Мерказолил: инструкция по применению таблеток

Мерказолил (Mercazolil)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки 5 мг 10 20 30 50 100

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Показания препарата Мерказолил
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Условия хранения препарата Мерказолил
  • Срок годности препарата Мерказолил
  • Заказ в аптеках

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав и форма выпуска

1 таблетка содержит мерказолила 0,005 г; в упаковке 50 шт.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Блокирует пероксидазу, участвующую в синтезе (процесс йодирования) тиреоидных гормонов щитовидной железы.

Показания препарата Мерказолил

Гиперфункция щитовидной железы, тиреотоксический криз, подготовка к тиреоидэктомии.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гранулоцитопения ( в т.ч. в анамнезе), беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Аллергические реакции. Редко — лихорадка, изменения чувства вкуса, нарушения в системе кроветворения.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, при легких и средних формах — по 0,005 г 3–4 раза в сутки, при тяжелой форме — по 0,01 г 3–4 раза в сутки. После наступления ремиссии назначают по 2,5–10 мг в сутки. Детям — по 0,3–0,5 мг на 1 кг массы тела.

Условия хранения препарата Мерказолил

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Мерказолил

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10 Синонимы заболеваний по МКБ-10
E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз] Базедова болезнь
Гипертиреоз
Зоб токсический диффузный
Повышенная функция щитовидной железы
Тиреотоксическая реакция
Токсический диффузный зоб
Токсический зоб
Увеличение щитовидной железы с явлениями гипертиреоза
Феномен йод-Базедов
Фон Базедова болезнь

Заказ в аптеках

Оставьте свой комментарий

Зарегистрированные цены ЖНВЛП

  • МЕРКАЗОЛИЛ таблетки 5 мг №100 – 100 шт. – конт. пластик. – конт.
  • МЕРКАЗОЛИЛ таблетки 5 мг №100 – 100 шт. – конт. пластик. – конт.
  • МЕРКАЗОЛИЛ таблетки 5 мг №50 – 50 шт. – конт. пластик. – конт.
  • МЕРКАЗОЛИЛ таблетки 5 мг №50 – 50 шт. – конт. пластик. – конт.
  • МЕРКАЗОЛИЛ таблетки 5 мг №50 – 10 шт. – уп. контурн. яч. (5) – пач. картон.
  • МЕРКАЗОЛИЛ таблетки 5 мг №50 – 10 шт. – уп. контурн. яч. (5) – пач. картон.
  • МЕРКАЗОЛИЛ таблетки 5 мг №50 – 10 шт. – уп. контурн. яч. (5) – пач. картон.

Регистрационные удостоверения Мерказолил

  • 64/228/144
  • ЛП-001264
  • ЛП-N (000048)-(РГ-RU)
  • П N015131/01
  • П N015131/01-2003
  • Р N001150/01

Официальный сайт компании РЛС ® . Энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения правообладателя.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2021.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Материалы сайта предназначены исключительно для медицинских и фармацевтических работников и носят справочно-информационный характер.

Мерказолил (Mercazolil)

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мерказолил

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

1 таб.
тиамазол5 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахароза (сахар-рафинад), тальк.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
50 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
30 шт. – контейнеры пластиковые (1) – пачки картонные.
50 шт. – контейнеры пластиковые (1) – пачки картонные.
100 шт. – контейнеры пластиковые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антитиреоидное средство. Блокирует фермент пероксидазу, участвующий в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите). Тиамазол не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности, который может предшествовать нормализации уровня ТЗ и Т4 в плазме крови, т.е. улучшению клинической картины.

Тиамазол снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона, что может сопровождаться некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью всасывается. C max в плазме достигается в течение 0.4 – 1.2 ч. С белками плазмы крови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе, где медленно метаболизируется. В небольших количествах выделяется с грудным молоком. T 1/2 составляет 3-6 ч. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы. Метаболизм осуществляется в почках и печени, выводится с мочой и с желчью. Почками в течение 24 ч выводится 70% тиамазола (7-12% в неизмененном виде).

Показания активных веществ препарата Мерказолил

Тиреотоксикоз, подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза, подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом, терапия в латентный период действия радиоактивного йода (проводится до начала действия радиоактивного йода – в течение 4-6 мес). В исключительных случаях – длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение. Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
E05 Тиреотоксикоз [гипертиреоз]
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести заболевания и возраста пациента.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: нечасто – агранулоцитоз; очень редко – тромбоцитопения, панцитопения, генерализованная лимфаденопатия.

Со стороны обмена веществ: очень редко – аутоиммунный инсулиновый синдром (АИС), с выраженным снижением концентрации глюкозы в плазме крови.

Со стороны нервной системы: редко – нарушения вкуса (дисгевзия, агевзия); очень редко – неврит, полиневропатия.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко – острый отек слюнной железы.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – изолированные случаи холестатической желтухи или токсического гепатита.

Со стороны иммунной системы: очень часто – зуд, сыпь, крапивница; редко – лекарственная лихорадка; очень редко – тяжелые формы аллергических кожных реакций вплоть до генерализованного дерматита, лекарственно-индуцированная красная волчанка.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – алопеция.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – артралгия.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к тиамазолу; агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом, гранулоцитопения (в т.ч. в анамнезе), холестаз перед началом лечения; детский возраст до 3 лет. Терапия тиамазолом в комбинации с левотироксином натрия при беременности.

С осторожностью: у пациентов с зобом очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), при печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца. Противопоказано применение тиамазола в комбинации с левотироксином натрия при беременности.

Отсутствие лечения гиперфункции щитовидной железы во время беременности может приводить к серьезным осложнениям, таким как преждевременные роды, пороки развития плода. Гипотиреоз, вызванный лечением неадекватными дозами тиамазола, может привести к невынашиванию беременности.

Тиамазол проникает через плацентарный барьер и в крови плода может достигать такой же концентрации, что и у матери. В связи с этим, при беременности тиамазол следует назначать в минимально эффективной дозе (до 10 мг/сут) без дополнительного приема левотироксина натрия.

Дозы тиамазола, значительно превышающие рекомендованные, могут вызывать образование зоба и гипотиреоз у плода, а также пониженный вес при рождении.

Тиамазол проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей уровню его в крови у матери. Возможно развитие гипотиреоза у новорожденного. Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Противопоказано применение у детей в возрасте до 3 лет.

Особые указания

В период лечения тиамазолом необходим регулярный контроль картины периферической крови.

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, тиамазол назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, так как при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавление трахеи.

Необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль уровня ТТГ, трахеального просвета).

Тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

Перед началом лечения пациента следует предупредить о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, болей в горле, воспаления слизистой оболочки рта, фурункулов, так как эти явления могут быть симптомами агранулоцитоза.

При появлении во время лечения тиамазолом подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требуется отмена тиамазола.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив заболевания.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием тиамазола, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Лекарственное взаимодействие

При назначении тиамазола после применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств в высокой дозе возможно ослабление действия тиамазола.

У пациентов с дефицитом йода в организме усиливается фармакологическое действие тиамазола, у пациентов с избытком йода (например, на фоне одновременного приема лекарственных препаратов, содержащих большие количества йода) – ослабляется.

У пациентов, принимающих тиамазол для лечения тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния, т.е. нормализации содержания гормонов щитовидной железы в сыворотке крови, может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина), аминофиллина, а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона (фармакодинамическое взаимодействие).

При одновременном применении препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект тиамазола.

При одновременном применении тиамазола с сульфаниламидами, метамизолом натрия и миелотоксическими лекарственными средствами повышается риск развития лейкопении.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

При одновременном применении гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

Мерказолил – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

активное вещество: тиамазола – 5 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахароза (сахар-рафинад), тальк.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Антитиреоидный препарат; нарушает синтез гормонов щитовидной железы ингибируя йодидпероксидазу участвующую в йодировании тиронина в щитовидной железе с образованием трийод- и тетрайодтиронина (тироксина) снижает внутреннюю секрецию тироксина. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза вне зависимости от этиологии. Мерказолил не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной продолжительности который может предшествовать нормализации концентрации трийодтиронина (Т3) и тироксина (Т4) в плазме крови т.е. улучшению клинической картины. Мерказолил не влияет на тиреотоксикоз развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Мерказолил снижает основной обмен ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Фармакокинетика:

Всасывание. Тиамазол хорошо всасывается после приема внутрь прием пищи не влияет на количество и скорость абсорбции. Максимальная концентрация в крови достигается в течение 30-60 мин и составляет 1184 мкг/мл при пероральном введении дозы 60 мг. Биодоступность -93 %.

Распределение. С белками крови практически не связывается. Накапливается в ткани щитовидной железы. Небольшие количества обнаруживаются в грудном молоке. Объем распределения 06 л/кг. Метаболизм. Метаболизм осуществляется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выведение. Период полувыведения составляет 5-6 ч. Выводится из организма почками причем менее 10% – в неизмененном виде. У пациентов с печеночной недостаточностью период полувыведения увеличивается.

Показания:

  • Тиреотоксикоз;
  • подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза;
  • подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом;
  • терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4-6 месяцев);
  • в исключительных случаях – длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение;
  • профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза атономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к тиамазолу или производным тиомочевины;
  • агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом;
  • гранулоцитопения (в том числе в анамнезе);
  • тяжелая лейкопения;
  • холестаз перед началом лечения;
  • период лактации;
  • дефицит сахарозы/изомальтазы непереносимость фруктозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • детский возраст до 9 лет.

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

С осторожностью:

Беременность и лактация:

Способ применения и дозы:

Таблетки следует принимать внутрь после еды не разжевывая с достаточным количеством жидкости. Суточную дозу назначают в один прием или разделяют на две-три разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимаются в течение дня в строго определенное время. Поддерживающую дозу следует принимать в один прием после завтрака.

У взрослых в начале лечения в зависимости от степени тяжести тиреотоксикоза Мерказолил применяется 3 раза в сутки (каждые 8 часов) в общей дозе:

– 15 мг/сутки (3 таблетки) в случае легкого тиреотоксикоза;

– 20-30 мг/сутки (4-6 таблеток) в случае умеренно выраженного тиреотоксикоза;

– 40 мг/сутки (8 таблеток) в тяжелых случаях тиреотоксикоза.

После нормализации функции щитовидной железы назначают поддерживающие дозы препарата – от 5 до 10 мг/сутки (1-2 таблетки) в 1 или 2 приема.

При беременности препарат назначают в максимально низких дозах – 5-10 мг/сутки.

Детям старше 9 лет в начале лечения назначают обычно 300-500 мкг/кг массы тела/сутки в 3 приема; поддерживающая доза – 200-300 мкг/кг массы тела в сутки в 2 приема.

Продолжительность лечения Мерказолилом определеяется индивидуальной потребностью больного. Продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе должна составлять 15-2 года.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20-40 мг/сутки до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях – длительнее); с этого времени рекомендуется дополнительный прием левотироксина натрия.

Прекращают прием тиамазола за день до операции.

С целью сокращения времени необходимого для подготовки к операции дополнительно назначают бета-адреноблокаторы и препараты йода.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом: назначают 20-40 мг/сутки до достижения эутиреоидного состояния. Указание: тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5-20 мг/сутки до наступления действия радиоактивного йода (4-6 месяцев). Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия:

5-10 мг/сутки с дополнительным приемом небольших доз левотироксина натрия.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгенконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза атономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе: назначают 10-20 мг/сутки тиамазола и 1 г калия перхлората в день в течение 8-10 дней перед приемом йодсодержащих средств.

При печеночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата.

Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Побочные эффекты:

Со стороны обмена веществ: лекарственная лихорадка аутоиммунный синдром с гипогликемией генерализованная лимфаденопатия сиаладенопатия увеличение массы тела отеки.

Со стороны системы крови: подавление миелопоэза (агранулоцитоз гранулоцитопения тромбоцитопения) апластическая анемия гипопротромбинемия (петехии кровотечения).

Аллергические реакции: зуд кожи кожная сыпь крапивница.

Со стороны центральной и периферической нервных систем: головная боль головокружение неврит полинейропатия полиневрит парестезии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота рвота нарушения вкуса боль в эпигастрии холестатическая желтуха гепатит.

Другие: выраженная слабость волчаночноподобный синдром артралгия миалгия периартериит алопеция гиперпигментация кожи нефрит.

При приеме высоких доз препарата может развиться субклинический и клинический гипотиреоз. Также может начаться увеличение щитовидной железы что связано с увеличением содержания тиреотропного гомона (ТТГ) в крови.

Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают на протяжении первых 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу или прекращают прием препарата. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты неуказанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Передозировка:

Симптомы: тошнота рвота боли в эпигастрии лихорадка артралгия зуд кожи отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже – гепатит нефротический синдром эксфолиативный дерматит невропатия угнетение или возбуждение центральной нервной системы. При длительном приеме избыточных доз -гиперплазия щитовидной железы.

Лечение: промывание желудка активированный уголь симптоматическая терапия.

Хроническая передозировка приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза. В этом случае лечение препаратом прекращают. Заместительную терапию левотироксином натрия проводят в том случае если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило после отмены тиамазола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

Взаимодействие:

Препараты лития бета-адреноблокаторы резерпин амиодарон повышают эффект тиамазола (требуется коррекции его дозы). Сульфаниламиды метамизол натрия увеличивают риск развития лейкопении. Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата. Дефицит йода повышает а избыток (например возникающий на фоне приемов лекарственных средств содержащих большие количества йода) ослабляет эффект.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

У пациентов принимающих тиамазол по поводу тиреотоксикоза после достижения эутиреоидного состояния может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов (дигоксина и дигитоксина) аминофиллина а также увеличения принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона (фармакологическое взаимодействие).

Если Вы принимаете другие препараты обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Особые указания:

Во время лечения необходимо проводить контроль периферической крови (с интервалом в 1-2 нед в период подбора дозы и 1 раз в месяц – в период поддерживающей терапии).

Больным со значительным увеличением щитовидной железы суживающей просвет трахеи Мерказолил назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия так как при длительном применении возможно увеличение зоба и еще большее сдавливание трахеи.

Необходимо проводить тщательное наблюдение за больным (контроль концентрации ТТГ просвета трахеи).

Больной должен быть предупрежден о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки озноба кашля болей в горле воспалений слизистой оболочки полости рта фурункулов т.к. эти проявления могут являться симптомами агранулоцитоза.

Появление во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза генерализованной кожной сыпи и зуда упорной тошноты или рвоты желтухи сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требует отмены препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения Мерказолилом проводимого должным образом.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз который не является побочным действием препарата а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы протекающими в рамках основного заболевания.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 30 50 или 100 таблеток в контейнер пластмассовый для лекарственных средств снабженный крышкой с контролем первого вскрытия.

Свободное пространство в контейнере заполняют ватой медицинской гигроскопической.

На контейнер наклеивают этикетку самоклеящуюся. Контейнер вместе с инструкцией по применению в пачку картонную. По 10 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 1 2 5 или 10 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

По 1 или 2 контурных ячейковых упаковок по 50 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Условия хранения:

Срок годности:

Условия отпуска

Производитель

ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”, 61013, Украина, г. Харьков, ул. Шевченко, 22, Украина

Мерказолил

Состав

В 1 таблетке содержится 5 мг действующего вещества тиамазол.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Антитиреоидный препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество – тиамазол. Механизм действия основного компонента направлен на блокирование пероксидазы – фермента, который принимает активное участие в процессе йодирования тиронина в тканях щитовидной железы с формированием монойодтиронина, дийодтиронина, а в последующем и трийодтиронина и тетрайодтиронина.

Лекарственное средство препятствует процессу синтезирования гормонов в тканях щитовидной железы, снижает внутреннюю выработку гормона Т4, ускоряет процессы выведения йодидов из тканей щитовидной железы, замедляет скорость основного обмена, усиливает реципрокную выработку и синтез гормона ТТГ гипофизом, что ведет к гиперплазии щитовидной железы.

Во многом скорость развития терапевтического эффекта зависит от исходного уровня гормонов Т3, Т4. В среднем снижение показателей гормонов регистрируется через неделю после начала лечения препаратом Мерказолил в дозе 30 мг; либо через месяц при приеме 40 мг.

После прекращения лечения уровень гормонов может вернуться на прежний уровень уже через 5 дней.

Показания к применению

Инструкция по применению Мерказолила рекомендует назначать лекарственное средство при диффузной струме, тиреотоксикозе.

Медикамент показан к применению при узловом зобе, при послеоперационных рецидивах тиреотоксикоза.

Лекарственное средство назначают дополнительно к радиойодтерапии.

Противопоказания

Мерказолил противопоказан при кормлении грудью, при гранулоцитопении, при непереносимости активного компонента тиамазола, при выраженной лейкопении.

При вынашивании беременности, выраженной патологии печени, при зобе очень больших размеров с сопутствующим сужением трахеи (только в предоперационном периоде коротким курсом) лекарственное средство назначают с осторожностью.

Побочные действия Мерказолила

Апластическая анемия, тромбоцитопения, аллергические реакции в виде крапивницы и кожных высыпаний, гранулоцитопения, подавление миелопоэза, генерализованная лимфоаденопатия, гипопротромбинемии (проявляются в виде кровотечений и петехий), медикаментозная лихорадка, инсулиновый аутоиммунный синдром, нарушения вкусового восприятия, неврит, сиаладенопатия, волчаночнопдобный синдром, полиневрит, алопеция, гепатит, периартериит, рвота, артралгия, эпигастральные боли, холестатическая желтуха, тошнота, быстрая утомляемость, головокружения, парестезии, миалгия, гиперпигментация кожных покровов, головные боли, лихорадка, редко развивается нефрит.

Мерказолил, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимают внутрь, после приема пищи.

Тиреотоксикоз легкой и средней тяжести: 3-4 раза в сутки по 5 мг. По достижении ремиссии (примерно через 1-1,5 месяца) суточное количество препарата снижают на 5-10 мг каждые 5-10 дней, до постепенного достижения минимальных дозировок (1 раз в 3 дня, либо 1 раз в день по 5 мг), которые способны обеспечивать стойкий терапевтический эффект.

Тяжелое течение тиреотоксикоза: 3-4 раза в день по 40-60 мг в день, после стабилизации состояния дозу снижают до 5-10 мг в день. Курс терапии рассчитан на 1-1,5 года. Наивысшие дозировки: суточная – 60 мг, разовая – 10 мг.

Передозировка

Проявляется лихорадочным синдромом, тошнотой, отечностью, кожным зудом, эпигастральными болями, рвотой, артралгией.

В первые часы возможно развитие агранулоцитоза, панцитоении, апластической анемии.

Редко регистрируется нефротический синдром, невропатия, стимуляция либо угнетение деятельности центральной нервной системы, гепатит, эксфолиативный дерматит.

Длительное лечение высокими дозировками ведет к гиперплазии тканей щитовидной железы.

При передозировке тиамазолом необходимо промыть желудок, назначить энтеросорбенты, провести посиндромную терапию.

Взаимодействие

Резерпин, препараты лития, амиодарон, бета-адреноблокаторы способны повышать эффективность Мерказолила, что требует обязательной коррекции режима дозирования.

При избытке йода отмечается ослабление эффекта препарата, а при дефиците йода – усиление.

Риск лейкопении возрастает при лечении метамизолом натрия и сульфаниламидами.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Особые указания

Важно предупреждать пациентов о необходимости обращения за медицинской помощью при появлении фурункулов, воспалений в полости рта, кашля, озноба, лихорадочного синдрома, болей в горле, так как указанные появление указанных симптомов может свидетельствовать о развитии агранулоцитоза.

В период лечения требуется обязательный контроль над показателями периферической крови.

Для предупреждения роста зоба при крупных струмах щитовидной железы с сопутствующим сужением трахеи курсы лечения препаратом Мерказолил проводятся только кратковременные.

При появлении на фоне терапии желтухи, упорной рвоты либо тошноты, кожной сыпи и зуда, подкожных кровоизлияний и кровотечений неизвестного происхождения, сильных эпигастральных болей медикамент отменяют. При досрочном прекращении лечения возможен рецидив основного заболевания.

Аналоги Мерказолила

Что лучше: Мерказолил или Тирозол?

Особой разницы между препаратами пациентами не было замечено. Считается, что Тирозол имеет меньше побочных действий, однако, имеет и гораздо большую цену.

Отзывы о Мерказолиле

Отзывы на препарат свидетельствуют о высокой эффективности медикамента при соблюдении указанных рекомендаций. Есть жалобы на побочные действия лекарства.

Цена Мерказолила, где купить

Цена Мерказолила может существенно изменяться в зависимости от производителя. Так, 50 таблеток по 5 мг стоят от 30 до 150 рублей.

Мерказолил-Здоровье (Thiamazole)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – тиамазола 5 мг,

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар-рафинад, тальк.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний щитовидной железы. Антитиреоидные препараты. Сера-содержащие производные имидазола. Тиамазол.

Код АТХ Н03ВВ02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 93%. Максимальная концентрация в крови достигается через 40-80 мин. С белками крови практически не связывается. Кумулирует в щитовидной железе. Медленно метаболизируется в щитовидной железе, печени и почках, в связи с чем под фармакокинетической кривой образуется плато, которое сохраняется в течение 24 часов после приема разовой дозы. Не выявлена зависимость фармакокинетических параметров от функционального состояния щитовидной железы. Проникает в грудное молоко и может достигать в нем концентрации, соответствующей концентрации в крови. Период полувыведения составляет 3-6 часа, пролонгируется у пациентов с печеночной недостаточностью. Выводится в виде метаболитов и неизмененном виде почками (70% в течение 24 часов) и с желчью.

Фармакодинамика

Антитиреоидное средство, тормозит образование гормонов щитовидной железы – тироксина (Т4) и трийодтиронина (Т3), что позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза, за исключением случаев развития тиреотоксикоза вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоиодите).

Механизм тиреостатического действия обусловлен ингибированием активности фермента пероксидазы, участвующего в йодировании тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к угнетению их синтеза. Не влияет на секрецию синтезированных ранее тиреоидных гормонов, поэтому снижению концентрации тироксина и трийодтиронина в крови под влиянием препарата предшествует латентный период.

Препарат нормализует метаболические процессы в щитовидной железе, понижает основной метаболический обмен в организме (повышенный при гиперфункции щитовидной железы), ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона.

Показания к применению

– подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза

– подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом

– терапия в латентный период действия радиоактивного йода (до начала действия радиоактивного йода в течение 4-6 месяцев)

– длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза в исключительных случаях, когда общее состояние пациента или другие индивидуальные причины не позволяют проведение радикального лечения

– профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая йодсодержащие рентгенконтрастные препараты) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, после еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Начальная и поддерживающая дозы устанавливаются индивидуально. Суточную дозу назначают в один прием или делят на 2–3 разовые дозы. В начале лечения разовые дозы принимают в течение дня через одинаковые промежутки времени. Поддерживающую дозу принимают в 1 прием после завтрака.

В зависимости от степени тяжести заболевания препарат назначают в суточной дозе 10-40 мг (2-8 таблеток). После нормализации функции щитовидной железы (обычно через 3-8 недель) переходят на прием поддерживающей дозы 5-20 мг (1-4 таблетки) в сутки. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до 2 лет (в среднем – 1 год). Возможность продления периода ремиссии зависит от длительности терапии.

Подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза

Назначают в суточной дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) до достижения эутиреоидного состояния в течение 3-4 недель до запланированной операции (в индивидуальных случаях препарат начинают применять ранее) и заканчивают принимать за 1 день до операции. В период последних 10 дней до операции хирург может дополнительно назначить препараты йода для укрепления тканей щитовидной железы.

Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом

Назначают в суточной дозе 20-40 мг (4-8 таблеток) до достижения эутироидного состояния. Следует учитывать, что производные тиомочевины могут снижать чувствительность тканей щитовидной железы по отношению к лучевой терапии.

Терапия в латентный период действия радиоактивного йода

В зависимости от степени тяжести заболевания препарат назначают в суточной дозе 5-20 мг (1-4 таблетки) до начала действия радиоактивного йода.

Длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза

Назначают минимально эффективные дозы – 2,5-10 мг в сутки, при необходимости возможно дополнительное назначение левотироксина. При необходимости назначения в дозе 2,5 мг следует применять препарат с соответствующей дозировкой.

Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе

Рекомендуемая доза препарата составляет 10-20 мг (2-4 таблетки) в сутки и 1 г перхлората ежедневно в течение 10 дней перед приемом йодсодержащих средств.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Назначают минимально эффективную дозу препарата под тщательным врачебным контролем.

Пациенты с сужением трахеи и значительным увеличением размеров щитовидной железы

Применяют в течение короткого периода, поскольку длительное действие препарата может привести к увеличению размеров щитовидной железы.

Детям от 3 до 17 лет препарат назначают в начальной дозе 0,3-0,5 мг/кг массы тела в сутки. Поддерживающая доза составляет 0,2-0,3 мг/кг массы тела в сутки. При необходимости дополнительно назначают левотироксин.

Дозы и длительность лечения определяются индивидуально лечащим врачом.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают в первые 4-8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу препарата или прекращают его прием.

Со стороны системы крови и лимфатической системы

– апластическая анемия, гипопротромбинемия, тромбоцитопения, панцитопения

Со стороны нервной системы

– головная боль, головокружение

Со стороны пищеварительного тракта

– обратимое изменение вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия)

– острое воспаление слюнных желез

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

– зуд, гиперемия, кожная сыпь, крапивница, которые исчезают при дальнейшей терапии

– дерматит тяжелой степени

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани

– артралгия, развивающаяся постепенно, иногда даже через несколько недель после терапии без клинических симптомов неспецифического артрита

– гипотиреоз, гиперплазия щитовидной железы, лихорадка;

– инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации глюкозы в крови

Нарушения со стороны обмена веществ, метаболизма

– увеличение массы тела (за счет снижения патологически повышенного расхода энергии при гипертиреозе, что может свидетельствовать о нормализации энергообмена)

Со стороны гепатобилиарной системы

– нарушение функции печени, холестатическая желтуха, токсический гепатит Прочее

– увеличение послеоперационной кровоточивости щитовидной железы

– повышение температуры тела

– системная красная волчанка

Противопоказания

– повышенная индивидуальная чувствительность к препарату, производным тиомочевины и/или к другим компонентам препарата

– повреждение костного мозга при проводимой ранее терапии карбимазолом

– гранулоцитопения (в том числе в анамнезе)

– холестаз перед началом лечения

– совместная терапия тиамазолом и тиреоидными гормонами в период беременности

– период кормления грудью

– детский возраст до 3 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Мерказолила-Здоровье с амидопирином и его аналогами, сульфаниламидами повышается риск развития лейкопении. Эффективность препарата повышают недостаток йода в организме, препараты лития, -адреноблокаторы (особенно в период подготовки к субтотальной тиреоидэктомии), резерпин, амиодарон, гентамицин; снижают – избыток йода (калия йодид, йод).

Препарат снижает чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии, эффективность антикоагулянтов (кумарин, производные индандиона), повышает клиренс -блокаторов.

Риск развития лейкопении уменьшается при одновременном применении с лейкогеном и фолиевой кислотой.

Следует учитывать, что при тиреотоксикозе ускоряется метаболизм и элиминация различных лекарственных средств, а восстановление функции щитовидной железы может потребовать коррекции режима дозирования. После достижения эутиреоидного состояния у пациентов, принимающих Мерказолил-Здоровье для лечения тиреотоксикоза, может потребоваться изменение доз одновременно применяемых препаратов: уменьшение доз сердечных гликозидов, аминофиллина; увеличение доз варфарина и других антикоагулянтов (производные кумарина и индандиона).

При одновременном назначении с амиодароном может возникнуть необходимость в снижении дозы Мерказолила-Здоровье.

Особые указания

Пациентам со значительным увеличением размеров щитовидной железы и сужением трахеи препарат следует применять с осторожностью и в течение как можно более короткого периода.

Перед началом лечения необходимо обратить особое внимание на симптомы агранулоцитоза (стоматит, фарингит, высокая температура тела). В случае развития любого из вышеупомянутых симптомов, особенно в 1-ю неделю лечения, следует прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу для проведения анализа крови.

Избыток препарата в организме после приема очень высоких доз может привести к развитию субклинического/клинического гипотиреоза или увеличению размеров щитовидной железы за счет повышения уровня тиреотропного гормона. Поэтому дозу препарата следует уменьшить после достижения условий метаболизма нормально функционирующей щитовидной железы и дополнительно назначить левотироксин.

Проявления или ухудшение эндокринной патологии глазного яблока не зависит от курса лечения, назначенного для тиреоидного заболевания. Подобные осложнения не являются причиной для изменения режима лечения (антитиреоидные лекарственные средства, операция, радиотерапия) и не являются побочной реакцией при правильном проведении курса лечения.

В единичных случаях после проведения курса антитиреоидной терапии без каких-либо дополнительных мер может проявиться поздний гипотиреоз. Это не побочная реакция на препарат, а результат воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, вызванных основным заболеванием.

Препарат содержит сахар-рафинад, что следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.

Преждевременное прекращение лечения может привести к рецидиву заболевания.

Беременность и период лактации

При беременности применение препарата возможно только в случае крайней необходимости, когда ожидаемый терапевтический эффект превышает потенциальный риск для плода. В этом случае препарат назначают в минимально эффективных дозах, позволяющих поддерживать уровень гормонов щитовидной железы на верхней границе нормы, без дополнительного применения гормональных препаратов щитовидной железы. Высокая доза может вызвать образование зоба и гипотиреоз у плода.

В период лактации лечение тиреотоксикоза при необходимости может быть продолжено в минимальных дозах (не более 10 мг/сутки) под контролем функции щитовидной железы у новорожденных, так как тиамазол проникает в грудное молоко, что может вызвать риск развития гипотиреоза у младенцев.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Данные о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и выполнять потенциально опасные виды деятельности отсутствуют. Следует учитывать возможность развития побочных эффектов (головная боль, головокружение, слабость и других) препарата.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, лихорадка, артралгия, зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже — гепатит, нефротический синдром, эксфолиативный дерматит, нейропатия, угнетение или стимуляция центральной нервной системы.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.

Хроническая передозировка тиамазола приводит к увеличению щитовидной железы и развитию гипотиреоза. В этом случае лечение препаратом прекращают. Заместительную терапию левотироксином проводят в том случае, если это оправдывается степенью тяжести гипотиреоза. Как правило, после отмены тиамазола наблюдается спонтанное восстановление функции щитовидной железы.

Форма выпуска и упаковка

По 50 или 100 таблеток помещают в контейнер пластмассовый для лекарственных средств, снабженный крышкой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство в контейнере заполняют ватой медицинской гигроскопичной. На контейнер наклеивают этикетку.

По 1 контейнеру вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре от 8 С до 25 С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”.

Украина, 61013, г. Харьков, ул. Шевченко, 22.

Владелец регистрационного удостоверения

ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”, Украина.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

050039, г. Алматы, ул. Майлина, д.72, кв.34

Инструкция по применению МЕРКАЗОЛИЛ (MERCAZOLIL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской, допускается наличие незначительной “мраморности”.

1 таб.
тиамазол 5 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, кальция стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания к применению

  • диффузный токсический зоб или токсическая аденома щитовидной железы;
  • подготовка к лечению радиоактивным йодом или резекции щитовидной железы;
  • тиреотоксический криз.

Режим дозирования

Взрослым в начале лечения, в зависимости от степени тяжести тиреотоксикоза , Мерказолил назначают 3 раза/сут (каждые 8 ч) в следующих дозах:

  • при легком тиреотоксикозе – 15 мг/сут (3 таб.);
  • при умеренно выраженном тиреотоксикозе – 20-30 мг/сут (4-6 таб.);
  • при тяжелом тиреотоксикозе – 40 мг/сут (8 таб.).

В исключительных случаях дозу можно уменьшить до 60 мг/сут. После нормализации функции щитовидной железы препарат назначают в поддерживающих дозах – 2.5-10 мг/сут (1/2-2 таб.) в 1 или 2 приема.

При беременности препарат назначают в максимально низких дозах – 2.5-10 мг/сут.

Детям в начале лечения препарат обычно назначают в дозе 300-500 мкг/кг массы тела в сут в 3 приема; поддерживающая доза – 200-300 мкг/кг/сут в 2 приема.

Продолжительность лечения Мерказолилом определяется индивидуальной потребностью больного. Опыт терапевтического применения препарата показывает, что продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе должна составлять 1.5-2 года.

Побочные действия

Большинство побочных эффектов является дозозависимым и проявляется в течение первых 4-8 нед. лечения.

Со стороны системы кроветворения:

  • часто – лейкопения;
  • редко – агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.

Дерматологические реакции:

  • часто – кожная сыпь, зуд;
  • возможно усиленное выпадение волос, нарушения пигментации.

Со стороны костно-мышечной системы:

  • часто – боли и воспаления суставов;
  • возможна миастения.

Со стороны пищеварительной системы:

  • возможны нарушения вкуса, тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, увеличение слюнных желез;
  • редко – холестатический гепатит с желтухой.

Со стороны ЦНС И периферической нервной системы:

  • возможны головокружение и головная боль;
  • редко – периферический неврит.

Аллергические реакции:

  • часто – крапивница.

Со стороны обмена веществ:

  • редко – гипогликемия и гипогликемическая кома.

Прочие:

  • часто – субфебрильная температура (проходит во время лечения);
  • возможно – увеличение лимфатических желез;
  • редко – нефротический синдром, волчаночноподобный синдром.

Противопоказания к применению

  • лейкопения, гранулоцитопения;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к препарату.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности Мерказолил можно применять только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лактации применение препарата противопоказано.

Мерказолил

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

На одну таблетку:

тиамазол — 0,005 г,

вспомогательные вещества: лактозы.моногидрат (сахар молочный) — 0,094 г, крахмал картофельный — 0,098 г, тальк — 0,002 г, кальция стеарата моногидрат — 0,001 г.

Описание

Круглые таблетки плоскоцилиндрической формы с фаской; от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Антитиреоидный, препарат; нарушает синтез гормонов щитовидной железы, ингибирует йодидпероксидазу, участвующую в йодировании тиронина- в щитовидной железе с образованием монойодтиронина и дийодтиронина, а затем трийод- и тетрайодгиронина, снижает внутреннюю секрецию тироксина (T4). Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию тиреотоксикоза вне зависимости от этиологии. Мерказолил не влияет на процесс высвобождения синтезированных тиронинов из фолликулов щитовидной железы. Этим объясняется латентный период различной, продолжительности, который может предшествовать нормализации концентрации трийодтиронина (T3) и T4 в плазме крови то есть улучшению клинической картины.

Мерказолил не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).

Снижает основной обмен, ускоряет выведение из щитовидной железы йодидов, повышает реципрокную активацию синтеза и выделения гипофизом тиреотропного гормона (ТТГ), что сопровождается некоторой гиперплазией щитовидной железы.

Скорость наступления эффекта зависит от исходной концентрации трийодтиронина (T3) и тироксина, но обычно концентрация гормонов нормализуется через 3 нед постоянного применения препарата по 30 мг или через 4 нед при приёме дозы 40 мг. Через 5 дней после отмены концентрация гормонов может снова повышаться.

Фармакокинетика

Мерказолил хорошо всасывается при пероральном применении, приём пищи не влияет на количество и скорость, абсорбции. Биодоступность — 93 %. Время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 30–60 мин после приёма препарата, максимальная концентрация (Cmax) достигает 1,184 мкг/мл при пероральном приёме. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается, в ткани щитовидной железы. Небольшие количества обнаруживаются в грудном молоке. Объём распределения 0,6 л/кг. Метаболизм осуществляется в печени с образованием неактивных метаболитов. Период полувыведения (T½) — 5–6 ч. Выводится из организма почками, причём менее 10 % — в неизменённом виде.

Показания

Тиреотоксикоз; подготовка к хирургическому лечению тиреотоксикоза; подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом; терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Проводится до начала действия радиоактивного йода (в течение 4–6 месяцев); в исключительных случаях — длительная поддерживающая терапия тиреотоксикоза, когда в связи с общим состоянием или по индивидуальным причинам невозможно выполнить радикальное лечение; профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода (включая случаи применения йодсодержащих рентгеноконтрастных средств) при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиамазолу или к производным тиомочевины; агранулоцитоз во время ранее проводившейся терапии карбимазолом или тиамазолом; выраженная лейкопения или гранулоцитопения (в том числе в анамнезе); холестаз перед началом лечения; период лактации.

С осторожностью

Беременность, зоб очень больших размеров с сужением трахеи (только кратковременное лечение в период подготовки к операции), печёночная недостаточность; у пациентов получающих антикоагулянты, сердечные гликозиды, а также аминофиллин.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания. Тиамазол проникает через плацентарный барьер. Применение: после I триместра беременности связано с угрозой развития гипотиреоза у плода.

Выделяется с грудным молоком.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. У взрослых в начале лечения в зависимости от степени тяжести тиреотоксикоза Мерказолил применяют 3 раза в сутки (каждые 8 часов) в общей дозе:

  • 15 мг/сутки (3 таблетки) в случае лёгкого тиреотоксикоза;
  • 20–30 мг/сутки (4–6 таблеток) в случае умеренно выраженного тиреотоксикоза;
  • 40 мг/сутки (8 таблеток) в тяжёлых случаях тиреотоксикоза.

После наступления ремиссии (через 3–6 недель) суточную дозу уменьшают через каждые 5–10 дней на 5–10 мг и постепенно подбирают минимальные дозы (5 мг 1 раз в день, через день или 1 раз в 3 дня), которые назначают до получения стойкого терапевтического эффекта.

После нормализации функции щитовидной железы назначают поддерживающие дозы препарата — от 2,5 до 10 мг/сутки (½–2 таблетки) в 1 или 2 приёма.

Максимальные дозы для взрослых: разовая — 10 мг, суточная — 40 мг. Беременным — в максимально низких дозах — 2,5–10 мг/сутки.

Детям — 0,3–0,5 мг/кг массы тела/сутки в 3 приёма, поддерживающие дозы для детей — 0,2–0,3 мг/кг массы тела/сутки в 2 приёма.

Детям до 3 лет препарат растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приёмом.

Продолжительность лечения Мерказолилом определяется индивидуальной потребностью больного.

Продолжительность лечения тиреотоксикоза при диффузном токсическом зобе должна составлять 1,5–2 года.

При подготовке к хирургическому лечению тиреотоксикоза назначают 20–40 мг/сутки до достижения эутиреоидного состояния в течение 3–4 недель до запланированного дня операции (в отдельных случаях — длительнее); с этого времени рекомендуется дополнительный приём левотироксина. Прекращают приём тиамазола за день до операции.

При подготовке к лечению радиоактивным йодом назначают 20–40 мг/сутки до достижения эутиреоидного состояния. Указание: тиамазол и производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии. Терапия в латентный период действия радиоактивного йода: в зависимости от тяжести заболевания назначают 5–20 мг/сутки до наступления действия радиоактивного йода (4–6 месяцев).

Длительная тиреостатическая поддерживающая терапия: 2,5–10 мг/сутки с дополнительным приёмом небольших доз левотироксина.

При печёночной недостаточности назначают минимально эффективную дозу препарата.

Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач.

Побочное действие

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи.

Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: гепатит, холестатическая желтуха, тошнота, рвота, боль в эпигастрии.

Со стороны системы сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: угнетение миелопоэза (агранулоцитоз, гранулоцитопения, тромбоцитопения), апластическая анемия, гипопротромбинемия (петехии, кровотечения).

Со стороны нервной системы и органов чувств: неврит (в том числе полиневрит), нарушения вкуса, парестезии, выраженная слабость, головная боль, головокружение.

Прочие: лекарственная лихорадка, инсулиновый аутоиммунный синдром, генерализованная лимфоаденопатия, сиаладенопатия, алопеция, волчаночноподобный синдром, периартериит, артралгия, миалгия, гиперпигментация кожи, периферические отёки, увеличение массы тела; редко — нефрит.

При приёме высоких доз препарата может развиться субклинический и клинический гипотиреоз. Также может начаться увеличение щитовидной железы, что связано с увеличением содержания тиреотропного гормона (ТTГ) в крови. Большинство побочных эффектов дозозависимы и возникают на протяжении первых 4–8 недель лечения. При развитии побочных эффектов уменьшают дозу или прекращают приём препарата.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии; лихорадка, артралгия, зуд кожи, отеки. Апластическая анемия (панцитопения) или агранулоцитоз могут манифестировать в первые часы. Реже — гепатит, нефротический синдром, эксфолиативный дерматит, невропатия, угнетение или стимуляция центральной нервной системы.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия.

Длительное применение избыточных доз (хроническая передозировка) помимо гиперплазии щитовидной железы приводит к развитию гипотиреоза; В этом случае лечение препаратом прекращают.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препараты лития, бета-адреноблокаторы, резерпин, амиодарон повышают эффект мерказолила (требуется коррекция его дозы).

Сульфаниламиды, метамизол натрия увеличивают риск развития лейкопении.

Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Дефицит йода повышает, а избыток (например, возникающий на фоне — приёмов лекарственных средств, содержащих большое количество йода) ослабляет эффект.

Лейкоген и фолиевая кислота при одновременном применении с тиамазолом уменьшают риск развития лейкопении.

Гентамицин усиливает антитиреоидное действие тиамазола.

У пациентов, принимающих тиамазол по поводу тиреотоксикоза, после достижения эутиреоидного состояния может возникнуть необходимость уменьшения принимаемых доз сердечных гликозидов, аминофиллина, а также увеличение принимаемых доз варфарина и других антикоагулянтов.

Особые указания

Во время лечения необходимо проводить контроль периферической крови (с интервалом в 1–2 недели в период подбора дозы и 1 раз в месяц — в период поддерживающей терапии).

Пациентам со значительным увеличением щитовидной железы, суживающей просвет трахеи, Мерказолил назначают кратковременно в комбинации с левотироксином натрия, так как при длительном применении возможно увеличение зоба и ещё большее сдавление трахеи. Необходимо поводить тщательное наблюдение за пациентом (контроль концентрации ТТГ, трахеального просвета).

Больной, которому назначается Мерказолил, должен быть предупреждён о необходимости обязательного обращения к врачу при появлении лихорадки, озноба, кашля, болей в горле, воспалений слизистой оболочки полости рта, фурункулов, так как эти проявления могут являться симптомами агранулоцитоза.

Появление во время лечения подкожных кровоизлияний или кровотечений неясного генеза, генерализованной кожной сыпи и зуда, упорной тошноты или рвоты, желтухи, сильных эпигастральных болей и выраженной слабости требует отмены препарата.

В случае раннего прекращения лечения возможен рецидив.

Появление или ухудшение течения эндокринной офтальмопатии не является побочным действием лечения Мерказолилом, проводимого должным образом.

В редких случаях после окончания лечения может возникнуть поздний гипотиреоз, который не является побочным действием препарата, а связан с воспалительными и деструктивными процессами в ткани щитовидной железы, протекающими в рамках основного заболевания.

Форма выпуска

Таблетки по 5 мг.

По 10 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 50 или 100 таблеток в банку из полимерных материалов.

Каждую банку или 5 контурных упаковок по 10 таблеток, или 2 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Читайте также:
Йодоксид: инструкция по применению свечей
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: