Гинестрил: инструкция по применению антигестагенных таблеток

Гинестрил ® (Gynestril)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки 50 мг 10 20 30 40 60

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Гинестрил
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Гинестрил
  • Срок годности препарата Гинестрил
  • Заказ в аптеках
  • Отзывы

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Таблетки 1 табл.
действующее вещество:
мифепристон 50 мг
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; карбоксиметилкрахмал натрия; тальк; кальция стеарат

Описание лекарственной формы

Таблетки от светло-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гинестрил ® — синтетическое стероидное антипрогестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Применение мифепристона как блокатора прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки. Отмечен антагонизм мифепристона с глюкокортикостероидами ( ГКС ) за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами.

Фармакокинетика

После приема внутрь максимальная концентрация достигается через 1,3 часа. Биодоступность составляет 69%. В плазме мифепристон на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа1– гликопротеином. Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 путем деметилирования и гидроксилирования с образованием трех активных метаболитов.

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12–72 часами, затем более быстро с периодом полувыведения 18 часов. Терминальный период полувыведения ( в т.ч. для всех активных метаболитов) достигает 90 часов. Выводится в основном через кишечник (около 90%).

Показания препарата Гинестрил ®

Лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности).

Противопоказания

повышенная чувствительность к мифепристону или другим компонентам препарата;

длительная глюкокортикостероидная терапия;

острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;

нарушения гемостаза ( в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);

воспалительные заболевания женских половых органов;

тяжелая экстрагенитальная патология;

субмукозное расположение миоматозных узлов;

лейомиома матки, превышающая в размерах 12 недель беременности;

период грудного вскармливания.

С осторожностью: хронические обструктивные заболевания легких; бронхиальная астма; тяжелая артериальная гипертензия; нарушения ритма сердца; хроническая сердечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Гинестрил ® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные действия

В соответствии с градацией частоты нежелательных реакций согласно Всемирной организации здравоохранения, частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости нежелательной реакции не представляется возможным) — нарушения менструального цикла, аменорея, олигоменорея, дискомфорт и боль внизу живота, головная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, гипертермия, слабость, аллергические реакции (зуд, крапивница), простая гиперплазия эндометрия (обратимая после отмены препарата).

Взаимодействие

Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие изофермент CYP3A4 , не исключено, что при одновременном применении ингибиторы данного изофермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) могут повышать, а индукторы (рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) — снижать концентрацию мифепристона в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющими узкий терапевтический диапазон ( в т.ч. с лекарственными средствами для общей анестезии), в виду возможного повышения концентрации данных препаратов в плазме крови.

При одновременном применении мифепристона и нестероидных противовоспалительных препаратов ( НПВП ) возможно повышение концентрации последних в плазме крови; при необходимости одновременного применения следует применять НПВП в наименьшей рекомендуемой дозе.

Мифепристон может снижать эффективность длительно принимаемых ГКС , включая ингаляционные ГКС , у больных с бронхиальной астмой, что может потребовать коррекции их дозы.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 таблетка (50 мг) препарата Гинестрил ® один раз в сутки. Курс лечения — 3 месяца.

Передозировка

Прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.

Лечение: симптоматическое. При подозрении на развитие острой надпочечниковой недостаточности рекомендуется назначение дексаметазона (1 мг дексаметазона противодействует 400 мг мифепристона).

Особые указания

Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении препарата Гинестрил ® следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами: отсутствуют данные о том. что препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако при применении мифепристона возможно развитие головокружения. В случае развития данного побочного эффекта следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, 50 мг. По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 1, 2, 3, 4 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по помещают в пачку из картона.

Производитель

ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания», Россия. 249036, Калужская обл., г. Обнинск, ул. Королева, 4.

Тел./факс: (48439) 6-47-41.

Адрес места производства. Калужская обл., г. Обнинск. Киевское ш., зд. 103, зд. 107.

Наименование и адрес юридического лица, на имя которого получено регистрационное удостоверение/организация, принимающая претензии. АО «Нижфарм», Россия. 603950, Нижний Новгород, ул. Салганская, 7.

Тел.: (831) 278-80-88; факс: (831) 430-72-28.

e-mail: med@stada.ru

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата Гинестрил ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Гинестрил ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Гинестрил ® (Gynestril) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Гинестрил ®

Таблетки от светло-желтого цвета до светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком, плоскоцилиндрической формы с фаской.

1 таб.
мифепристон 50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кальция стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический стероидный антигестагенный препарат (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикоидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Применение мифепристона как блокатора прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.

Отмечен антагонизм мифепристона с ГКС за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами.

Фармакокинетика

После приема Cmax достигается через 1.3 ч. Биодоступность составляет 69%.

Распределение и метаболизм

Связывание мифепристона с белками плазмы, альбумином и кислым альфа1-гликопротеином, составляет 98%.

Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 путем деметилирования и гидроксилирования с образованием трех активных метаболитов.

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 ч, затем более быстро с T1/2 18 ч. Терминальный T1/2 (в т.ч. для всех активных метаболитов) достигает 90 ч. Выводится в основном через кишечник (около 90%).

Показания препарата Гинестрил ®

  • лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
D25 Лейомиома матки

Режим дозирования

Препарат применяют внутрь в дозе 50 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Курс лечения – 3 месяца.

Побочное действие

В соответствии с градацией частоты нежелательных реакций согласно ВОЗ “частота неизвестна” – по имеющимся данным определить частоту встречаемости нежелательной реакции не представляется возможным.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна – нарушения менструального цикла, аменорея, олигоменорея, дискомфорт и боль внизу живота, простая гиперплазия эндометрия (обратимая после отмены препарата).

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна – тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: частота неизвестна – зуд, крапивница.

Прочие: частота неизвестна – головная боль, головокружение, гипертермия, слабость.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к мифепристону или другим компонентам препарата;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • надпочечниковая недостаточность;
  • длительная терапия ГКС;
  • острая или хроническая почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность;
  • порфирия;
  • нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);
  • воспалительные заболевания женских половых органов;
  • тяжелая экстрагенитальная патология;
  • субмукозное расположение миоматозных узлов;
  • лейомиома матки, превышающая в размерах 12 недель беременности;
  • опухоли яичников;
  • гиперплазия эндометрия.

Хронические обструктивные заболевания легких (в т.ч. бронхиальная астма), тяжелая артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца, хроническая сердечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Гинестрил ® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при острой или хронической почечной недостаточности.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении препарата Гинестрил ® следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Отсутствуют данные о том, что препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако при применении мифепристона возможно развитие головокружения. В случае развития данного побочного эффекта следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами

Передозировка

Прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций.

Симптомы: в случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.

Лечение: симптоматическое. При подозрении на развитие острой надпочечниковой недостаточности рекомендуется назначение дексаметазона (1 мг дексаметазона противодействует 400 мг мифепристона).

Лекарственное взаимодействие

Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие изофермент CYP3A4, не исключено, что при одновременном применении ингибиторы данного изофермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) могут повышать, а индукторы (рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) – снижать концентрацию мифепристона в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющими узкий терапевтический диапазон (в т.ч. с лекарственными средствами для общей анестезии), ввиду возможного повышения концентрации данных препаратов в плазме крови.

При одновременном применении мифепристона и НПВП возможно повышение концентрации последних в плазме крови; при необходимости одновременного применения следует применять НПВП в наименьшей рекомендуемой дозе.

Мифепристон может снижать эффективность длительно принимаемых ГКС, включая ингаляционные ГКС у пациентов с бронхиальной астмой, что может потребовать коррекции их дозы.

Условия хранения препарата Гинестрил ®

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

Гинестрил

Состав

1 таблетка включает 50 мг мифепристона – активный ингредиент.

Второстепенные ингредиенты: картофельный крахмал, лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, стеарат магния, карбоксиметилкрахмал натрия.

Форма выпуска

Препарат Гинестрил выпускается в форме таблеток по 50 мг №30.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Гинестрил является стероидным антигестагенным препаратом синтетического происхождения.

Мифепристон на уровне рецепторов блокирует эффекты прогестерона, при этом, не проявляя гестагенную активность.

Отмечают антагонизм препарата с глюкокортикоидами, по причине конкуренции связывания на рецепторном уровне.

Основная роль в развитии лейомиомы матки отводится половым гормонам, в особенности прогестерону, в связи с чем, назначение мифепристона с целью блокировки прогестероновых рецепторов благотворно воздействует как на задержку роста самой опухоли, так и на снижение размеров матки и миоматозных узлов.

При приеме перорально Cmax наблюдается через 80 минут, биодоступность равняется 69%.

Связь с плазменными белками осуществляется на 98% (с кислым альфа-1-гликопротеином и альбумином).

За фазой распределения проходит медленная фаза выведения, с двойным уменьшением концентрации между 12-72 часами, после чего выведение протекает более быстро, с периодом полувыведения на уровне 18 часов.

Показания к применению

Препарат Гинестрил показан для:

  • терапии маточной лейомиомы (размером до 3-х месяцев беременности);
  • индукции(стимуляции) родовой деятельности при доношенной беременности;
  • прерывания беременности (маточной) на сроке до 42 суток аменореи;
  • экстренной контрацепции (посткоитальной), при ненадежности используемого контрацептивного средства или в период после завершения незащищенного полового акта.

Противопоказания

При лейомиоме

  • опухоли яичников;
  • субмукозное размещение миоматозных узлов;
  • гиперплазия эндометрия;
  • величина лейомиомыболее допустимой (размером до 3-х месяцев беременности).

Для стимуляции родовой деятельности

  • преэклампсия;
  • тяжелый гестоз;
  • эклампсия;
  • переношеннаяили недоношенная беременность;
  • аномальное предлежание плода;
  • диспропорция размеров таза роженицы и головки плода;
  • не диагностированные кровянистые выделения из половых путей во время беременности.

Для прерывания беременности

  • клинически не подтвержденная беременность;
  • допускаемая внематочная беременность;
  • беременность, возникшая после отмены гормональных противозачаточных препаратов или при использовании внутриматочных контрацептивов;
  • беременность после 42 суток аменореи.

Общие противопоказания

  • длительная терапия глюкокортикоидами;
  • почечная/печеночная недостаточность (в любой форме);
  • порфирия;
  • тяжелая анемия;
  • нарушения гемостаза (также, лечение антикоагулянтамив прошлом);
  • экстрагенитальная патология тяжелого характера (без консультации врача);
  • патологии женской половой системы воспалительного генеза;
  • гиперчувствительность(также, в анамнезе);
  • никотинозависимость после 35-ти лет.

С осторожностью

  • ХСН;
  • обструктивные болезни легких (хронические);
  • артериальная гипертония;
  • бронхиальная астма;
  • аритмия;
  • нарушения ритма сердца.

Побочные действия

  • тошнота, переходящая в рвоту;
  • диарея.
  • кровянистые выделения;
  • аменорея;
  • расстройство менструального цикла;
  • лохиометра;
  • углубление воспалительных процессов придатков и самой матки;
  • субинволюция матки.
  • боли и дискомфорт внизу живота;
  • гипертермия;
  • слабость.

Инструкция по применению Гинестрила (Способ и дозировка)

При лейомиоме матки

Обычно назначают Гинестрил в однократной суточной дозе 50 мг. Препарат принимают перорально на протяжении 3-х месяцев.

Для стимуляции родовой деятельности

Однократно в дозе 200 мг, в присутствии гинеколога, с повторным приемом однозначной дозы через 24 часа. По прошествии 48-72 проводят оценку расширения родовых путей, с возможным дальнейшим применением простагландинов или Окситоцина.

Для прерывания беременности

Гинестрил для прерывания беременности также применяют в присутствии гинеколога, в однократной дозе 600 мг, принимаемой через 60-90 минут после еды и запитой 100 мл воды. Для увеличения эффективности мифепристона возможно назначение 400 мг мизопростола (синтетический простагландина E1).

Пациентка обязана находиться под наблюдением врачей не менее 2-х часов после приема дозы. Через 36-48 часов проводят УЗИ-контроль. Спустя 8-14 суток проводят повторное УЗИ и клиническое обследование, а также устанавливают содержание хорионического гонадотропина для подтверждения выкидыша.

В случае отсутствии ожидаемого эффекта через 2 недели (продолжение беременности или неполный аборт), рекомендуют проведение вакуум-аспирации с дальнейшим гистологическим исследованием результатов процедуры.

При посткоитальной контрацепции

Рекомендуют пероральный прием 10 мг мифепристона в ближайшие 72 часа после полового акта (не зависимо от менструальной фазы), за 2 часа до или после еды.

Передозировка

Применение Гинестрила в дозировках до 2-х грамм не вызывало отрицательных реакций.

При передозировке возможно формирование надпочечниковой недостаточности, которое требует симптоматического лечения.

Взаимодействие

Не рекомендуют параллельное применение НПВС.

При сочетаемом приеме с глюкортикоидами следует увеличить дозировку последних.

Условия продажи

Гинестрил продается по предъявлении рецепта.

Условия хранения

До 30° С, в сухом и темном помещении.

Срок годности

От даты изготовления – 5 лет.

Особые указания

Не рекомендуют в качестве постоянного средства контрацепции.

В случае использования для прерывания беременности, пациентка должна быть проинформирована о необходимости обязательного ее прерывания другим способом, если на 10-14-й день после приема Гинестрила наблюдается неполный аборт или беременность продолжается, в связи с высоким риском развития врожденных пороков у плода.

При приеме мифепристона, пациенткам с инфекционным эндокардите или искусственными сердечными клапанами, следует назначать профилактическое антибактериальное лечение.

При назначении Гинестрила необходимо предупреждение резус-аллоиммунизации и проведение прочих общих мероприятий, сопровождающих процедуру аборта.

Аналоги

Синонимы

  • Гинепристон;
  • Агеста;
  • Женале;
  • Мифегин;
  • Миропристон;
  • Мифепрекс;
  • Мифолиан;
  • Мифепристон;
  • Пенкрофтон.

При беременности и лактации

При беременности Гинестрил противопоказан, в случае его применения не для ее прерывания или стимуляции.

Если существует необходимость применения мифепристона в период лактации, следует на 14 суток прервать грудное вскармливание.

Использование Гинестрила для стимуляции родов не оказывает влияния на дальнейшую лактацию.

Отзывы о Гинестриле

Однозначных отрицательных или положительных отзывов о Гинестриле на форумах, среди пациенток по разным причинам (прерывание, стимуляция беременности и т.д.) уже принимавших данный препарат, найти невозможно. Некоторые пациентки довольно одобрительно отзываются об этом лекарственном средстве и говорят, как о его эффективности, так и относительной безопасности приема.

Другие наоборот отмечают у себя развитие различных побочных реакций без какого-либо эффекта. Отзывы на Гинестрил при миоме также неоднозначны и колеблются в довольно обширных пределах.

Все это позволяет сделать вывод, что применение подобных препаратов, при любой причине, требует индивидуального подхода к каждой пациентке, с учетом всех особенностей ее организма и общего состояния здоровья на сегодняшний день.

Цена Гинестрила, где купить

Цена Гинестрила варьирует в пределах 4500-6000 рублей.

  • Интернет-аптеки России Россия
  • Интернет-аптеки Украины Украина

ЗдравСити

Аптека Диалог

Аптека24

Образование: Окончил Винницкий национальный медицинский университет им. Н.И.Пирогова, фармацевтический факультет, высшее фармацевтическое образование – специальность «Провизор».

Опыт работы: Работа в аптечных сетях «Конекс» и «Биос-Медиа» по специальности «Фармацевт». Работа по специальности «Провизор» в аптечной сети «Авиценна» города Винница.

Обратите внимание!

Отзывы

Пила Гинестрил 3 месяца, миома немного уменьшилась, хотя у меня она много лет, не увеличивалась, не беспокоила. После приема препарата появились кисты внутри матки, на яичниках. Постоянно давление высокое, если не 160/100, так 180/130. К тому же узнала, что при анемии его вообще пить противопоказано. У меня гемоглобин еле дотянули уколами, таблетками и т.д. до уровня 93. Я такое лекарство больше не буду принимать, больше вреда.

Я принимала эсмию по назначению врача 3 месяца, одно миома уменьшилась , но очень мало, другие не изменились вообще в размерах. Теперь доктор назначил гинестрил, буду пробовать

очень рада, что моя гиня прогрессивный врач, и не отправляет сразу “под нож”, а старается разобраться во всех нюансах заболевания. И разобравшись с моими узлами, назначила Гинестрил, который через три месяца весьма неплохо справился с проблемой. Уменьшение образований довольно приличное, и она сказала, что если у меня такой положительный отклик на препарат, то может сделаем повторный курс с тем, чтобы совсем избавиться от этих узлов.

пила Гинестрил 3 месяца,боли исчезли вместе с месячными,пила через 2 дня на третий,уменьшился слой эндометрия,миома стала меньше,но незначительно,единственный минус-набрала вес.

Супер средство, с помощью которого можно реально сохранить матку. Понятно, что в опредленном возрасте это может уже и неважно, но когда тебе еще нет 30 – это вопрос детей, личной жизни да и вообще много чего.

Гинестрил не помог! Начала пить, когда миома была 5,2 см. Месяц пропила, побочных эффектов никаких не ощущалось, сделала контрольное УЗИ, размеры не изменились. Пропила 2 месяца и 18 дней, почувствовала какие-то боли внизу живота. Побежала на УЗИ. Миома стала еще больше, увеличилась до 6,5 см. У нас в городе гинестрил стоит без малого 6 тыс. Разочарована и расстроена. Была у меня надежда, что поможет, уменьшит эту проклятую миому, а сейчас уже надежды нет. Остается операция.

Хорошо, что сейчас есть возможноть вот так вот пролечиться таблетками, а не сразу идти под нож. Я оценила преимущества и всем советую эту тему у своего врача выяснять с пристрастием, а то они любят сразу “на операцию!”

Пользовалась этой зимой. Очень понравилось

Народ, фильтруйте информацию, читайте нормальные научные или околонаучные статьи. А то очень смешно про мужчину, который зашел на страничку “женского” лекарства и пишет отзывы о том, как его жена принимала это лекарство. Мне в такое поверить как-то сложно.

Почитала тут отзывы, а до этого предварительно почитала про механизм действиия этого препарата (мне в ближайшее время принимать курс) и даже смешно стало про взрывной рост миомы… Люди прежде чем чушь писать, хоть бы выяснили сначала что и как, на что препарат действует и каким образом. Он наоборот блокирует возможность для миомы хоть сколько-то расти.

Гинестрил,подскпжите сколько пить таблеточек для прерывания беременности

Интересно, все негативные отзывы о препарате пишут те, кто продает “Эсмию”? Препараты по большому счету аналогичны – только разные производители и цены. Да, действующее вещество разное, но принцип один и тот же – препарат не дает прогестерону связываться с клетками-мишенями. При этом яичники продолжают нормально работать. Тем врачам, которые делают квадратные глаза, когда после приема “Гинестрила” видят на УЗИ якобы гиперплазию, не мешала бы сначала изучить препарат, а потом прописывать. Это как бы нормальная реакция организма на отсутствие месячных. На самом деле это никакая не гиперплазия. Как только цикл восстановится (по идее месячные должны вернуться через месяц после отмены препарата), всё, что наросло должно отвалиться и уйти с месячными. Куча побочки может быть даже от обычного аспирина, поэтому падать в обморок от этот списка не стоит. Но очень уж доверять врачам, которые с миомой 3,5 см отправляют на операцию тоже :))) Переносится препарат нормально. На миомы небольшого размера, кстати, не действует (в аннотации этого нет, но если изучить препарат более внимательно, поискать информацию, то это не тайна). Если размер до 7 см – на мой взгляд, должен быть идеальный эффект; однозначно стоит попробовать, а не бежать сразу под нож.

В предыдущем отзыве должно быть побочки, побочные эффекты, и Эсмия, а то не заметила автоисправления и отправила

Принимаю длинными циклами по полгода после операций для уменьшения оставшихся узлов леймомиомы. Доза по полтаблетки вместо целой, так врач сказала, очень экономно и задаче. Потом перерыв и растительный препарат, так назначила лечащий врач. Плюсы: узлы уменьшаются за три месяца очень эффективно, а вот далее за вторые три месяца просто не растут, что тоже неплохо. Нет месячных, болей и т. П. Минусы: при первом приеме заметила небольшое повышение температуры, потом вернулась в норму, боли в суставах, в конце приема пару раз были проблемы с учащением пульса/гипертонией. К концу срока снижается желание. Я приписываю эти состояния полочкам, может ошибаюсь. За это снижаю звезду. Но терапевт посчитала жалобы не перевешивают пользу лекарства и отменять не советовала. Эффект есть, поборет тоже, а что вы хотите, организм в расцвете сил перестраивается. Про эсминец думаю пишут рекламу, она стоит в два раза больше, это не аналог, действующее вещество другое, и про запрет на мифепристон/Гинестрил это бездоказательно, специально испугавшись поискала инфу на английском, лекарство используется и считается эффективной альтернативой операции для лечения леймомиом, про запреты фактов не увидела. Но все индивидуально, просто обязательно сообщайте лечащему врачу гинекологу о побочных эффектах и переносимости, вдруг не подходит. Ведь иногда операция не показана, а действие Гинестрила по сравнению с растительными препаратами несравнимо лучше. Но и полочки тоже имеются, к сожалению.

В сентябре назначилили гинестрил на курс 3 месяца, множественные миомы у меня, читала отзывы , ни одного положительного не нашла , долго сомневалась , но решилась попробовать, курс лечения протекал спокойно , и вот недавно сделала УЗИ , врач сам был удивлён насколько препарат оказался эффективным , мелкие миомы исчезли , крупные уменьшились .

А у меня размер миомы очень значительно уменьшился уже после первого курса Гинестрила, думаю пройду еще один и можен совсем “рассосется”

Врач предложила Гинестрил при моей миоме в 3,5 см, так как на операцию не хотелось бы. Пропила весь курс, для контроля сходила на узи вообще в другую клинику, чтобы не было никаких “подтасовок”. Размер вообще не уменьшился, НИКАК, врач говори, что есть накопительный эффект – чем дольше пить, тем быстрее идет уменьшение. Но по моему это “развод”.

Гинестрил узлы реально уменьшает, пила перед операцией как раз для уменьшения размеров, чтобы резать пришлось не так много.

Не все знают, что этот препарат вызывает серьёзные побочные эффекты, например, вызывает гиперплазию эндометрия. Кроме того, это препарат противопоказан при анемии, которая чаще всего сопровождает миому матки. Поэтому он и зарегистрирован только в России. Препарат Эсмия же эффективно уменьшает размеры миомы и купирует анемию, поэтому и успешно применяется для консервативного лечения миомы матки не только в России, но и за рубежом, например, во всех странах Евросоюза. Кроме того, Эсмия не вызывает гиперплазию эндометрия.

К сожалению мой отзыв отрицательный, боли не прошли, ничего не изменилось, только зря выброшенные деньги на ветер.

Гинестрил : инструкция по применению

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество: мифепристон — 50 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кальция стеарат.

Описание: таблетки от светло-желтого цвета до светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком плоско цилиндрической формы с фаской.

Лекарственная форма: таблетки

Фармакотерапевтическая группа: Другие половые гормоны и модуляторы половой системы. Модуляторы рецепторов прогестерона. Мифепристон.

Код ATX [G03XB01]

Фармакологические свойства Фармакодинамика

Мифепристон — синтетическое стероидное антипрогестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Мифепристон связывается с глюкокортикоидным рецептором. У животных в дозах от 10 до 25 мг/кг препарат ингибирует действие дексаметазона. У человека антиглюкокортикоидное действие проявляется при дозе, равной или превышающей 4,5 мг/кг, посредством компенсаторного пш кортизола. Биоактивность глюкокортикоидов может быть подавлена в течение нескольких дней после однократного введения с целью прерывания беременности. Клиническое значение этого неявно, однако у восприимчивых женщин могут усилиться рвота и тошнота. Мифепристон оказывает слабое антиандрогенное действие, которое проявляется у животных только при длительном введении препарата в высоких дозах.

Высокая способность мифепристона к связыванию с рецепторами глюкокортикоидов по сравнению с рецепторами прогестерона сопряжена с риском острой надпочечниковой недостаточности на фоне применения мифепристона.

Использование мифепристона для медикаментозной терапии лейомиомы матки способствует уменьшению выраженности болевого синдрома, объема менструальной кровопотери, уменьшению размеров узлов.

При применении мифепристона в дозе 50 мг/сут с целью терапии лейомиомы матки возможно развитие гиперплазии эндометрия, при этом частота возникновения гиперплазии варьирует в широком диапазоне и в ряде исследований отмечается практически у половины испытуемых, применявших мифепристон. Изменения эндометрия, как правило, являются доброкачественными и носят обратимый характер.

У большей части пациенток через 1 месяц приема препарата отмечается развитие аменореи, которая носит обратимый характер.

Фармакокинетика

Изучение фармакокинетики лекарственного препарата Гинестрил® не проводилось. Информация о фармакокинетике является литературными данными.

При исследовании однократной дозы мифепристона 50 мг у 12 здоровых небеременных китаянок на 7 день менструального цикла Тmах составило 1-2 часа. Концентрация в плазме описывалась двухкамерной моделью. Средний общий плазменный клиренс 3,0 л/ч.

Абсолютная биодоступность составляет 69%. В плазме мифепристон на, 98%

связывается с белками: альбумином и кислым альфа 1-гликопротеином.

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро. Период полувыведения составляет 18 часов.

Данные о влиянии пищи на фармакокинетические параметры мифепристона при приеме внутрь в дозе 50 мг отсутствуют.

Показания к применению

Неоадъювантная (предоперационная) или органосохраняющего лечения лейомиомы матки размером до 12 недель, при интерстициальном или субсерозном расположении узлов и размере наибольшего узла не более 6 см.

Продолжительность применения 3 месяца.

Способ применения и дозы

Внутрь, 50 мг (1 таблетка) один раз в сутки.

Курс лечения — 3 месяца, начиная с 1 -5 дня менструального цикла.

Побочное действие

Классификация частоты нежелательных реакций: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но

Передозировка

Симптомы: прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность. Лечение симптоматическое. При подозрении на развитие острой надпочечниковой недостаточности рекомендуется назначение дексаметазона (1 мг дексаметазона противодействует 400 мг мифепристона).

Меры предосторожности

Наличие миоматозных узлов размером более 6 см является противопоказанием для применения препарата.

Препарат не предназначен для применения у женщин старше 45 лет и в постменопаузе.

Гинестрил не рекомендуется применять у пациентов с цервикальной интраэпителиальной неоплазией (CIN 2-3), пролеченных менее чем за 6 мес до начала применения препарата.

Лечение препаратом Гинестрил может быть начато не ранее, чем через 6 мес после применения препаратов из группы аналогов гонадотропин-рилизинг гормона или антагонистов гонадотропин-рилизинг гормона, улипристала.

У пациенток, принимающих антикоагулянты по поводу варикозного расширения вен нижних конечностей, требуется тщательная оценка соотношения польза-риск для принятия решения о назначении препарата Гинестрил.

У пациентов, получающих высокие дозы мифепристона (более 2 г), может развиться недостаточность надпочечников. Поскольку концентрация кортизола в сыворотке остается повышенной и может даже увеличиться во время лечения мифепристоном, концентрация кортизола в сыворотке не дает точной оценки выраженности недостаточности надпочечников . Следует наблюдать пациентов на предмет выявления признаков и симптомов надпочечниковой недостаточности, включая слабость, тошноту, повышенную усталость, гипотонию, гипогликемию. При подозрении на развитие недостаточности надпочечников необходимо немедленно прекратить применение препарата и начать введение глюкокортикоидов. Для преодоления блокады глюкокортикоидных рецепторов, вызываемой мифепристоном, может потребоваться введение высоких доз глюкокортикоидов.

С осторожностью применяют при хронических обстуктивных заболеваниях легких, бронхиальной астме, тяжелой артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца, хронической сердечной недостаточности. Пациенткам с искусственными клапанами сердца или инфекционным эндокардитом при применении Гинестрила® следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.

В процессе лечения рекомендуется проводить тщательный ультразвуковой мониторинг для своевременного выявления признаков гиперплазии эндометрия.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания Препарат Гинестрил® противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Препарат противопоказан к применению в детском возрасте (до 18 лет).

Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами

Отсутствуют данные о том, что препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако при применении мифепристона возможно развитие головокружения. В случае развития данного побочного эффекта следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие изофермент CYP3A4, не исключено, что при одновременном применении ингибиторы данного изофермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) могут повышать, а индукторы (рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин снижать концентрацию мифепристона в плазме крови.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющими узкий терапевтический диапазон (в т. ч. с лекарственными средствами для общей анестезии), в виду возможного повышения концентрации данных препаратов в плазме крови.

При одновременном применении мифепристона и нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), возможно повышение концентрации последних в плазме крови; при необходимости одновременного применения следует применять НПВП в наименьшей рекомендуемой дозе.

Мифепристон может снижать эффективность длительно принимаемых глюкокортикостероидных средств (ГКС), включая ингаляционных ГКС у больных с бронхиальной астмой, что может потребовать коррекции их дозы.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Гинестрил – инструкция по применению

Регистрационный номер: Р N002340/02-180510

Торговое название препарата: Гинестрил ®

Международное непатентованное название (МНН): Мифепристон

Лекарственная форма: Таблетки

Состав: Одна таблетка содержит:
Активное вещество: Мифепристон – 50 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кальция стеарат.

Описание: таблетки от светло-желтого цвета до светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа: Антигестаген
Код ATX G03XB01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Гинестрил ® – синтетическое стероидное антигестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает.
Отмечен антагонизм с глюкокортикостероидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Применение прогестерона как блокатора прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.

Фармакокинетика
После приема внутрь максимальная концентрация достигается через 1.3 часа.
Абсолютная биодоступность составляет 69%.
В плазме Гинестрил ® на 98% связывается с белками: альбумином и кислым альфа1-гликопротеином.
После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем более быстро.
Период полувыведения составляет 18 часов.

Показания к применению
Лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности).

Противопоказания
Беременность, период лактации. Наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристону, надпочечниковая недостаточность и длительная глюкокортикостероидная терапия, острая или хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, порфирия, анемия, нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами), воспалительные заболевания женских половых органов, наличие тяжелой экстрагенитальной патологии. Субмукозное расположение миоматозных узлов. Величина лейомиомы матки, превышающая в размерах 12 недель беременности. Опухоли яичников и/или гиперплазия эндометрия.
С осторожностью применяют при хронических обструктивных заболеваниях легких (в том числе бронхиальной астме), тяжелой артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца и сердечной недостаточности.

Применение при беременности и лактации
Беременность и период лактации являются противопоказанием к применению препарата.

Способ применения и дозы
Внутрь, в разовой дозе 50 мг Гинестрила ® (1 таблетка), однократно. Курс лечения – 3 месяца.

Побочное действие
Нарушения менструального цикла, аменорея, дискомфорт и боль внизу живота, головная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, гипертермия, слабость, крапивница.

Передозировка
Прием Гинестрила ® в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность. Лечение симптоматическое.

Взаимодействия с другими лекарственными средствами
Следует избегать применения нестероидных противовоспалительных препаратов. При одновременном приеме с глюкокортикостероидами необходимо увеличить дозу последних.

Особые указания
Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении Гинестрила ® следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.

Форма выпуска
По 10 таблеток по 50 мг в контурной ячейковой упаковке или по 10, 20 или 30 таблеток в банке полимерной. По 1,2,3,4 или 6 контурных ячейковых упаковок или банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения
Список А. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 30° С.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Срок годности
3 года.
Не использовать после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Производитель:
ЗАО «Обнинская химико-фармацевтическая компания»,
Россия 249036, Калужская область, г.Обнинск, ул. Королева, 4

Предприятие-заказчик/владелец регистрационного удостоверения:
ОАО «Нижфарм»,
Россия 603950, г. Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, д.7

Гинестрил: инструкция по применению антигестагенных таблеток

Таблетки от светло-желтого цвета до светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком, плоскоцилиндрической формы с фаской.

1 таб.
мифепристон 50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, кальция стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический стероидный антигестагенный препарат (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с глюкокортикоидами (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Ключевую роль в патогенезе лейомиомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Применение мифепристона как блокатора прогестероновых рецепторов может способствовать как торможению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.

Отмечен антагонизм мифепристона с ГКС за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами.

  • Задать вопрос гинекологу
  • Купить лекарства
  • Записаться к гинекологу

Фармакокинетика

После приема C max достигается через 1.3 ч. Биодоступность составляет 69%.

Распределение и метаболизм

Связывание мифепристона с белками плазмы, альбумином и кислым альфа 1 -гликопротеином, составляет 98%.

Метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 путем деметилирования и гидроксилирования с образованием трех активных метаболитов.

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 ч, затем более быстро с T 1/2 18 ч. Терминальный T 1/2 (в т.ч. для всех активных метаболитов) достигает 90 ч. Выводится в основном через кишечник (около 90%).

Показания

  • лечение лейомиомы матки (размером до 12 недель беременности).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к мифепристону или другим компонентам препарата;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • надпочечниковая недостаточность;
  • длительная терапия ГКС;
  • острая или хроническая почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность;
  • порфирия;
  • нарушения гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);
  • воспалительные заболевания женских половых органов;
  • тяжелая экстрагенитальная патология;
  • субмукозное расположение миоматозных узлов;
  • лейомиома матки, превышающая в размерах 12 недель беременности;
  • опухоли яичников;
  • гиперплазия эндометрия.

Хронические обструктивные заболевания легких (в т.ч. бронхиальная астма), тяжелая артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца, хроническая сердечная недостаточность.

Дозировка

Препарат применяют внутрь в дозе 50 мг (1 таб.) 1 раз/сут. Курс лечения – 3 месяца.

Побочные действия

В соответствии с градацией частоты нежелательных реакций согласно ВОЗ “частота неизвестна” – по имеющимся данным определить частоту встречаемости нежелательной реакции не представляется возможным.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна – нарушения менструального цикла, аменорея, олигоменорея, дискомфорт и боль внизу живота, простая гиперплазия эндометрия (обратимая после отмены препарата).

Со стороны пищеварительной системы: частота неизвестна – тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: частота неизвестна – зуд, крапивница.

Прочие: частота неизвестна – головная боль, головокружение, гипертермия, слабость.

Передозировка

Прием мифепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций.

Симптомы: в случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.

Лечение: симптоматическое. При подозрении на развитие острой надпочечниковой недостаточности рекомендуется назначение дексаметазона (1 мг дексаметазона противодействует 400 мг мифепристона).

Лекарственное взаимодействие

Учитывая, что в метаболизме мифепристона принимает участие изофермент CYP3A4, не исключено, что при одновременном применении ингибиторы данного изофермента (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, грейпфрутовый сок) могут повышать, а индукторы (рифампицин, дексаметазон, препараты зверобоя продырявленного, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) – снижать концентрацию мифепристона в плазме крови. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении мифепристона с препаратами, являющимися субстратами CYP3A4 и имеющими узкий терапевтический диапазон (в т.ч. с лекарственными средствами для общей анестезии), ввиду возможного повышения концентрации данных препаратов в плазме крови.

При одновременном применении мифепристона и НПВП возможно повышение концентрации последних в плазме крови; при необходимости одновременного применения следует применять НПВП в наименьшей рекомендуемой дозе.

Мифепристон может снижать эффективность длительно принимаемых ГКС, включая ингаляционные ГКС у пациентов с бронхиальной астмой, что может потребовать коррекции их дозы.

Особые указания

Пациенткам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении препарата Гинестрил следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Отсутствуют данные о том, что препарат может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Однако при применении мифепристона возможно развитие головокружения. В случае развития данного побочного эффекта следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами

Беременность и лактация

Препарат Гинестрил противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Гинестрил : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: mifepryston.

1 таблетка содержит мифепристона 50 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), тальк, кальция стеарат.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Половые гормоны и средства, влияющие на половую сферу. Антигестагенни средства. Код АТС G03X B01.

Показания

Лечение миомы матки (размером до 12 недель беременности).

Противопоказания

Беременность, период кормления грудью. Наличие в анамнезе повышенной чувствительности к мифепристона, надпочечниковая недостаточность и длительная глюкокортикостероидная терапия, острая и хроническая почечная и / или печеночная недостаточность, порфирия, анемия, нарушения гемостаза (в том числе предшествующее лечение антикоагулянтами), воспалительные заболевания женских половых органов, наличие тяжелой экстрагенитальной патологии . Субмукозного расположения миоматозных узлов. Размер миомы матки, превышает в размере 12 недель беременности. Опухоли яичников и / или гиперплазия эндометрия.

С осторожностью применяют при хронических обструктивных заболеваниях легких (в том числе бронхиальной астме), тяжелой артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца и сердечной недостаточности, острых воспалительных и инфекционных заболеваниях.

Способ применения и дозы

Применяют женщинам внутрь в разовой дозе 50 мг Гинестрилу® (1 таблетка) 1 раз в сутки. Курс лечения – 3 месяца.

Побочные реакции

Нарушение менструального цикла, аменорея, дискомфорт и боль внизу живота, головная боль, тошнота, рвота, диарея, головокружение, гипертермия, слабость, крапивница, приливы.

Передозировка

Применение Гинестрилу ® в дозе до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случае передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность. Лечение симптоматическое.

Применение в период беременности или кормления грудью

Опыта применения нет, поэтому препарат не применяют детям.

Особенности применения

Пациентам с искусственными сердечными клапанами или инфекционным эндокардитом при применении Гинестрилу ® следует проводить профилактическое лечение антибиотиками.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Сведений о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами или работать со сложными механизмами нет. Следует учитывать возникновение побочных реакций при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Хотя специфическое взаимодействие мифепристона с лекарственными препаратами и пищей не изучено, на основании метаболизма препарата происходит с помощью системы цитохрома CYP 3A4, можно предположить, что кетоконазол, итраконазол, эритромицин и грейпфрутовый сок могут подавлять его метаболизм (результатом чего является повышение концентрации в сыворотке крови мифепристона ). Рифампицин, дексаметазон, некоторые противосудорожные средства (фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин) могут стимулировать метаболизм мифепристона (снижать его концентрацию в плазме).

Исследования в лабораторных условиях показывают, что результатом приема мифепристона может быть повышение сывороточной концентрации метаболических продуктов системы цитохрома CYP 3A4. Из-за медленного вывода мифепристона из человеческого организма описаны реакции могут наблюдаться в течение длительного времени после приема препарата. По этой причине рекомендуется принимать меры безопасности при применении мифепристона с препаратами с низкими пределами безопасности, метаболизирующихся системой цитохрома CYP 3A4 (включая некоторые общие анестетики).

Следует избегать применения нестероидных противовоспалительных препаратов. При одновременном применении с ГКС необходимо увеличить дозы последних.

Фармакологические свойства

Гинестрил ® – синтетический стероидный антигестагений средство (блокирует действие прогестрона на уровне рецепторов), гестагенной активности нет. Наблюдается антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).

Ключевую роль в патогенезе миомы матки играют половые гормоны, особенно прогестерон. Применение мифепристона как блокатора прогестероновых рецепторов может способствовать как замедлению роста опухоли, так и уменьшению размеров миоматозных узлов и матки.

После приема внутрь максимальная концентрация достигается через 1,3 часа. Биодоступность составляет 69%.

В плазме Гинестрил ® на 98% соединяется с белками: альбумином и кислым альфа1-гликопротеином.

После фазы распределения выведение сначала происходит медленно, концентрация уменьшается в 2 раза между 12-72 часами, затем быстрее. Период полувыведения составляет 18 часов.

Основные физико-химические свойства

таблетки от светло-желтого до светло-желтого цвета с зеленоватым оттенком, плоскоцилиндрической формы с фаской.

Срок годности

Не применять после истечения срока годности.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 1, 2, 3, 4 или 6 блистеров в пачке из картона.

Читайте также:
Ци-Клим: инструкция по применению таблеток и капель
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: