия: двуокись кремния коллоидная, гиэтеллоза, сорбитол, глицерол, ксилитол; бензоат, сахаринат и дигидрофосфата дигидрат натрия; лимонной кислоты моногидрат, малиновый ароматизатор, вода очищенная.

Форма выпуска

Препарат выпускается в:

  • таблетированной форме (дозировка активного вещества 7,5 мг (упаковка №20) и 15 мг (упаковка №10 или №20));
  • раствора для инъекционного введения 10 мг/мл (ампулы 1,5 мл, упаковка №5);
  • ректальных суппозиториев 7,5 и 15 мг (упаковка №6);
  • суспензии 1,5 мг/мл (флакон 100 мл).

Таблетки имеют плоскоцилиндрическую форму и скошенные края. Одна из сторон маркирована эмблемой компании, на другой имеется линия разлома. Цвет таблеток — от пастельно-желтого до лимонно-желтого, на поверхности допускается шершавость.

Раствор желтого с зеленоватым оттенком цвета, прозрачный.

Суппозитории гладкие желтовато-зеленые, в основании имеют воронкообразное углубление.

Суспензия представляет собой вязкую субстанцию желтовато-зеленого цвета.

Средства наружной терапии (мазь, гель) производитель не выпускает.

Фармакологическое действие

Снимает боль, обладает антипиретической и противовоспалительной активностью.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика: что такое Мелоксикам и как он действует?

В Википедии указывается, что в основе механизма действия препарата лежит его способность подавлять выработку Pg. Его выраженная противовоспалительная активность установлена на всех стандартный моделях воспаления.

In vivo подавляет синтез Pg в патологическом очаге в большей степени, чем в почках или в слизистой желудка, что связано с более избирательным ингибированием изофермента СОХ-1 в сравнении с СОХ-2.

Принято считать, что терапевтическая эффективность НПВП обеспечивается подавлением СОХ-2, в то время как побочные эффекты этих препаратов со стороны почек и пищеварительного тракта возникают из-за подавления постоянно присутствующего изофермента СОХ-1.

Избирательность в отношении СОХ-2 подтверждена в разных тестах, как in vitro, так и ex vivo. В моделях ex vivo более активно подавлял стимулируемую липосахаридом продукцию PgE2, которая контролируется СОХ-2, чем продукцию участвующего в процессе гемокоагуляции тромбоксана, которая контролируется СОХ-1. Эффекты носили дозозависимый характер.

Также в моделях ex vivo было показано, что в рекомендуемых дозах препарат не изменяет время кровотечения и не влияет на агрегацию тромбоцитов. Это принципиально отличает Мелоксикам от Ибупрофена, Индометацина, Диклофенака и Напроксена.

Клинические исследования позволили установить, что НПВП-гастропатия при приеме Мелоксикама развивается значительно реже, чем при приеме других НПВП. Рвота, абдоминальные боли, тошнота, диспепсия у пациентов, принимавших Мелоксикам, фиксировались реже, чем у пациентов, принимавших другие НПВП.

Частота связанных с применением Мелоксикама кровотечений, перфораций и язв верхних отделов ЖКТ была низкой и носила дозозависимый характер.

Фармакокинетика:

  • всасывание из пищеварительного канала — хорошее, не изменяется при одновременном приеме пищи;
  • биодоступность — 89% (при приеме внутрь);
  • ТСмах при однократном приеме — 5-6 ч., в период устойчивого состояния фармакокинетических параметров (при приеме Мелоксикама в таблетках и в форме суспензии) — 5-6 ч.;
  • время достижения устойчивого состояния фармакокинетических параметров при многократном применении — 3-5 дн.;
  • связывание с альбуминами (плазменными протеинами) — 99%;
    Т1/2 (средний) — 20 ч.

Дозирование 1 р./сут. приводит к средней плазменной концентрации с незначительными колебаниями пиковых значений: для 7,5 мг в пределах 0,4-1, для 15 мг — в пределах 0,8 2 мкг/мл (Смах и Сmin в период устойчивого состояния фармакокинетических параметров).

Концентрации мед. препарата после систематического приема в течение более, чем полугода сходны с концентрациями, отмечающимися после 14 дн. перорального приема дозы 15 мг.

Показатели фармакокинетики (Смах, Сmin, ТСмах) Мелоксикама в форме суппозиториев аналогичны таковым для таблеток.

Лекарственный препарат хорошо проникает в синовию.

Метаболизм осуществляется в печени. Образующихся при этом вещества фармакологически неактивны. Выводится мелоксикам в равной степени с мочой и фекалиями, в чистом виде — до 5% дозы. В моче обнаруживаются только следовые концентрации чистого вещества.

Показания к применению Мовалиса

От чего помогают таблетки?

Показания к применению таблеток:

  • симптоматическое лечение обострившегося остеоартроза;
  • продолжительное лечение инфекционного неспецифического полиартрита и ревматоидного спондилита (отзывы и многочисленные исследования, которые проводились с соблюдением всех предъявляемых к апробации препаратов требований, подтверждают действенность и хорошую переносимость Мовалиса, в том числе при длительном его применении).

От чего уколы Мовалиса?

Уколы препарата назначают для краткосрочного лечения острого приступа инфекционного неспецифического полиартрита или ревматоидного спондилита, когда ректальный и пероральный пути применения лекарства Мовалис невозможны.

Для чего назначают свечи?

Согласно аннотации, свечи предназначены для снятия боли при дегенеративных заболеваниях суставов (остеоартритах), ревматоидном артрите/спондилите.

Показания к применению Мовалиса в форме суспензии

Суспензия используется для симптоматического лечения остеоартроза (в том числе с болевым компонентом), ревматоидного артрита (включая ювенильный артрит), ревматоидного спондилита.

Противопоказания

Препарат не назначают при:

  • известной непереносимости Мелоксикама или других компонентов препарата, а также к активным веществам с аналогичным действием (аспирин, НПВП);
  • аспириновой астме” в анамнезе;
  • беременности (для раствора д/и противопоказанием является 3-й триместр);
  • лактации;
  • желудочном и кишечном кровотечении/перфорации, связанных с применением НПВП, в анамнезе;
  • активной/рецидивирующей пептической язве или кровотечении из нее в анамнезе;
  • тяжелой печеночнойили неконтролируемой сердечной недостаточности;
  • тяжелой недостаточности функции почек, ХПН у неподвергающихся гемодиализу больных (при Clcr ниже 30 мл/мин), а также при установленной гиперкалиемии и прогрессирующих патологиях почек;
  • нарушениях гемокоагуляциив анамнезе (в том числе при желудочных, кишечных, цереброваскулярных кровотечениях);

Применение препарата Мовалис также противопоказано для периоперационного обезболивания при АКШ (аортокоронарном шунтировании).

Дополнительным противопоказанием к назначению ректальной формы Мелоксикама являются ректальное кровотечение и проктит в анамнезе.

Поскольку в суспензии содержится сорбитол (2,45 г в высшей суточной дозе), ее не следует назначать лицам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы.

Таблетки, поскольку в них содержится лактоза, противопоказаны лицам с дефицитом лактазы и при непереносимости моносахаридов.

С осторожностью лекарство применяют при язвенных поражениях пищеварительного канала в анамнезе, ХСН, недостаточности функции почек (больным с Clcr в пределах 30-60 мл/мин), сахарном диабете, болезнях периферических артерий, ИБС, гипер- или дислипидемии, алкогольной и/или никотиновой зависимости, в пожилом возрасте; у лиц, получающих антикоагулянты, СИОЗС, антиагреганты, пероральные ГКС, другие НПВП, метотрексат в дозе, превышающей 15 мг/нед.; при длительном применении НПВП.

Противопоказания к применению в педиатрии:

  • таблетки — возраст до 16 лет;
  • раствор д/и — возраст до 18 лет;
  • свечи — возраст до 12 лет;
  • суспензия — возраст до 12 лет (при ювенильном артрите ограничением к применению
  • является возраст до 2 лет).

Побочные действия

Общие для всех форм препарата побочные эффекты:

  • количественные изменения клеточного состава крови. Предрасполагающим к развитию цитопений фактором, вероятнее всего, является прием в комбинации с Мовалисом миелотоксичных препаратов (в частности, метотрексата).
  • Анафилактические реакции и анафилактоидные реакции.
  • Головокружение, шум в ушах, головная боль, сонливость, лабильность настроения, спутанность сознания, дезориентация.
  • Перфорация пищеварительного канала, явное или скрытое желудочное/кишечное кровотечение (в отдельных случаях с летальным исходом), колит, диспепсия, гастродуоденальная язва, эзофагит, рвота, гастрит, абдоминальные боли, вздутие живота, стоматит, запор/диарея, отрыжка, тошнота,гепатит, транзиторные изменения биохимических показателей печени.
  • Мультиформная эритема, синдром Лайелла, буллезный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, ангиоотек, высыпания на коже, кожный зуд, повышенная чувствительность к воздействию УФ-излучения, крапивница.
  • Бронхиальная астма (у лиц с аллергией на другие НПВП или ацетилсалициловую кислоту).
  • Отеки, приливы крови к лицу, сердцебиение, повышение АД.
  • ОПН, дисфункция почек, дизурия (в том числе острая задержка мочи).
  • Нарушения зрения, конъюнктивит.

В случае применения раствора д/и также возможны:

  • клубочковый или интерстициальный нефрит;
  • папиллярный некроз;
  • нефротический синдром;
  • отек и боль в месте инъекции.

Инструкция по применению Мовалиса

Таблетки Мовалиса: инструкция по применению

Лекарство применяют перорально.

Суточную дозу принимают за один прием, запивая жидкостью, во время еды.

Для минимизации побочных реакций больному применяют минимально эффективную дозу и как можно более коротким курсом, который необходим для контроля симптомов заболевания.

Во время лечения Мовалисом периодически рекомендуется оценивать потребность пациента в симптоматической терапии и ответ его организма на лечение.

Доза при обострившемся остеоартрозе — 1 таб.*7,5 мг или 0,5 таб.*15 мг в сутки (при необходимости можно принять 1целую таблетку 15 мг).

При неспецифическом полиартрите и ревматоидном спондилите следует принимать 15 мг/сут. В соответствии с терапевтическим эффектов, дозу уменьшают до 7,5 мг/сут.

Уколы Мовалиса: инструкция по применению

В описании препарата указывается, что уколы Мовалиса следует делать в мышцу. Лекарство вводят однократно в дозе 15 мг.

Лечение, как правило, ограничивается 1-й инъекцией. В особо тяжелых случаях допускается введение 2-3 доз Мелоксикама.

Как колоть Мовалис?

Лекарство вводят медленно, путем глубокой инъекции в большую ягодичную мышцу, с соблюдением всех условий асептики. При необходимости введения повторной дозы, укол делают в другую ягодицу.

Перед тем, как ввести раствор, нужно убедиться в том, что игла не попала в сосуд.

Если больной испытывает сильную боль во время укола, процедуру немедленно прекращают.

Пациентам с протезом тазобедренного сустава укол делают в другую ягодицу.

Свечи Мовалис: инструкция по применению

Взрослым при остеоартрите, ревматоидном артрите или спондилите суппозитории вводят 1 р./сут. в дозе 15 мг. Эта же доза является максимально допустимой (в том числе, если лечение комбинированное с применением разных форм Мелоксикама).

Курс лечения должен быть как можно более коротким, а доза — минимально возможной.

Инструкция по применению суспензии

Суточная доза при остеоартрозе — 7,5 мг, что соответствует объему 1 мерной ложки (м.л.). При необходимости ее повышают до 2 м.л.

При ревматоидном артрите/спондилите больному следует давать 2 м.л. суспензии 1 р./сут. В зависимости от ответа на лечение дозу можно снизить до 1 м.л.

Высшая доза — 2 м.л./сут. Весь объем лекарства принимают за один прием, во время еды.

Детям до 12-ти лет при ювенильном артрите препарат дозируют из расчета 0,125 мг/кг.
(1,5 мг на каждые 12 кг веса). Кратность применений та же, что и для взрослых, — 1 р./сут..

Высшая доза — 7,5 мг/сут.

Подросткам старше 12-тилетнего возраста не следует давать более 0,25 мг/кг/сут.

Дополнительные рекомендации

Максимально допустимая доза мелоксикама (в том числе, если пациенту назначены разные лекарственные формы препарата) — 15 мг/сут.

Для пациентов с тяжелой недостаточностью функции почек (при условии, что они находятся на диализе) и пожилых людей оптимальная доза для длительного лечения неспецифического полиартрита и ревматоидного спондилита — 7,5 мг/сут.

При высокой вероятности возникновения побочных реакций лечение также начинают с аналогичной дозы.

Пациенты с недостаточностью функции почек, при которой Clcr превышает 25 мл/мин., пациенты с легкой/средней недостаточностью печени, а также с клинически стабильным циррозом не нуждаются в коррекции дозы.

Мовалис не выпускается в форме мази или геля.

Передозировка

Острая передозировка НПВП, как правило, сопровождается летаргией, тошнотой, сонливостью, абдоминальными болями, рвотой. При адекватном поддерживающем лечении эти симптомы обратимы.

В отдельных случаях может развиваться кровотечение из органов ЖКТ. Тяжелое отравление может спровоцировать артериальную гипертензию, ОПН, дисфункцию печени, угнетение дыхания, судороги, кому, ССН и остановку сердца.

Также нельзя исключать вероятность развития у больного анафилактоидных реакций.

При передозировке НПВП больному показано симптоматическое лечение. Исследования показали, что прием 4-х пероральных доз холестирамина 2 р./день позволяет связать мелоксикам в пищеварительном канале и ускорить его выведение.

Взаимодействие

НПВП (в том числе салицилаты и ГКС) в комбинации с Мелоксикамом из-за синергизма их действия повышают риск изъязвления пищеварительного канала и развития желудочных и кишечных кровотечений.

Следует избегать применения Мелоксикама в комбинации с другими НПВП, а также Метотрексатом и препаратами лития.

Тромболитические препараты, гепарин для системного применения, пероральные антикоагулянты, СИОЗС и антитромбоцитарные средства в сочетании с мелоксикамом могут спровоцировать кровотечения; диуретики и блокаторы рецепторов АТ1-подтипа — ОПН.

НПВП вследствие подавления обладающих вазодилатирующими свойствами Pg снижают эффект антигипертензивных препаратов. Кроме того, препараты этой группы повышают нефротоксичность Циклоспорина.

Холестирамин связывает мелоксикам в пищеварительном канале и, тем самым, ускоряет его выведение.

Наличие сорбитола в суспензии может стать причиной развития некроза толстого отдела кишечника с возможным смертельным исходом в случае приема Мовалиса с натрия полистирена сульфонатом.

Фармакокинетическое взаимодействие не исключено в случае совместного применения с препаратами, которые подавляют CYP3A4 и/или CYP2С9, и пероральными гипогликемическими препаратами. Препарат может снижать эффективность ВМС.

Применение в комбинации с Дигоксином, Циметидином, антацидами и Фуросемидом не приводит к значимым изменениям фармакокинетических показателей.

Условия продажи

Условия хранения

Препарат сохраняет фармакологические свойства при температуре до 25°C. Избегать воздействия света и влаги.

Срок годности

Раствор годен к применению в течение 5 лет, таблетки, суппозитории и суспензия — в течение 3 лет. Содержимое вскрытого флакона с суспензией следует использовать в течение 1 месяца.

Особые указания

Применение Мовалиса может сопровождаться нарушениями зрения и нарушениями со стороны ЦНС (например, сонливостью или головокружением), о чем следует помнить при выполнении определенных видов деятельности.

Эффективность и безопасность Мовалиса в лечении заболеваний опорно-двигательного аппарата

Опубликовано в журнале:
«ФАРМАТЕКА», 2009, № 11, с. 28-33

Н.В. Чичасова
Кафедра ревматологии ФППОВ ММА им. И.М. Сеченова, Москва

Лечение хронических заболеваний опорно-двигательного аппарата является сложной врачебной проблемой. Преимущественно пожилой возраст больных, наличие сопутствующих заболеваний и необходимость в связи с этим соответствующего лечения осложняют проведение противовоспалительной и обезболивающей терапии. Однако наиболее часто применяемые классические нестероидные противовоспалительные средства помимо положительного лечебного действия часто вызывают развитие побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта, печени, почек, бронхов, что значительно лимитирует проведение адекватной терапии. Представитель класса селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 мелоксикам (Мовалис) имеет сходную с классическими препаратами эффективность, но гораздо лучше переносится, в т. ч. и лицами пожилого возраста. Представлены результаты научных исследований и реальной клинической практики, свидетельствующие об эффективности и безопасности Мовалиса.

Ключевые слова: ревматические заболевания, противовоспалительная терапия, нестероидные противовоспалительные средства, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, побочные явления, мелоксикам

Миллионы людей страдают от болей в суставах и позвоночнике при ревматоидном артрите (РА), спондилоартропатиях и остеоартрозе (ОА) – наиболее частых артрологических заболеваниях. Боли в периартикулярных тканях и мышцах сопровождают многие заболевания либо возникают как самостоятельное страдание. В различные периоды жизни боль в связи с поражением компонентов опорно-двигательного аппарата встречается у 20–45 % населения земного шара, чаще у женщин, чем у мужчин, и в старших возрастных группах [1]. Болевой синдром может быть острым при травмах, инфекционном поражении, микрокристаллических артропатиях. Но при артрологических заболеваниях боль, как правило, носит хронический характер различного генеза: чаще всего воспалительного, а также механического, сосудистого, нейрогенного, психосоматического, что требует непрерывной многомесячной и многолетней терапии для улучшения качества жизни больных.

Хронический характер болевого синдрома большинства ревматических заболеваний (РЗ) обусловлен развитием воспаления в синовиальной оболочке суставов в связи с гиперпродукцией большого количества провоспалительных агентов, модуляцией функции иммунокомпетентных клеток и их пролиферацией, деструктивным действием протеаз [2]. Даже ОА – заболевание, принятое относить к дегенеративным поражениям суставов, характеризуется развитием синовита и является показанием к назначению препаратов, купирующих воспалительный процесс. Болевой синдром неизбежно сопутствует воспалению в суставе, хотя его интенсивность не всегда коррелирует с выраженностью воспалительного процесса.

Требования к медикаментозной терапии, способной уменьшить выраженность воспаления и боли, с учетом необходимости длительного приема препаратов определяются выраженностью анальгетического и противовоспалительного эффектов и безопасностью. Наиболее сложными для лечения являются хронические артриты, к которым относят РА, анкилозирующий спондилоартрит, или болезнь Бехтерева, и псориатическую артропатию. Эти заболевания характеризуются многолетним персистированием активности воспаления, что приводит к деструктивным процессам в суставах и постепенной утрате функции опорно-двигательного аппарата. Лечение хронических артритов требует многолетней комплексной противовоспалительной терапии с использованием симптоматических (нестероидных [НПВС] и стероидных противовоспалительных препаратов) и базисных противовоспалительных средств (цитостатиков, сульфасалазина и др.). Во-первых, необходимо уменьшать боли в суставах и облегчать состояние больного, во-вторых, следует замедлять прогрессирование необратимых анатомических изменений в суставах.

Таким образом, несмотря на определенные успехи в разработке методов купирования болевого синдрома, существуют конкретные проблемы в проведении противовоспалительной терапии РЗ, основные из которых можно сформулировать следующим образом:

  1. разнообразие причин болевого синдрома при РЗ:
    • воспаление синовиальной оболочки и сухожилий;
    • деградация хряща и изменения в субхондральной кости;
    • спазм периартикулярных мышц;
    • изменения сосудов в тканях, окружающих сустав;
    • периферическая невропатия и невриты;
  2. преимущественное развитие РЗ у лиц пожилого возраста, имеющих сопутствующие заболевания, в первую очередь сердечнососудистой системы и желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) [2];
  3. отрицательное действие ряда анальгетических средств на внутренние органы и системы, на гомеостаз хряща [3];
  4. отрицательные последствия применения при хронических воспалительных заболеваниях суставов симптоматических средств в сочетании с медленнодействующей агрессивной терапией.

Проблема коморбидности всегда беспокоит клиницистов. В последние годы появляются все новые данные о частоте сопутствующей патологии у пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, в первую очередь у больных ОА. Данные обследования более 9000 больных РЗ, проведенного в Сербии, приведены на рис. 1 [4].

Рис. 1. Сопутствующие заболевания у 9704 пациентов, леченных НПВС врачами общей практики

НПВС назначают практически облигатно при всех РЗ. Эти препараты обладают способностью накапливаться в местах воспаления и в определенных органах: ЖКТ, печени, почках, эндотелии сосудов, слизистой оболочке бронхов. При неселективном подавлении функции циклооксигеназы (ЦОГ) 1-го и 2-го типов именно в этих органах реализуются побочные эффекты при приеме НПВС. Наиболее часто развиваются осложнения НПВС-терапии в ЖКТ [5]. Кроме того, использование НПВС именно у пациентов с воспалительными заболеваниями суставов чаще всего сопряжено с желудочно-кишечными осложнениями [6].

Факторы риска развития желудочно-кишечных кровотечений:

  1. пожилой возраст (старше 65 лет);
  2. “язвенный” анамнез;
  3. желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе;
  4. тяжелое поражение печени, почек со снижением их функции;
  5. сопутствующие кардиоваскулярные заболевания;
  6. прием ацетилсалициловой кислоты, антикоагулянтов, кортикостероидов.

Частота желудочно-кишечных кровотечений при приеме НПВС в зависимости от числа факторов риска приведена в табл. 1 [7].

Таблица 1. Частота желудочно-кишечных кровотечений в зависимости от числа факторов риска

Число факторов риска Желудочно-кишечные кровотечения, %
0,8
1 2,0
2 8,6
3 18,0

По современным представлениям, наличие хотя бы одного фактора риска развития побочных эффектов НПВС является показанием к использованию селективных ингибиторов ЦОГ-2 или неселективных НПВС в комбинации с ингибиторами протонной помпы. При наличии нескольких факторов риска непереносимости НПВС выбор врача с учетом данных, приведенных в табл. 1, должен быть однозначно сделан в пользу назначения селективных препаратов.

Таким образом, выбор НПВС зависит от риска развития осложнений, возраста пациента, нозологической формы. Так, при ОА, т. е. у лиц преимущественно пожилого возраста крайне нежелательно применение классических НПВС, особенно с большим периодом полураспада, в первую очередь пироксикама, а также производных индол/инденуксусной кислоты – индометацина – в связи с доказанным отрицательным их влиянием на прогрессирование деградации хряща при ОА. Применяют их только для купирования синовита (т. е. при воспалительном типе боли) и в невысоких дозах в отсутствие факторов риска желудочно-кишечных осложнений. Предпочтительнее и у этих больных использовать селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Селективный ингибитор ЦОГ-2 мелоксикам (Мовалис) широко используется в медицинской практике. Он является производным оксикамовой кислоты и имеет большой период полувыведения: максимальная концентрация (Cmax) в плазме после приема 15 мг мелоксикама достигается через 7 часов, время полувыведения составляет 20–24 часа, поэтому препарат назначают 1 раз в сутки в дозе 7,5 или 15,0 мг, что удобно для пациента. Мовалис, структурно отличаясь от других ЦОГ-2 ингибиторов, например “коксибов”, связывается с верхней, а не с боковой частью канала ЦОГ-2, как целекоксиб. Эффективность Мовалиса при лечении больных ОА равна таковой неселективных НПВС (диклофенака, пироксикама) [8], а переносимость намного лучше [9]. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы (99,5 %) и легко проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация составляет 45–57 % от таковой в плазме [10]. Препарат продемонстрировал равнозначную эффективность с неселективными НПВС и при РА, и при анкилозирующем спондилоартрите [11, 12].

В рандомизированных клинических исследованиях показана высокая безопасность мелоксикама. Однако реальная клиническая практика, когда лечение проводится пациентам самого различного возраста, имеющих сопутствующие и подчас тяжелые заболевания и получающих различные медикаменты, ставит перед врачом сложные задачи. Представленные Zeidler H. и соавт. [13] результаты лечения 13 307 пациентов с патологией суставов в обычной врачебной практике в Германии позволяют оценить место мелоксикама на основании мнения 2155 врачей. Большинство (60 %) пациентов до назначения мелоксикама получали другие НПВС: в 43,2 % случаев их применение не было эффективным, а у каждого 5-го больного – непереносимым. В этой группе пациентов частота побочных эффектов, приведших к отмене мелоксикама в дозе 7,5 мг/сут, составила 0,7 %, а 15 мг/сут – 0,6 %; развитие осложненных язв ЖКТ отмечено у 2 из 8652 больных, получавших 7,5 мг/сут мелоксикама и еще у 2 из 4448 больных при суточной дозе мелоксикама 15 мг. Напомним, что применение неселективных НПВС приводит к развитию язв верхних отделов ЖКТ в 12–19 % случаев, а осложненных язв – примерно у 0,4 % больных [14].

Проблемы НПВС-гастропатии довольно часто обсуждаются в литературе. Реже приводятся данные об осложнениях со стороны почек. Неселективные НПВС вызывают снижение уровня простагландинов в почках, что приводит к нарушению экскреции Na, задержке жидкости, развитию артериальной гипертензии или ухудшению ее течения. При этом уменьшается эффективность антигипертензивных препаратов, что диктует необходимость тщательного мониторинга артериального давления и коррекции дозы β-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, диуретиков. По результатам патологоанатомических исследований, у больных РА, вынужденных годами принимать полноценные терапевтические дозы неселективных НПВС, в 60–100 % случаев развивается интерстициальный нефрит. Возможно развитие острой почечной недостаточности (ОПН). Тщательный анализ риска развития ОПН у больных пожилого возраста проведен в США [15].

По программе оценки эффективности и безопасности лекарственных средств, назначенных между 1999 и 2004 гг. лицам старше 65 лет, были изучены побочные эффекты НПВС при условии их приема 6 и более месяцев. Больные, получавшие два НПВС одновременно, из исследования были исключены. Из 183 446 пациентов, средний возраст которых составил 78 лет, ОПН, приведшая к госпитализации, отмечена у 870. Наиболее частым НПВС, используемым в этой группе больных, был целекоксиб, его принимал каждый третий пациент. В табл. 2 приведены относительный риск (ОР) и 95 % доверительный интервал (ДИ) развития ОПН при приеме различных НПВС по сравнению с целекоксибом. Достоверное увеличение риска развития ОПН на 50 и 100 % получены для ибупрофена и индометацина соответственно. Из табл. 2 видно, что мелоксикам ассоциируется с наименьшим риском развития ОПН среди проанализированных селективных и неселективных НПВС.

Таблица 2. Ассоциация между ОПН и приемом НПВС (ОР и 95 % ДИ) [15]

Препарат Конечная точка – ОПН, приведшая к госпитализации (n = 870) Конечная точка – все случаи ОПН (n = 962)
Целекоксиб 1,0 1,0
Рофекоксиб 1,50 (1,25–1,81) 1,45 (1,21–1,73)
Вальдекоксиб 1,02 (0,74–1,40) 1,01 (0,74–1,38)
Диклофенак 0,88 (0,57–1,39) 0,98 (0,6–1,41)
Ибупрофен 1,42 (1,12–1,89) 1,57 (1,25–1,96)
Индометацин 3,12 (2,40–4,04) 2,84 (2,21–3,65)
Мелоксикам 0,83 (0,60–1,14) 0,93 (0,56–1,55)
Напроксен 1,07 (0,82–1,41) 1,13 (0,87–1,48)

Обе эти сводки представляют несомненный интерес для клиницистов, т. к. базируются не на результатах научных исследований, а на основании сообщений практикующих врачей.

В последнее время во врачебную практику внедрены парентеральная форма мелоксикама для внутримышечного введения и его ректальные суппозитории. Необходимость создания внутримышечной формы мелоксикама связана с тем, что при значительном времени полувыведения его концентрация при приеме таблетированной формы стабилизируется в крови пациента только на 3–4-е сутки. Фармакокинетические исследования показали, что внутримышечное введение мелоксикама приводит к более быстрой абсорбции препарата, чем при его пероральном применении; максимальная плазменная концентрация достигается уже через 1,5 часа после внутримышечного введения по сравнению с 5–7 часами после перорального применения [16]. При этом 90 % Cmax достигается уже через 30–50 минут после инъекции.

Российское многоцентровое исследование по изучению эффективности внутримышечной формы мелоксикама в лечении 670 пациентов с патологией суставов (ОА – 384 больных и РА – 286 больных) показало (рис. 2), что эффект развивается у большинства больных уже после 1-й инъекции в течение часа. Далее анальгетический эффект увеличивается в течение первых 3 дней и продолжает нарастать при переходе на пероральную форму препарата [17]. Такой ступенчатый способ назначения мелоксикама – внутримышечные инъекции препарата в течение 3 дней и последующий переход на таблетированную форму, может быть полезен при лечении артроза межпозвонковых суставов и при других причинах болей в спине. Ректальные формы НПВС в последние годы используются не столь часто, хотя они имеют ряд преимуществ. Наличие развитой венозной сети в ректальной области определяет быстрое попадание действующего препарата из суппозитория в кровеносное русло, минуя печень. Быстрое развитие выраженного эффекта является реальным преимуществом при использовании ректальной формы мелоксикама. При этом мелоксикам в форме суппозиторий не оказывает местно-повреждающего действия на слизистую оболочку желудка и верхних отделов кишечника. Применение ректальных форм НПВС способно уменьшать частоту диспепсий, что является одной из самых частых причин отмен НПВС – примерно у каждого второго больного. При сравнении переносимости свечевых форм 15 мг мелоксикама и 20 мг пироксикама локальная переносимость мелоксикама была примерно в 2 раза выше, чем пироксикама (частота таких локальных нежелательных явлений, как боли в области анального отверстия, трещины слизистой оболочки ануса, составила соответственно 6,9 и 11,9 %) [18].

Рис. 2. Динамика клинических симптомов на фоне внутримышечного лечения мелоксикамом (М ± SD) [17]

Симптом 1-я 2-я 3-я 4-я
Боль при движении 5,3 ± 2,2 3,6 ± 2,1* 2,3 ± 1,8* 1,1 ± 1,5*
Боль в покое 7,0 ± 1,8 4,9 ± 2,1* 3,3 ± 1,9* 2,0 ± 1,6*
Выраженность синовита 3,6 ± 2,5 3,3 ± 2,4* 2,1 ± 1,9* 0,7 ± 1,2*
Нарушения функции 5,2 ± 2,3 4,0 ± 2,2* 2,7 ± 1,9* 1,5 ± 1,6*

* р

Мелоксикам наиболее часто назначают больным дегенеративными заболеваниями суставов и позвоночника, что определяется его достаточной эффективностью у этой категории больных и явно лучшей переносимостью по сравнению с неселективными НПВС. Пациенты с воспалительными заболеваниями позвоночника нуждаются в препаратах с выраженным анальгетическим и противовоспалительным эффектом, что приводит к наиболее частому назначению этим больным индометацина или пироксикама – наиболее опасных при длительном лечении средств. Поэтому равнозначная с неселективными средствами эффективность мелоксикама при лечении воспалительных болезней позвоночника является особенно важной. Это дает возможность безопасного обезболивания у больных воспалительными спондилопатиями. Появление парентеральной (ампулированной) и ректальной форм Мовалиса увеличивает возможности индивидуального подбора противовоспалительной терапии у больных различного возраста и с различной переносимостью НПВС. При этом впервые врачи имеют парентеральный препарат для купирования и острого болевого синдрома с селективным ингибированием ЦОГ-2.

Лучшие нестероидные противовоспалительные препараты

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВС или НПВП) широко применяются против воспалительных процессов в организме. Лекарственные средства продаются в таблетированной форме, в капсулах, а также лекарственных формах для наружного применения. Они обладают не только противовоспалительным действием, но и снижают температуру, а также обезболивают.

Препараты имеют противопоказания и побочные эффекты, поэтому подбирать их должен врач, с учетом индивидуальных особенностей и состояния пациента.

Действие НПВП

Лечебные свойства препаратов достигаются за счет снижения выработки простагландина и блокады ЦОГ-2 (фермента циклооксигеназы). Эти средства борются с симптомами болезни, но не влияют на ее причины. Поэтому дополнительно нужна терапия, которая устраняет первопричину патологии.

НПВП часто используются для обезболивания при:

дегенеративных изменениях в органах и тканях.

Также они применяются при мигрени и других неревматических заболеваниях и травмах.

Популярные противовоспалительные препараты

Ибупрофен

Препарат борется со всеми видами боли, в том числе при воспалениях суставов, облегчает лихорадку. Часто применяется при болезненных ощущениях из-за спазмов, возникающих в период менструации.

Выпускается в таблетированной форме.

Ибупрофен Велфарм таб 0.4 х 30

Ибупрофен таб 0.2 х 50

Ибупрофен таб п/п/о 400мг х 10

Ибупрофен таб 0.2 х 20

Диклофенак

Назначается при лечении ревматических заболеваний. Уменьшает отёчность и скованность суставов по утрам. Увеличивает двигательный диапазон при заболеваниях суставов. Стабильный эффект достигается после 1-2 недель лечения.

Диклофенак амп 25мг/3мл х 5 (Гротекс)

Диклофенак амп 25мг/3мл х 10

Диклофенак амп 25мг/3мл х 5

Долгит

Средство для наружного применения. Благодаря производному фенилпропионовой кислоты в своём составе снимает боль и воспаление. Эффективно борется со скованностью суставов утром, обеспечивает увеличение подвижности в суставах.

Лекарственная форма выпуска – крем в тюбиках.

Долгит гель 5% 100мг

Вольтарен Эмульгель

Препарат местного применения. Предназначен для взрослых и детей с четырнадцати лет.

Диклофенак в составе помогает облегчать дискомфорт, снимает воспаление. Гелеобразная эмульсия быстро впитывается в кожу, что обеспечивает почти мгновенное действие.

Снимает отёки травмированных суставов, мышц, сухожилий, мягких тканей. Облегчает болевой симптом при тендините, бурсите и ревматизме.

Выпускается в форме геля в тюбиках.

Вольтарен Эмульгель 1% 100мг

Нурофен Экспресс Форте

Препарат в форме капсул. Предназначен для снятия болей различного происхождения. Популярное средство при менструальных и невралгических болях. При простуде и гриппе облегчает дискомфорт в мышцах и суставах. Принимать лекарство можно взрослым и детям с двенадцати лет. Не допускается приём более трёх таблеток в сутки.

Нурофен Экспресс Форте 400мг №20

Мелоксикам

Лекарство блокирует выработку организмом веществ, вызывающих воспаление и боль. Обладает жаропонижающими свойствами. Снижает чувствительность, облегчает дискомфорт, чувство скованности и воспаление при остеоартрите и ревматоидном артрите. Нормализует состояние при ювенильном ревматоидном артрите, возникающем в детском возрасте.

Мелоксикам таб 7,5мг х 20

Мелоксикам-Прана таб 15мг №20

Мелоксикам-Прана таб 7.5мг №20

Амелотекс

Препарат создан на базе Мелоксикама. Увеличивает двигательный объём суставов. В короткие сроки борется с воспалительными процессами и дискомфортом благодаря хондропротекторным свойствам.

Курс лечения – три-четыре недели. Наносить Амелотекс следует два раза в день.

Лекарственная форма выпуска – гель.

Амелотекс гель 1% 30г

Средство на основе Нимесулида. Активное вещество, помимо снятия боли, убирает отёки. Обладает антиоксидантными свойствами.

Препарат облегчает симптомы при остеоартрите, ревматизме, невралгии, лихорадке, бурсите, тендините, анкилозирующем спондилоартрите.

Найз гель 1% 100г

Долобене гель

В качестве действующего вещества выступает ибупрофен, компонент, снимающий воспаление и боль. Длительность лечения определяется врачом. Обычно при травмах, в том числе спортивных, она составляет две недели, при ревматических заболеваниях — три недели.

Применяется для снятия воспаления и отёка мягких тканей, лечения ушибов, деформаций, растяжений.

Форма выпуска — гель в тюбиках.

Долобене гель 90г

Нимесил

Часто применяется после хирургических операций. Эффективно действует при болезнях опорно-двигательного аппарата (артрит, артроз и т.п.) в периоды ухудшения самочувствия. Борется с лихорадкой, вызванной инфекционными заболеваниями, либо иными причинам. Препарат хорош для улучшения состояния мягких тканей, суставов. Применяется для терапии при урологии, гинекологии, нарушениях сосудистой системы, дегенеративных изменениях в организме.

Выпускается в форме гранул для приготовления суспензии.

Нимесил гранулы для суспензий 100мг №30

Нимесулид

Клинические исследования показали, что Нимесулид способен снять боль за сравнительно короткое время — около двадцати минут. Это позволяет применять препарат для борьбы с острыми состояниями.

Показаниями к применению являются артрит, тендинит, патологии в области гинекологии, инфекционные болезни, воспалительные процессы после хирургического вмешательства.

Нимесулид Велфарм таб 100мг х 20

Нимесулид-лект таб 100мг №40

Нимесулид гран д/сусп пак 100мг х 30

Кетонал Дуо

Снимает боль, воспаление, жар. Благодаря пролонгированному действию облегчение состояния ощущается дольше.

После употребления препарат всасывается непосредственно из ЖКТ в кровь, где максимально концентрируется приблизительно через пару часов.

Форма выпуска – капсулы с постепенным высвобождением действующего вещества.

Кетонал Дуо капсулы 150г №30

Кетопрофен

Средство местного нанесения в форме геля. Применяется при наличии утренней скованности суставов, ослабляет течение артралгии. Эффективно способствует снятию болей в мышцах, борьбе с посттравматическими поражениями.

Перед применением препарата стоит рассмотреть другие способы лечения. При необходимости лечения Кептрофеном рекомендуется использовать самую маленькую дозировку и кратчайшее время применения, отталкиваясь от ожидаемых результатов терапии.

Кетопрофен гель 2,5% 40г

Мовалис

Содержит в составе мелоксикам, является производным эноловой кислоты. Предназначается для начального этапа терапии и непродолжительного симптоматического лечения. Не сочетается с другими препаратами из перечня нестероидных противовоспалительных препаратов и не может применяться вместе с ними.

Выпускается в форме раствора для внутримышечных инъекций.

Мовалис раствор 15мг №3

Ревмарт

Показаниями к применению являются воспаления суставов и их дегенеративные изменения, которые сопровождаются болью: острый остеоартрит, болезнь Бехтерева, полиартрит хронической формы, ревматоидный артрит, радикулиты и остеоартрозы.

Форма выпуска лекарства — таблетки.

Ревмарт таб 15мг х 10

Ревмарт таб 15мг х 20

Ревмарт таб 7,5мг х 20

Парацетамол

Анальгезирующее ненаркотическое средство, применяющееся при слабых или умеренных болях: головной (в том числе мигренозной), зубной. Также используется при боли в горле, миалгии и невралгии.

Препарат снижает температуру при простуде и различных инфекционных заболеваниях.

Средство снимает симптомы на время своего действия, но не влияет на развитие болезни.

Парацетамол таб 0.5 х 20

Велдексал

Таблетки и растворы назначаются при острых и хронических формах воспалительных заболеваний, метаболических и воспалительно-дегенеративных патологий опорно-двигательного аппарата. Снимает боль разного происхождения: после операции, зубную, при метастазах в костной ткани, при менструациях, радикулите, почечной колике, ишиалгии, невралгии.

Это симптоматическое средство, не влияющее на прогрессирование заболевания.

Велдексал табл. п/п/о 25 мг №10

Велдексал р-р для в/в и в/м 25мг/мл 2мл х 5

Кетопровел

Симптоматическое лекарство в форме таблеток. Снимает воспаление и боль при радикулите, ревматоидном и серонегативном артрите, остеоартрозе, бурсите, онкозаболеваниях, невралгии, тендините, альгодисменорее, миалгии. Помогает при зубной и головной боли, а также болевом симптоме после травм и операций.

Кетопровел таб 100мг х 20

Кеторолак

Противовоспалительный, анальгезирующий препарат с жаропонижающим эффектом.

Используется при сильной либо умеренной боли после травм, операций, при онкологии, артралгии, радикулите, болезнях зубов, невралгии.

Назначается для симптоматической терапии.

Кеторолак таб 10мг х 20

Кеторолак амп 30мг 1мл №10

Апонил

Применяется против воспалений, боли, повышенной температуры тела. Избирательно ингибирует ЦОГ-2, воздействуя непосредственно на очаг воспаления. Борется с болевым синдромом, лихорадкой и воспалениями опорно-двигательного аппарата.

Апонил таб 100мг х 20

Ацеклофенак

Симптоматический препарат используют в составе комплексной терапии воспалительных заболеваний опорно-двигательного аппарата, для снятия боли при плечелопаточном периартрите, ревматизме, болезнях зубов. Средство уменьшает отеки суставов, устраняет утреннюю скованность.

Ацеклофенак Велфарм таб п/п/о 100мг х 20

Ацетилсалициловая кислота

Средство борется с болью, жаром, воспалениями. Блокирует выработку тромбоксана А2, ингибируя агрегацию тромбоцитов. Помогает при слабом или умеренном болевом синдроме.

Назначается взрослым и детям от 15 лет.

Ацетилсалициловая к-та 500мг х 20

Ацетилсалициловая к-та 500мг х 20 R

Диклоген

Препарат используется для краткосрочного лечения умеренно выраженного болевого синдрома при болезнях опорно-двигательного аппарата, после операций и травм, при заболеваниях органов малого таза, а также невралгии и альгодисменорее.

Диклоген амп 25мг/3мл х 5

Как выбрать и принимать НПВП?

Правила лечения нестероидными противовоспалительными препаратами:

Таблетки и капсулы рекомендуется запивать большим объемом воды (хотя бы одним стаканом). Это поможет избежать негативного влияния на слизистую желудка.

Нежелателен прием двух разных лекарств — возрастает риск побочных действий.

Стоит строго следовать инструкции и рекомендации врача. Бесконтрольное лечение может привести к передозировке.

Гели и другие наружные средства рекомендуется втирать в кожу, а не просто наносить. Также эффективность будет выше, если втирать средство не с одной стороны очага боли, а по окружности. Например, для лечения суставов кисти стоит втирать средство как в тыльную сторону ладони, так и во внутреннюю.

Чтобы прием НПВП принес желаемый эффект с минимальным риском побочных действий, требуется назначение врача. Так как препараты предназначены для разной степени тяжести симптомов, нужна предварительная диагностика.

Лекарства из данной статьи можно найти на нашем сайте, в разделе каталога “Противовоспалительные препараты”.

Предложение не является офертой, представленные препараты являются лекарственным средством, необходима консультация специалиста.

Купить Мовалис суппозитории ректальные 15мг №6 в аптеках

Товара нет в наличии!

  • Описание
  • Инструкция по применению
    Мовалис супп. рект. 15мг №6


    Лекарственные формы

    свечи 15мг

    Синонимы
    Амелотекс
    Артрозан
    Би-ксикам
    Мелбек
    Мелбек форте
    Мелокс
    Мелоксикам
    МЕЛОКСИКАМ АВЕКСИМА
    Мелоксикам ДС
    Мелоксикам Канон
    Мелоксикам Штада
    Мелоксикам-ОBL
    Мелоксикам-Прана
    Мелоксикам-Тева
    Мелофлекс Ромфарм
    Месипол
    Мирлокс
    Мовасин
    Оксикамокс

    Группа
    Противовоспалительные средства – оксикамы

    Международное непатентованное название
    Мелоксикам

    Состав
    Действующее вещество – мелоксикам 15 мг.

    Производители
    Берингер Ингельхайм Эспана С.А (Испания)

    Фармакологическое действие
    Фармакодинамика. Препарат является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата. Фармакокинетика. Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения препарата 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1,6 – 1,8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60 – 96 мин. Распределение. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, приблизительно 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 7 – 20%. Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение. Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7 – 12 мл/мин после однократного применения. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 – 15 мг при в/м введении. Недостаточность функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг. Пожилые пациенты. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUG (площадь под кривой концентрация-время) и длительный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

    Мовалис р-р 15мг-1.5мл N3 амп. в/м

    Формы выпуска:

    • Упаковка
    • Блистер 10 таб.

    Международное непатентованное название

    Химическое название

    Лекарственная форма

    Состав

    Описание

    Фармакотерапевтическая группа

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика

    Фармакокинетика

    Передозировка

    Особые указания

    Форма выпуска

    Условия хранения

    Срок годности

    Что бы задать вопрос, Вам необходимо авторизоваться

    Показания препарата Мовалис®

    остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов) в т.ч. с болевым компонентом;

    другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и др.), сопровождающиеся болью.
    Противопоказания

    гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата;

    полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе);

    эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные;

    воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения;

    тяжелая печеночная недостаточность;

    тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, Cl креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек;

    активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови;

    выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность;

    терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий;

    редкая наследственная непереносимость галактозы (в максимальной суточной дозе препарата с дозировкой мелоксикама 7,5 и 15 мг содержится 47 и 20 мг лактозы соответственно);

    детский возраст до 12 лет.

    С осторожностью: заболевания ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, заболевания печени); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность (Cl креатинина 30–60 мл/мин); ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия следующими препаратами: пероральные ГКС, антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты, СИОЗС (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное использование НПВП; курение; частое употребление алкоголя.

    Способ применения и дозы:

    Внутримышечное введение препарата показано только в течение первых двух-трех дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных форм (таблетки). Рекомендуемая доза составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
    Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.
    Максимальная рекомендуемая суточная доза – 15 мг.
    Препарат вводится посредством глубокой внутримышечной инъекции.
    Учитывая возможную несовместимость, содержимое ампул Мовалис® не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
    Нарушения функции почек
    У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в день.
    Препарат нельзя вводить внутривенно.
    Комбинированное применение.
    Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
    Суммарная суточная доза препарата Мовалис®, применяемого в виде таблеток, суппозиторий, суспензии для приема внутрь и раствора для инъекций, не должна превышать 15 мг.

    Побочное действие
    Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата Мовалис, расценивалась как возможная.
    Побочные эффекты, связь которых с приемом препарата расценивалась как возможная, и которые были зарегистрированы при широком применении препарата, отмечены знаком *.
    Со стороны органов кроветворения:
    Изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопению, тромбоцитопению, анемию.
    Со стороны иммунной системы:
    Анафилактический шок*, анафилактоидные/анафилактические реакции*, другие реакции гиперчувствительности немедленного типа*.
    Со стороны центральной нервной системы:
    головная боль, головокружение, шум в ушах, сонливость, спутанность сознания*, дезориентация*, изменение настроения*.
    Со стороны желудочно-кишечного тракта:
    перфорация желудочно-кишечного тракта, скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, возможно со смертельным исходом, гастродуоденальные язвы, колит, гастрит*, эзофагит, стоматит, боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор, вздутие живота, отрыжка, транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина), гепатит*.
    Со стороны кожи и кожных придатков:
    токсический эпидермальный некролиз*, синдром Стивенса-Джонсона*, ангиоотек*, буллезный дерматит*, мультиформная эритема*, зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация.
    Со стороны органов дыхания:
    бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы:
    Повышение артериального давления, сердцебиение, чувство «прилива» крови к лицу, отеки.
    Со стороны мочеполовой системы:
    острая почечная недостаточность*, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи*, как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.
    Со стороны органа зрения:
    конъюнктивит*, нарушения зрения, включая нечеткость зрения*.
    Общие явления:
    боль и отек в месте введения.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: