Верошпирон — инструкция по применению капсул и таблетках

Верошпирон® (капсулы 50мг) (Spironolactone)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы 50 мг, 100 мг

Состав

Одна капсула 50 мг или 100 мг содержит

активное вещество – спиронолактон 50 мг или 100 мг

вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав оболочки капсулы 50 мг

крышечка: хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин, корпус: титана диоксид (Е 171), желатин.

Состав оболочки капсулы 100 мг

крышечка: «солнечный закат» желтый (Е 110), титана диоксид (Е 171), желатин,

корпус: «солнечный закат» желтый (Е 110), хинолиновый желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), желатин

Описание

Капсулы с непрозрачной желтой крышечкой и белым непрозрачным корпусом, размер «3» (для дозировки 50 мг). Капсулы с непрозрачной оранжевой крышечкой и желтым непрозрачным корпусом, размер «0» (для дозировки 100 мг). Содержимое капсул – мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Диуретики. Калийсберегающие диуретики. Альдостерона антагонисты. Спиронолактон.

Код АТХ С03D А01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция спиронолактона из желудочно-кишечного тракта быстрая и полная. В значительной степени он связывается с белками плазмы (приблизительно 90 %). Спиронолактон подвергается быстрому метаболизму. Его активными метаболитами являются 7α-тиометилспиронолактон и канренон. Несмотря на то, что период полувыведения самого спиронолактона короток (1,3 часа), периоды полувыведения его активных метаболитов продолжительнее (от 2,8 до 11,2 часов). Метаболиты экскретируются, главным образом, с мочой; малая часть экскретируется с калом. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и экскретируются с материнским молоком.

После приема 100 мг спиронолактона ежедневно в течение 15 дней показатели времени до достижения пиковой концентрации в плазме (tmax), пиковой концентрации в плазме (Cmax) и периода полувыведения (t1/2) спиронолактона составили: 2,6 часа, 80 нг/мл и, приблизительно 1,4 часа, соответственно. Для 7α-тиометилспиронолактона и канренона эти показатели составили, соответственно, 3,2 и 4,3 часа; 391 нг/мл и 181 нг/мл; 13,8 и 16,5 часов.

Влияние на почки однократной дозы спиронолактона достигает пика через 7 часов и сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 часов.

Фармакодинамика

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Он действует в дистальных канальцах нефрона, ингибируя задержку ионов натрия и воды, а также экскрецию ионов калия – эффекты альдостерона. Он не только повышает экскрецию Na+ и Cl- и снижает экскрецию К+ с мочой – он также снижает экскрецию Н+. Как следствие своего диуретического эффекта, он обладает гипотензивным действием.

Показания к применению

– застойная сердечная недостаточность (в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов)

эссенциальная артериальная гипертензия (главным образом, в случаях гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами)

– цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом

– лечение первичного гиперальдостеронизма

– отеки, обусловленные нефротическим синдромом

– лечение гипокалиемии в случаях невозможности получения другой терапии

– профилактика гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды (в случаях, когда другие подходы рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие)

Способ применения и дозы

Верошпирон® назначается в один или в два приема после еды. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы рекомендуется осуществлять утром.

В случаях диагностированного первичного гиперальдостеронизма препарат может назначаться при подготовке к операции в дозе 100-400 мг. У пациентов, у которых операция не планируется, препарат может использоваться в качестве длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозировке, определяемой индивидуально. В описанной ситуации начальную дозу допустимо снижать каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. В случаях длительного применения, рекомендуется использовать в комбинации с диуретиками других групп для уменьшения побочных эффектов.

Отеки (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром)

Взрослые: начальная суточная доза составляет 100 мг (25-200 мг) и назначается в один или два приема.

В случае назначения более высоких доз, Верошпирон® можно принимать в комбинации с другими группами диуретиков, действующими в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае дозировка Верошпирона® должна корректироваться.

Цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками

Если соотношение Na+/K+ в моче больше 1, начальная суточная и максимальная суточная дозы составляют 100 мг. Если это соотношение меньше 1, начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная – 400 мг/сут. Поддерживающая доза должна определяться индивидуально.

Эссенциальная артериальная гипертензия

Начальная суточная доза, назначаемая в один или два приема, составляет 50-100 мг и принимается в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Терапия должна продолжаться в течение двух недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Затем величина дозы должна корректироваться индивидуально в зависимости от достигнутого эффекта.

У пациентов, которым недостаточно пищевых добавок с К+ или других методов калий-заместительной терапии, препарат принимают в суточной дозе 25-100 мг.

Рекомендуется начинать лечение с более низких доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Надлежит принимать во внимание, если имеются печеночные и почечные нарушения, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.

Побочные действия

гиперкалиемия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)

– аритмия (у пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия)

– снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочной железы, увеличение молочной железы, менструальные нарушения (у женщин)

Верошпирон капсулы – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Верошпирон

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

СОСТАВ
1 капсула содержит:
Капсулы 50 мг
Действующее вещество: спиронолактон – 50,00 мг
Вспомогательные вещества в капсуле: натрия лаурилсульфат – 2,50 мг; магния стеарат – 2,50 мг; крахмал кукурузный – 42,50 мг; лактозы моногидрат – 127,50 мг.
Твердая желатиновая капсула:
Размер No. 3.
Крышечка: краситель хинолиновый желтый Е 104 – 0,48%; титана диоксид Е 171 – 2,0%; желатин – до 100%.
Корпус: титана диоксид Е 171 – 2,00%; желатин – до 100%.
Капсулы 100 мг
Действующее вещество: спиронолактон – 100,00 мг.
Вспомогательные вещества в капсуле: натрия лаурилсульфат – 5,00 мг; магния стеарат – 5,0 мг; крахмал кукурузный – 85,00 мг; лактозы моногидрат – 255,00 мг.
Твердая желатиновая капсула:
Размер №0.
Крышечка: краситель солнечный закат желтый Е 110 – 0,04%; титана диоксид Е 171 – 2,0%; желатин – до 100%.
Корпус: краситель солнечный закат желтый Е 110 – 0,04%; титана диоксид Е 171 – 2,0%, краситель хинолиновый желтый Е 104 – 0,50%; желатин – до 100%.

Описание
Капсулы 50 мг: Содержимое капсулы: мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.
Капсула: твердая желатиновая, размером № 3; Крышечка: непрозрачная, желтого цвета;
Корпус: непрозрачный, белого цвета.
Капсулы 100 мг: Содержимое капсулы: мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.
Капсула: твердая желатиновая, размером No.0; Крышечка: непрозрачная, оранжевого цвета; Корпус: непрозрачный, желтого цвета.

Читайте также:
Месячные после Регулона

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX C03DA01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона пролонгированного действия (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
Усиление диуреза обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен; диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
При приёме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Связывается с белками плазмы крови примерно на 98% (канренон – 90%). Максимальная концентрация (Cmax) канренона в плазме крови достигается через 2-4 ч после приёма.
После ежедневного приёма 100 мг спиронолактона в течение 15 дней Cmax достигает 80 нг/мл, время достижения Cmax после очередного утреннего приёма – 2-6 ч. Объём распределения – 0,05 л/кг.
Метаболизм
Спиронолактон превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%), и частично канренон (20%). Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон – в грудное молоко.
Выведение
Выводится почками; 50% – в виде метаболитов, 10% – в неизменённом виде и частично через кишечник. Период полувыведения (T1/2) спиронолактона 13-24 ч, активных метаболитов – до 15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, T1/2 в первой фазе – 2-3 ч, во второй -12-96 ч.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность периода полувыведения увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Показания к применению
– Эссенциальная артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
– Отёчный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
– Состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отёками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отёками.
– Гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для её профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции содержания калия).
– Первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) – для короткого предоперационного курса лечения.
– Для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Противопоказания
– Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
– Болезнь Аддисона;
– Гиперкалиемия;
– Гипонатриемия;
– Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
– Анурия;
– Беременность, период кормления грудью;
– Детский возраст до 3 лет (твердая лекарственная форма);
– Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью
– Гиперкальциемия, метаболический ацидоз, атриовентрикулярная блокада (гиперкалиемия способствует её усилению);
– Сахарный диабет (при подтверждённой или предполагаемой хронической почечной недостаточности);
– Диабетическая нефропатия;
– Хирургические вмешательства, при проведении анестезии;
– Приём лекарственных средств, вызывающих гинекомастию;
– Местная и общая анестезия;
– Пожилой возраст;
– Нарушение менструального цикла, увеличение молочных желёз;
– Печёночная недостаточность, цирроз печени.

Применение при беременности и в период лактации
При беременности:
Препарат противопоказан при беременности.
В период лактации
Препарат противопоказан в период лактации. Грудное вскармливание следует прекратить в случае невозможности отмены спиронолактона.

Способ применения и дозы
Внутрь.
При эссенциальной гипертензии
Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели.
Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.
При идиопатическом гиперальдостеронизме 100-400 мг/сут.
При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии 300 мг/сут (максимально 400 мг) за 2-3 приёма, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут в другой лекарственной форме.
Гипокалиемия/гипомагниемия
При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, назначают препарат в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приёмов. Максимальная суточная доза 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.
Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма
В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив на несколько приёмов в день. При увеличении содержания калия в крови во время приёма препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
При длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма
После того, как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, Верошпирон следует принимать по 100-400 мг/сут, разделив на 1-4 приёма в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.
Отёки на фоне нефротического синдрома
Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.
При отёчном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности ежедневно, в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приёма, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком, в зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза 200 мг/сут.
Отёки на фоне цирроза печени
Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na + /K + ) превышает 1,0, то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 1,0, то суточная доза для взрослых обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.
Отёки у детей
Начальная доза у детей старше 3 лет составляет 1-3,3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м 2 /сут в 1-4 приёма. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.
Со стороны печени: нарушение функции печени.
Со стороны центральной нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.
Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.
Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-электролитного баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного равновесия (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).
Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин – гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и, обычно, носит обратимый характер); снижение потенции и эрекции; у женщин – нарушения менструального цикла; дисменорея; аменорея; метроррагия в климактерическом периоде; гирсутизм; боли в области молочных желёз; карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлена).
При применении препарата Верошпирон может развиться гинекомастия. Вероятность возникновения гинекомастии зависит как от дозы препарата, так и от длительности терапии. При этом гинекомастия обычно носит обратимый характер, и после отмены препарата Верошпирон исчезает, и лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной.
Аллергические реакции: крапивница, редко макулопапулёзная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд, эозинофилия, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны кожных покровов: алопеция, гипертрихоз.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.

Читайте также:
Йодомарин или Калия йодид: какой препарат лучше

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, сонливость) гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% растворы) с инсулином из расчёта 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости можно ввести повторно. В тяжёлых случаях проводят гемодиализ.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, идандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в крови препятствует развитию токсичности).
Усиливает метаболизм феназола (антипирина).
Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает период полувыведения дигоксина – возможна интоксикация дигоксином.
Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.
Возможно усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарина).
Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.
Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.
Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
Усиливает действие диуретических и антигипертензивных лекарственных средств. Нестероидные противовоспалительные средства снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии.
Алкоголь (этанол), барбитураты, наркотические вещества усиливают ортостатическую гипотензию.
Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.
Возрастает риск развития гиперкалиемии при приёме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (ацидоз), антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацина, циклоспорина.
Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.
Хлорид аммония, холестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
Снижает эффект митотана.
Усиливает действие трипторелина, бузерелина, гонадорелина.

Особые указания
Возможно временное повышение содержания азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.
При болезнях почек и печени, а также в пожилом возрасте, необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.
Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови. Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.
При лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функцию почек и концентрацию электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием.
Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

Влияние препарата на способность управлять транспортным средством и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма
В начальном периоде лечения запрещается управление транспортными средствами и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Форма выпуска
Капсулы по 50 и 100 мг.
10 капсул в блистере из AL/ПВХ. 3 блистера в картонной пачке с приложенной инструкцией по применению.

Условия хранения
При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
5 лет
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска
Отпускают по рецепту.

Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия

Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.

Инструкция по применению Верошпирон

Состав и форма выпуска

В 1 таблетке содержится действующее вещество: спиронолактон 100 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской, почти без запаха или со слабым специфическим запахом.

Фармакологическое действие

Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, специфическим антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников) пролонгированного действия. В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.

Максимальный эффект наблюдается через 7 ч после приема внутрь и длится не менее 24 ч. Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта, который непостоянен: диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При приеме внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация Сmах канренона в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема. Связывается с белками плазмы крови примерно на 98% (канренон – 90%). Объем распределения (Vd) – 0.05 л/кг.

После ежедневного приема спиронолактона в дозе 100 мг в течение 15 дней Сmах составляет 80 нг/мл, время достижения Сmах после очередного утреннего приема – 2-6 ч.

Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон – в грудное молоко.

Спиронолактон превращается в активные метаболиты: метаболит, содержащий серу (80%), и частично канренон (20%).

Выводится почками: 50% – в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде и частично через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) спиронолактона составляет 13-24 ч, активных метаболитов – до 15 ч. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, Т1/2 в первой фазе – 2-3 ч, во второй – 12-96 ч.

Читайте также:
Ледибон: инструкция по применению таблеток

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность Т1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

Клиническая фармакология

Показания к применению Верошпирона

Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);

отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);

состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отеками;

гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции содержания калия);

первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) – для короткого предоперационного курса лечения;

для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

Противопоказания к применению Верошпирона

Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата;

тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);

период лактации (грудного вскармливания);

детский возраст до 3 лет (для твердой лекарственной формы);

дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (т.к. в состав препарата входит лактозы моногидрат).

С осторожностью: гиперкальциемия, метаболический ацидоз, AV-блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению); сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности); диабетическая нефропатия; хирургические вмешательства, при проведении анестезии; прием лекарственных средств, вызывающих гинекомастию; местная и общая анестезия; пожилой возраст; нарушение менструального цикла, увеличение молочных желез; печеночная недостаточность, цирроз печени.

Применение при беременности и детям

Применение препарата противопоказано при беременности и в период кормления грудью.

Спиронолактон и его метаболиты могут проникать через плацентарный барьер.

Метаболиты спиронолактона обнаруживаются в грудном молоке. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 3 лет (для твердой лекарственной формы).

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.

Со стороны печени: нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.

Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.

Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-электролитного баланса (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного состояния (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).

Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин – гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер, и после отмены препарата исчезает, и лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), снижение потенции и эрекции; у женщин – нарушение менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).

Аллергические реакции: крапивница, макулопапулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, кожный зуд, эозинофилия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, гипертрихоз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: судороги икроножных мышц.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Если любые из указанных выше нежелательных реакций усугубляются или возникают другие нежелательные явления, не указанные в инструкции, пациенту необходимо сообщить об этом врачу.

Лекарственное взаимодействие

Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация содержания калия в крови препятствует развитию токсичности).

Усиливает метаболизм феназона (антипирина).

Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требуется осторожность при проведении анестезии), увеличивает T1/2 дигоксина – возможна интоксикация дигоксином.

Усиливает токсическое действие лития из-за снижения клиренса.

Возможно усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов (например, тубокурарина).

Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.

Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.

ГКС и диуретики (тиазиды и тиазидоподобные, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.

Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.

НПВП снижают диуретический и натрийуретический эффекты, увеличивается риск развития гиперкалиемии.

Алкоголь (этанол), барбитураты, наркотические вещества усиливают ортостатическую гипотензию.

ГКС усиливают диуретический и натрийуретический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.

Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацина, циклоспорина.

Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект спиронолактона.

Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.

Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.

Спиронолактон уменьшает эффект митотана.

Усиливает эффекты трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

Дозировка Верошпирона

Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.

Назначают в дозе 100-400 мг/сут.

Выраженный гиперальдостеронизм и гипокалиемия

Назначают 300 мг/сут (максимально 400 мг/сут) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.

Гипокалиемия и/или гипомагниемия

При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, препарат назначают в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза 400 мг, если препараты калия для приема внутрь или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма

В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

При длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма

После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, Верошпилактон следует принимать по 100-400 мг/сут, разделив на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то препарат Верошпилактон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

Отеки на фоне нефротического синдрома

Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

Отечный синдром на фоне хронической сердечной недостаточности

Ежедневно, в течение 5 дней, по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с “петлевым” или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза 200 мг/сут.

Читайте также:
Аримидекс: инструкция по применению таблеток

Отеки на фоне цирроза печени

Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышает 1.0, то суточная доза для взрослых обычно равна 100 мг. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза для взрослых обычно составляет 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

Начальная доза у детей старше 3 лет составляет 1-3.3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут в 1-4 приема. Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость) гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.

Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный баланс с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения 5-20% раствора декстрозы (глюкозы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы (глюкозы); при необходимости можно ввести повторно. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

Меры предосторожности

Возможно временное повышение содержания азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии.

Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.

При нарушениях функции почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.

Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови.

Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.

При одновременном лечении НПВС следует контролировать функцию почек и содержание электролитов в крови.

Следует избегать употребления пищи, богатой калием.

Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начальном периоде лечения запрещается управлять транспортным средством и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

Инструкция по применению ВЕРОШПИРОН ® (VEROSPIRON)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с маркировкой “Verospiron” на одной стороне и с характерным запахом меркаптана.

1 таб.
спиронолактон 25 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

капс. 50 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014162 от 05.08.2014 – Действующее

Капсулы размер 3, с непрозрачным белым корпусом и непрозрачной желтой крышечкой; содержимое капсул – мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.

1 капс.
спиронолактон 50 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид (E171), желатин.
Состав крышечки капсулы: хинолиновый желтый (E104), титана диоксид (E171), желатин.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

капс. 100 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 014161 от 05.08.2014 – Действующее

Капсулы размер 0, с непрозрачным желтым корпусом и непрозрачной оранжевой крышечкой; содержимое капсул – мелкозернистая гранулированная порошкообразная смесь белого цвета.

1 капс.
спиронолактон 100 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Состав корпуса капсулы: солнечный закат желтый (E110), хинолиновый желтый (E104), титана диоксид (E171), желатин.
Состав крышечки капсулы: солнечный закат желтый (E110), титана диоксид (E171), желатин.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Калийсберегающий диуретик, является конкурентным антагонистом альдостерона. В дистальных отделах почечных канальцев препарат тормозит действие альдостерона, направленное на задержку в организме натрия и воды, а также на увеличение секреции калия. В связи с блокадой рецепторов альдостерона увеличивается экскреция с мочой ионов натрия и хлора, уменьшается выведение ионов калия и водорода.

Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием диуретического эффекта.

Диуретический эффект спиронолактона после приема препарата в разовой дозе достигает пика через 7 ч и сохраняется, по меньшей мере, в течение 24 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. При ежедневном применении препарата в дозе 100 мг в течение 15 дней C max спиронолактона достигается через 2.6 ч и составляет 80 нг/мл. Для 7-α-тиометилспиронолактона эти показатели составляют соответственно 3.2 ч и 391 нг/мл, для канренона – 4.3 ч и 181 нг/мл.

Связывание с белками плазмы – 90%. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, выделяются с грудным молоком.

Быстро метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов – 7-α-тиометилспиронолактона и канренона.

Спиронолактон и его метаболиты выводятся главным образом с мочой, в меньшей степени – с калом. Несмотря на то, что Т 1/2 спироналактона короткий (1.3 ч), Т 1/2 его активных метаболитов продолжительнее (от 2.8 ч до 11.2 ч). При ежедневном применении препарата в течение 15 дней в дозе 100 мг Т 1/2 спироналактона составляет 1.4 ч, 7-α-тиометилспиронолактона – 13.8 ч, канренона – 16.5 ч.

Показания к применению

  • застойная сердечная недостаточность (в случаях, когда у пациента не наблюдается ответ на лечение другими диуретиками или есть необходимость в потенцировании их эффектов);
  • эссенциальная артериальная гипертензия (главным образом, в случаях гипокалиемии, обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
  • цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом;
  • первичный гиперальдостеронизм;
  • отеки, обусловленные нефротическим синдромом;
  • лечение гипокалиемии в случаях, когда невозможно назначение другой терапии;
  • профилактика гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды (в случаях, когда другие подходы рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, 1-2 раза/сут, после еды. Прием суточной дозы или первой части суточной дозы рекомендуется осуществлять утром.

При первичном гиперальдостеронизме в период подготовки к операции Верошпирон ® назначают в дозе 100-400 мг. Если по каким-либо причинам хирургическое лечение не проводится, препарат можно применять в качестве длительной поддерживающей терапии в минимальной эффективной дозе, которую определяют индивидуально. Начальную дозу препарата снижают каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. При длительном применении для уменьшения риска возникновения побочных эффектов целесообразно назначать Верошпирон ® в комбинации с другими диуретиками.

При отечном синдроме (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром) препарат назначают взрослым в начальной суточной дозе 100 мг (25-200 мг) в 1 или 2 приема. При назначении в более высоких дозах Верошпирон ® можно принимать в комбинации с другими диуретиками, действующими в более проксимальных отделах почечных канальцев. В этом случае дозу препарата Верошпирон ® следует корректировать.

При циррозе печени, сопровождающимся асцитом или отеками, если соотношение Na + /K + в моче больше 1, начальная суточная и максимальная суточная дозы составляют 100 мг. Если соотношение Na + /K + меньше 1, начальная суточная доза составляет 200 мг, максимальная – 400 мг/сут. Поддерживающую дозу следует определять индивидуально.

Читайте также:
Клиндацин Б пролонг: инструкция по применению вагинального противогрибкового крема

При эссенциальной артериальной гипертензии Верошпирон ® назначают в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1 или 2 приема. Терапия должна продолжаться в течение 2 недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Затем дозу следует корректировать индивидуально в зависимости от достигнутого эффекта.

При гипокалиемии Верошпирон ® назначают в суточной дозе 25-100 мг, если применение препаратов калия, калийсодержащих пищевых добавок или другие методы восполнения дефицита калия неэффективны.

Для детей начальная суточная доза препарата составляет 1-3 мг/кг массы тела (в 1 или 2 приема). При назначении препарата в качестве поддерживающей терапии в комбинации с другими диуретиками дозу следует снизить до 1-2 мг/кг.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с более низких доз с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта.

Следует соблюдать осторожность при наличии нарушений функции почек или печени , т.к. они влияют на метаболизм и экскрецию препарата.

Побочные действия

Частота побочных явлений определяется следующим образом:

  • очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны обмена веществ:
    • часто – гиперкалиемия (у пациентов пожилого возраста, больных сахарным диабетом и пациентов, получающих ингибиторы АПФ);
    • редко – гипонатриемия, дегидратация, порфирия;
    • частота неизвестна – гиперхлоремический ацидоз или алкалоз.

    Со стороны системы кроветворения:

    • очень редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия, мегалобластоз.

    Со стороны нервной системы:

    • нечасто – головная боль, спутанность сознания, сонливость, астения, усталость, головокружение, атаксия;
    • очень редко – паралич, параплегия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    • очень часто – аритмия (у пациентов с почечной недостаточностью и пациентов, получающих препараты калия);
    • частота неизвестна – чрезмерное снижение АД.

    Со стороны пищеварительной системы:

    • часто – тошнота, рвота;
    • редко – гастрит, язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочное кровотечение, боль в эпигастральной области, диарея, запор;
    • очень редко – гепатит.

    Со стороны мочевыделительной системы:

    • очень редко – острая почечная недостаточность.

    Со стороны половой системы и молочной железы:

    • очень часто – снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочной железы, увеличение молочной железы, менструальные нарушения (у женщин);
    • часто – бесплодие (при применении в высоких дозах – 450 мг/сут).

    Со стороны костно-мышечной системы:

    • нечасто – мышечные спазмы, судороги икроножных мышц;
    • очень редко – остеомаляция.

    Со стороны кожи и подкожных тканей:

    • редко – сыпь, крапивница, гиперемия;
    • очень редко – алопеция, гирсутизм, экзема, кольцевидная эритема, волчаночно-подобные поражения кожи, макуло-папулезные и эритематозные высыпания, лекарственная лихорадка, зуд.

    Прочие:

    • редко – гиперчувствительность;
    • очень редко – васкулит, изменение тембра голоса, повышение содержания мочевины сыворотки крови, гиперкреатининемия.

    Нежелательные эффекты обычно купируются после отмены препарата.

    Противопоказания к применению

    • анурия;
    • острая почечная недостаточность;
    • выраженные нарушения функции почек (КК нарушений функции печени , т.к. они влияют на метаболизм и экскрецию препарата.

    Применение при нарушениях функции почек

    Применение у детей

    Особые указания

    Верошпирон ® следует применять с особой осторожностью у пациентов, имеющих заболевания, которые могут обусловить развитие ацидоза и/или гиперкалиемии. Применение препарата может повысить риск развития гиперкалиемии у пациентов с диабетической нефропатией.

    Терапия препаратом Верошпирон ® может вызвать транзиторное повышение содержания азота мочевины сыворотки крови, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек и гиперкалиемией. Верошпирон ® может вызвать развитие обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза. Таким образом, у пациентов с нарушением функции почек и печени, а также у пациентов пожилого возраста следует регулярно исследовать биохимические показатели функции почек, а также контролировать электролитный баланс.

    Применение препарата Верошпирон ® может нарушить процесс определения сывороточного дигоксина, кортизола плазмы и эпинефрина.

    Во время лечения препаратом Верошпирон ® запрещается употребление алкоголя.

    В состав препарата входит лактоза, поэтому Верошпирон ® не следует назначать пациентам с редкими врожденными формами непереносимости лактозы:

    • недостаточность лактазы lapp, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В начале лечения следует отказаться от управления транспортными средствами и опасными механизмами на период времени, продолжительность которого определяется индивидуально. В дальнейшем к этому ограничению следует подходить дифференцировано у каждого отдельного пациента.

    Передозировка

    Симптомы:

    • сонливость/вялость, спутанность сознания, нарушение водно-электролитного баланса.

    Лечение:

    • проведение симптоматической терапии;
    • специфического антидота нет. Следует поддерживать водно-электролитный и кислотно-щелочной баланс, путем применения выводящих калий диуретиков, парентерального введения глюкозы с инсулином;
    • в тяжелых случаях показано проведение гемодиализа.

    Лекарственное взаимодействие

    Одновременное применение препарата Верошпирон ® и других калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов рецептора ангиотензина II, блокаторов рецепторов альдостерона, препаратов калия может привести к тяжелой гиперкалиемии.

    При совместном применении с другими диуретиками отмечается увеличение диуреза.

    Повышается риск гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза при одновременном применении с колестирамином, хлоридом аммония.

    При одновременном применении с иммунодепрессантами (такролимус и циклоспорин) повышается риск развития гиперкалиемии.

    При совместном применении с антигипертензивными препаратами (особенно ганглиоблокаторами) возможно развитие выраженной артериальной гипотензии. Таким образом, может возникнуть необходимость в уменьшении дозы антигипертензивных препаратов при добавлении к схеме лечения препаратом Верошпирон ® .

    Этанол, барбитураты и наркотические средства могут потенцировать ортостатическую гипотензию, вызываемую спиронолактоном.

    Верошпирон ® уменьшает действие прессорных аминов (норэпинефрин), что следует учитывать при проведении местной или общей анестезии с применением этих препаратов.

    При одновременном применении с НПВС, в частности, ацетилсалициловой кислотой, индометацином и мефенамовой кислотой возрастает риск развития гиперкалиемии с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия препарата Верошпирон ® .

    При одновременном применении с ГКС, АКТГ возможно парадоксальное увеличение экскреции калия.

    Спиронолактон способен увеличивать Т 1/2 дигоксина, что может привести к повышению его содержания в сыворотке крови и развитию гликозидной интоксикации.

    Препараты лития не следует назначать одновременно с диуретиками, поскольку последние снижают почечный клиренс лития и могут повысить риск интоксикации.

    Карбеноксолон может вызывать задержку натрия и, таким образом, снижать эффективность спиронолактона.

    При одновременном применении со спиронолактоном карбамазепин может вызывать развитие клинически значимой гипонатриемии.

    При одновременном применении спиронолактон ослабляет действие производных кумарина и усиливает эффекты трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

    Спиронолактон может оказывать влияние на процесс определения концентрации дигоксина радиоиммунологическими методами.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Условия хранения препарата

    Препарат следует хранить в недоступном для детей месте; таблетки 25 мг – при температуре от 15° до 25°C, таблетки 50 мг и 100 мг – при температуре от 15° до 30°C.

    Инструкция по применению ВЕРОШПИРОН ® (VEROSPIRON ® )

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, круглые, с фаской, с маркировкой “VEROSPIRON•” на одной стороне, с характерным меркаптановым запахом; диаметр около 9 мм.

    1 таб.
    спиронолактон 25 мг

    Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат – 146 мг.

    20 шт. – блистеры из ПВХ/Al (1) – коробки картонные.


    капс. 50 мг: 30 шт.
    Рег. №: 3815/99/03/08/13/14/16/18 от 02.08.2018 – Срок действия рег. уд. не ограничен

    Капсулы твердые желатиновые, размер №3, с непрозрачной крышечкой желтого цвета и непрозрачным корпусом белого цвета.

    1 капс.
    спиронолактон 50 мг

    Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

    Состав крышечки капсулы: хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), желатин.
    Состав корпуса капсулы: титана диоксид (Е171), желатин.

    10 шт. – блистеры (3) – коробки картонные.

    капс. 100 мг: 30 шт.
    Рег. №: 3815/99/03/08/13/14/16/18 от 02.08.2018 – Срок действия рег. уд. не ограничен

    Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с непрозрачной крышечкой оранжевого цвета и непрозрачным корпусом желтого цвета.

    1 капс.
    спиронолактон 100 мг

    Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

    Состав крышечки капсулы: солнечный закат желтый (Е110), титана диоксид (Е171), желатин.
    Состав корпуса капсулы: солнечный закат желтый (Е110), титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый (Е104), желатин.

    10 шт. – блистеры (3) – коробки картонные.

    Фармакологическое действие

    Калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона.

    Спиронолактон действует в дистальных канальцах почек, ингибируя задержку ионов натрия и воды, а также экскрецию ионов калия (эффекты альдостерона). Препарат не только повышает экскрецию ионов натрия и хлора и снижает экскрецию ионов калия с мочой, но также снижает экскрецию ионов водорода.

    В результате диуретического эффекта спиронолактон оказывает гипотензивное действие.

    Фармакокинетика

    Пища повышает биодоступность спиронолактона, что вызывает увеличение всасывания и, возможно, ухудшает пресистемный метаболизм спиронолактона. Биодоступность – более 90%.

    При применении 100 мг спиронолактона после еды в течение 15 дней здоровыми добровольцами Т mах составляло 2.6 ч, С mах – 80 нг/мл. Для 7α-тиометилспиронолактона T max – 3.2 ч, С mах – 391 нг/мл, а для канренона – T max составляло 4.3 ч, С mах – 181 нг/мл.

    Спиронолактон и канренон связываются с белками плазмы крови более чем на 90%.

    Метаболизм и выведение

    Быстро метаболизируется с образованием фармакологически активных метаболитов:

    • 7α-тиометилспиронолактона и канренона.

    Т 1/2 спиронолактона составляет 11.4 ч, 7α-тиометилспиронолактона и канренона – 13.8 ч и 16.5 ч, соответственно.

    Метаболиты выводятся, главным образом, с мочой и в небольшом количестве – с желчью.

    Показания к применению

    • застойная сердечная недостаточность при неэффективности терапии другими диуретиками или при необходимости в потенцировании их эффектов;
    • эссенциальная артериальная гипертензия, главным образом, при гипокалиемии (обычно в комбинации с другими антигипертензивными препаратами);
    • цирроз печени, сопровождающийся отеками и/или асцитом;
    • первичный гиперальдостеронизм;
    • отеки, обусловленные нефротическим синдромом;
    • гипокалиемия при невозможности проведения другой терапии;
    • профилактика гипокалиемии у пациентов, получающих сердечные гликозиды, в случаях, когда другие меры рассматриваются как нецелесообразные или неподходящие.

    Режим дозирования

    Верошпирон ® назначают 1-2 раза/сут после еды. Принимать суточную дозу или первую часть суточной дозы рекомендуется утром.

    При диагностированном первичном гиперальдостеронизме препарат можно назначать при подготовке к операции в дозе 100-400 мг/сут. У пациентов, у которых операция не планируется, препарат можно применять в качестве длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе, определяемой индивидуально. В описанной ситуации начальную дозу допустимо снижать каждые 14 дней до достижения минимальной эффективной дозы. При длительном применении рекомендуется назначать препарат в комбинации с диуретиками других групп для уменьшения побочных реакций.

    Отеки (застойная сердечная недостаточность, нефротический синдром)

    У взрослых начальная доза составляет 100 мг/сут (25-200 мг/сут) в 1 или 2 приема.

    При назначении в более высоких дозах Верошпирон ® можно принимать в комбинации с диуретиками других групп, действующими на проксимальные отделы почечных канальцев. В этом случае необходима коррекция дозы Верошпирона.

    Цирроз печени, сопровождающийся асцитом или отеками

    Если соотношение ионов натрия и калия в моче больше 1, начальная и максимальная дозы составляют 100 мг/сут. Если это соотношение меньше 1, начальная доза составляет 200 мг/сут, максимальная – 400 мг/сут.

    Дозы для поддерживающей терапии следует определять индивидуально.

    Эссенциальная артериальная гипертензия

    Начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 1 или 2 приема, Верошпирон ® принимают в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Терапию следует продолжать в течение, по меньшей мере, 2 недель, поскольку к концу этого периода достигается максимальный антигипертензивный эффект. Затем дозу следует корректировать индивидуально в зависимости от достигнутого эффекта.

    У пациентов, которым недостаточно пищевых калийсодержащих добавок или других методов восполнения дефицита калия, препарат назначают в дозе 25-100 мг/сут.

    Применение у особых групп пациентов

    Начальная доза у детей составляет 1-3 мг/кг массы тела в 1 или 2 приема. При проведении поддерживающей терапии в комбинации с другими диуретиками дозу препарата Верошпирон ® следует снижать до 1-2 мг/кг.

    У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с применения препарата в более низких дозах с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Следует принимать во внимание наличие нарушений функции печени и почек, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.

    Побочные действия

    Побочные реакции обусловлены конкурентным антагонизмом в отношении альдостерона, увеличивающего выведение калия, а также антиандрогенным эффектом спиронолактона.

    Побочные реакции представлены по классам систем органов согласно MedDRA с использованием определений частоты MedDRA:

    • очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны системы кроветворения:
      • очень редко – тромбоцитопения, агранулоцитоз, эозинофилия.

      Со стороны иммунной системы:

      • редко – гиперчувствительность.

      Со стороны эндокринной системы:

      • очень редко – гирсутизм.

      Со стороны обмена веществ:

      • очень часто – гиперкалиемия 1 ;
      • часто – гиперкалиемия 2 ;
      • редко – гипонатриемия, дегидратация, порфирия;
      • частота неизвестна – гиперхлоремический ацидоз.

      Психические нарушения:

      • нечасто – спутанность сознания.

      Со стороны нервной системы:

      • нечасто – сонливость 3 , головная боль;
      • очень редко – паралич, параплегия.

      Со стороны сердечно-сосудистой системы:

      • очень часто – аритмии 3 ;
      • очень редко – васкулит;
      • частота неизвестна – нежелательная артериальная гипотензия.

      Со стороны пищеварительной системы:

      • часто – тошнота, рвота;
      • редко – гастрит, язва, желудочное кровотечение, боль в эпигастральной области, диарея.

      Со стороны гепатобилиарной системы:

      • очень редко – гепатит.

      Со стороны кожи и ее придатков:

      • редко – сыпь, крапивница;
      • очень редко – алопеция, экзема, кольцевидная эритема, волчаночноподобные поражения кожи.

      Со стороны костно-мышечной системы:

      • очень редко – остеомаляция.

      Со стороны мочевыделительной системы:

      • очень редко – острая почечная недостаточность.

      Со стороны репродуктивной системы и молочной железы:

      • очень часто – снижение либидо, эректильная дисфункция, гинекомастия (у мужчин), болезненность молочной железы, увеличение молочной железы, менструальные нарушения (у женщин);
      • часто – бесплодие 4 .

      Лабораторные показатели:

      • очень редко – повышение содержания мочевины в сыворотке крови.

      Прочие:

      • нечасто – астения, усталость;
      • очень редко – изменение тембра голоса.

      1 У пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия.

      2 У пациентов пожилого возраста, пациентов с сахарным диабетом и пациентов, получающих ингибиторы АПФ.

      3 У пациентов с почечной недостаточностью и тех, кто получает препараты калия.

      4 При применении в высоких дозах (450 мг/сут).

      Нежелательные эффекты обычно проходят после отмены препарата.

      Противопоказания к применению

      • повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных компонентов препарата;
      • анурия;
      • острая почечная недостаточность;
      • выраженное нарушение азотовыделительной функции почек (СКФ 220 мкмоль/л);
      • гиперкалиемия;
      • гипонатриемия;
      • болезнь Аддисона;
      • беременность;
      • период лактации (грудного вскармливания);
      • детский возраст до 6 лет.

      Применение при беременности и кормлении грудью

      Применение при нарушениях функции печени

      Применение при нарушениях функции почек

      Противопоказано применение препарата при острой почечной недостаточности, анурии, выраженных нарушениях азотовыделительной функции почек (СКФ 220 мкмоль/л.

      Применение у пожилых пациентов

      У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с применения препарата в более низких дозах с последующим постепенным увеличением до достижения максимального эффекта. Следует принимать во внимание наличие нарушениий функции печени и почек, поскольку они влияют на метаболизм препарата и его экскрецию.

      У пациентов пожилого возраста следует регулярно исследовать биохимические показатели функции почек, а также контролировать содержание электролитов в сыворотке крови.

      Применение у детей

      Особые указания

      Спиронолактон способен повышать риск развития гиперкалиемии у пациентов с диабетической нефропатией.

      Терапия спиронолактоном может вызвать транзиторное повышение содержания азота мочевины в крови, особенно у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек и гиперкалиемией. Спиронолактон может вызвать развитие обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза. Таким образом, у пациентов с нарушением функции почек и печени, а также у пациентов пожилого возраста следует регулярно исследовать биохимические показатели функции почек, а также контролировать электролитный баланс.

      Одновременное применение калийсодержащих добавок, соблюдение диеты, богатой калием, прием других калийсберегающих диуретиков, употребление калийсодержащих заменителей соли, прием ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II, антагонистов рецепторов альдостерона, гепарина или низкомолекулярных гепаринов, триметоприма или других препаратов, вызывающих гиперкалиемию, может привести к тяжелой гиперкалиемии, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

      Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, склонным к ацидозу или гиперкалиемии в связи с основным заболеванием (например, сахарный диабет).

      Необходимо также соблюдать осторожность у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (сывороточный креатинин между 1.2 мг/100 мл и 1.8 мг/100 мл или КК между 60 мл/мин и 30 мл/мин), артериальной гипотензией или гиповолемией.

      Следует избегать быстрой потери массы тела.

      Гиперкалиемия у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью. Гиперкалиемия может быть опасна для жизни. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью следует тщательно контролировать содержание калия в сыворотке крови. Если содержание калия в крови превышает 3.5 ммоль/л, следует избегать приема калийсберегающих диуретиков. Рекомендуется контролировать содержание калия и креатинина в крови через 1 неделю после начала лечения, а затем – каждые 6 мес. Лечение следует прекратить или приостановить, если содержание калия в крови превышает 5 ммоль/л или содержание креатинина превышает 4 мг/дл.

      Терапия спиронолактоном может нарушить процесс определения сывороточного дигоксина, кортизола плазмы и эпинефрина.

      Во время лечения спиронолактоном запрещается употребление алкоголя.

      В состав лекарственной формы входит лактоза. Препарат не должен назначаться пациентам с редкими врожденными формами непереносимости лактозы (недостаточность лактазы lapp, глюкозо-галактозная мальабсорбция).

      Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

      В начале лечения следует отказаться от управления транспортными средствами и опасными механизмами на период времени, продолжительность которого определяется индивидуально. В дальнейшем к этому ограничению следует подходить индивидуально для каждого пациента. Нежелательные эффекты обычно исчезают после отмены препарата.

      Данные доклинических исследований безопасности

      Согласно литературным данным, при введении животным в течение длительного времени Верошпирона в дозах, многократно превышающих максимально допустимые дозы для человека, отмечалось развитие опухолей и миелолейкоза. Учитывая эти данные, рекомендуется избегать длительного приема спиронолактона.

      Передозировка

      Симптомы:

      • тошнота, рвота, помутнение сознания, спутанность сознания, макуло-папулезная или эритематозная сыпь, диарея. Возможно нарушение водно-электролитного баланса (например, гиперкалиемия или гипонатриемия) или обезвоживание;
      • нарушение формирования и проводимости сердечных импульсов (например, AV-блокада сердца, фибрилляция предсердий, остановка сердца) или изменения на ЭКГ (высокие аркообразные зубцы Т и увеличение амплитуды комплекса QRS).

      Лечение:

      • необходимо вызвать рвоту или промыть желудок. Проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Для коррекции обезвоживания, нарушений водно-электролитного баланса и артериальной гипотензии следует использовать традиционные методы терапии. Для коррекции гиперкалиемии вводят раствор глюкозы (20-50%) с инсулином (0.25-0.5 ЕД/г глюкозы). Можно применять калийвыводящие диуретики и ионообменные смолы. Применение спиронолактона следует прекратить, необходимо ограничить потребление калия (включая калийсодержащие пищевые продукты). Специфического антидота нет.

      Лекарственное взаимодействие

      Одновременное применение спиронолактона и других калийсберегающих диуретиков, ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II, антагонистов рецепторов альдостерона, препаратов калия может привести к тяжелой гиперкалиемии.

      При одновременном применении с другими диуретиками увеличивается диурез.

      При одновременном применении с колестирамином, хлоридом аммония повышается риск развития гиперкалиемии и гиперхлоремического метаболического ацидоза.

      Иммунодепрессанты (такролимус и циклоспорин) увеличивают риск развития гиперкалиемии при одновременном применении с Верошпироном.

      Комбинация спиронолактона с антигипертензивными препаратами (особенно с ганглиоблокаторами) может привести к чрезмерному понижению АД. Таким образом, дозу антигипертензивных препаратов следует уменьшить при добавлении к терапевтической схеме приема препарата Верошпирон ® с последующей коррекцией по мере необходимости.

      Этанол, барбитураты или наркотические препараты могут потенцировать ортостатическую гипотензию, вызываемую спиронолактоном.

      Верошпирон ® уменьшает действие прессорных аминов (норэпинефрин), что следует учитывать при проведении местной или общей анестезии с применением этих препаратов.

      НПВС, в частности, ацетилсалициловая кислота, индометацин и мефенамовая кислота повышают риск развития гиперкалиемии с сопутствующим снижением диуретического, натрийуретического и антигипертензивного действия препарата Верошпирон ® .

      Одновременное применение с ГКС, АКТГ приводит к парадоксальному увеличению экскреции калия.

      Спиронолактон способен увеличивать Т 1/2 дигоксина, что может привести к повышению его содержания в сыворотке крови и развитию гликозидной интоксикации.

      Препараты лития не следует назначать одновременно с диуретиками, поскольку они снижают почечный клиренс лития и могут повысить риск интоксикации.

      Карбеноксолон может вызывать задержку натрия и, таким образом, снизить эффективность спиронолактона.

      Карбамазепин при одновременном приеме со спиронолактоном может привести к развитию клинически значимой гипонатриемии.

      Спиронолактон ослабляет действие производных кумарина.

      Верошпирон ® усиливает эффекты трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

      Спиронолактон может оказывать влияние на процесс определения концентрации дигоксина радиоиммунологическими методами.

      Условия отпуска из аптек

      Условия хранения препарата

      Препарат следует хранить в недоступном для детей месте; капсулы – при температуре не выше 30°C, таблетки – при температуре не выше 25°C.

      Верошпирон капсулы 50мг 30 шт.

      • Действующее вещество (МНН): Спиронолактон
      • Производитель: АО “Гедеон Рихтер-РУС”
      • Страна производства: Российская Федерация
      • Форма выпуска: капсулы
      • Категория: Диуретики

      Доставим в одну из 2378 аптек вашего региона

      Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

      Оплата в аптеке при получении товара

      Минимальная сумма первого заказа 200 ₽ , второго и последующих 400 ₽

      • Инструкция
      • Форма выпуска
      • Аналоги 14
      • Аптеки

      Инструкция по применению Верошпирон капсулы 50мг 30 шт.

      • Краткое описание
      • Состав
      • Фармакологическое действие
      • Показания
      • Способ применения и дозировка
      • Побочные действия
      • Противопоказания
      • Передозировка
      • Особые указания
      • Взаимодействие с другими препаратами

      Краткое описание

      Калийсберегающий диуретик.Эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);отечный синдром при хронической сердечной недостаточности,нефротический синдром,а также другие состояния, сопровождающиеся отеками;Внутрь.Суточная доза для взрослых 0,05г-0,3г.Обычно она составляет 0,1-0,2г в 2-4 приема.

      Состав

      1 капсула содержит:
      Действующие вещество:
      спиронолактон – 50 мг.
      Вспомогательные вещества:
      натрия лаурилсульфат – 2.5 мг,
      магния стеарат – 2.5 мг,
      крахмал кукурузный – 42.5 мг,
      лактозы моногидрат – 127.5 мг.
      Состав твердой желатиновой капсулы:
      крышечка – краситель хинолиновый желтый (Е104) – 0.48%,
      титана диоксид (Е171) – 2%,
      желатин – до 100%;
      корпус – титана диоксид (Е171) – 2%,
      желатин – до 100%.

      Фармакологическое действие

      Калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона пролонгированного действия (минералокортикоидный гормон коры надпочечников).
      В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостеронзависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
      Гипотензивный эффект обусловлен диуретическим эффектом. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

      Показания

      – эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
      – отечный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
      – состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, в том числе цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отеками, нефротический синдром и другие состояния, сопровождающиеся отеками;
      – гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для ее профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции уровня калия);
      – первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) – для короткого предоперационного курса лечения;
      – для установления диагноза первичного гиперальдостеронизма.

      Способ применения и дозировка

      При эссенциальной гипертензии суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели. Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят коррекцию дозы.
      При идиопатическом гиперальдостеронизме препарат назначают в дозе 100-400 мг/сутки
      При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии суточная доза составляет 300 мг (максимально 400 мг) за 2-3 приема, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сутки
      При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, Верошпирон назначают в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приемов. Максимальная суточная доза составляет 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

      При диагностике и лечении первичного гиперальдостеронизма в качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте Верошпирон назначают в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив суточную дозу на несколько приемов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приема препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. При длительном диагностическом тесте препарат назначают в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
      После того как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, в качестве короткого курса предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма Верошпирон следует принимать в суточной дозе 100-400 мг, разделив ее на 1-4 приема в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

      При лечении отеков на фоне нефротического синдрома суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и потому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.
      При отечном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности препарат назначают ежедневно в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приема, в комбинации с петлевым или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная суточная доза составляет 200 мг.
      При отеках на фоне цирроза печени суточная доза Верошпирона для взрослых обычно составляет 100 мг, если соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) в моче превышает 1.0. Если соотношение меньше 1.0, то суточная доза обычно равна 200-400 мг. Поддерживающую дозу подбирают индивидуально.
      При отеках у детей начальная доза составляет 1-3.3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут в 1-4 приема. Через 5 дней проводят коррекцию дозы и при необходимости ее увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

      Побочные действия

      Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из ЖКТ, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор, нарушение функции печени.
      Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания.
      Со стороны системы органов кроветворения: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.
      Со стороны обмена веществ: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, гиперкалиемия, гипонатриемия, метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз.
      Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин – гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и обычно носит обратимый характер и после отмены Верошпирона исчезает, лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), снижение потенции и эрекции; у женщин – нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желез, карцинома молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлено).
      Аллергические реакции: крапивница; редко – макуло-папулезная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд
      Дерматологические реакции: алопеция, гипертрихоз.
      Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.
      Со стороны костно-мышечной системы: мышечный спазм, судороги икроножных мышц.

      Противопоказания

      – болезнь Аддисона;
      – гиперкалиемия;
      – гипонатриемия;
      – почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин);
      – анурия;
      – непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы;
      – беременность;
      – период лактации (грудное вскармливание);
      – детский возраст до 3 лет;
      – повышенная чувствительность к компонентам препарата.

      С осторожностью следует назначать препарат при гиперкальциемии, метаболическом ацидозе, AV-блокаде (гиперкалиемия способствует ее усилению), сахарном диабете (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности), диабетической нефропатии, хирургических вмешательствах, приеме лекарственных средств, вызывающих гинекомастию, проведении местной и общей анестезии, нарушениях менструального цикла, увеличении молочных желез, печеночной недостаточности, циррозе печени, а также пациентам пожилого возраста.

      Передозировка

      Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение АД, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.
      Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно-электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% растворы) с инсулином из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости возможно повторное введение декстрозы. В тяжелых случаях проводят гемодиализ.

      Особые указания

      При применении Верошпирона возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Также возможно развитие обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза.
      При назначении Верошпирона пациентам с нарушениями функции почек и печени, пациентам пожилого возраста необходим регулярный контроль электролитов сыворотки крови и функции почек.
      Прием Верошпирона затрудняет определение концентрации дигоксина, кортизола и адреналина в крови.
      Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности при назначении Верошпирона из-за возможности развития гиперкалиемии.
      При лечении НПВС на фоне приема Верошпирона следует контролировать функцию почек и уровень электролитов крови.
      Во время лечения Верошпироном следует избегать употребления пищи, богатой калием.
      Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.
      Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
      В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

      Взаимодействие с другими препаратами

      Верошпирон снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (так как нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).
      Усиливает метаболизм феназола.
      Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии).
      Увеличивает T1/2 дигоксина, поэтому возможна интоксикация дигоксином.
      Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.
      Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.
      Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.
      ГКС и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
      Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.
      ГКС усиливают диуретический и натриурический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.
      Возрастает риск развития гиперкалиемии при приеме Верошпирона с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (ацидоз), антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацином, циклоспорином.
      Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.
      Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
      Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
      Снижает эффект митотана.
      Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

      Верошпирон таблетки : инструкция по применению

      Описание

      Белые или почти белые плоские, круглые таблетки с фаской, с характерным запахом и с маркировкой “VEROSPIRON” на одной стороне.

      калийсберегающее диуретическое средство

      ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

      Спиронолактон является калийсберегающим диуретиком, пролонгированного действия, конкурентным антагонистом альдостерона (минералокортикостероидный гормон коры надпочечников). В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи.
      Гипотензивное действие препарата обусловлено наличием мочегонного эффекта; диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.

      При приёме внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность почти 100%, а прим пищи увеличивает ее до 100%; связь с белками плазмы крови около 98%. После ежедневного приёма дозы 100 мг в течение 15 дней максимальная концентрация (Стах) – 80 нг/мл, время достижения максимальной концентрации в плазме (TCmax) после очередного утреннего приёма – 2-6 ч.
      В процессе биотрансформации в печени образуются активные серосодержащие метаболиты 7-альфа-тиометилспиронолактон и канренон.Канренон достигает Cmax через 2-4 ч, его связь с белками плазмы крови 90%.
      Спиронолактон плохо проникает в органы и ткани, при этом сам и его метаболиты проникают через плацентарный барьер, а канренон – в грудное молоко.
      Объём распределения – 0,05 л/кг. Период полувыведения (T1/2) -13-24 ч.
      Выводится почками: 50% – в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде и частично – через кишечник. Выведение канренона (главным образом почками) двухфазное, Т1/2 в первой фазе – 2-3 ч, во второй -12-96 ч.
      При циррозе печени и сердечной недостаточности продолжительность Т1/2 увеличивается без признаков кумуляции, вероятность которой выше при хронической почечной недостаточности и гиперкалиемии.

      ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

      – эссенциальная гипертензия (в составе комбинированной терапии);
      – отёчный синдром при хронической сердечной недостаточности (может применяться в виде монотерапии и в комбинации со стандартной терапией);
      – состояния, при которых может обнаруживаться вторичный гиперальдостеронизм, включая цирроз печени, сопровождающийся асцитом и/или отёками, нефротический синдром, а также другие состояния, сопровождающиеся отёками;
      – гипокалиемия/гипомагниемия (в качестве вспомогательного средства для её профилактики во время лечения диуретиками и при невозможности применения других способов коррекции концентрации калия);
      – первичный гиперальдостеронизм (синдром Конна) – для короткого предоперационного курса лечения;
      – для установления диагноза первичного гаперальдостеронизма.

      ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

      Повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата, непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция, болезнь Аддисона, гиперкалиемия, гипонатриемия, тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), анурия, беременность, период кормления грудью, детский возраст (до 3 лет) для данной лекарственной формы.

      Гиперкальциемия, метаболический ацидоз, атриовентрикулярная блокада (гиперкалиемия способствует ее усилению); сахарный диабет (при подтвержденной или предполагаемой хронической почечной недостаточности); диабетическая нефропатия; хирургические вмешательства; приём лекарственных средств, вызывающих гинекомастию; местная и общая анестезия; пожилой возраст, нарушение менструального цикла, печеночная недостаточность, цирроз печени.

      Применение при беременности и в период лактации

      Верошпирон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

      Способ применения и дозировка

      При эссенциалыюй гипертензии

      Суточная доза для взрослых обычно составляет 50-100 мг однократно и может быть увеличена до 200 мг, при этом увеличивать дозу следует постепенно, 1 раз в 2 недели.
      Чтобы добиться адекватного ответа на терапию, препарат необходимо принимать не менее 2 недель. При необходимости проводят корректировку дозы.

      При идиопатическом гиперальдостеронизме

      100-400 мг/сут.
      При выраженном гиперальдостеронизме и гипокалиемии: 300 мг/сут (максимально 400 мг) за 2-3 приёма, при улучшении состояния дозу постепенно снижают до 25 мг/сут.

      При гипокалиемии и/или гипомагниемии, вызванных терапией диуретиками, назначают препарат в дозе 25-100 мг/сут, однократно или в несколько приёмов. Максимальная суточная доза 400 мг, если пероральные препараты калия или другие методы восполнения его дефицита неэффективны.

      Диагностика и лечение первичного гиперальдостеронизма

      В качестве диагностического средства при коротком диагностическом тесте: в течение 4 дней по 400 мг/сут, распределив на несколько приёмов в день. При увеличении концентрации калия в крови во время приёма препарата и снижении после отмены его можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.
      При длительном диагностическом тесте: в той же дозе в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма.

      Короткий курс предоперационной терапии первичного гиперальдостеронизма

      После того, как диагноз гиперальдостеронизма установлен с помощью более точных диагностических методов, Верошпирон следует принимать по 100-400 мг/сут, разделив на 1-4 приёма в сутки в течение всего периода подготовки к хирургической операции. Если операция не показана, то Верошпирон применяется для проведения длительной поддерживающей терапии, при этом используется наименьшая эффективная доза, которая подбирается индивидуально для каждого пациента.

      Отеки на фоне нефротического синдрома

      Суточная доза для взрослых обычно составляет 100-200 мг/сут. Не выявлено влияния спиронолактона на основной патологический процесс, и поэтому применение данного препарата рекомендуется только в тех случаях, когда другие виды терапии оказываются неэффективны.

      При отёчном синдроме на фоне хронической сердечной недостаточности

      ежедневно, в течение 5 дней по 100-200 мг/сут в 2-3 приёма, в комбинации с «петлевым» или тиазидным диуретиком. В зависимости от эффекта, суточную дозу уменьшают до 25 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально. Максимальная доза 200 мг/сут.

      Отеки на фоне цирроза печени

      Если в моче соотношение ионов натрия и калия (Na+/K+) превышают 1,0, то суточная доза для взрослых обычно составляет 100 мг. Если соотношение меньше 1,0, то суточная доза для взрослых обычно равна 200-400 мг. Поддерживающая доза подбирается индивидуально.

      Начальная доза составляет 1-3,3 мг/кг массы тела или 30-90 мг/м2/сут в 1-4 приёма.
      Через 5 дней дозу корректируют и при необходимости увеличивают в 3 раза по сравнению с первоначальной.

      ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

      Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изъязвления и кровотечения из желудочно-кишечного тракта, гастрит, кишечная колика, боль в животе, запор.
      Со стороны печени: нарушение функции печени.
      Со стороны центральной нервной системы: атаксия, заторможенность, головокружение, головная боль, сонливость, летаргия, спутанность сознания, мышечный спазм.
      Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, мегалобластоз.
      Со стороны лабораторных показателей: гиперурикемия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, нарушение водно-солевого обмена (гиперкалиемия, гипонатриемия) и кислотно-основного равновесия (метаболический гиперхлоремический ацидоз или алкалоз).
      Со стороны эндокринной системы: огрубение голоса, у мужчин – гинекомастия (вероятность развития зависит от дозы, длительности лечения и, обычно, носит обратимый характер и после отмены Верошпирона исчезает, лишь в редких случаях грудная железа остается несколько увеличенной), снижение потенции и эрекции; у женщин – нарушения менструального цикла, дисменорея, аменорея, метроррагия в климактерическом периоде, гирсутизм, боли в области молочных желёз, рак молочной железы (наличие связи с приемом препарата не установлена).
      Аллергические реакции: крапивница, редко макулопапулёзная и эритематозная сыпь, лекарственная лихорадка, зуд.
      Со стороны кожных покровов: алопеция, гипертрихоз.
      Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность.
      Со стороны опорно-двигательного аппарата: судороги икроножных мышц.

      ПЕРЕДОЗИРОВКА

      Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, снижение АД, диарея, кожная сыпь, гиперкалиемия (парестезии, мышечная слабость, аритмии), гипонатриемия (сухость во рту, жажда, сонливость), гиперкальциемия, дегидратация, увеличение концентрации мочевины.
      Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение дегидратации и артериальной гипотензии. При гиперкалиемии необходимо нормализовать водно- электролитный обмен с помощью калийвыводящих диуретиков, быстрого парентерального введения раствора декстрозы (5-20% растворы) с инсулином из расчёта 0,25-0,5 ЕД на 1 г декстрозы; при необходимости можно ввести повторно. В тяжёлых случаях проводят гемодиализ.

      ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

      Снижает эффект антикоагулянтов, непрямых антикоагулянтов (гепарина, производных кумарина, индандиона) и токсичность сердечных гликозидов (т.к. нормализация уровня калия в крови препятствует развитию токсичности).
      Усиливает метаболизм феназола (антипирина).
      Снижает чувствительность сосудов к норэпинефрину (требует соблюдения осторожности при проведении анестезии), увеличивает Т1/2 дигоксина – возможна интоксикация дигоксином.
      Усиливает токсическое действие лития из-за снижения его клиренса.
      Ускоряет метаболизм и выведение карбеноксолона.
      Карбеноксолон способствует задержке натрия спиронолактоном.
      Глюкокортикостероидные препараты и диуретики (производные бензотиазина, фуросемид, этакриновая кислота) усиливают и ускоряют диуретический и натрийуретический эффекты.
      Усиливает действие диуретических и гипотензивных лекарственных средств.
      Глюкокортикостероидные препараты усиливают диуретический и натриурический эффект при гипоальбуминемии и/или гипонатриемии.
      Возрастает риск развития гиперкалиемии при приёме с препаратами калия, калиевыми добавками и калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензин- превращающего фермента (ацидоз), антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, индометацина, циклоспорина.
      Салицилаты, индометацин снижают диуретический эффект.
      Хлорид аммония, колестирамин способствуют развитию гиперкалиемического метаболического ацидоза.
      Флудрокортизон вызывает парадоксальное усиление канальцевой секреции калия.
      Снижает эффект митотана.
      Усиливает эффект трипторелина, бусерелина, гонадорелина.

      ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

      Возможно временное повышение уровня азота мочевины в сыворотке крови, особенно при сниженной функции почек и гиперкалиемии. Возможен обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз.
      При болезнях почек и печени, а также в пожилом возрасте необходим регулярный контроль показателей электролитов сыворотки крови и функции почек.
      Препарат затрудняет определение дигоксина, кортизола и адреналина в крови. Несмотря на отсутствие прямого воздействия на углеводный обмен, наличие сахарного диабета, особенно с диабетической нефропатией, требует особой осторожности из-за возможности развития гиперкалиемии.
      При лечении нестероидными противовоспалительными препаратами следует контролировать функцию почек и показатели электролитов крови. Следует избегать употребления пищи, богатой калием. Во время лечения употребление алкоголя противопоказано.

      Влияние препарата на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма

      В начальном периоде лечения запрещается управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Длительность ограничений устанавливается в индивидуальном порядке.

      ФОРМА ВЫПУСКА

      Таблетки, 25 мг.
      По 20 таблеток в блистере из Аl/ПВХ. 1 блистер в картонной пачке с приложенной инструкцией по медицинскому применению.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: