Постинор при грудном вскармливании

Постинор: инструкция по применению

В качестве неотложной меры для предупреждения нежелательной беременности хорошо зарекомендовал себя препарат Постинор. Он отличается простотой применения, но имеет несколько серьезных противопоказаний и способен вызвать нежелательные последствия при неправильном применении.

Описание препарата: кому и когда назначается

Основной активный компонент – левоноргестрел в дозировке 0,75 мг. Дополнительные вещества: крахмал, тальк, лактоза, коллоидная двуокись кремния.

Постинор выпускается только в форме таблеток белого цвета, фасуется по две штуки в блистер и картонную коробочку в комплекте с инструкцией. Производитель – Венгрия.

Основное предназначение – подавление овуляции и препятствие оплодотворению, если незащищенный половой контакт произошел в благоприятный для зачатия период. Под действием препарата поверхность матки изменяется и не дает прикрепиться зиготе. Если яйцеклетка уже оплодотворилась и произошла ее имплантация, препарат не будет эффективен.

Таблетки принимаются только для экстренного недопущения наступления беременности, разрешены к использованию эпизодически и не способны полностью заменить основные способы предохранения. Применение Постинора несколько раз нежелательно в рамках одного менструального цикла. Это может вызвать сбои – появление внезапных кровянистых выделений или задержек месячных.

Экстренная контрацепция при ненадежности выбранного средства предохранения от беременности. Например, порвался презерватив или пропущен прием оральных контрацептивов.

Посткоитальная контрацепция при незащищенном половом контакте.

Хранится фармсредство в течение 5 лет с даты выпуска при температуре не более 30 °C. После использования лекарства беременность можно планировать не ранее, чем через 3-4 месяца.

Противопоказания и побочные эффекты Постинора

Девочкам до 16 лет.

Лицам, имеющим повышенную чувствительность к левоноргестрелу или другим, входящим в состав компонентам.

Во время начавшейся беременности, в том числе предполагаемой.

При склонности к тромбозам.

При дефиците лактазы и непереносимости лактозы.

Если женщина склонна к внематочной беременности, в прошлом страдала воспалительными заболеваниями маточных труб, то Постинор также не рекомендован.

При приеме таблеток грудное вскармливание можно продолжить не менее, чем через 8 часов. Среди побочных действий наиболее возможны:

Головокружения и головная боль.

Болевые ощущения внизу живота.

Задержка месячных на 7 дней и их нерегулярность.

Набухание молочных желез.

Проявление нежелательных эффектов вызвано влиянием препарата на гормональный фон женщины. Не все побочные эффекты Постинора могут проявиться. Сбой цикла может и не произойти.

С осторожностью лекарственное средство назначают при заболеваниях печени и желчевыводящих путей, склонности к тромбозу вен.

При появлении признаков внематочной беременности, таких как болей внизу живота, головокружения и учащения сердцебиения, обязателен вызов скорой медицинской помощи и госпитализация в стационар.

Как принимать Постинор

Лекарство принимают внутрь, ограничений по времени суток или привязки к употреблению пищи нет. Если менструальный цикл не отличается регулярностью, то важно исключить беременность перед приемом таблеток.

Инструкция по применению Постинора предусматривает следующий курс: по 1 таблетке два раза в день с временным интервалом 12 часов. Очень важно не забыть принять вторую таблетку вовремя. Ее не нужно измельчать, а запивать допустимо любым напитком.

Также схема предусматривает прием сразу двух таблеток в первые 12 часов. Изменять режим дозирования запрещено. Если женщину вырвало в течение трех часов, то нужно принять еще две таблетки.

В соответствии с клиническими исследованиями, вероятность предотвращения нежелательной беременности – в среднем 85%.

Наибольшая эффективность отмечена приеме в первые сутки после полового контакта. Если выпить таблетку через 2-3 дня, то эффективность снизится до 58%. По истечении 72 часов смысла в Постиноре уже нет.

На результат от использования влияет применение иных лекарственных средств: от эпилепсии, кандидоза или туберкулеза.

Если, несмотря на своевременный прием таблеток для неотложной контрацепции, беременность все же наступила, важно вовремя обследоваться у гинеколога. Скорее всего внутриутробное развитие ребенка не пострадает и беременность будет протекать нормально.

Цена, отзывы и аналоги препарата

Цена на Постинор начинается от 440 руб.

Аналоги по основному действующему веществу – Эскапел (принимается однократно в дозировке 1,5 мг), Эскинор-Ф, Модэлль 911 (израильский препарат с дозировкой 1,5 мг).

Аналогичным действием обладают:

Двелла, имеет меньше побочных эффектов.

Гинепристон, содержит мифепристон, препятствует овуляции и имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Аналог – таблетки Женале. Обладают меньшей вероятностью проявления побочных эффектов и оказывают меньший вред на организм женщины.

По отзывам гинекологов, Постинор – часто назначаемый классический препарат, доказавший свою эффективность временем. Главное – соблюдение инструкции по применению со стороны пациентки. Специалисты отмечают его доступность в аптеках, но категорически не рекомендуют применять на регулярной основе. Способен нарушать менструальный цикл.

Пациенткам нравится недорогая стоимость таблеток и продажа без рецепта. Среди женщин встречаются и те, кому не удалось избежать беременности после приема Постинора. Как правило, это возникает из-за запоздалого использования. Некоторые жалуются на наступление внематочной беременности.

Таким образом, Постинор – это лекарственное средство, содержащее большую дозу синтетического гормона. Используется только в экстренных случаях, когда нужно избежать нежелательной беременности. Важно строго следовать схеме применения и в будущем использовать классические, более щадящие организм, методы контрацепции.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Инструкция по применению ПОСТИНОР ® (POSTINOR ® )

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с маркировкой “INOR·” на одной стороне.

Читайте также:
Кломид: инструкция по применению таблеток

1 таб.
левоноргестрел 750 мкг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат – 71.25 мг.

2 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Посткоитальный контрацептив для приема внутрь. Точный механизм действия препарата Постинор ® неизвестен.

При применении в рекомендованных дозах эффект левоноргестрела предположительно осуществляется за счет подавления овуляции и оплодотворения, если половой контакт происходит в предовуляторной фазе, когда вероятность оплодотворения максимальна. Кроме того, он может вызывать изменения в эндометрии, которые препятствуют имплантации оплодотворенной яйцеклетки. Препарат неэффективен, если процесс имплантации уже начался.

Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (в виде двух доз 750 мкг, принятых с интервалом в 12 ч) предотвращают 85% ожидаемых беременностей. По-видимому, эффективность препарата снижается с течением времени после полового контакта (95% в течение 24 ч, 85% – при применении от 24 до 48 ч, 58% – при применении в интервале от 48 до 72 ч).

Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, две таблетки левоноргестрела 750 мкг, принятые одновременно (в течение 72 ч после незащищенного полового акта), предотвращают 84% случаев ожидаемой беременности. Различий в частоте беременности у женщин, принимавших препарат на 3-й или 4-й день после незащищенного полового акта, нет (р>0.2).

Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого ИМТ на контрацептивную эффективность. В трех исследованиях ВОЗ наблюдалось отсутствие тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 1), в то время как в 2 других исследованиях (Creinin et al., 2006 and Glasier et al., 2010) наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 2). Оба мета-анализа проведены с исключением случаев приема препарата позднее 72 ч после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и женщин, которые имели незащищенные половые акты после приема препарата.

Таблица 1. Мета-анализ трех исследований ВОЗ (Von Hertzen et al., 1998 and 2002; Dada et al., 2010)

ИМТ (кг/м 2 ) Женщины с низкой массой тела
0-18.5
Женщины с нормальной массой тела
18.5-25
Женщины с избыточной массой тела
25-30
Женщины с ожирением
≥30
Общее количество 600 3952 1051 256
Количество беременностей 11 39 6 3
Частота беременностей 1.83% 0.99% 0.57% 1.17%
Доверительный интервал 0.92-3.26 0.70-1.35 0.21-1.24 0.24-3.39

Таблица 2. Мета-анализ исследований Creinin et al., 2006, and Glasier et al., 2010

ИМТ (кг/м 2 ) Женщины с низкой массой тела
0-18.5
Женщины с
нормальной массой тела
18.5-25
Женщины с избыточной массой тела
25-30
Женщины с ожирением ≥30
Общее количество 64 933 339 212
Количество беременностей 1 9 8 11
Частота беременностей 1.56% 0.96% 2.36% 5.19%
Доверительный интервал 0.04-8.40 0.44-1.82 1.02-4.60 2.62-9.09

При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертывания крови, липидный и углеводный обмен.

Фармакокинетика

После приема внутрь левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Абсолютная биодоступность составляет почти 100% введенной дозы. После приема 1 таблетки препарата C max достигается через 1.6 ч и составляет 14.1 нг/мл. После этого происходит двухэтапное понижение концентрации левоноргестрела в сыворотке крови.

Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Около 1.5% принятой дозы левоноргестрела находится в свободной форме, а 65% связано с ГСПГ.

Биотрансформация происходит в соответствии с известными механизмами метаболизма стероидов:

  • левоноргестрел гидроксилируется в печени, а его метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

Средний Т 1/2 варьирует от 9 ч до 14.5 ч. Левоноргестрел выводится примерно в равной степени с мочой и калом в виде метаболитов.

Показания к применению

  • экстренная контрацепция в течение 72 ч после незащищенного полового контакта или если примененный метод контрацепции был ненадежен.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь.

Максимальной эффективности можно добиться, если принять первую таблетку сразу же, как только это станет возможным (и не позднее чем через 72 ч) после незащищенного полового контакта.

Вторую таблетку следует принять через 12 ч (но не позже, чем через 16 ч) после приема первой таблетки.

Если в течение 3 ч после приема любой из таблеток возникает рвота, то следует принять еще одну таблетку немедленно.

Постинор ® можно применять в любой фазе менструального цикла при условии отсутствия задержки менструального кровотечения.

После применения экстренной контрацепции рекомендуется использовать местный барьерный метод (презервативы, цервикальный колпачок) до начала следующей менструации.

Применение препарата Постинор ® не является противопоказанием для продолжения регулярной гормональной контрацепции.

Левоноргестрел не рекомендуется для применения у детей .

Имеются очень ограниченные данные по применению у молодых женщин в возрасте до 16 лет.

Побочные действия

Наиболее распространенной побочной реакцией была тошнота.

Класс системы органов в соответствии с MedDRA 16.0 Частота побочных реакций
Очень часто
≥1/10
Часто
от ≥1/100 до 1/10
Со стороны нервной системы головная боль головокружение
Со стороны пищеварительной системы тошнота
боль в нижних отделах живота
диарея
рвота
Со стороны репродуктивной системы и молочной железы кровотечение, не связанное с менструацией задержка менструации более чем на 7 дней
нерегулярные менструации
нагрубание молочных желез
Общие реакции утомляемость
Читайте также:
Как применять Амоксиклав при цистите, лечебные свойства антибиотика

Характер кровотечения может несколько измениться, однако у большинства женщин следующая менструация начинается в пределах 5-7 дней от предполагаемого срока.

Если наступление следующей менструации запаздывает больше чем на 5 дней, следует исключить наличие беременности.

В период постмаркетингового наблюдения были также зарегистрированы и следующие побочные реакции.

Со стороны пищеварительной системы:

    очень редко ( Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
      очень редко ( Со стороны репродуктивной системы и молочной железы:
        очень редко ( Общие реакции:
          очень редко ( ® не следует применять при беременности, т.к. препарат не вызовет прерывания беременности.

        Согласно ограниченным эпидемиологическим данным, в случае развивающейся беременности препарат не оказывает нежелательного действия на плод. В то же время, клинических данных о возможных последствиях приема левоноргестрела в дозах более 1.5 мг нет.

        Около 0.1% введенной дозы выводится с грудным молоком. Потенциальное воздействие левоноргестрела на грудного ребенка можно уменьшить, если кормящая грудью женщина будет принимать таблетки непосредственно после кормления, избегая кормления после каждого приема препарата Постинор ® .

        Левоноргестрел увеличивает возможность нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на даты фертильного периода, однако данных по фертильности при длительном наблюдении нет.

        Применение при нарушениях функции печени

        Применение у детей

        Особые указания

        Экстренная контрацепция представляет собой метод, который можно использовать эпизодически. Экстренная контрацепция не является заменой регулярной контрацепции.

        Экстренная контрацепция не во всех случаях позволяет предотвратить наступление беременности.

        Если имеются сомнения относительно времени незащищенного полового контакта, или если незащищенный контакт имел место более чем за 72 ч в течение этого же менструального цикла, то существует вероятность того, что зачатие уже наступило. В связи с этим применение препарата Постинор ® при втором половом контакте может оказаться неэффективным в отношении предотвращения наступления беременности. Если менструальный цикл задерживается более чем на 5 дней, или если в день ожидаемой менструации имеет место необычное кровотечение, или если имеются другие основания предположить возникновение беременности, то необходимо исключить факт беременности.

        Если беременность наступает после применения препарата Постинор ® , необходимо учитывать возможность наличия эктопической беременности. Абсолютный риск эктопической беременности, по всей видимости, низкий, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Эктопическая беременность может развиваться, несмотря на появление маточного кровотечения. В связи с этим, левоноргестрел следует применять с повышенной осторожностью при наличии факторов риска эктопической беременности (сальпингит или эктопическая беременность в анамнезе)

        Применение препарата Постинор ® не рекомендуется у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.

        На эффективность препарата Постинор ® могут оказать отрицательное влияние тяжелые синдромы мальабсорбции, например, болезнь Крона. Женщинам, страдающим подобными заболеваниями, при необходимости проведения экстренной контрацепции следует обратиться к врачу.

        После приема препарата Постинор ® менструация обычно проходит нормально, в ожидаемый срок. Иногда менструация может начинаться на несколько дней раньше или позднее. После проведения экстренной контрацепции рекомендована консультация гинеколога для подбора наиболее приемлемого метода постоянной контрацепции. Если не наступает кровотечение отмены в следующем периоде без приема таблеток после применения препарата Постинор ® и после применения регулярной гормональной контрацепции – следует исключить беременность.

        Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла.

        Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о том, что контрацептивная эффективность препарата Постинор ® может снижаться с увеличением массы тела или ИМТ. У всех женщин, независимо от их массы тела и ИМТ, средства экстренной контрацепции должны быть приняты как можно раньше после незащищенного полового акта.

        Постинор ® неэффективен в качестве стандартного метода регулярной контрацепции и применяется только в качестве экстренной меры. Женщинам, которые обращаются по поводу повторных курсов экстренной контрацепции, следует рекомендовать использовать долгосрочные методы контрацепции.

        Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер предосторожности, связанных с защитой от заболеваний, передающихся половым путем.

        Таблетки Постинор ® содержат лактозы моногидрат. Пациентам с врожденной непереносимостью галактозы или лактозы либо синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы принимать препарат не рекомендуется.

        Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

        Воздействие препарата на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами не исследовалось.

        Передозировка

        Симптомы:

        • при передозировке возможны тошнота и прорывные кровотечения. О серьезных нежелательных эффектах после острой передозировки большими дозами пероральных контрацептивов не сообщалось.

        Лечение:

        • проведение симптоматической терапии;
        • специфического антидота не существует.

        Лекарственное взаимодействие

        Метаболизм левоноргестрела активизируется при одновременном применении препаратов, являющихся индукторами печеночных ферментов.

        К числу лекарственных препаратов, которые предположительно обладают способностью снижать эффективность левоноргестрел-содержащих препаратов, относятся барбитураты (включая примидон), фенитоин, карбамазепин, растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), рифампицин, ритонавир, рафибутин, гризеофульвин и эфавиренз. Женщинам, получающим эти препараты, следует обратиться за рекомендациями к врачу.

        Лекарственные препараты, содержащие левоноргестрел, могут вызвать повышение токсичности циклоспорина в связи с возможным ингибированием метаболизма циклоспорина.

        Данных о несовместимости препарата нет.

        Условия отпуска из аптек

        Препарат отпускается без рецепта.

        Условия хранения препарата

        Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

        Постинор ® (Postinor) инструкция по применению

        Владелец регистрационного удостоверения:

        Контакты для обращений:

        Лекарственная форма

        Форма выпуска, упаковка и состав препарата Постинор ®

        Таблетки белого или почти белого цвета, плоские, формы диска с фаской и с круговой гравировкой “INOR•” на одной стороне.

        1 таб.
        левоноргестрел0.75 мг

        Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

        2 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

        Фармакологическое действие

        Левоноргестрел – синтетический гестаген с контрацептивным действием. Применяется в качестве средства для экстренной контрацепции благодаря выраженным гестагенному и антиэстрогенному эффектам. Основным механизмом действия является ингибирование и/или задержка овуляции в результате подавления пика лютеинизирующего гормона. При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляторную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Левоноргестрел не эффективен, если имплантация оплодотворенной яйцеклетки уже произошла.

        Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования прием двух доз левоноргестрела по 0.75 мг с интервалом в 12 ч предотвращает наступление беременности в 85% случаев. Эффективность препарата снижается с течением времени после полового контакта (95% – при применении в течение 24 ч, 85% – в интервале от 24 до 48 ч, 58% – от 48 до 72 ч).

        Результаты другого клинического исследования показали, что 2 таблетки левоноргестрела по 0.75 мг, принятые одновременно (в течение 72 ч после незащищенного полового акта), предотвращают наступление беременности в 84% случаев.

        Имеются ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В двух клинических исследованиях (КИ) было показано снижение эффективности левоноргестрела и увеличение частоты беременности у женщин с ИМТ >30 кг/м 2 в сравнении с женщинами с нормальным ИМТ (5.19% и 0.96% соответственно). Однако в других КИ снижение контрацептивной эффективности левоноргестрела не было продемонстрировано (частота наступления беременности составила 1.17% у женщин с ожирением и 0.99% у женщин с нормальным ИМТ).

        При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертываемости крови, липидный и углеводный обмен.

        Девочки-подростки до 18 лет

        В проспективном наблюдательном исследовании было показано, что из 305 случаев применения левоноргестрела в качестве средства экстренной контрацепции, в семи случаях наступила беременность. Таким образом, общий коэффициент неудачи составил 2.3%. Коэффициент неудачи у девочек-подростков моложе 18 лет (2.6% или 4/153) был сравним с коэффициентом неудачи у женщин 18 лет и старше (2.0% или 3/152).

        Фармакокинетика

        При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. После приема левоноргестрела в дозе 1.5 мг C max в плазме крови составляет 18.5 нг/мл и достигается через 2 ч. После достижения максимальных значений концентрация левоноргестрела снижается. Абсолютная биодоступность составляет 100%.

        Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1.5% всей дозы находится в свободной форме, 65% связано с ГСПГ. Левоноргестрел проникает в грудное молоко.

        Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму половых гормонов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

        Выводится исключительно в форме метаболитов, примерно в равной степени почками и через кишечник. Т 1/2 составляет около 26 ч.

        Фармакокинетика у особых групп пациенток

        Девочки-подростки до 18 лет . Исследования фармакокинетики левоноргестрела проводились только у взрослых добровольцев.

        Пациентки с почечной и печеночной недостаточностью . Фармакокинетика левоноргестрела у пациенток с печеночной или почечной недостаточностью не изучалась.

        Пациентки с ожирением . Исследование фармакокинетики показало, что концентрации левоноргестрела значительно снижаются у женщин с ожирением (ИМТ >30 кг/м 2 ) (наблюдалось приблизительно 50% уменьшение показателей С max и AUC 0-24 ) по сравнению с аналогичными показателями у женщин с нормальным ИМТ ( 2 ).

        В другом исследовании также сообщалось о снижении С max левоноргестрела приблизительно на 50% у женщин с ожирением по сравнению с аналогичным показателем у женщин с нормальным ИМТ, в то же время плазменные концентрации левоноргестрела после приема в дозе 3 мг у женщин с ожирением были сопоставимы с концентрациями левоноргестрела в плазме крови у женщин с нормальным ИМТ после приема в дозе 1.5 мг. Клиническая значимость этих данных неясна.

        Показания препарата Постинор ®

        • экстренная (посткоитальная) контрацепция в течение 72 ч после незащищенного полового контакта или в случае ненадежности применяемого метода контрацепции.

        Открыть список кодов МКБ-10

        Код МКБ-10 Показание
        Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции

        Режим дозирования

        Препарат принимают внутрь.

        Препарат можно применять в любой период менструального цикла. В случае нерегулярного менструального цикла необходимо предварительно исключить беременность.

        Для достижения более надежного контрацептивного эффекта 2 таблетки препарата Постинор ® необходимо принять как можно скорее, предпочтительно в первые 12 ч (но не позднее 72 ч после незащищенного полового акта). Если в течение 3 ч после приема таблеток произошла рвота, следует принять еще 2 таблетки препарата Постинор ® .

        После приема препарата Постинор ® до наступления следующей менструации следует применять негормональные методы контрацепции (презерватив, спермицид + шеечный колпачок, диафрагма или контрацептивная губка). Применение левоноргестрела не является противопоказанием для продолжения плановой гормональной контрацепции. Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения риска ациклических кровотечений/кровянистых выделений.

        Дети и подростки до 16 лет

        Применение препарата Постинор ® в возрасте до 16 лет противопоказано (в связи с ограниченным количеством данных по безопасности и эффективности левоноргестрела в данной возрастной группе).

        Пациентки с почечной недостаточностью

        Данные о применении левоноргестрела у пациенток с нарушением функции почек отсутствуют.

        Пациентки с печеночной недостаточностью

        Данные о применении левоноргестрела у пациенток с печеночной недостаточностью отсутствуют. Применение препарата у пациенток с печеночной недостаточностью тяжелой степени противопоказано.

        Побочное действие

        При применении левоноргестрела наиболее частой нежелательной реакцией была тошнота.

        Возможные на фоне приема левоноргестрела нежелательные реакции распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение.

        Со стороны ЖКТ: очень часто – тошнота, боль в нижних отделах живота; часто – диарея, рвота.

        Со стороны половых органов и молочной железы: очень часто – кровотечение, не связанное с менструацией; часто – задержка менструации более чем на 7 дней, нерегулярные менструальные кровотечения, нагрубание молочных желез.

        Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто – повышенная утомляемость.

        Характер менструального кровотечения может несколько измениться, однако у большинства женщин следующая менструация начинается в течение 5 дней от предполагаемого срока. Если наступление следующей менструации запаздывает больше чем на 5 дней, следует исключить беременность.

        В пострегистрационном периоде применения препарата Постинор ® сообщалось о следующих нежелательных реакциях:

        Со стороны ЖКТ: очень редко – боль в животе.

        Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – кожная сыпь, крапивница, зуд.

        Со стороны половых органов и молочной железы: очень редко – боль в области таза, дисменорея.

        Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко – отек лица.

        Противопоказания к применению

        • повышенная чувствительность к левоноргестрелу и/или к любому из вспомогательных веществ в составе препарата;
        • печеночная недостаточность тяжелой степени;
        • возраст до 16 лет (в связи с ограниченным количеством данных по безопасности и эффективности левоноргестрела в данной возрастной группе);
        • беременность, в т.ч. предполагаемая;
        • грудное вскармливание в течение не менее 8 ч после приема препарата;
        • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

        Прием препарата Постинор ® не рекомендуется для женщин с высоким риском внематочной беременности (с наличием внематочной беременности или воспалительных заболеваний маточных труб в анамнезе).

        С осторожностью: заболевания печени (легкой и средней степени тяжести) или желчевыводящих путей, желтуха (в т.ч. в анамнезе), тяжелые синдромы мальабсорбции, например, болезнь Крона, наличие наследственной или приобретенной предрасположенности к тромбозам.

        Применение при беременности и кормлении грудью

        Прием препарата Постинор ® во время беременности противопоказан. На основании имеющихся данных неблагоприятного влияния на плод в случае беременности на фоне применения экстренного метода контрацепции левоноргестрелом не выявлено.

        Период грудного вскармливания

        Левоноргестрел проникает в грудное молоко. После приема препарата Постинор ® грудное вскармливание следует прекратить не менее чем на 8 ч.

        Применение при нарушениях функции печени

        Применение при нарушениях функции почек

        Применение у детей

        Особые указания

        Левоноргестрел в дозе 1.5 мг (2 таблетки) следует применять исключительно для экстренной контрацепции. Экстренная контрацепция – метод, который можно использовать только эпизодически. Препарат Постинор ® не заменяет применение методов плановой контрацепции. Экстренная контрацепция не всегда предотвращает беременность.

        Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможным риском нарушений цикла (появление ациклических кровотечений/кровянистых выделений, задержки менструального кровотечения).

        Препарат Постинор ® следует принять как можно скорее, но не позднее 72 ч после незащищенного полового контакта. Эффективность экстренной контрацепции при отсроченном применении препарата существенно снижается.

        В большинстве случаев прием препарата Постинор ® в рекомендованных дозах не оказывает влияния на характер менструального цикла. Однако возможно появление ациклических кровянистых выделений и задержка менструации на несколько дней. При задержке менструации более чем на 5 дней или изменении характера выделений (скудные или обильные кровяные выделения), или при подозрении в отношении беременности по какой-либо другой причине, необходимо исключить беременность. Следует рекомендовать женщине консультацию врача-гинеколога для подбора и применения одного из методов плановой контрацепции. Если препарат Постинор ® принимался на фоне регулярной гормональной контрацепции, но ожидаемое кровотечение “отмены” в последующий 7-дневный период перерыва в приеме контрацептива или в период приема таблеток плацебо не наступило, нужно исключить беременность.

        Если беременность наступила после приема препарата Постинор ® , следует рассмотреть вероятность эктопической (внематочной) беременности. Появление болей внизу живота, обморочных состояний может свидетельствовать о внематочной беременности. Так как левоноргестрел подавляет овуляцию, абсолютный риск внематочной беременности при его применении, вероятно, низкий. Внематочная беременность может развиваться несмотря на появление кровотечения из половых путей. В связи с этим у женщин с высоким риском развития внематочной беременности (наличием воспалительных заболеваний маточных труб или придатков матки (сальпингита, сальпингоофорита) или внематочной беременности в анамнезе) применение левоноргестрела не рекомендуется.

        Применение левоноргестрела у женщин с заболеваниями печени или желчевыводящих путей требует соблюдения мер предосторожности, у пациенток с печеночной недостаточностью тяжелой степени – противопоказано.

        При заболеваниях ЖКТ (например, при болезни Крона), а также у женщин с избыточной массой тела, эффективность контрацептивного действия левоноргестрела может снижаться.

        Применение препарата Постинор ® у девочек-подростков до 16 лет возможно только в исключительных случаях (в т.ч. при изнасиловании) и только после консультации гинеколога. После проведения экстренной контрацепции рекомендована повторная консультация гинеколога.

        Экстренная контрацепция не защищает от заболеваний, передающихся половым путем.

        Сообщалось о случаях тромбоэмболических осложнений после приема левоноргестрела в дозе 1.5 мг. В связи с этим у женщин с существующими факторами риска (наследственной или приобретенной предрасположенностью к артериальным или венозным тромбозам, наличием тромбозов/тромбоэмболий в семейном анамнезе), следует учитывать возможность возникновения таких осложнений.

        Влияние на фертильность

        Левоноргестрел повышает риск развития нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях может приводить к более ранней или поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на фертильность, однако данные о влиянии левоноргестрела на фертильность при длительном применении отсутствуют.

        Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

        Влияние применения препарата Постинор ® на способность к управлению транспортными средствами и механизмами не изучалось.

        Передозировка

        Серьезные нежелательные реакции после приема высоких доз пероральных контрацептивных препаратов не зарегистрированы.

        Симптомы: тошнота и кровотечение “отмены”.

        Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

        Лекарственное взаимодействие

        Метаболизм левоноргестрела осуществляется при активном участии изофермента системы цитохрома Р450 – CYP3A4. При одновременном применении с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени (главным образом, индукторов изофермента CYP3A4) происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.

        Следующие препараты-индукторы ферментов печени могут снижать эффективность левоноргестрела: барбитураты (включая примидон), фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), а также рифампицин, ритонавир, рифабутин и гризеофульвин.

        Сопутствующее применение эфавиренза снижает концентрацию левоноргестрела в плазме крови примерно на 50%.

        Индукция ферментов может продолжаться 4 недели и более после прекращения приема таких препаратов. Для женщин, которые получали терапию препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени последние 4 недели перед незащищенным половым контактом, следует предусмотреть другой негормональный метод экстренной контрацепции (например, установку медьсодержащего внутриматочного контрацептива).

        Препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие ингибирования его метаболизма.

        Левоноргестрел может снижать эффективность улипристала путем конкурентного воздействия на рецептор прогестерона, в связи с чем их одновременное применение не рекомендуется.

        Условия хранения препарата Постинор ®

        Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

        Постинор® : инструкция по применению

        • Лекарственная форма •
        • Состав •
        • Описание •
        • Фармакотерапевтическая группа •
        • Фармакологические свойства •
        • Показания к применению •
        • Способ применения и дозы •
        • Побочные действия •
        • Противопоказания •
        • Лекарственные взаимодействия •
        • Особые указания •
        • Передозировка •
        • Форма выпуска и упаковка •
        • Условия хранения •
        • Срок хранения •
        • Условия отпуска из аптек •
        • Наименование и страна организации-производителя •

        Лекарственная форма

        Таблетки 0,75 мг

        Состав

        Одна таблетка содержит

        активное вещество – левоногрестрел 0,75 мг,

        вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

        Описание

        Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской, с маркировкой «INOR» на одной стороне

        Фармакотерапевтическая группа

        Половые гормоны и модуляторы половой системы. Гормональные контрацептивы для системного применения. Прогестагены. Левоноргестрел

        Код АТХ G03АС03

        Фармакологические свойства

        При пероральном приёме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. Через 1,6 часов после приёма одной таблетки Постинора® максимальная концентрация препарата в сыворотке крови достигает 14,1 нг/мл. После этого происходит двухэтапное понижение концентрации препарата, период полувыведения колеблется в пределах от 9 до 14,5 часов.

        Левоноргестрел в равной степени выводится с мочой и калом исключительно в форме метаболитов. Биотрансформация левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронатов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны. Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1,5 % всей дозы находится в свободной форме, a 65 % связано с ГСПГ. Абсолютная биодоступность составляет практически 100 % всей дозы.

        Около 0,1 % дозы попадает в организм ребёнка с материнским молоком.

        Левоноргестрел в рекомендуемой дозе предотвращает овуляцию и оплодотворение в случае, если половой акт произошел перед овуляцией (в это время вероятность оплодотворения выше). Кроме того, обусловленные левоноргестрелом изменения эндометрия, препятствуют имплантации оплодотворённой яйцеклетки. Если процесс имплантации уже начался, то препарат будет неэффективен.

        Эффективность: с помощью таблеток Постинор® можно предотвратить беременность примерно в 85 % случаев. Чем больше времени прошло между половым актом и приёмом препарата, тем ниже его эффективность (95 % в течение первых 24 часов, 85 % – от 24 до 48 часов, и 58 % – от 48 до 72 часов). Таким образом, приём таблеток Постинор® рекомендуется начать как можно скорее (но не позднее 72 часов) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры. В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает значимого влияния на систему коагуляции и на обмен липидов и углеводов.

        Показания к применению

        – экстренная контрацепция с целью предупреждения беременности (в первые 72 часа после полового акта) при отсутствии контрацепции или недостаточной надежности применяемого метода

        Способ применения и дозы

        Препарат применяется перорально. Необходимо принять 2 таблетки. Для достижения более надёжного эффекта первую таблетку следует принять как можно раньше после полового акта (не позже, чем через 72 часа). Вторую таблетку следует принять через 12 часов (но не позже, чем через 16 часов) после приёма первой таблетки.

        Если в течение трёх часов после приёма любой таблетки произошла рвота, то следует принять ещё одну таблетку.

        Таблетки Постинор® можно применять в любой день менструального цикла, но только при условии, что предыдущая менструация была нормальной.

        После приёма экстренного противозачаточного средства до следующей менструации следует применять местные барьерные противозачаточные методы (например, презерватив). После применения таблеток Постинор®, постоянное применение пероральных противозачаточных средств не противопоказано.

        Побочные действия

        Очень часто (>1/10)

        – тошнота, боль в нижней части живота

        – кровотечение, не связанное с менструацией

        Часто (от >1/100 до

        Противопоказания

        – гиперчувствительность к компонентам препарата

        – девочки до периода полового созревания

        – пациенты с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции

        Лекарственные взаимодействия

        – при одновременном приёме препаратов-индукторов ферментов печени происходит ускорение метаболизма левоноргестрела

        – снижают эффективность левоноргестрела: барбитураты, включая примидон, фенитоин и карбамазепин, препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), а также рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин. Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу

        – препараты, содержащие левоноргестрел, могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.

        Особые указания

        Противозачаточное средство следует применять исключительно в «экстренных» ситуациях. Препарат не заменяет регулярно применяемые противозачаточные средства.

        Экстренное противозачаточное средство не всегда может предотвратить наступление беременности.

        Эффективность таблеток Постинор® после полового акта, при котором не применялись противозачаточные средства, со временем снижается:

        Время между половым актом и приёмом таблеток Постинор®:

        В течение 24 часов

        Если имеются сомнения относительно времени незащищенного полового контакта, или если незащищенный контакт имел место более чем за 72 часа в течение этого же менструального цикла, то существует вероятность того, что зачатие уже произошло. В связи с этим применение препарата Постинор® при повторном половом контакте может оказаться неэффективным в отношении предотвращения наступления беременности. Если менструальный цикл задерживается более чем на 5 дней, или если в день ожидаемой менструации имеет место необычное кровотечение, или если имеются другие основания предположить наступление беременности – необходимо исключить беременность.

        Если беременность наступила после применения препарата Постинор®, необходимо учитывать возможность наличия эктопической беременности. Особенно наличие эктопической беременности может быть заподозрено у женщин, которые отмечают сильные боли в животе или обморочные состояния, а также при наличии в анамнезе эктопической беременности, операции на маточных трубах или воспалительных заболеваний органов малого таза.

        Применение препарата не рекомендуется у пациентов с серьезным нарушением функции печени.

        На эффективность препарата Постинор® могут оказать отрицательное влияние тяжелые формы синдрома мальабсорбции (например, болезнь Крона). Женщины, страдающие подобными заболеваниями, при необходимости проведения экстренной контрацепции должны обратиться к врачу.

        Данный лекарственный препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его не следует применять пациентам с редкими наследственными заболеваниями непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

        После приема препарата Постинор® менструация обычно проходит нормально и наступает в срок. Иногда менструация может начинаться на несколько дней раньше или позднее. Женщинам следует рекомендовать посетить врача, для того чтобы подобрать и начать использовать один из методов регулярной контрацепции. Если в следующем цикле после применения препарата Постинор® и регулярной гормональной контрацепции, менструация не наступает, то должна быть исключена беременность.

        Повторное применение препарата в течение одного менструального цикла не рекомендуется в связи с возможностью нарушения цикла. Постинор® неэффективен в качестве стандартного регулярного метода контрацепции и может использоваться только в качестве экстренной меры. Женщинам, которые обращаются по поводу повторных курсов экстренной контрацепции, следует порекомендовать использовать долгосрочные методы контрацепции.

        Применение экстренной контрацепции не заменяет необходимых мер предосторожности, связанных с защитой от заболеваний, передающихся половым путем.

        Применение таблеток Постинор® не рекомендуется у половозрелых девочек до 16-лет без медицинского контроля.

        Беременность и лактация

        Таблетки Постинор® нельзя применять во время беременности, так как этот препарат не может прервать имеющуюся беременность. По данным эпидемиологических исследований, не было выявлено неблагоприятного действия прогестагенов на плод (при случайном применении экстренного метода контрацепции).

        Левоноргестрел проникает в материнское молоко. Потенциальное воздействие препарата на ребёнка можно резко снизить, если мать принимает обе таблетки непосредственно после кормления, а после приёма таблеток воздерживается от кормления.

        Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

        Воздействие препарата на способность к управлению автомобилем или работам с механизмами не изучалось.

        Передозировка

        Нет данных о развитии тяжёлых нежелательных эффектов после приёма больших доз перорального противозачаточного препарата.

        Симптомы: тошнота, прорывное кровотечение.

        Лечение: симптоматическое. Препарат не имеет специфического антидота.

        Форма выпуска и упаковка

        По 2 таблетки помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

        По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку

        Условия хранения

        Хранить при температуре от 15 0С до 25 0С.

        Хранить в недоступном для детей месте!

        Срок хранения

        Не использовать после истечения срока годности препарат.

        Постинор (Postinor)

        Состав и форма выпуска

        Цены в аптеках

        Вещество Количество
        Левоноргестрел 0,75 мг
        • Фармакологические свойства
        • Показания
        • Применение
        • Противопоказания
        • Побочные эффекты
        • Особые указания
        • Взаимодействия
        • Передозировка
        • Условия хранения
        • Диагнозы
        • Рекомендуемые аналоги
        • Торговые наименования

        Фармакологические свойства

        фармакодинамика. Точный механизм действия препарата Постинор неизвестен.

        Предполагается, что в рекомендуемых дозах левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение, если половой акт происходит в преовуляторной фазе, когда вероятность оплодотворения максимальна. Препарат неэффективен, если процесс имплантации уже начался.

        Эффективность. Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования 750 мкг левоноргестрела (применяли 2 дозы по 750 мкг с интервалом в 12 ч) предотвращают 85% ожидаемых случаев беременности. Вероятно, эффективность препарата снижается с увеличением времени, прошедшего после полового акта (95% в течение 24 ч, 85% — при использовании через 24–48 ч, 58% — при использовании через 48–72 ч).

        По результатам ранее проведенного клинического исследования, 2 таблетки левоноргестрела 750 мкг, принятые одновременно в течение 72 ч после незащищенного полового акта, предотвращают 84% случаев ожидаемой беременности. Различий в частоте наступления беременности у женщин, принимавших препарат на 3-й или 4-й день после незащищенного полового акта, нет (p>0,2).

        Есть ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В трех исследованиях ВОЗ не наблюдалось тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (табл. 1), тогда как в 2 других исследованиях (Creinin et al., 2006; Glasier et al., 2010) выявлено снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (табл. 2). Оба метаанализа проведены с исключением случаев приема препарата позднее чем через 72 ч после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и случаев, когда незащищенные половые акты произошли после приема препарата.

        Таблица 1. Метаанализ трех исследований ВОЗ (Von Hertzen et al., 1998; 2002; Dada et al., 2010)
        ИМТ, кг/м 2 Недостаточная масса тела, 0–18,5 Нормальная масса тела, 18,5–25 Избыточная масса тела, 25–30 Ожирение, ≥30
        Общее количество 600 3952 1051 256
        Количество случаев беременности 11 39 6 3
        Частота беременности,% 1,83 0,99 0,57 1,17
        ДИ 0,92–3,26 0,7–1,35 0,21–1,24 0,24–3,39
        Таблица 2. Метаанализ исследований (Creinin et al., 2006; Glasier et al., 2010)
        ИМТ, кг/м 2 ) Недостаточная масса тела, 0–18,5 Нормальная масса тела, 18,5–25 Избыточная масса тела, 25–30 Ожирение, ≥30
        Общее количество 64 933 339 212
        Количество случаев беременности 1 9 8 11
        Частота беременности,% 1,56 0,96 2,36 5,19
        ДИ 0,04–8,4 0,44–1,82 1,02–4,6 2,62–9,09

        При рекомендуемом режиме дозирования левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свертывания крови, липидный и углеводный обмен.

        Дети. В проспективном неэкспериментальном исследовании было показано, что из 305 случаев применения таблеток левоноргестрела для экстренной контрацепции беременность наступила в 7 случаях, что привело к общей частоте неэффективности 2,3%. Частота неэффективности у женщин в возрасте до 18 лет (2,6% или 4/153) была сопоставима с таковой неэффективности у женщин в возрасте старше 18 лет (2,0% или 3/152).

        Фармакокинетика. После приема внутрь левоноргестрел быстро и почти полностью всасывается.

        По результатам исследования фармакокинетики, у 16 здоровых женщин после приема 1,5 мг левоноргестрела Cmax в плазме крови составляет 18,5 нг/мл и достигается через 2 ч.

        После достижения максимума концентрация левоноргестрела снижается, и Т½ составляет около 26 ч.

        Левоноргестрел выводится в виде метаболитов и не выводится в неизмененном виде. Метаболиты левоноргестрела выводятся с мочой и калом примерно в равных количествах. Метаболизм левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени, а метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронатов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны.

        Левоноргестрел связывается с альбумином плазмы крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Всего около 1,5% всей дозы находится в свободной форме, а 65% — специфически связывается с ГСПГ. Биодоступность левоноргестрела составляет практически 100%.

        Около 0,1% дозы попадает в организм ребенка с грудным молоком.

        Показания Постинор

        экстренная контрацепция в течение 72 ч после незащищенного полового контакта или если метод контрацепции был ненадежным.

        Применение Постинор

        дозы. Необходимо применить 2 таблетки.

        Обе таблетки необходимо принять вместе как можно быстрее, желательно в течение 12 ч и не позднее чем через 72 ч после незащищенного полового акта (см. ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА).

        Если в течение 3 ч после приема таблеток возникает рвота, следует принять еще 2 таблетки немедленно.

        Женщинам, которые в течение последних 4 нед принимали фермент-индуцирующие препараты и которым необходима экстренная контрацепция, рекомендуется использовать негормональные методы экстренной контрацепции, то есть медную внутриматочную систему (ВМС), или принять двойную дозу левоноргестрела (то есть 4 таблетки одновременно) для женщин, которые не могут или не хотят использовать медную ВМС (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

        Постинор можно использовать в любой фазе менструального цикла при отсутствии задержки менструального кровотечения.

        После применения экстренной контрацепции рекомендуется использовать местный барьерный метод (например презервативы, мембраны, спермицид, цервикальный колпачок) до начала следующей менструации. Применение препарата Постинор не является противопоказанием для продолжения регулярной гормональной контрацепции.

        Для перорального применения.

        Противопоказания

        гиперчувствительность к действующему веществу (левоноргестрелу) или любому из вспомогательных ингредиентов.

        Побочные эффекты

        наиболее частым нежелательным эффектом была тошнота.

        Постинор при грудном вскармливании

        Ю.Н. Мельник, заведующий отделением пренатальной диагностики Киевского городского центра репродуктивной и перинатальной медицины

        Тот, кто ничего не знает, всему верит.

        Иоганн Вольфганг Гете

        Неотложная или по-другому экстренная, «пожарная» контрацепция – это обобщенное понятие, включающее различные методы контрацепции в первые часы после полового акта с целью предупреждения нежелательной беременности и снижения частоты абортов. Человечество за весь период своего существования стремится найти оптимальный путь предупреждения нежелательной беременности после незащищенных половых актов.

        Отношение к экстренной контрацепции (ЭК) может быть различным и зависит от наших убеждений. Однако многие согласятся с тем, что аборт и его осложнения способны нанести существенный вред здоровью женщины, избежать которого можно с помощью применения более безопасного метода – ЭК (Прилепская В.Н. и соавт., 2007). Страхи и ошибочные выводы о методе ЭК прежде всего связаны с недостаточным владением информацией. Неправильное консультирование по данной проблеме может усугубить стресс, в котором пребывает женщина, и подтолкнуть ее к принятию решения об аборте. Это является особенно важным для сотрудников аптек, которые чаще всего первыми консультируют женщин по вопросам контрацепции.

        В такой ситуации, когда женщина находится в растерянности, необходима профессиональная и максимально корректная консультация. Наиболее часто задаваемые вопросы предлагаем рассмотреть вместе с вами.

        Каковы показания к использованию метода ЭК?

        ЭК следует рекомендовать женщинам для предохранения от нежелательной беременности в случаях:

        ● при незащищенном половом акте, когда плановый метод контрацепции по каким-то причинам не использовался;

        ● дефекта барьерных методов контрацепции (например при нарушении целостности презерватива);

        ● при нарушении правила приема гормональных таблеток (пропуск приема 1 таблетки и более);

        ● при изнасиловании, особенно подростков.

        Какие существуют виды ЭК?

        В качестве противозачаточных средств ЭК используют:

        ● комбинированные эстроген-гестагенные препараты (применение комбинированных оральных контрацептивов по особой схеме Юзпе);

        ● гестагены (левоноргестрел, препараты Постинор и Эскапел);

        ● антипрогестины (мифепристон, препарат гинепристон);

        ● внутриматочные контрацептивы (ВМС).

        Существует ли классификация таблетированных препаратов ЭК по принципу гормональные/негормональные?

        Такой классификации не существует. Согласно международной АТС классификации лекарственных средств последнего пересмотра (ВОЗ, 2008), все таблетированные препараты относятся к одной и той же рубрике G – Средства, влияющие на мочеполовую систему и половые гормоны (эстрогены, гестагены, их гомологи и антагонисты). Мифепристон и левоноргестрел – это биологически активные вещества, имеющие стероидную структуру.

        Какова эффективность средств ЭК?

        Согласно результатам многоцентрового исследования ВОЗ с участием более 4136 женщин, опубликованном в журнале The Lancet, эффективность применения 10 мг мифепристона и левоноргестрела (2 дозы по 0,75 мг с интервалом 12 ч или однократно 1,5 мг) в пределах 120 ч после незащищенного полового акта существенно не отличалась (von Hertzen H. et al., 2002).

        Вместе с тем эффективность применения средств ЭК зависит от времени их приема после незащищенного полового акта (в первые 24-72 ч она максимальна).

        Эскапел можно применять в течение 96 ч после незащищенного полового акта, но необходимо помнить, что его эффективность выше в первые 72 ч, а потом она

        Каков механизм действия препаратов ЭК?

        Эти лекарственные средства взаимодействуют с рецепторами половых гормонов, но по-разному. Механизм действия левоноргестрела, который является синтетическим производным тестостерона, обусловлен торможением овуляции, инактивацией (обездвиживанием) сперматозоидов, предупреждением оплодотворения, а также изменением свойств эндометрия, что препятствует имплантации. При этом левоноргестрел неэффективен, если имплантация уже произошла, и не вызывает аборта. Таким образом, левоноргестрел не относится к абортивным препаратам и не прерывает уже развивающуюся беременность.

        Противопоказаниями к применению левоноргестрела являются индивидуальная чувствительность и беременность (из инструкции к препарату).

        В отличие от левоноргестрела мифепристон оказывает действие на рецепторы не только к прогестерону (блокируя их), но и к глюкокортикостероидам. Эти принципиальные отличия и определяют их фармакологические эффекты, которые объясняют определенные ограничения по применению мифепристона.

        Вопреки существующему ошибочному мнению, что мифепристон является «единственным негормональным средством» для ЭК и якобы полностью безвреден, список противопоказаний у гинепристона по сравнению с контрацептивами, содержащими левоноргестрел, более обширен.

        Противопоказания к приему мифепристона 10 мг: надпочечниковая недостаточность, длительное лечение кортикостероидами, острая и хроническая почечная и печеночная недостаточность, наличие тяжелой экстрагенитальной патологии (из инструкции к препарату мифепристон 10 мг).

        Что Вы можете сказать о противопоказаниях к применению препаратов, содержащих левоноргестрел (Постинор, Эскапел)?

        Согласно инструкциям по медицинскому применению названных лекарственных средств, это индивидуальная чувствительность и возраст младше 16 лет (поскольку опыт применения у детей недостаточен).

        Прием этих препаратов нецелесообразен, если беременность уже наступила. Безопасность препаратов левоноргестрела с целью ЭК подтверждена ВОЗ и Управлением по контролю за пищевыми продуктами и лекарственными средствами США (Food and Drug Administration), а также многолетним опытом применения.

        Безопасен ли прием Постинора и Эскапела, если беременность уже наступила?

        Применение левоноргестрела безопасно и не нанесет вреда здоровью матери и плода (инструкция к препарату, ВОЗ, 2005). Это особенно важно в том случае, если женщина не была уверена в своей беременности и принимала левоноргестрел. В такой ситуации решение о сохранении беременности может быть принято без опасений.

        Какие имеются данные о тератогенном воздействии на плод мифепристона в дозе 10 мг?

        В инструкции к препарату по данному факту нет никакой информации (неизвестно, какие рекомендации необходимо дать женщине). В инструкции к препаратам, которые содержат мифепристон в дозе более 10 мг, сказано, что если беременность продолжает развиваться после применения мифепристона с целью медикаментозного аборта, следует учитывать возможное негативное действие этого средства на плод (формирование врожденных аномалий развития плода). При отсутствии эффекта женщина должна быть проинформирована о необходимости прерывания беременности другим способом. Нет данных в инструкции к мифепристону о том, что со снижением дозы отсутствует негативное влияние препарата на плод. Этот факт очень важен для женщин, которые принимали препараты ЭК и не знали о своей беременности.

        Противопоказана ли ЭК подросткам?

        В инструкции к препарату Эскапел не сказано, что нет достаточных данных о применении препарата подростками до 16 лет. Исследования в группе девушек в возрасте от 13 до 16 лет показали, что применение таблеток для ЭК является более безопасным по сравнению с возможными последствиями аборта в этом возрасте («Основы методов контрацепции», ВОЗ, Отдел охраны репродуктивного здоровья и научных исследований, Институт здравоохранения им. Джонса Хопкинса Блюмберга, Центр информационных программ, Агентство США по международному развитию, Бюро международного здравоохранения, Отдел по вопросам народонаселения и охраны репродуктивного здоровья, 2008).

        Расскажите об особенностях формы выпуска препарата Эскапел.

        Левоноргестрел в дозе 1,5 мг согласно рекомендациям ВОЗ может применяться для ЭК однократно. Кроме того, Эскапел эффективен в течение 96 ч после незащищенного полового акта, что значительно расширяет временные рамки. Так, Постинор рекомендуется применять на протяжении 72 ч. Среди преимуществ Эскапела – однократный прием. Следовательно, женщине не нужно постоянно помнить о необходимости повторного применения препарата, она избавлена от лишних волнений.

        Какие побочные действия могут отмечаться при приеме мифепристона 10 мг и левоноргестрела в

        разных дозах?

        Согласно международному исследованию (WHO, Lancet, 2002), все эти препараты имеют одинаковые побочные эффекты (тошнота, рвота и т.д). Исключение составляют «ранние менструации» и задержки наступления очередных менструаций. Кровотечения в первые 7 дней были более характерными для групп, принимавших левоноргестрел (31%), в сравнении с группой мифепристона (19%). Если исключить женщин, у которых менструация началась в течение первых 7 дней (возможно это была менструация), то этот показатель снижается в два раза и равен 16% для двух групп левоноргестрела и 9,4% для мифепристона.

        Наступление менструации или кровотечение («ранняя менструация») означает для женщины избавление от переживаний, связанных с возможным наступлением беременности. Нерегулярные кровотечения, вызываемые приемом левоноргестрела, прекращаются самостоятельно и не являются признаком какого-либо заболевания или беременности (USAID, ВОЗ, 2008).

        У женщин, применявших мифепристон, частота задержки менструации более чем на 7 сут была достоверно выше, чем при приеме левоноргестрела (von Hertzen H. et al., 2002).

        Задержка менструации может вызывать тревогу, поскольку женщина не уверена, удалось ли предотвратить нежелательную беременность. Это требует дополнительных тестов для исключения вероятности зачатия, отдаляет время начала приема средств плановой контрацепции.

        Как Постинор и Эскапел влияют на менструальный цикл?

        Врачи больше опасаются необратимых последствий аборта, чем возможных обратимых изменений менструального цикла. Как свидетельствуют результаты исследования с участием более 4 тыс. женщин, при применении левоноргестрела и мифепристона более чем у 50% испытуемых менструация наступила в пределах 2 сут относительно ожидаемого срока (Hertzen H. еt al., 2002).

        Постинор и Эскапел можно принимать в любой день менструального цикла. После применения Эскапела менструация, как правило, появляется в обычное время и проходит нормально; это не требует проведения дополнительных методов для исключения беременности. Страхи по поводу нарушений менструального цикла в виде кровотечений порой преувеличены.

        Нерегулярные кровотечения, вызываемые приемом левоноргестрела, прекращаются самостоятельно и не являются признаком какого-либо заболевания или беременности (Cheng L., Gulmezoglu A.M., 2008). В данном случае речь идет о ранних менструациях и особенностях механизма действия левоноргестрела. Ранняя менструация указывает на отсутствие беременности.

        Каким образом мифепристон 10 мг оказывает действие на менструальный цикл?

        Прием этого препарата вызывает задержку овуляции, т.е. обусловливает определенные гормональные изменения в организме, что сопровождается высокой частотой задержек наступления менструаций. В данном случае, может повышаться риск возникновения беременности, когда были повторные незащищенные половые акты после приема мифепристона (отдаленная менструация может совпасть с повторным половым актом, что повышает риск оплодотворения). Это является дополнительным нежелательным аспектом такого режима ЭК как для врача, так и для пациентки.

        На фоне приема мифепристона возникают кровотечения в 9,4% случаев (WHO, Lancet, 2002).

        Можно ли принимать препараты Эскапел и мифепристон 10 мг в период грудного вскармливания, не делая перерыва в кормлении?

        Эскапел – да! Его можно применять сразу после кормления и воздержаться от грудного вскармливания после его приема.

        На фоне применения мифепристона 10 мг следует воздержаться от кормления грудью на 14 дней (согласно инструкции к препарату). Это ограничивает грудное вскармливание.

        Каковы преимущества Эскапела перед другими средствами ЭК?

        Преимущества Эскапела заключаются в следующем:

        ● препарат первого выбора при ЭК;

        ● его эффективность и безопасность доказаны исследованиями ВОЗ;

        ● эффективен в течение 96 ч после незащищенного полового акта (имеется больше времени на принятие верного решения);

        ● можно принимать в любой день менструального цикла;

        ● удобство применения (однократно);

        ● может применяться, когда женщина не успела принять Постинор в период 72-96 ч после полового акта;

        ● безопасность – не оказывает тератогенного действия;

        ● возможно применение в период кормления грудью;

        ● после однократного приема у большинства женщин последующие менструации наступают в ожидаемое время.

        Таким образом, из всего сказанного выше можно сделать выводы.

        1. ЭК – это прежде всего метод «пожарной» контрацепции и альтернатива абортам и их осложнениям.

        2. После ЭК женщине необходимо рекомендовать методы плановой контрацепции.

        3. Согласно имеющимся классификациям лекарственных средств, не существует негормональных методов ЭК.

        4. Однократный режим применения левоноргестрела (в Украине Эскапел) с практической точки зрения имеет преимущество над его двукратным применением в дозе 0,75 мг (WHO, Geneva, 2005).

        В частности, однократный режим применения левоноргестрела в дозе 1,5 мг (Эскапел) обладает высокой эффективностью и хорошим профилем безопасности. По данным ВОЗ, повышение дозы левоноргестрела до 1,5 мг не приводит к увеличению количества побочных эффектов в сравнении с его дозой в 0,75 мг (ВОЗ, 2005).

        Постинор, 2 шт., 0.75 мг, таблетки

        Постинор: инструкция по применению

        Состав

        Каждая таблетка содержит:

        Действующее вещество: левоноргестрел 0,75 ,мг.

        Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, крахмал картофельный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

        Описание лекарственной формы

        Плоские таблетки белого или почти белого цвета, формы диска с фаской и с круговой гравировкой “I N О R -” на одной стороне.

        Фармакодинамика

        Левоноргестрел – это синтетический гестаген с контрацептивным действием, выраженными гестагенными и антиэстрогенными свойствами. При рекомендуемом режиме дозирования, левоноргестрел . подавляет овуляцию и оплодотворение, если половой контакт произошел в предовуляционную фазу, когда возможность оплодотворения наибольшая. Он может также вызывать изменения в эндометрии, которые предотвращают имплантацию. Препарат не эффективен, если имплантация уже произошла.

        Эффективность: с помощью таблеток Постинор можно предотвратить беременность примерно в 85% случаев. Чем больше времени прошло между половым актом и приёмом препарата, тем ниже его эффективность (95% в течение первых 24 ч, 85% – от 24 до 48 ч, и 58% – от 48 до 72 ч). Таким образом, приём таблеток Постинор рекомендуется начать как можно скорее (но не позднее 72 ч) после полового акта, если не применялись никакие защитные меры. В рекомендуемой дозе левоноргестрел не оказывает существенного влияния на факторы свёртываемости крови, обмен жиров и углеводов.

        Фармакокинетика

        При пероральном приёме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. После приёма 0,75 мг левоноргестрела максимальная концентрация препарата в сыворотке, равная 14,1 нг/мг, достигается через 1,6 ч. После достижения максимального уровня концентрации, содержание левоноргестрела уменьшается, и период полувыведения составляет около 26 ч.

        Левоноргестрел выводится примерно в равной степени почками и через кишечник исключительно в форме метаболитов. Биотрансформация левоноргестрела соответствует метаболизму стероидов. Левоноргестрел гидроксилируется в печени и метаболиты выводятся в форме конъюгированных глюкуронидов. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны. Левоноргестрел связывается с альбумином сыворотки крови и с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Лишь 1,5% всей дозы находится в свободной форме, а 65% связано с ГСПГ. Абсолютная биодоступность составляет практически 100% от принятой дозы.

        Показания

        Экстренная (посткоитальная) контрацепция (после незащищенного подового контакта или ненадежности используемого метода контрацепции).

        Противопоказания

        Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, применение у подростков до 16 лет, тяжелая печеночная недостаточность, беременность.

        Пациенты с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.

        С осторожностью

        Заболевания печени или желчевыводящих путей, желтуха (в том числе в анамнезе), болезнь Крона, лактация.

        Применение при беременности и кормлении грудью

        Постинор нельзя применять во время беременности. Если беременность возникла при применении экстренного метода контрацепции, то на основании имеющихся данных неблагоприятного эффекта препарата на плод не выявлено.

        Левоноргестрел проникает в материнское молоко. После приема препарата кормление грудью следует прекратить на 24 часа.

        Способ применения и дозы

        Препарат применяется перорально. Необходимо принять 2 таблетки в первые 72 ч после незащищенного полового акта. Вторую таблетку следует принять через 12 ч (но не позже, чем через 16 ч) после приёма первой таблетки.

        Для достижения более надёжного эффекта обе таблетки следует принять как можно быстрее после незащищенного полового акта (не позже, чем через 72 ч).

        Если в течение трёх часов после 1 или 2 приёма таблетки Постинора произошла рвота, то следует принять ещё одну таблетку Постинора.

        Постинор может использоваться в любое время менструального цикла. В случае нерегулярного менструального никла необходимо предварительно исключить беременность. После приёма экстренного противозачаточного средства до наступления следующей менструации следует применять местные барьерные противозачаточные методы (например, презерватив, цервикальный колпачок). Применение препарата при повторном незащищенном половом акте в течение одного менструального цикла не рекомендуется из-за увеличения частоты ациклических кровянистых выделений/ кровотечении.

        Побочные действия

        Возможны аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд, отек лица.

        Преходящие побочные действия, возникающие с разной частотой (часто: ≥1/100,

        Усиление выраженности побочных эффектов. Специфического антидота нет. Лечение – симптоматическое.

        Взаимодействие

        При одновременном приёме препаратов-индукторов ферментов печени происходит ускорение метаболизма левоноргестрела.

        Следующие препараты могут снизить эффективность левоноргестрела: ампрекавил, Лансопразол , невирапин , окскарбазепин , такролимус , топирамат , третиноин , барбитураты, включая примидон , фенитоин и карбамазепин ; препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), а также рифампицин , ритонавир , ампициллин , тетрациклин , рифабутин , гризеофульвин . Снижает эффективность гипогликемических и антикоагулянтных (производные кумарина, фениндион ) лекарственных средств. Повышает плазменные концентрации глюкокортикостероидов. Женщинам, принимающим эти препараты, следует обратиться к врачу. Препараты, содержащие левоноргестрел , могут повышать риск токсичности циклоспорина, вследствие подавления его метаболизма.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: