Эстриол: инструкция по применению свечей, таблеток и мази

Эстриол

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Суппозитории вагинальные, 0,5 мг

Состав

Один суппозиторий содержит

активное вещество эстриол – 0,5 мг

вспомогательные вещества: суппоцир (глицериды полусинтетические)

(Hard fat) для получения суппозитория массой 2000 мг

Описание

Суппозитории цилиндроконической формы, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня, и воронкообразного углубления.

Фармакотерапевтическая группа

Эстрогены. Природные и полусинтетические эстрогены.

Код ATС G03СА04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При интравагинальном применении эстриол быстро и почти полностью абсорбируется. Cmax эстриола достигается через 1-2 ч. Эстриол почти полностью (90%) связывается с альбуминами плазмы крови; в отличие от других эстрогенов, эстриол почти не связывается глобулином, связывающим половые гормоны. Эстриол выводится в основном с мочой в конъюгированном виде. Только незначительная часть (около 2%) эстриола выводится с калом, преимущественно в неконъюгированном виде.

Выведение метаболитов с мочой начинается через несколько часов после применения и продолжается до 18 ч.

Фармакодинамика

Препарат эстриол – аналог естественного женского гормона. В пред- и постменопаузальный (как при естественной, так и при обусловленной хирургическим вмешательством менопаузе) период его можно применять при патологических симптомах, обусловленных недостатком эстрогенов.

Эстриол особенно эффективен при лечении урогенитальных нарушений. При атрофических изменениях слизистой оболочки влагалища эстриол восстанавливает нормальный влагалищный эпителий, таким образом, способствуя нормализации микрофлоры и, следовательно, рН-среды. В результате этого повышается устойчивость клеток эпителия влагалища к инфекционным и воспалительным агентам. В отличие от других эстрогенов, эстриол является короткодействующим, поскольку он не задерживается в ядерных структурах эпителиоцитов. Однократный прием препарата в суточной дозе не вызывает пролиферативных процессов в эндометрии и не требует дополнительной прогестагенной терапии, поскольку постменопаузальные кровотечения не возникают.

Показания к применению

Заместительная гормональная терапия:

– атрофические изменения слизистой оболочки влагалища и нижних отделов мочевыводящих путей, обусловленные дефицитом эстрогенов, в том числе диспареуния, сухость, зуд во влагалище

– профилактика рецидивирующих инфекций влагалища и нижних отделов мочевыводящих путей, нарушения мочеиспускания (частое мочеиспускание, дизурия)

– пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузе при хирургических вмешательствах влагалищным доступом

– с диагностической целью при неясных результатах цитологического

исследования шейки матки (подозрение на опухолевый процесс) на фоне

Способ применения и дозы

Интравагинально, при атрофических изменениях слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих, профилактика рецидивирующих инфекций влагалища и нижних отделов мочевыводящих путей, нарушения мочеиспускания (частое мочеиспускание, дизурия) – назначают по одному суппозиторию в день в течение первых 4 недель. Затем переходят на поддерживающую дозу — 2 введения в неделю.

Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальный период при проведении оперативного вмешательства с использованием через влагалищного доступа – 1 суппозиторий, ежедневно в течение 2 недель перед и после операции.

С диагностической целью при сомнительных результатах цитологического исследования мазка шейки матки на фоне атрофических изменений эпителия – 1 суппозиторий, через день в течение 1 недели перед взятием следующего мазка

Побочные действия

– местное раздражение и зуд

– болезненность и ощущение напряжения молочных желез,

– гиперсекреция цервикальной слизи

– боль в нижних конечностях

– доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии, т.е. рак эндометрия и молочных желез (дополнительную информацию см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»

– венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен ног или таза, эмболия сосудов легких) чаще возникает при применении ЗГТ, чем при отсутствии терапии (дополнительную информацию см. разделы «Противопоказания» и «Особые указания»)

– инфаркт миокарда и инсульт

Читайте также:
Жжение в мошонке: причины и лечение

– желче- каменная болезнь

– кожные и подкожные нарушения: хлоазма, мультиформная эритема, узелковая эритема, геморрагическая пурпура

В большинстве случаев эти проявления исчезают в первые недели лечения; в противном случае необходима коррекция дозы.

Противопоказания

– гиперчувствительность к компонентам препарата

– эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них (в т.ч. рак эндометрия)

– тромбоз глубоких вен, легочная эмболия, активная или недавно перенесенная артериальная тромбоэмболия (в т.ч. стенокардия, инфаркт миокарда)

– маточное кровотечение неустановленной этиологии

– развитие или прогрессирование отосклероза в период беременности или во время предыдущего приема стероидных препаратов

– острые заболевания печени или наличие заболеваний печени в анамнезе до тех пор, пока показатели печеночной функции не вернуться в норму

– беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Эстрогены, в том числе и эстриол, могут усиливать действие ряда кортикостероидных препаратов, в связи с этим дозу кортикостероидов необходимо снизить.

Эстриол может изменять эффективность пероральных антикоагулянтов, блокаторов β‑адренорецепторов, повышать активность сукцинилхолина, теофиллина и тролеандомицина. Рифампицин, барбитураты, бутадион ускоряют метаболизм эстрогенов

Особые указания

Рекомендуется осуществлять постоянное наблюдение пациенток с наличием в анамнезе или в настоящее время следующих состояний: тромбоэмболические нарушения в анамнезе, латентная и манифестная сердечная недостаточность, задержка жидкости, обусловленная нарушением функции почек, АГ, эпилепсия или мигрень (в том числе наличие в анамнезе указаний на эти состояния), тяжелые нарушения функции печени, порфирия, эндометриоз, фиброзно-кистозная мастопатия, гиперлипопротеинемия, к этой же категории относятся лица, у которых отмечали в период предшествующих беременностей или приема стероидов выраженный зуд, холестатическую желтуху, герпес беременных

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Применение препарата не влияет на способность к вождению автотранспортом и управлению потенциально опасными механизмами

Передозировка

При интравагинальном применении передозировка маловероятна.Симптомы: (при случайном приеме внутрь): тошнота, рвота, кровотечения “отмены”.Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 5 суппозиториев в контурные ячейковые упаковки из пленки поливинилхлоридной ламинированной полиэтиленом.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку картонную.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре 15 до 25 oC.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

MD-2028, Республика Молдова,

г. Кишинэу, ул. Г. Тудор, 3

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ООО ФАРМАПРИМ, Республика Молдова

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции:

Представитель фирмы: Абулхаирова Татьяна

г. Алаты, м/р Айнабулак-1, дом 20, кв 67

Телефон/факс: 252-64-13, 8-777-242-46-49

Эстриол (Estriolum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Эстриол
  • Фармакологическая группа вещества Эстриол
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Фармакология
  • Применение вещества Эстриол
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Эстриол
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Эстриол
  • Торговые названия c действующим веществом Эстриол

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Эстриол

Химическое название

(16альфа,17бета)-Эстра-1,3,5(10)-триен-3,16,17-триол (и в виде сукцината)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Эстриол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Фармакология

Способствует восстановлению нормального влагалищного эпителия при его атрофических изменениях в предменопаузном и постменопаузном периодах, нормализует pH влагалищной среды, микрофлору влагалища, повышает сопротивляемость его эпителия к инфекционным и воспалительным процессам. Незначительно повышает объем плазмы, снижает содержание холестерина в крови, увеличивает время циркуляции кортикостероидов.

Читайте также:
Месячные после Бусерелина

При применении внутрь и местно быстро и почти полностью абсорбируется, Cmax достигается через 1 ч после приема внутрь и спустя 1–2 ч при интравагинальном применении (значение Cmax после интравагинального применения выше). В крови связывается с альбуминами (90%). Выводится преимущественно почками в конъюгированной форме, 2% выводится через кишечник в неизмененном виде; выведение метаболитов с мочой начинается через несколько часов после назначения и продолжается до 18 ч.

Применение вещества Эстриол

Атрофия слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, обусловленная эстрогенной недостаточностью, пред- и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузном периоде при оперативных вмешательствах влагалищным доступом, климактерический синдром (приливы и усиление потоотделения в ночное время и др.); бесплодие, вызванное цервикальным фактором; диспареуния, сухость влагалища, зуд, учащенное мочеиспускание, легкая степень недержания мочи; диагностика при неясных результатах мазка из влагалища на цитологию.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тромбозы (венозные и артериальные), эмболия, выраженные нарушения функции печени, гормонозависимые опухоли матки или молочных желез, маточные кровотечения неясной этиологии, отосклероз, сильный зуд или холестатическая желтуха, а также усиление их проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема стероидных препаратов, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Побочные действия вещества Эстриол

Напряженность или боль в молочных железах, задержка жидкости, тошнота, гиперсекреция цервикальной слизи, артериальная гипертензия, судороги икроножных мышц, головная боль, нарушение зрения, пигментные пятна на коже; местное раздражение или зуд (крем).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, кровянистые выделения из влагалища.

Лечение: симптоматическая терапия.

Пути введения

Внутрь, интравагинально.

Способ применения и дозы

Внутрь, начальная суточная доза — 4–8 мг 1 раз в сутки в течение 2–3 нед , затем дозу постепенно снижают до 1–2 мг/сут. Свечи вагинальные и крем: интравагинально 500 мкг/сут ежедневно в первые 2–3 нед , затем два раза в неделю.

Меры предосторожности вещества Эстриол

С осторожностью назначают при тромбоэмболических эпизодах в анамнезе, сердечной недостаточности, нарушениях функции почек, артериальной гипертензии, эпилепсии, мигрени, тяжелых заболеваниях печени, эндометриозе, фиброзно-кистозной мастопатии, порфирии, гиперлипопротеинемии.

При приеме эстриола рекомендуется ежегодное медицинское обследование.

Эстриол

Состав

В вагинальных суппозиториях содержится: активный компонент – эстриол и дополнительные составляющие, например, диметилсульфоксид.

Форма выпуска

Выпускается Эстриол в виде суппозиторий вагинальных по 0,5 мг, по 30 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Для данного препарата характерно эстрогенное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В вагинальных суппозиториях содержится экзогенный эстриол. Поэтому женщинам в пред- или постменопаузальном периоде это лекарство назначают для восполнения недостатка эндогенного эстриола. Эффективность препарата проявляется при лечении различных урогенитальных нарушений, вызванных дефицитом эстрогенов. Использование свечей помогает восстановить эпителиальный слой, микрофлору и рН в среде влагалища, если имеются атрофические изменения его слизистой оболочки.

Применение свечей при дефиците эндогенных эстрогенов способно повысить местный иммунитет и сократить частоту рецидивов хронических инфекций в области мочеполовой системы.

Известно, что свечи Эстриол являются эстрогенным гормоном короткого действия. Однократное использование свечей не приводит к развитию пролиферативных процессов в области эндометрии, поэтому не нужно дополнительно проводить прогестагенную терапию.

Максимальная плазменная концентрация вещества отмечается через 1-2 часа. Почти 90% препарата вступает в связь с белками плазмы. Из организма эстриол в большей степени выводится через почки, часть – при помощи кишечника.

Показания к применению

Как известно, свечи Эстриол предназначены для лечения пациенток женского пола, которых беспокоят атрофические изменения слизистых оболочек влагалища и нижних мочевыводящих путей, вызванных дефицитом эндогенных эстрогенов.

Читайте также:
Клайра: влияние на месячные

Поэтому препарат назначают при:

  • зуде, диспареунии и чрезмерной сухостислизистой оболочки влагалища;
  • проведении профилактики рецидивирующих инфекций влагалища и нижних мочевыводящих путей;
  • лечении нарушений мочеиспускания, умеренного недержания мочи;
  • подготовке к гинекологическим операциям;
  • других атрофических изменениях эпителия.

Противопоказания к применению

Препарат не рекомендован пациентам при:

  • индивидуальной непереносимости его компонентов;
  • тромбозах, например, глубоких вен, эмболии лёгочной артерии;
  • гормонозависимых злокачественных новообразованиях;
  • маточных кровотечениях невыясненного генеза;
  • тяжелых формах заболеваний печени, порфирии, холестатической желтухе;
  • гиперплазии эндометрия;
  • недавно перенесённых инфарктов миокарда, отосклерозе;
  • Также не назначают Эстриол прибеременностиилактации.

В любых других состояниях, применение препарата возможно только после полного обследования и консультации специалиста.

Побочные эффекты

При использовании суппозитория побочные эффекты возникают лишь в редких случаях. Они могут проявиться нарушениями в работе ЖКТ и гепатобилиарной системы в виде желтухи с холестазом, желчнокаменной болезни, тошноты. Также не исключены проблемы с деятельностью сердца и сосудов, репродуктивной системы, молочных желёз и развитие аллергических реакций.

Эстриол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Свечи Эстриол предназначены для использования интравагинально. Предварительно выполняется полный гинекологический осмотр, обследование молочных желез и другие диагностические процедуры, позволяющие выявить возможные противопоказания.

Рекомендуется вводить суппозитории перед сном. Длительность использования и дозировку Эстриола определяет лечащий врач, так как лечение любого нарушения требует индивидуального подхода.

Лечение нарушений мочеиспускания, атрофических изменений слизистых оболочек и инфекций мочевыводящих путей требует назначения по одному суппозиторию в сутки на протяжении месяца. Через месяц вводят по одной свече 2 раза в неделю.

Когда проводится подготовка к плановым операциям с влагалищным доступом в период постменопаузы, назначается применение одной свечи в сутки на протяжении 2 недель, как до начала, так и после проведения операции.

Во время проведения цитологического исследования мазка шейки матки, если имеются атрофические изменения эпителия и получены сомнительные результаты предыдущего исследования, назначается применение по одному суппозиторию в течение недели через каждые 48 часов до следующего получения мазка.

Если применение очередного суппозитория было пропущено, но нужно сделать это как можно быстрее, но удваивать дозу не следует. Лучше ввести свечу в обычное время. Женщинам, до этого непрерывно применяющим комбинированные препараты в качестве заместительной гормональной терапии, можно начинать использование свечей в любое время. При цикличном применении – введение свечей Эстриола начинают через день, после того, как закончится очередной цикл. В период лечения необходимо проведение регулярных гинекологических осмотров и маммографии, чтобы поддерживалась норма гормонов, и сразу были выявлены возможные нежелательные изменения.

Передозировка

Во время применения свечей случаи передозировки возникают достаточно редко. Если свечи случайно принимают внутрь, то возникает сильная тошнота, рвота, повышается давление и появляется влагалищное кровотечение. Лечение проводится в зависимости от проявившейся симптоматики.

Взаимодействие

Препарат Эстриол способен усилить фармакологическое действие глюкокортикостероидов, что требует корректировки их дозирования.

Сочетание с бета-адреноблокаторами, пероральными антикоагулянтами, Теофиллином, Тролеандомицином и Сукцинилхолином может изменить эффективность этих препаратов.

Снизить период полувыведения Эстриола могут одновременно принятые: Рифампицин, Бутадион и барбитураты. Помимо этого, усиливающее действие на метаболизм оказывает сочетание с фенитоином, Фенобарбиталом, рифабутином, карбамазепином и невирапином. Особая осторожность требуется при одновременном использовании с ингибиторами моноаминоксидазы, нелфинавиром и ритонавиром.

Условия продажи

Свечи в аптеках отпускают без рецепта.

Условия хранения

Место для хранения свечей должно быть тёмным и прохладным.

ЭСТРИОЛ (ESTRIOL) ОПИСАНИЕ

Фармакологическое действие

Эстроген, аналог естественного женского гормона. Восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен при лечении мочеполовых расстройств. При атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполовых путей эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. Повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекциям и воспалению, снижая такие жалобы, как болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище, уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевыводящих путей, способствует нормализации мочеиспускания, предотвращает недержание мочи.

Читайте также:
Млекоин: инструкция по применению гранул

В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений отмены. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.

Фармакокинетика

При применении препарата внутрь, а также местно эстриол быстро и почти полностью абсорбируется.

С max эстриола в плазме достигается через 1-2 ч после интравагинального применения.

В плазме почти весь (90%) эстриол связан с альбумином и в отличие от других эстрогенов практически не связан с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Выведение эстриола (в связанной форме) осуществляется, главным образом, почками; около 2% выводится через кишечник в неизмененном виде. Выведение метаболитов с мочой начинается уже через несколько часов после применения и продолжается 18 ч.

Показания активного вещества ЭСТРИОЛ

ЗГТ для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевых и половых путей, связанной с эстрогенной недостаточностью; пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде при операциях влагалищным доступом; с диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки (подозрение на опухолевый процесс) на фоне атрофических изменений.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщин
N95.2 Постменопаузный атрофический вагинит
N95.3 Состояния, связанные с искусственно вызванной менопаузой
Z03 Медицинское наблюдение и оценка при подозрении на заболевание или патологическое состояние
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Вводят интравагинально. Доза составляет 500 мкг/сут. Схема применения устанавливается индивидуально, в зависимости от показаний и клинической ситуации.

Побочное действие

Возможно: может отмечаться чувствительность, напряженность, болезненность, увеличение размеров молочных желез, ациклические кровянистые выделения, прорывные кровотечения, метроррагия.

Противопоказания к применению

Установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочных желез; диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия); кровотечение из влагалища неясной этиологии; нелеченная гиперплазия эндометрия; наличие венозных тромбозов в настоящее время и в анамнезе; активное или недавно перенесенное тромбоэмболическое заболевание артерий (например, стенокардия, инфаркт миокарда); заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме; порфирия; установленная повышенная чувствительность к активному веществу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности противопоказано. В случае возникновения беременности во время терапии эстриолом, лечение необходимо немедленно отменить.

Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведенных к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, свидетельствуют об отсутствии тератогенных или фетотоксических эффектов.

Не рекомендуется применение в период лактации (грудного вскармливания). Эстриол выводится с грудным молоком и может уменьшать образование молока.

Особые указания

Во время лечения эстриолом возможен рецидив или ухудшение следующих заболеваний и состояний: лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз; перенесенные тромбоэмболические нарушения или имеющиеся факторы риска таких нарушений; факторы риска эстрогенозависимых опухолей, например, 1-я степень наследственности для рака молочных желез; артериальная гипертензия; доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени); сахарный диабет с наличием или отсутствием сосудистого компонента; желчнокаменная болезнь; желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности); печеночная недостаточность; мигрень или тяжелая головная боль; системная красная волчанка; гиперплазия эндометрия в анамнезе; эпилепсия; астма; отосклероз; семейная гиперлипопротеинемия; панкреатит.

Читайте также:
Мифолиан: инструкция по применению таблеток

Для лечения постменопаузных симптомов, ЗГТ необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях, необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения. ЗГТ следует продолжать только в течение периода времени, когда польза превышает риск.

Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и/или при возникновении следующих состояний: желтуха и/или ухудшение функции печени; значительное повышение АД; возобновление головной боли по типу мигрени; беременность.

При интравагинальном применении эстриола риск возникновения рака молочной железы не известен. Показано, что применение эстриола в отличие от других эстрогенов не связывалось с повышением риска развития рака молочной железы.

Если эстриол применяется по показанию “пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде при операциях влагалищным доступом” необходимо предусмотреть профилактическое лечение для предупреждения тромбозов.

Если после начала применения эстриола развивается ВТЭ, то лечение необходимо прекратить.

Эстриол является слабым ингибитором гонадотропина и не оказывает других значимых влияний на эндокринную систему.

Лекарственное взаимодействие

Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особенности, изоферменты цитохрома Р450, например, такие как противосудорожные средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противомикробные средства (рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).

Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами.

Растительные препараты, содержащие зверобой, могут индуцировать метаболизм эстрогенов.

Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.

Эстриол усиливает действие гиполипидемических средств.

Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических средств.

Средства для общей анестезии, опиоидные анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные средства, этанол снижают эффективность препарата.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действия эстриола.

Эстриол

  • Показания
  • Противопоказания
  • Способ применения и дозы
  • Побочные действия
  • Взаимодействие, совместимость, несовместимость
  • Аналоги
  • Действующее вещество
  • Фармакологическая группа
  • Лекарственная форма
  • Фармакологическое действие
  • Особые указания
  • Отзывы и консультации

Показания к применению

Заместительная терапия, гипофункция яичников (первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея), бесплодие, связанное с цервикальным фактором, вагинит (у девочек и в старческом возрасте), гипогенитализм, половой инфантилизм, кольпит в старческом возрасте; климактерический синдром (“приливы” крови к коже верхней половины туловища, повышенное потоотделение, нарушения сна, раздражительность, депрессия, забывчивость, дегенеративные изменения кожи и слизистых оболочек – ломкость ногтей, истончение кожи, образование морщин, сухость слизистых оболочек мочеполовых органов, постменопаузный остеопороз, атрофический цистит; зуд вульвы, влагалищные язвы, влагалищный пролежень, крауроз вульвы; с диагностической целью при неясных результатах мазка из влагалища; энурез (вспомогательное ЛС), пред- и послеоперационная терапия в постменопаузном периоде при оперативных вмешательствах влагалищным доступом; профилактика рецидивирующих инфекций влагалища и нижних отделов мочевыводящих путей.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Крем вагинальный, суппозитории вагинальные, таблетки

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, беременность, эстрогензависимые злокачественные новообразования или подозрение на них, необычное или недиагностированное генитальное или маточное кровотечение, тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания в активной фазе.

C осторожностью. Тромбофлебиты, тромбозы или тромбоэмболии (на фоне приема эстрогенов в анамнезе); семейная гиперлипопротеинемия, панкреатит, эндометриоз, заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), тяжелая печеночная недостаточность, желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности), печеночная порфирия, лейомиома, гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.

Читайте также:
Лонгидаза и алкоголь: совместимость

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь. Суточная доза препарата при пероральном приеме должна не превышать 8 мг. При патологических симптомах, связанных с эстрогенной недостаточностью, в период пременопаузы – 1.5-2 мг/сут, в течение 10 дней, с последующим 20-дневным перерывом; при ослаблении симптомов рекомендуется сократить время приема препарата до 7 дней в месяц. При патологических симптомах, связанных с эстрогенной недостаточностью, в период менопаузы – 0.5-1 мг/сут, в течение 20 дней, с последующим 7-дневным перерывом; при ослаблении симптомов – 7 дней в месяц. Лечение следует продолжать в течение 6 мес. При необходимости можно в/м 1 мг/сут. При дегенеративных симптомах, связанных с эстрогенной недостаточностью, – по 1-2 мг/сут; после улучшения состояния рекомендуется снижение суточной дозы до 0.5 мг. При краурозе вульвы, зуде вульвы – по 0.5-1 мг/сут в сочетании с эстриоловой мазью. При старческом кольпите суточная доза – 1 мг; после улучшения состояния доза снижается до 0.5 мг/сут. При влагалищном пролежне суточная доза – 0.5 мг. В особо упорных случаях – в/м, в дозе 1 мг. При недержании мочи – внутрь, по 1-2 мг/сут, в течение 7-14 дней; в случаях сниженной чувствительности – по 1 мг/сут, в течение 20 дней. Влагалищные суппозитории препарата – 0.5 мг/сут, ежедневно в первые 2-3 нед, затем постепенно снижают дозу до 0.5 мг/сут 2 раза в неделю. Крем – интравагинально, по 0.5 мг/сут, ежедневно в первые недели лечения, с постепенным переходом на поддерживающую дозу (0.5 мг/сут 2 раза в неделю).

Фармакологическое действие

Эстроген, синтезируемый в организме человека. Попадая в кровоток, образует комплекс со специфическими рецепторами (в матке, влагалище, мочеиспускательном канале, грудной железе, печени, гипоталамусе, гипофизе), стимулирует синтез ДНК и протеинов. Обладает селективным действием, преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву, вызывает усиление пролиферации эпителия влагалища и шейки матки, стимулирует его кровоснабжение, способствует восстановлению эпителия при его атрофических изменениях в периоды пременопаузы и менопаузы, нормализует pH влагалищной среды, микрофлору влагалища, повышает сопротивляемость его эпителия к инфекционным и воспалительным процессам, оказывает влияние на качество и количество цервикальной слизи. Воздействие на эндометрий незначительно (незначительный риск маточных кровотечений).

Оказывает гиполипидемическое действие, незначительно увеличивает концентрацию в крови бета-липопротеинов, повышает чувствительность к действию инсулина, улучшает утилизацию глюкозы, стимулирует выработку печенью глобулинов, связывающих половые гормоны, ренин, ЛПВП и факторы свертывания крови. Благодаря участию в реализации положительной и отрицательной обратной связи в гипоталамо-гипофизарно-овариальной системе эстрадиол способен вызвать умеренно выраженные центральные эффекты; стимулирует парасимпатикомиметические реакции.

Побочные действия

Болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, аменорея, кровотечения “прорыва”, меноррагия, межменструальные “мажущие” влагалищные выделения, опухоль молочных желез, повышение либидо.

Периферические отеки, обструкция желчного пузыря, гепатит, панкреатит. Кишечная или желчная колика, метеоризм, анорексия, тошнота, диарея, головокружение, головная боль (в т.ч. мигрень), непереносимость контактных линз, рвота (главным образом центрального генеза, в основном при применении больших доз).

При лечении препаратом рака молочной и предстательной железы (дополнительно): тромбоэмболия, тромбоз.

Особые указания

При длительном лечении эстрогенами (Эстриолом) показано проведение систематических медицинских обследований. Перед началом приема и каждые 6 мес лечения следует проводить тщательное общее медицинское и гинекологическое обследование, включая исследование молочных желез.

Взаимодействие

Применение Эстриола усиливает действие гиполипидемических ЛС. Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических ЛС.

Читайте также:
Солкотриховак: инструкция по применению вакцины

Барбитураты, противоэпилептические ЛС (карбамазепин, фенитоин) усиливают метаболизм стероидных гормонов.

Антибиотики (ампициллин, рифампицин), ЛС для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, противоэпилептические ЛС, некоторые гипотензивные ЛС, этанол снижают эффективность.

Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие препарата.

Эстриол : инструкция по применению

Состав лекарственного средства

Действующее вещество: estriol;

1 суппозиторий содержит эстриола 0,5 мг

Вспомогательные вещества: основа для суппозиториев полусинтетические глицериды.

Лекарственная форма

Белые или белые с желтоватым оттенком суппозитории цилиндрической формы. На срезе допускается наличие воздушного и пористого стержня и воронкообразного углубления.

Фармакологическая группа

Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Эстрогены. Код АТС G03C A04.

Суппозитории Эстриол содержат натуральный женский гормон эстриол. Эстриол может применяться для лечения состояний и симптомов, обусловленных дефицитом эстрогенов, возникающих у женщин незадолго до менопаузы (которая может быть как естественной, так и хирургической) и сохраняется после нее. Эстриол особенно эффективен при лечении мочеполовых симптомов. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта эстриол нормализует эпителий и таким образом способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического уровня рН во влагалище. В результате повышается устойчивость клеток эпителия мочеполового тракта к инфекциям и воспалениям, уменьшая такие вагинальные жалобы, как диспареуния, сухость, зуд, вагинальные инфекции и инфекции мочевого тракта, жалобы, связанные с мочеиспусканием, и слабо выраженное недержание мочи. В отличие от других эстрогенов, эстриол является короткодействующим, поскольку он взаимодействует с ядрами клеток эндометрия в течение небольшого промежутка времени. Благодаря этому в процессе приема рекомендованной суточной дозы один раз в день не наблюдается пролиферация эндометрия. Поэтому нет необходимости в циклическом назначении прогестагенов и не наблюдается «кровотечения отмены» в постменопаузе. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.

Интравагинальное введение эстриола обеспечивает оптимальную биодоступность в месте действия. Эстриол также всасывается и попадает в общую систему циркуляции, проявляется в быстром росте концентрации неконъюгированного эстриола в плазме. Максимальная концентрация в плазме крови через 1 – 2:00 после введения.

В отличие от других эстрогенов, почти весь (90%) эстриол в плазме связывается с альбумином, а не с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболизм эстриола в организме сводится к его конъюгации и деконъюгация при печеночной циркуляции. Поскольку эстриол – конечный продукт метаболизма, он, в основном, выводится в конъюгированной форме с мочой. Лишь незначительная его часть (2%) выделяется с калом, преимущественно в неконъюгированной форме.

Показания

Гормональная заместительная терапия (ГЗТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с эстрогенов недостаточностью. Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде, при хирургических вмешательствах при вагинальном доступе. Как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Установлен в анамнезе или подозреваемый рак молочных желез.

Установленные или подозреваемые эстрогензависимость злокачественные опухоли (например, рак эндометрия).

Вагинальное кровотечение неясной этиологии.

Нелеченная гиперплазия эндометрия.

Идиопатическая в анамнезе или протекающая в настоящее время венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, эмболия легких).

Активное или недавно перенесенное тромбоэмболические заболевания артерий (например, стенокардия, инфаркт миокарда).

Заболевания печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме.

Период беременности и кормления грудью

Надлежащие меры безопасности при применении

Для лечения постменопаузальных симптомов, ГЗТ необходимо начинать только при наличии симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях необходимо не реже одного раза в год тщательно оценивать риск и пользу лечения и ГЗТ следует продолжать, при наличии показаний, только в течение времени, пока польза превышает риск.

Читайте также:
Окситоцин: где содержится

Медицинское обследование / наблюдение

Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо установить подробный индивидуальный и семейный анамнез. Руководствуясь полученным анамнезом и противопоказаниями и предупреждениями по применению, необходимо провести клиническое обследование (включая обследование органов малого таза и молочных желез). Во время лечения рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых индивидуальные. Женщины должны быть осведомлены о необходимости сообщить врачу об изменениях в своих молочных железах (см. Ниже «Рак молочных желез»). Исследования, включая маммографию, необходимо проводить в соответствии с принятыми в настоящее время стандартов обследования.

Состояния, при которых необходимо наблюдение:

  • лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз;
  • перенесены тромбоэмболические нарушения или если существуют факторы риска таких нарушений;
  • факторы риска эстрогензависимых опухолей, например, 1-я степень наследственности для рака молочных желез;
  • артериальная гипертензия;
  • доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени);
  • сахарный диабет с или без сосудистого компонента;
  • желчнокаменная болезнь;
  • мигрень или (тяжелый) головная боль
  • системная красная волчанка,
  • гиперплазия эндометрия в анамнезе
  • эпилепсия
  • астма,
  • отосклероз.

Причины для немедленной отмены терапии

Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и при возникновении следующих состояний:

  • желтуха или нарушение функции печени;
  • значительное повышение артериального давления;
  • восстановление головной боли по типу мигрени
  • беременность.

Для предотвращения стимуляции эндометрия суточная доза не должна превышать 1 суппозиторию (0,5 мм эстриола). Не следует применять эту максимальную дозу дольше 4 недель.

Рак молочных желез

Имеются сообщения о повышенном риске рака молочных желез у женщин, принимавших эстрогены, эстроген-прогестаген комбинации тиболоном для ГЗТ в течение нескольких лет. Для всей ГЗТ повышенный риск становится заметным после нескольких лет применения и возрастает с продолжительностью приема, но возвращается к исходному уровню через несколько лет после прекращения лечения.

Важно, чтобы риск развития рака молочных желез был обсужден с больным и соотнесен с известной пользой ГЗТ.

ГЗТ связана с более высоким относительным риском развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), то есть тромбоза глубоких вен или эмболии легких. Возникновение такого явления вероятнее течение первого года ГЗТ, чем в более поздние сроки. Неизвестно имеет препарат Эстриол такой же риск.

Больные с ВТЭ в анамнезе или с установленными тромбоэмболическими состояниями имеют повышенный риск ВТЭ. ГЗТ может увеличить этот риск. Чтобы исключить склонность к образованию тромбов, необходимо исследовать индивидуальный и семейный анамнез тромбоэмболии или спонтанного выкидыша повторяется. До тех пор пока не будет проведена тщательная оценка тромбоэмболических факторов, начало лечения антикоагулянтами или применение ГЗТ у таких больных должно рассматриваться как противопоказания. В отношении женщин, которые уже получают лечение антикоагулянтами, требуется тщательное рассмотрение соотношения польза-риск применения ГЗТ.

Риск ВТЭ может возрастать при длительной иммобилизации больного, обширной травме или большом объеме хирургического вмешательства. После хирургической операции необходимо уделять особое внимание профилактическим мерам для предупреждения ВТЭ. В тех случаях, когда длительная иммобилизация неизбежна после факультативной операции, особенно, после абдоминальной хирургической операции или ортопедической операции на нижних конечностях, по возможности, необходимо предусмотреть временное прекращение ЗГТ за 4 – 6 недель до проведения операции. Если препарат Эстриол применяется по назначению «пред- и послеоперационная терапия . », то необходимо предусмотреть профилактическое лечение для предотвращения тромбозов.

Читайте также:
Торасемид — инструкция по применению. Торасемид и его аналоги

Если после начала лечения Эстриол развивается ВТЭ, то лечение препаратом необходимо прекратить. Больные должны быть проинформированы о необходимости немедленно обратиться к врачу, если они почувствуют симптомы потенциальной тромбоэмболии (например, болезненный отек ноги, внезапная боль в груди, одышка).

Ишемическая болезнь сердца (ИБС)

ГЗТ не рекомендуется для женщин с заболеваниями сердца или недавно имели заболевания сердца. ГЗТ не помогает предотвратить сердечные заболевания.

Исследование об одном типе ГЗТ (коньюнгований эстроген плюс медроксипрогестерона ацетата (МРА) показали, что у женщин, которые принимали этот препарат, незначительно збильшуивалась вероятность сердечного заболевания в течение первого года лечения. Для других типов ГЗТ риск возникновений сердечного заболевания вероятно такой же, хотя это до сих пор не подтверждено.

Как вторичный результат, существует повышенный риск ишемического инсульта у здоровых женщин во время лечения при непрерывном приеме комбинации конъюгированных эстрогенов и медроксипрогестерона ацетата (МРА). Для женщин, которые не применяют ЗГТ, показано, что количество случаев инсульта, которые могут возникнуть в течение 5-летнего периода, составляет примерно 3 случая на каждую 1000 женщин в возрасте 50 – 59 лет и 11 случаев на каждую 1000 женщин в возрасте 60 – 69 лет . Неизвестно, распространяется повышенный риск и на другие препараты для ЗГТ.

Длительное (не менее 5 – 10 лет) применение препаратов для ЗГТ, содержащие только эстроген у женщин, перенесших операции на матке, связано с повышенным риском развития рака яичников, было установлено в нескольких эпидемиологических исследованиях. Отсутствует уверенность в том, что длительное применение комбинированной ГЗТ или низко-активного эстрогена (например, Эстриол) имеет другой риск, чем препараты, содержащие только эстроген.

Эстроген может вызвать задержку жидкости, и поэтому больные с нарушением функции почек и сердечно-сосудистой недостаточностью должны находиться под тщательным контролем. Больные в терминальной стадии хронической почечной недостаточности должны находиться под непосредственным контролем, поскольку предполагается, что уровень циркулирующих активных веществ препарата Эстриол повышается.

Эстриол является слабым ингибитором гонадотропина и не имеет другого значительного влияния на эндокринную систему.

Не получено убедительного подтверждения улучшения познавательной функции. В WHI испытании получено свидетельство о повышенном риске возможной деменции у женщин, которые начали применять непрерывно комбинацию конъюгированных эстрогенов и МРА в непрерывном режиме после 65 лет. Неизвестно, применены эти результаты в молодых женщин, которые находятся в постменопаузе или к другим препаратам для ЗГТ.

В случае вагинальных инфекций рекомендуется сопутствующее специфическое лечение.

Инструкция по применению ЭСТРИОЛ (ESTRIOL)

Форма выпуска, состав и упаковка

Суппозитории вагинальные в форме цилиндра с заостренным концом, белого или белого с желтоватым оттенком цвета; на срезе допускается наличие воздушного, пористого стержня и воронкообразного углубления.

1 супп.
эстриол 500 мкг

Вспомогательные вещества: глицериды полусинтетические.

5 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

При интравагинальном применении эстриол быстро и почти полностью абсорбируется. C max эстриола достигается через 1-2 ч.

Эстриол почти полностью (90%) связывается с альбуминами плазмы крови; в отличие от других эстрогенов, эстриол почти не связывается глобулином, связывающим половые гормоны.

Метаболизм и выведение

Эстриол выводится в основном с мочой в конъюгированном виде. Только незначительная часть (около 2%) эстриола выводится с калом, преимущественно в неконъюгированном виде. Выведение метаболитов с мочой начинается через несколько часов после применения и продолжается до 18 ч.

Показания к применению

  • атрофические изменения слизистой оболочки влагалища и нижних отделов мочевыводящих путей, обусловленные дефицитом эстрогенов, в т.ч. диспареуния, сухость, зуд во влагалище;
  • профилактика рецидивирующих инфекций влагалища и нижних отделов мочевыводящих путей, нарушения мочеиспускания (частое мочеиспускание, дизурия);
  • умеренно выраженное недержание мочи;
  • пред- и послеоперационная терапия у женщин в период менопаузы;
  • при хирургических вмешательствах чрезвлагалищным доступом;
  • с диагностической целью при сомнительных результатах цитологического исследования мазка шейки матки на фоне атрофических изменений эпителия.
Читайте также:
Сравнение противозачаточных препаратов

Режим дозирования

Препарат вводят интравагинально.

При атрофических изменениях слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих, профилактика рецидивирующих инфекций влагалища и нижних отделов мочевыводящих путей, нарушения мочеиспускания (частое мочеиспускание, дизурия) назначают по 1 супп./сут в течение первых 4 недель, затем переходят на поддерживающую дозу – 2 введения в неделю.

При пред- и послеоперационной терапии у женщин в постменопаузном периоде при проведении оперативного вмешательства с использованием чрезвлагалищного доступа – 1 супп. ежедневно в течение 2 недель перед и после операции.

С диагностической целью при сомнительных результатах цитологического исследования мазка шейки матки на фоне атрофических изменений эпителия – 1 супп. через день в течение 1 недели перед взятием следующего мазка.

Побочные действия

Редко:

  • раздражение и зуд во влагалище. Болезненность и ощущение напряжения молочных желез, гиперсекреция цервикальной слизи могут быть вызваны приемом Эстриола в слишком высоких дозах.

Очень редко:

  • головная боль, повышение АД, боль в нижних конечностях и нарушение зрения.

В большинстве случаев эти проявления исчезают в первые недели лечения; в противном случае необходима коррекция дозы.

Противопоказания к применению

  • тромбоз;
  • наличие или подозрение на наличие эстрогензависимой опухоли;
  • маточное кровотечение неустановленной этиологии;
  • развитие или прогрессирование отосклероза при беременности или во время предыдущего приема стероидных препаратов;
  • тяжелые заболевания печени;
  • порфирия;
  • герпес беременных;
  • холестатическая желтуха;
  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Эстриол противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания

Рекомендуется осуществлять постоянное наблюдение пациенток с наличием в анамнезе или в настоящее время следующих состояний:

  • тромбоэмболические нарушения в анамнезе, латентная и манифестная сердечная недостаточность, задержка жидкости, обусловленная нарушением функции почек, АГ, эпилепсия или мигрень (в т.ч. наличие в анамнезе указаний на эти состояния), тяжелые нарушения функции печени, порфирия, эндометриоз, фиброзно-кистозная мастопатия, гиперлипопротеинемия, к этой же категории относятся лица, у которых отмечали в период предшествующих беременностей или приема стероидов выраженный зуд, холестатическую желтуху, герпес беременных.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата не влияет на способность к вождению автотранспортом и управлению потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы:

  • при острой передозировке могут возникать тошнота, рвота, быстрое повышение АД, кровянистые выделения из влагалища.

Лечение:

  • специфического антидота нет, проводят симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Эстрогены, в т.ч. и эстриол, могут усиливать действие ряда кортикостероидных препаратов, в связи с этим дозу кортикостероидов необходимо снизить.

Эстриол может изменять эффективность пероральных антикоагулянтов, бета-адреноблокаторов.

Эстриол может повышать активность сукцинилхолина, теофиллина и тролеандомицина.

Рифампицин, барбитураты, бутадион ускоряют метаболизм эстрогенов.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения препарата

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре от 15° до 25°С.

Срок годности препарата

Контакты для обращений

ФАРМАПРИМ ООО, представительство, (Республика Молдова)

Представительство в Республике Беларусь

220113 Минск, Мележа ул. 5, корп. 2, оф. 1105
Тел.: (375-17) 385-26-09
Факс: (375-17) 287-64-86

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: