Экслютон: инструкция по применению таблеток

Экслютон ® (Exluton)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки 0.5 мг 28 84

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • 3D-изображения
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Способ применения и дозы
  • Условия хранения препарата Экслютон
  • Срок годности препарата Экслютон

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

Таблетки 1 табл.
линестренол 0,5 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; амилопектин; лактозы моногидрат; магния стеарат

в блистере по 28 шт.; в коробке 1 или 3 блистера.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

Внутрь, в порядке указанном на упаковке, каждый день приблизительно в одно и тоже время, при необходимости запивая небольшим количеством воды.

Как следует начинать прием препарата Экслютон ®

Ежедневно в течение 28 последовательных дней следует принимать по 1 табл. Каждую следующую упаковку следует начинать сразу после завершения предыдущей упаковки.

Как следует начинать прием препарата Экслютон ® при отсутствии предшествующего применения гормональных контрацептивов (в течение последнего месяца)

Прием таблеток следует начать в первый день менструального цикла (в первый день менструального кровотечения). Можно начать прием и со 2–5 дня цикла, но тогда в течение первых 7 дней начального цикла приема таблеток рекомендуется дополнительно применять барьерный метод контрацепции.

Переход с комбинированного перорального контрацептива

Следует начать прием препарата Экслютон ® на следующий день после приема последней активной таблетки комбинированного перорального контрацептива. В этом случае отсутствует необходимость в применении дополнительного метода контрацепции.

При переходе с других препаратов, содержащих только прогестаген («мини-пили», инъекции, импланты или прогестаген-высвобождающие внутриматочные системы — ВМС)

Женщина, использующая «мини-пили», может начать прием Экслютона ® в любой день; использующая имплант или ВМС — в день их удаления; использующая инъекционные формы контрацептивов — в день, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех этих случаях женщине следует рекомендовать дополнительно применять барьерный метод в течение первых 7 дней приема таблеток.

После аборта в I триместре

Женщина может начать прием препарата немедленно; в этом случае нет необходимости в дополнительном методе контрацепции.

После родов или аборта во II триместре

Женщине следует рекомендовать начать прием препарата на 21–28 день после родов или аборта во II триместре. При этом следует рекомендовать применять барьерный метод в течение первых 7 дней приема таблеток.

Если после родов возобновились менструации, Экслютон ® принимается как обычно с первого дня очередной менструации.

Однако если после родов или аборта уже были половые контакты, перед началом приема препарата Экслютон ® необходимо исключить беременность иди дождаться первой менструации.

Что делать в случае пропуска таблеток

Контрацептивная защита может быть снижена, если между приемом таблеток прошло более 27 ч. Если опоздание в приеме таблетки составляет менее 3 ч, то в этом случае пропущенную таблетку следует принять как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом, а следующую таблетку следует принять в обычное время.

Если опоздание в приеме таблетки составляет более чем 3 ч, то в этом случае необходимо дополнительно применять барьерный метод в течение последующих 7 дней приема таблеток, согласно вышеуказанной рекомендации.

Если таблетки были пропущены в течение первой недели применения, и если в течение недели перед пропуском таблеток имел место половой акт, в этом случае следует учитывать возможность наступления беременности.

Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств

В случае желудочно-кишечных расстройств всасывание препарата может быть неполным и поэтому следует прибегнуть к дополнительным мерам контрацепции. Если рвота возникает в течение 3 ч после приема таблетки, то в данном случае применимы рекомендации относительно пропущенных таблеток, приведенные выше.

Если женщина не хочет изменять обычный режим приема таблеток, она должна принять дополнительную(ые), необходимую(ые) таблетку(и) из другой упаковки.

Условия хранения препарата Экслютон ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Экслютон ®

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Экслютон

Состав

Линэстренол, картофельный крахмал, амилопектин, моногидрат лактозы, стеарат магния.

Форма выпуска

Таблетки круглой формы белого цвета 0,5 мг в блистере № 28 в картонной упаковке.

Фармакологическое действие

Средство для контрацепции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Контрацептив для перорального приема (ОК), содержащий в своем составе ЛИН (прогестагенный компонент линэстренол). Поступая в организм, ЛИН трансформируется в метаболит НЭТ (норэтистерон), который имеет свойство связываться с рецепторами прогестерона в отдельных органах, в том числе — миометрии.

Контрацептивное действие Экслютона осуществляется преимущественно за счет возрастания вязкости слизи цервикального канала, тем самым нарушается продвижение сперматозоидов, перистальтика маточных труб, а также уменьшается чувствительность эндометрия к ооцитам. В результате этого практически у 70% женщин овуляция не происходит, и в качестве подтверждения отмечается повышение уровня прогестерона и отсутствие пика роста в середине цикла лютенизирующего гормона (ЛГ). Прием препарата не оказывает клинически выраженного влияния на процессы метаболизма и гемостаз.

Фармакокинетика

Линэстринол, являющийся основным действующим веществом препарата, быстро всасывается в ЖКТ и трансформируется в метаболит норэтистерон. Биодоступность — 64% . После приема препарата максимальные уровни Линэстринола в крови достигаются через 2-4 часа. НЭТ в высокой степени связывается с белками крови (около 96%), в основном с альбумином (61%) и меньше — с глобулином (35%). Метаболиты препарата выделяются преимущественно в форме сульфатов и глюкуронидов через почки и кишечник. Период полувыведения около 15 часов.

Показания к применению

Предупреждение беременности (пероральная контрацепция).

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к препарату;
  • Установленная беременность или подозрение на беременность;
  • Наличие в анамнезе внематочной беременности;
  • Венозная тромбоэмболия;
  • Гормонозависимые злокачественные опухоли;
  • Наличие в анамнезе или текущее заболевание печени в тяжелой форме (до установления нормальных показателей печеночных проб);
  • Кровотечение из влагалища неустановленной этиологии;
  • Желтуха;
  • Порфирия;
  • Отосклероз;
  • Герпес в анамнезе в период беременности;
  • Сахарный диабет (1 тип);
  • Нарушения холестеринового обмена;
  • Врожденные состояния гипербилирубинемии;
  • Желчекаменная болезнь;
  • Недостаточность лактазы и непереносимость галактозы;

Побочные действия

Болезненность в молочных железах, нерегулярный месячный цикл, перепады настроения, головная боль, рвота, тошнота, запор или диарея, боль в животе, сыпь на коже, непереносимость контактных линз, изменение массы тела, хлоазма, тромбоэмболические нарушения.

Экслютон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Экслютон принимаются внутрь ежедневно на протяжении 28 дней по одной таблетке, запивая водой. Желательно принимать препарат в одно и тоже время.

Прием Экслютона, в случаях неприменения в течение последнего месяца гормональных контрацептивов, необходимо начинать в начале менструального цикла (с первого дня). Если первый день цикла пропущен, то таблетки можно принимать и со 2-5 дня, но в этом случае необходимо на протяжении первых недель цикла применять дополнительно барьерный метод контрацепции.

Если ранее контрацепция осуществлялась с применением комбинированного гормонального контрацептива, то прием препарата нужно начинать на следующий день после окончания приема активной таблетки КОК. Методы дополнительной контрацепции в этом случае не применяются.

При переходе с приема других препаратов на основе прогестагена (мини-пили, импланты, ВМС) прием Экслютона можно начинать в любой день сразу после удаления импланта, в день новой инъекции. При этом, дополнительные методы предохранения не используются.

При аборте в начале беременности (1-й триместр) принимать препарат необходимо начать немедленно. Надобности в дополнительном методе контрацепции нет.

После аборта в более поздний период (2-й триместр) или родов прием препарата необходимо начинать на 21-28 день поле аборта или родов. Если этот срок пропущен, то следует пользоваться дополнительно барьерным методом контрацепции на протяжении первой недели приема препарата. Но, в случае наличия половых контактов после аборта или родов, необходимо перед началом приема Экслютона исключить беременность. Лучше дождаться времени начала менструации.

В случае пропуска времени приема таблеток (менее 3-х часов) пропущенную дозу препарата необходимо принять по возможности скорее, а следующую дозу — в обычное время. Если время пропуска более 3 часов, следует на протяжении последующих 7 дней использовать барьерный метод. Если прием препарата пропущен на протяжении первой недели применения, а перед пропуском таблеток в течение недели был половой контакт, необходимо принимать во внимание возможность беременности. При расстройствах работы желудочно-кишечного тракта, процесс всасывания таблеток в ЖКТ может быть нарушен и необходимо использовать дополнительные методы контрацепции.

Передозировка

Так как токсичность препарата очень низкая, то даже в случаях приёма одновременно нескольких таблеток, тяжелых симптомов отравления не ожидается. Чаще всего отмечается тошнота, рвота, кровянистые выделения из влагалища.

Взаимодействие

Экслютон, при взаимодействии с другими ЛС, может вызывать нарушение контрацептивной защиты или приводить к кровотечению. Установлено, что при взаимодействии препарата с барбитуратами, примидоном, гидантоинами, рифампицином, гризеофульвином, окскарбазепином, рифабутином, фелбаматом, топираматом, ритонавиром и препаратами, содержащими зверобой, женщинам необходимо использовать временно барьерный метод контрацепции в дополнение к таблеткам Экслютона или перейти на другой метод контрацепции. При этом барьерный метод необходимо использовать не только в период применения этих лекарственных средств, но и на протяжении 28 дней после окончания их приема.

Следует соблюдать осторожность в случаях приема препаратов активированного угля, поскольку уменьшается всасывание, и контрацептивная эффективность может снижаться.

Условия продажи

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре 2-30°С. Не замораживать.

Экслютон : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество: lynestrenol (линестренол)

1 таблетка содержит 0,5 мг линестренола;

Вспомогательные вещества: картофельный крахмал, амилопектин, лактоза, магния стеарат.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа. Гестагены. Код АТС G0ЗА С02.

Показания

Предотвращение беременности (контрацепция).

Противопоказания

Контрацептивы, содержащие только прогестаген, не должны использоваться при наличии любого из состояний, перечисленных ниже. В случае возникновения любого из таких состояний при использовании Экслютон ® , прием препарата следует прекратить немедленно:

  • диагностирована или подозреваемая беременность;
  • активная венозная тромбоэмболия;
  • тяжелое заболевание печени имеется или в анамнезе, если показатели функции печени не вернулись к нормальным значениям;
  • зависящие от прогестагена опухоли;
  • влагалищное кровотечение, причина которого не установлена;
  • гиперчувствительность к активному веществу или любому другому ингредиенту Экслютон ® .

Способ применения и дозы

Таблетки необходимо принимать в порядке, указанном на упаковке, каждый день примерно в одно и то же время, запивая жидкостью. Ежедневно принимать по одной таблетке в течение 28 последовательных дней. Каждую следующую упаковку следует начинать сразу же после окончания предыдущей.

Как начать прием Экслютон ®

При отсутствии предшествующего применения гормональных контрацептивов (за последний месяц).

Прием Экслютон ® начинается в первый день менструального цикла (первым днем считается первый день менструального кровотечения). Допускается также начало приема на 2-5 день цикла, но в таком случае рекомендуется использование барьерного контрацептивного средства на протяжении первых 7 дней приема таблеток во время первого цикла.

При переходе с комбинированных пероральных контрацептивов (КПК)

Женщина должна начать прием Экслютон ® на следующий день после приема последней активной таблетки КПК. В таком случае нет необходимости в использовании дополнительных контрацептивных средств.

Переход с других пероральных контрацептивов, содержащих только прогестаген (мини-пили, инъекционные или имплантированы контрацептивы), или внутриматочных контрацептивных средств, высвобождают прогестаген

Женщина может перейти с таблеток мини-пили в любой день (с имплантированного или внутриматочного контрацептива – в день его удаления, с инъекционного контрацептива – в день, когда должна осуществляться следующая инъекция). Во всех этих случаях женщина должна использовать дополнительный барьерный контрацептивное средство в течение первых 7 дней приема таблеток.

После аборта в первом триместре

Женщина может начать прием таблеток “Экслютон ® ” сразу же, и нет необходимости в дополнительных контрацептивных средствах.

После родов или аборта во втором триместре

Рекомендации для женщин, которые кормят грудью, приведенные в разделе “Применение в период беременности или кормления грудью”.

После родов или аборта во втором триместре рекомендуется начинать прием таблеток в 21-28 день. Если прием таблеток начинается позже, рекомендуется использовать дополнительный барьерный средство в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако, если уж половая связь, перед началом применения Экслютон ® нужно убедиться в том, что женщина не беременна, или женщина должна подождать до начала первой менструации.

Действия в случае пропуска приема таблет

Контрацептивное действие может ослабнуть, если между приемами двух последовательных таблеток прошло более 27 часов. Если женщина опоздала с приемом следующей таблетки Экслютон ® менее чем на 3:00, она должна принять эту таблетку как только вспомнит о ней и дальше продолжать прием в обычное время. Если женщина опоздала более чем на 3:00, она должна соблюдать таких же рекомендаций, но дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение следующих 7 дней. Если женщина пропустила таблетки в течение первой недели приема, а за неделю до этого половая связь, следует учесть возможность наступления беременности.

Рекомендация в случае желудочно-кишечных нарушений

В случае тяжелого желудочно-кишечного нарушения, всасывания контрацептива может быть неполным и нужно принимать дополнительные меры контрацепции. Если рвота состоялось не позднее чем через 3:00 после приема таблетки, необходимо следовать рекомендациям по пропущенных таблеток, приведенных в соответствующем разделе. Если женщина не хочет менять свой обычный график приема таблеток, она должна использовать дополнительную таблетку из другой упаковки.

Побочные реакции

Наиболее распространенными побочными эффектами, которые наблюдались в клинических испытаниях Экслютон ® , были нерегулярное кровотечение, болевые ощущения в молочных железах, изменения настроения, тошнота и головная боль. Перечисленные симптомы наблюдались примерно у половины женщин, которые использовали Экслютон ® , в течение первого цикла приема; и уменьшались до 30% на 12 цикле приема. Среди женщин, которые использовали Экслютон ® в период лактации, 28% имели побочные эффекты в течение первого цикла приема, и этот показатель уменьшался до 5% на 12 цикле. Другие побочные эффекты, о которых сообщалось при использовании Экслютон ® или гормональных контрацептивов вообще, перечисленные в следующей таблице.

Молочные железы напряжение, боль, увеличение, появление секреции
Центральная нервная система: головная боль, мигрень, изменения либидо, депрессивное состояние / изменения настроения;
Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота и другие гастроэнтерологические жалобы
кожа: различные проявления на коже (например, сыпь, узловатая эритема, мультиформная эритема)
мочеполовые: нерегулярное кровотечение, изменения вагинальной секреции;
глаза: непереносимость контактных линз
разные: задержка жидкости, изменения веса тела, реакции гиперчувствительности.

Наиболее серьезные побочные эффекты, связанные с использованием Экслютон ® , перечисленные в разделе “Особенности применения”.

Передозировка

Не было сообщений о серьезных вредные эффекты в результате передозировки. Поскольку токсичность линестренола очень низкая, не ожидается появление серьезных симптомов токсичности при приеме нескольких таблеток Экслютон ® одновременно. При этом могут наблюдаться следующие симптомы: тошнота, рвота, у молодых девушек незначительная вагинальное кровотечение. Антидотов нет и лечение должно буди симптоматическим.

Применение в период беременности или кормления грудью

Экслютон ® не должен использоваться при беременности. При наступлении беременности следует сразу прекратить принимать Экслютон ® . Большие эпидемиологические исследования показали, что не существует повышенного риска ни врожденных пороков у детей, рожденных женщинами, которые принимали пероральные контрацептивы до беременности, ни тератогенных эффектов при случайном приеме пероральных контрацептивов в течение начального периода беременности. Сейчас нет соответствующих эпидемиологических данных об использовании во время беременности пероральных контрацептивов, содержащих только прогестаген.

Как и другие контрацептивы, содержащие только прогестаген, Экслютон ® не влияет на количество выработки и качество молока. Однако небольшое количество прогестагена выделяется с молоком. Количество линестренола и его метаболитов, которые выделяются в молоко, составляет примерно 0,14% принятой суточной дозы, но не сообщалось о каких-либо нежелательное воздействие на развитие ребенка.

Суточная доза лактозы (менее 50 мг) такова, что женщины с непереносимостью лактозы не будут чувствовать каких-либо нарушений.

При наличии любого из указанных далее состояний / факторов риска следует взвешивать преимущества и риски использования прогестагена для каждой конкретной женщины и обсуждать с пациенткой перед тем, как она решит принимать Экслютон ® . В случае обострения, усиления или первого появления любого из указанных состояний, женщина должна обратиться к врачу. Врач должен определить, нужно ли прекратить прием Экслютон ® .

· Риск рака молочной железы повышается с возрастом. При использовании пероральных контрацептивов риск диагностирования рака молочной железы несколько повышается. Этот повышенный риск постепенно уменьшается в течение 10 лет после прекращения приема пероральных контрацептивов и связан не с продолжительностью использования, а с возрастом женщины, которая использует пероральные контрацептивы.

Ожидаемое количество случаев заболевания раком молочной железы на 10 000 женщин, которые используют комбинированные пероральные контрацептивы – КПК (которая определяется в течение 10 лет после прекращения приема), по сравнению с женщинами, которые никогда не использовали такие контрацептивы, рассчитана для соответствующих возрастных групп и приведена в таблице:

возрастная группа Ожидаемое количество случаев РМЖ среди женщин, которые использовали КПК
(На 10000 женщин)
Ожидаемое количество случаев РМЖ среди женщин, которые не использовали КПК (на 10000 женщин)
16 – 19 лет 4,5 4
20 – 24 года 17,5 16
25 – 29 лет 48,7 44
30 – 34 года 110 100
35 – 39 лет 180 160
40 – 44 года 260 230

У женщин, принимающих пероральные контрацептивы, содержащие только прогестаген, включая Экслютон ® , риск может быть на таком уровне, как и при использовании комбинированных ПК. Однако для пероральных контрацептивов, содержащих только прогестаген, не существует подтвержденных данных. По сравнению с риском заболеть раком молочной железы вообще в течение жизни, повышение риска, связанное с оральными контрацептивами, низкое. В случае выявления рака молочной железы у женщин, принимающих пероральные контрацептивы, заболевание имеет менее инвазивный характер, чем у женщин, не принимающих контрацептивы. Повышенный риск у женщин, использующих контрацептивы, может определяться тем, что таким женщинам диагноз ставят ранее, а также биологическим действием пероральных контрацептивов или сочетанием этих двух факторов. Поскольку невозможно исключить биологическое действие для женщин, у которых уже обнаружен рак молочной железы, и для женщин, у которых рак молочной железы выявлен во время приема таблеток, нужно индивидуально взвешивать и принимать во внимание возможную пользу и риск.

  • Поскольку биологическое воздействие прогестагенов раком печени нельзя исключить, для женщин, у которых рак печени, необходима индивидуальная оценка пользы и риска от приема Экслютон ® .
  • Эпидемиологические исследования свидетельствуют о связи использования пероральных контрацептивов с повышенной частотой развития венозной тромбоэмболии. Хотя нет свидетельств клинического значения этого результата при использовании линестренола и отсутствия эстрогенного компонента, прием Экслютон ® следует прекратить в случае тромбоза. Нужно также прекратить прием Экслютон ® в случае длительной иммобилизации из-за болезни или операции. Женщины с тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе должны знать о возможности рецидива.
  • Защита от эктопической беременности с помощью пероральных контрацептивов, содержащих только прогестаген, не так эффективен, как при использовании КПК, связано с участившимися случаями овуляции при использовании пероральных контрацептивов, содержащих только прогестаген. Дополнительными факторами риска эктопической беременности является случай внематочной беременности в анамнезе, а также поражения труб при инфекционного заболевания или операции. Если беременность наступает, несмотря на прием Экслютон ® , врач должен исключить возможность внематочной беременности. Кроме того, в случае аменореи или абдоминальной боли возможность эктопической беременности должна рассматриваться при определении дифференциального диагноза.
  • Иногда может наблюдаться хлоазма, особенно у женщин, которые уже болели chloasma gravidarum . Женщины, склонные к развитию хлоазмы, должны избегать воздействия солнечного и ультрафиолетового излучения при приеме Экслютон ® .
  • Хотя прогестагены могут влиять на резистентность к инсулину и толерантность к глюкозе, нет необходимости изменения терапевтического режима для диабетиков, принимающих пероральные контрацептивы, содержащие только прогестагены. Однако пациентки, страдающие диабетом, должны проходить тщательные осмотры при приеме пероральных контрацептивов, содержащих только прогестагены.
  • Сообщалось о приведенных далее состояния как во время беременности, так и при использовании половых стероидов, однако связь с использованием прогестагенов не установлена: желтуха и / или зуд, связанные с холестазом; образования желчных камней; порфирия; системная красная волчанка, гемолитический уремический синдром хорея Сиденгаму; герпес беременных потеря волос, связанная с отосклерозом.

Медицинский осмотр / консультации Перед назначением Экслютон ® необходимо тщательно изучить историю болезни и провести гинекологический осмотр для исключения возможной беременности. Перед назначением следует исследовать причины нарушения менструального цикла, такие как олигоменорея и аменорея. Промежуток времени между медицинскими осмотрами зависит от состояния каждой конкретной пациентки. Если назначение Экслютон ® может повлиять на латентное или явное заболевания (см.пункт “Предостережение”) следует запланировать соответствующие контрольные обследования. Несмотря на то, что Экслютон ® принимается регулярно, могут наблюдаться нерегулярные вагинальные кровотечения (см. Пункт “Изменения характера вагинального кровотечения»). Если кровотечение становится частой и нерегулярной, следует рассмотреть возможность использования другого контрацептивного средства. Если симптомы не исчезают, нужно выявить основную причину. Тактика лечения аменореи при приеме Экслютон ® зависит от того, принимаются таблетки в соответствии с рекомендациями, и может включать тест на беременность. В случае беременности прием препарата следует прекратить.

Женщин следует предупредить о том, что Экслютон ® не защищает против заражения ВИЧ (СПИД) и другими болезнями, передающимися половым путем.

Эффективность пероральных контрацептивов, содержащих только прогестаген, может уменьшиться в случае пропущенной таблетки, в случае желудочно-кишечных нарушений или при одновременном приеме других лекарств.

Изменения характера вагинального кровотечения

При использовании пероральных контрацептивов, содержащих только прогестаген, у некоторых женщин вагинальное кровотечение может стать частой и длительной, а в других – случайной или вообще прекратиться. Эти изменения часто бывают причиной того, что женщина отказывается принимать таблетки либо не строго придерживается рекомендаций врача. Предоставляя исчерпывающие рекомендации женщине, решили принимать Экслютон ® , можно улучшить приемлемость характера кровотечения. Оценка вагинального кровотечения должна осуществляться на регулярной основе и включать исследования, позволяющие исключить злокачественное заболевание или беременность (см. Пункт “Медицинский осмотр / консультации”).

При использовании низких доз гормональных контрацептивов возможно развитие фолликулов, а иногда фолликул может продолжать расти до размеров, превышающих размеры при нормальном менструальном цикле. В общем случае такие увеличенные фолликулы исчезают спонтанно. Часто они не дают симптомов, а в некоторых случаях могут быть связаны с незначительным абдоминальной болью. Они редко требуют хирургического вмешательства.

Экслютон ® (Exluton)

⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Экслютон ®

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенными краями, с гравировкой “TT” над “2” на одной стороне и надписью “ORGANON” – на другой.

1 таб.
линэстренол500 мкг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, амилопектин, лактозы моногидрат, магния стеарат.

28 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.
28 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

После приема внутрь линэстренол быстро абсорбируется и подвергается превращению в печени в фармакологически активный норэтистерон. Максимальный уровень норэтистерона в плазме крови отмечается спустя 2-4 ч после приема линэстренола. T 1/2 норэтистерона после приема линэстренола составляет приблизительно 8-11 ч. Линэстренол и его метаболиты преимущественно выводятся почками и, в меньшей мере, через кишечник.

Показания активных веществ препарата Экслютон ®

Для применения в качестве терапевтического средства: полименорея; меноррагия и метроррагия; некоторые случаи первичной или вторичной аменореи или олигоменореи; эндометриоз, некоторые случаи карциномы эндометрия; доброкачественные заболевания молочных желез; для подавления овуляции (не с целью контрацепции), овуляторных болей и менструации; дисменорея; для отсрочки нормальной менструации; дополнение к эстроген-заместительной терапии в перименопаузе и постменопаузе с целью предотвращения гиперплазии эндометрия.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
C54.1 Злокачественное новообразование эндометрия
D24 Доброкачественное новообразование молочной железы (в т.ч. фиброаденома)
N80 Эндометриоз
N91 Отсутствие менструаций, скудные и редкие менструации
N92 Обильные, частые и нерегулярные менструации
N94.0 Боли в середине менструального цикла
N94.4 Первичная дисменорея
N94.5 Вторичная дисменорея
N95.1 Менопауза и климактерическое состояние у женщин
N95.3 Состояния, связанные с искусственно вызванной менопаузой
Z30.0 Общие советы и консультации по контрацепции

Режим дозирования

Побочное действие

При применении в качестве терапевтического средства возможны метроррагия, болезненность молочных желез, аменорея, влагалищные выделения, цервикальные выделения; головная боль, мигрень, головокружение, повышенное либидо, пониженное либидо, повышенная нервная возбудимость, депрессия; увеличение массы тела, задержка жидкости, в т.ч. периферические отеки, снижение толерантности к глюкозе, нарушения в показателях липидов; тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор; желтуха, изменение функциональных печеночных проб; усиление потоотделения, акне, себорея, гирсутизм, хлоазма, сыпь, крапивница; гиперкоагуляция; реакции повышенной чувствительности.

При применении в качестве средства для пероральной контрацепции возможны повышенная чувствительность, болезненность, увеличение молочных желез; нерегулярные кровотечения, изменения влагалищной секреции; головная боль, мигрень, изменения либидо, депрессия, смена настроения; кожная сыпь, узловатая эритема, многоформная эритема; тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор; задержка жидкости, изменение массы тела, реакции повышенной чувствительности; непереносимость контактных линз; хлоазма.

Противопоказания к применению

Для применения в качестве терапевтического средства: повышенная чувствительность к линэстренолу; беременность или подозреваемая беременность, период грудного вскармливания; внематочная беременность (в анамнезе); тяжелые заболевания печени, такие как холестатическая желтуха или гепатит (или наличие в анамнезе тяжелого заболевания печени, если показатели функции печени не вернулись к норме), гепатома; синдром Ротора, синдром Дубина-Джонсона; синдром Жильбера; кровотечения из влагалища неясной этиологии; состояния (в настоящее время или в анамнезе), которые могут усугубиться приемом половых стероидных гормонов (в т.ч. гестационный герпес, гестационная желтуха, отосклероз, хлоазма беременных, сильный зуд, порфирия).

С осторожностью: следует проводить регулярный осмотр пациентов с любым из следующих состояний: хроническая сердечная недостаточность; артериальная гипертензия; тромбоэмболия (в анамнезе); депрессия (в анамнезе).

Для пероральной контрацепции: повышенная чувствительность к линэстренолу; установленная или предполагаемая беременность; венозная тромбоэмболия в настоящее время; наличие в настоящее время или в анамнезе тяжелого заболевания печени – до нормализации показателей функции печени; холестатическая желтуха; порфирия (диагностированная или в анамнезе); отосклероз (диагностированный или в анамнезе); герпес беременных в анамнезе; прогестагензависимые опухоли; кровотечение из влагалища неясной этиологии.

С осторожностью. При наличии любых из перечисленных ниже состояний/заболеваний, следует взвесить пользу от применения прогестагена и возможные риски для каждой отдельной женщины. Это следует обсудить с женщиной еще до того, как она начнет прием линэстренола. В случаях ухудшения, обострения заболевания или возникновения любого из этих состояний впервые женщине следует обратиться к врачу для решения вопроса о возможности дальнейшего применения линэстренола.

Риск рака молочной железы. Увеличивается с возрастом. Во время применения пероральных контрацептивов (ОК) риск рака молочной железы незначительно увеличивается, что возможно обусловлено более ранней диагностикой, действием линэстренола или комбинацией двух этих факторов. Однако, такой повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения применения ОК, он не связан с продолжительностью применения и зависит от возраста женщины во время использования ОК. Случаи рака молочной железы, диагностируемые у женщин, применяющих пероральные контрацептивы клинически менее выражены, чем выявленный рак у женщин, никогда не применявших ОК.. Следует проводить индивидуальную оценку соотношения пользы и риска применения контрацептивов при наличии рака молочной железы.

Поскольку невозможно исключить отрицательный эффект прогестагенов на развитие рака печени, следует проводить индивидуальную оценку соотношения пользы и риска у женщин с раком печени.

В эпидемиологических исследованиях установлена связь между применением комбинированных оральных контрацептивов (КОК) и повышенной частотой возникновения венозных тромбоэмболий (тромбоз глубоких вен и эмболия легочной артерии). И хотя это клинически не подтверждено для контрацептивов, не содержащих эстрогенного компонента, линэстренол следует отменить в случае развития тромбоза. Следует также предусмотреть отмену линэстренола в случае возможной операции или при наличии другого заболевания, требующего длительной иммобилизации. Женщины с тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе должны быть предупреждены о возможности их рецидива.

Хотя прогестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и на толерантность к глюкозе, нет подтверждения того, что существует необходимость изменять гипогликемическую терапию у больных сахарным диабетом, применяющих прогестагенсодержащие ОК. Однако, женщины с сахарным диабетом должны находиться под тщательным наблюдением в течение всего периода применения прогестагенсодержащих ОК.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности в качестве терапевтического средства.

В качестве средства для пероральной контрацепции не назначают в период беременности.

Безопасность применения линэстренола в период лактации (грудного вскармливания) к настоящему времени не установлена.

Экслютон

Показания к применению

Для таблеток 5 мг – дисфункциональная метроррагия (полименорея, меноррагия, метроррагия, дисменорея); эндометриоз; аменорея (первичная или вторичная), олигоменорея; мастопатия; карцинома эндометрия; предменструальный синдром; подавление овуляции; отсрочка нормальной менструации.

Для таблеток 0.5 мг – контрацепция.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания печени, желтуха (в т.ч. холестатическая, во время беременности, на фоне стероидов), врожденные нарушения обмена холестерина, сахарный диабет типа 1, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), метроррагия (неясной этиологии), зуд, порфирия, отосклероз, беременность, внематочная беременность (в анамнезе).C осторожностью. ХСН, артериальная гипертензия; депрессия; тромбоэмболия (в анамнезе).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь. При полименорее, предменструальном синдроме – по 5 мг/сут с 14 по 25 день цикла.

При мено- и метроррагии – по 10 мг в день в течение 10 дней; в течение 3 последующих циклов лечение повторяют (по 5 мг/сут с 14 по 25 день цикла).

При эндометриозе – по 5-10 мг/сут, минимальный курс препарата – 6 мес.

В случаях аменореи или олигоменореи лечение начинают с назначения эстрогенов (например этинилэстрадиол по 0.02-0.05 мг в день в течение 25 дней), а с 14 по 25 день цикла присоединяют линестренол по 5 мг/сут. Во время 2 цикла лечение начинают с 5 дня менструальноподобной реакции: эстрогенный препарат – с 5 по 25 день, а линестренол – с 14 по 25 день цикла по 5 мг. Данный курс лечения следует повторить как минимум еще 1 раз.

При мастопатии – в суточной дозе 5-10 мг с 10 по 25 день цикла. В случае предменструального синдрома – по 5 мг/сут с 14 по 25 день цикла.

При карциноме эндометрия – 30-50 мг/сут.

Для подавления овуляции, овуляторных болей, при дисменорее лечение начинают с 1 дня цикла, назначают по 5 мг/сут ежедневно в течение многих месяцев. Если возникает так называемое кровотечение “прорыва”, дозу следует увеличить до 10-15 мг/сут в течение 3-5 дней.

С целью отсрочки нормальной менструации лечение следует начать за 2 нед до предполагаемой менструации в дозе по 5 мг/сут (при начале лечения менее чем за 1 нед до менструации – 10-15 мг/сут).

Для профилактики гиперплазии эндометрия в пре- и постменопаузном периоде: в сочетании с постоянно принимаемыми минимально эффективными дозами эстрогенов – по 2.5-5 мг линестрола в течение 12-15 дней каждый месяц.

Контрацепция – по 0.5 мг/сут ежедневно с 1 по 28 день цикла в одно и то же время.

Фармакологическое действие

Синтетический гестаген. Образует комплекс со специфическими цитоплазматическими рецепторами, связывающийся с хроматином клеток-мишеней и изменяющий синтетические процессы в клетке. Оказывает выраженное гестагенное влияние на эндометрий: вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, повышает вязкость цервикальной слизи, препятствует имплантации плодного яйца. Подавляет овуляцию, формирование желтого тела и позволяет отсрочить наступление менструации при условии ежедневного приема.

При длительном применении в качестве перорального контрацептивного ЛС снижает риск возникновения воспалительных заболеваний органов малого таза, железодефицитной анемии, уменьшает вероятность развития фиброзно-кистозной мастопатии, новообразований яичников и эндометрия, в т.ч. рака эндометрия.

Протекторное действие зависит от длительности контрацепции и сохраняется в течение 5 лет после окончания приема (у нерожавших женщин – не менее 10 лет).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея; редко – повышение активности “печеночных” ферментов, желтуха.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; редко – тревожность, депрессия.

Со стороны мочеполовой системы: кровотечения “прорыва”, “мажущие” выделения из половых путей, повышение или снижение либидо.

Со стороны кожных покровов: редко – “вульгарные” угри, гирсутизм, хлоазма, сыпь, кожный зуд.

Лабораторные показатели: снижение толерантности к глюкозе, гиперлипопротеинемия, гиперкоагуляция.

Прочие: увеличение массы тела; редко – усиление потоотделения, болезненное напряжение молочных желез, отеки.

Симптомы: тошнота, рвота.

Лечение передозировки: симптоматическое.

Особые указания

При длительном лечении препаратом показано проведение систематических медицинских обследований; контроль показателей липидного и углеводного обмена, концентрации билирубина, трансаминаз, системы свертывания.

Рекомендуется ограничить прием жиров, углеводов (что особенно важно для женщин с исходно повышенной массой тела).

При тенденции к артериальной гипертензии следует контролировать АД (снизить потребление жидкости до 1.5-2 л/сут), при сахарном диабете – гликемический профиль (может потребоваться увеличение дозы инсулина).

В случае дисфункциональных маточных кровотечений у женщин репродуктивновного возраста терапию рекомендуется начинать после лечебно-диагностического выскабливания матки.

Неэффективность терапии (рецидивы кровотечений и гиперпластических процессов эндометрия) требует уточнения причин кровотечения.

При длительной задержке менструации на фоне терапии должна быть исключена внематочная беременность.

Женщины, предрасположенные к появлению пигментных пятен, при приеме препарата должны избегать пребывания на солнце.

Надежность контрацепции может снизиться в случае пропуска приема 1-2 таблеток препарата, при диарее и/или рвоте, возникших в первые 4 ч после приема препарата.

Взаимодействие

Прием препарата повышает эффективность бета-адреноблокаторов, циклоспорина; снижает – инсулина.

Эффективность препарата снижается при одновременном назначении барбитуратов, фенитоина, рифампицина, активированного угля, слабительных ЛС.

Макролиды увеличивают риск развития токсического поражения печени.

Экслютон – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Таблетки пероральные Экслютон (Exluton)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Препарат Экслютон – пероральный контрацептив (ОК), не имеющий в своем составе эстрогенов и содержащий только прогестагенный компонент линэстренол (ЛИН). При поступлениии в организм ЛИН превращается в биологически активный метаболит норэтистерон (НЭТ), который связывается с рецепторами прогестерона в органах-мишенях, в т.ч. миометрии.

Контрацептивный эффект Экслютона достигается, в основном, за счет увеличения вязкости цервикальной слизи (препятствуя тем самым продвижению сперматозоидов), снижения чувствительности эндометрия к ооцитам (нарушая таким образом нидацию оплодотворенной яйцеклетки), нарушения перистальтики маточных труб. Более того, почти у 70% женщин не происходит овуляция, что подтверждается отсутствием пикового повышения лютенизирующего гормона (ЛГ) в середине цикла и повышением уровня прогестерона. При этом не выявлено клинически значимого влияния на метаболизм углеводов, липидов и гемостаз.

Показания к применению

Форма выпуска

Фармакодинамика

Препарат Экслютон – пероральный контрацептив (ОК), не имеющий в своем составе эстрогенов и содержащий только прогестагенный компонент линэстренол (ЛИН). При поступлениии в организм ЛИН превращается в биологически активный метаболит норэтистерон (НЭТ), который связывается с рецепторами прогестерона в органах-мишенях, в т.ч. миометрии.

Контрацептивный эффект Экслютона достигается, в основном, за счет увеличения вязкости цервикальной слизи (препятствуя тем самым продвижению сперматозоидов), снижения чувствительности эндометрия к ооцитам (нарушая таким образом нидацию оплодотворенной яйцеклетки), нарушения перистальтики маточных труб. Более того, почти у 70% женщин не происходит овуляция, что подтверждается отсутствием пикового повышения лютенизирующего гормона (ЛГ) в середине цикла и повышением уровня прогестерона. При этом не выявлено клинически значимого влияния на метаболизм углеводов, липидов и гемостаз.

Фармакокинетика

После приема внутрь препарата Экслютон, линэстринол, являющийся пролекарством, быстро всасывается и превращается в фармакологически активный метаболит норэтистерон (НЭТ). Максимальные уровни НЭТ в плазме крови достигаются через 2-4 часа после приема таблетки внутрь, его абсолютная биодоступность составляет 64%.

НЭТ на 96% связывается с балками плазмы,преимущественно с альбумином (61%) и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны (35%).

I фаза метаболизма ЛИН включает 3-гидроксилирование и последующую дегидрогенизацию. Активный метаболит НЭТ далее восстанавливается; продукты распада находятся в виде конъюгатов с сульфатами и глюкуронидами.

Средний T1/2 НЭТсоставляет около 15 ч. Скорость выведения из плазмы составляет приблизительно 0.6 л/час. ЛИН и его метаболиты выделяются почками (преимущественно в форме глюкуронидов и сульфатов и, в меньшей степени, в форме неизмененного ЛИН) и через кишечник в соотношении 1.5:1.

Использование во время беременности

Препарат Экслютон не назначается во время беременности. В случае возникновения беременности применение Экслютона следует немедленно прекратить. Эпидемиоллогические исследования показали, что не существует ни повышенного риска развития врожденных дефектов у детей, родившихся у женщин, применявших ОК до беременности, ни повышенного риска тератогенного эффекта, когда ОК непреднамеренно принимали в ранний период беременности. Данных в отношении применения во время беременности ОК, содержащих только прогестаген, не имеется.

Аналогично другим контрацептивам, содержащим только прогестаген, Экслютон не влияет на количество и качество грудного молога, но известно, что небольшое количество прогестагена выводится с молоком. Количество линестерола и метаболитов, которые выводятся с молоком, составляет около 0.15% от суточной дозы, нежелательных эффектов в отношении роста и развития новорожденных не сообщалось.

Другие особые случаи при приеме

Противопоказания к применению

Контрацептивы, содержащие только простаген, не следует применять при наличии любого из состояний, перечисленных ниже. В случае возникновения любого из этих состояний в период применения Экслютона, следует немедленно прекратить прием препарата.

— повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому компоненту Экслютона;

— установленная или предполагаемая беременность;

— венозная тромбоэмболия в настоящее время;

— наличие в настоящее время или в анамнезе тяжелого заболевания печени – до нормализации показателей функции печени;

— порфирия (диагностированная или в анамнезе);

— отосклероз (диагностированный или в анамнезе);

— герпес беременных в анамнезе;

— кровотечение из влагалища неясной этиологии.

С осторожностью: при наличии любых из перечисленных ниже состояний/заболеваний, следует взвесить пользу от применения прогестагена и возможные риски для каждой отдельной женщины. Это следует обсудить с женщиной ещё до того, как она начнет прием препарата Экслютон. В случаях ухудшения, обострения заболевания или возникновения любого из этих состояний впервые женщине следует обратиться к врачу для решения вопроса о возможности дальнейшего применения Экслютона.

Риск рака молочной железы. Увеличивается с возрастом. Во время применения пероральных контрацептивов (ОК) риск рака молочной железы незначительно увеличивается, что возможно обусловлено более ранней диагностикой, действием препарата или комбинацией двух этих факторов. Однако, такой повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения применения ОК, он не связан с продолжительностью применения и зависит от возраста женщины во время использования ОК. Случаи рака молочной железы, диагностируемые у женщин, применяющий пероральные контрацептивы клинически менее выражены, чем выявленный рак у женщин никогда не применявших ОК. Следует проводить индивидуальную оценку соотношения пользы и риска применения контрацептивов при наличии рака молочной железы.

Поскольку невозможно исключить отрицательный эффект прогестагенов на развитие рака печени, следует проводить индивидуальную оценку соотношения пользы и риска.

В эпидемиологических исследованиях установлена связь между применением комбинированных оральных контрацептивов (КОК) и повышенной частотой возникновения венозных тромбоэмболий (тромбоз глубоких вен и эмболия легочной артерии). И хотя это клинически не подтверждено для контрацептивов, не содержащих эстрогенного компонента, препарат Экслютон следует отменить в случае развития тромбоза. Следует также предусмотреть отмену препарата Экслютон в случае возможной операции или другим, требующим длительной иммобилизации заболеванием. Женщины с тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе должны быть предупреждены о возможности их рецидива.

Хотя прогестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и на толерантность к глюкозе, нет подтверждения того, что существует необходимость изменять гипоглигемическую терапию у больных сахарным диабетом, применяющих прогестагенсодержащие ОК. Однако, женщины, страдающие сахарным диабетом, должны находиться под тщательным наблюдением в течение всего периода применения прогестагенсодержащих ОК.

Побочные действия

Побочные действия Эсклютона, включают нерегулярные менструации, болезненность в молочных железах, смену настроения, тошноту и головную боль, которые возникают почти у половины женщин в первом цикле использования Экслютона и снижаются приблизительно до 30% к 12-му циклу. Среди женщин кормящих грудью до 28% испытывают побочные эффекты, со снижением до 5% к 12-му циклу.

Другие побочные эффекты, которые сообщались в отношении препарата Экслютон или вообще в отношении гормональных контрацептивов, перечислены ниже.

Молочные железы: повышенная чувствительность, болезненность, увеличение, галакторея

Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, изменения либидо, депрессия, сменя настроения.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея или запор.

Со стороны кожных покровов: различные кожные нарушения (сыпь, узловатая эритема, мультиформная эритема)

Со стороны мочеполовой системы: нерегулярные кровотечения, изменения влагалищной секреции.

Со стороны органов зрения: непереносимость контактных линз.

Прочие: задержка жидкости, изменение массы тела, реакции повышенной чувствительности.

Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой во время беременности в анамнезе. Женщинам с предрасположенностьюк хлоазме следует избегать воздействия солнечных лучей или ультрафиолетового излучения во время применения Экслютона.

При использовании пероральных (комбинированных) контрацептивов, наблюдался ряд нежелательных эффектов, включающих венозные и артериальные тромбоэмболические нарушения, хлоазму и гормонозависимые опухоли (например, опухоли печени, рак молочной железы).

Следующие состояния были описаны как во время беременности, так и во время применения стероидных препаратов, но их связь с применением прогестагенов не установлена: желтуха и/или зуд кожи, связанные с холестазом; образование желчных камней, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея Сиденхема, герпес беременных, потеря слуха, связанная с отосклерозом.

Способ применения и дозы

Как следует принимать препарат Экслютон

Таблетки необходимо принимать внутрь в порядке, указанном на упаковке, каждый день приблизительно в одно и тоже время, при необходимости запивая небольшим количеством воды. Ежедневно в течение 28 последовательных дней следует принимать по одной таблетке. Каждую следующую упаковку следует начинать сразу после завершения предыдущей упаковки.

Как следует начинать прием препарата Экслютон

При отсутствии предшествющего применения гормональных контрацептивов (в течение последнего месяца)

Прием таблеток следует начать в первый день менструального цикла женщины (в первый день менструального кровотечения). Можно начать прием и со 2-5 дня цикла, но тогда в течение первых 7 дней первого цикла приема таблеток рекомендуется дополнительно применять барьерный метод онтрацепции.

Женщине слудет начать прием препарата Экслютон на следующий день после приема последней активной таблетки КОК. В этом случае отсутствует необходимость в применении дополнительного метода контрацепции.

При переходе с других препаратов, содержащих только прогестаген (“мини-пили”, инъекции, импланты или прогестагенвысвобоождающие внутриматочные системы [ВМС])

Женщина, использующая “мини-пили”, может начать прием Экслютона в любой день; использующая имплант или ВМС – в день их удаления; использующая инъекционные формы контрацептивов – в день, когда должна быть сделана следующая инъекция. Во всех этих случаях женщине следует рекомендовать дополнительно применять барьерный метод в течение первых 7 дней приема таблеток.

После аборта в первом триместре

Женщина может начать прием препарата немедленно; в этом случае нет необходимости в дополнительном методе контрацепции.

После родов или аборта во втором триместре

Для кормящих грудью женщин см. раздел “Применение при беременности и лактации”. Женщине следует рекомендовать начать прием препарата на 21-28 день поле родов или аборта во втором триместре. При более позднем начале приема препарата, следует рекомендовать применять барьерный метод в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако, если после родов или аборта уже были половые контакты, перед началом приема препарата Экслютон необходимо исключить беременность или дождаться первой менструации.

Что делать в случае пропуска таблеток

Контрацептивная защита может быть снижена, если между приемом таблеток прошло более 27 часов. Если опоздание в приеме таблетки составляет менее 3 часов, то в этом случае пропущенную таблетку следует принять как можно скорее, а следующую таблетку принять в обычное время. Если опоздание в приеме таблетки составляет более чем 3 часа, то в этом случае необходимо дополнительно применять барьерный метод в течение последующих 7 дней приема таблеток, согласно вышеуказанной рекомендации. Если таблетки были пропущены в течение самой первой недели применения, и в течение недели перед пропуском таблеток имел место половой акт, в этом случае следует учитывать возможность наступления беременности.

Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств

В случае желудочно-кишечных расстройств, всасывание препарата может быть неполным и поэтому следует прибегнуть к дополнительным мерам контрацепции. Если рвота возникает в течение 3 часов после приема таблетки, то в данном случае применимы рекомендации относительно пропущенных таблеток, приведенные выше. Если женщина не хочет изменять обычный режим приема таблеток, она должна принять дополнительную(ые), необходимую(ые) таблетку(и) из другой упаковки.

Передозировка

Взаимодействия с другими препаратами

Взаимодействие между ОК и другими лекарственными средствами может приводить к прорывному кровотечению и/или к нарушению контрацептивной защиты. Специальных исследований по изучению взаимодействий Экслютона с другими препаратами, не проводилось. В литературе сообщается о следующих взаимодействиях (в основном с КОК, но иногда и с прогестагенсодержащими контрацептивами).

Печеночный метаболизм: могут возникать взаимодействия с лекарственными средствами, индуцирующими микросомальные ферменты печени, которые приводят к увеличению клиренса половых гормонов. Установлены взаимодействия с гидантоинами, барбитуратами, примидоном, карбамазепином и рифамиицином; возможно также и с окскарбазеиином, топираматом, рифабутином, фелбаматом, ритонавиром, гризеофульвином и препаратами, содержащими зверобой ( Hypericum perforatum ). Женщинам, применяющим любое из этих лекарственных средств, следует временно использовать барьерный метод в дополнение к Экслютону или выбрать другой метод контрацепции. Барьерный метод следует использовать как во время сопутствующего применения лекарственных средств, так и в течение 28 дней после прекращения их применения.

При применении активированного угля всасывание ЛИН может уменьшится и, следовательно, может снижаться контрацептивная эффективность. Если прием активированного угля происходит в течение 3 часов после приема таблетки препарата, то всасывание может быть неполным. В этом случае необходимо руководствоваться рекомендациями, касающимися приема пропущенных таблеток.

ОК могут влиять на метаболизм других лекарственных средств. Соответственно, могут изменяться концентрации лекарственного средства в плазме и в тканях (например, циклоспорина).

Для выявления возможных взаимодействий следует ознакомиться с инструкцией по применению этих лекарственных средств.

Экслютон: инструкция по применению таблеток

Название препарата: Экслютон (Exluton)

Международное непатентованное название: линэстренол (Lynestrenol)

Лекарственная форма: таблетки

Состав

Активное вещество: линэстренол – 0,5 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, амилопектин, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Описание

Белые, круглые, плоские таблетки со скошенными краями и с гравировкой «ТТ» над «2» на одной стороне и «ORGANON» на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

контрацептивное средство (гестаген)

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат Экслютон – пероральный контрацептив (ОК), не имеющий в своем составе эстрогенов и содержащий только прогестагенный компонент линэстренол (ЛИН). Подобно другим прогестагенсодержащим ОК применение Экслютона предпочтительнее при кормлении грудью, противопоказаниях к эстрогенам или нежелании использовать эстрогены. При поступлении в организм ЛИН превращается в биологически активный метаболит норэтистерон (НЭТ), который связывается с рецепторами прогестерона в органах-мишенях, в т.ч. миометрии.

Контрацептивный эффект Эсклютона достигается, в основном, за счёт увеличения вязкости цервикальной слизи (препятствуя тем самым продвижению сперматозоидов), снижения чувствительности эндометрия к ооцитам (нарушая таким образом нидацию оплодотворенной яйцеклетки), нарушения перистальтики маточных труб.

Более того, почти у 70% женщин не происходит овуляция, что подтверждается отсутствием пикового повышения лютеинизирующего гормона (ЛГ) в середине цикла и повышения уровня прогестерона. При этом не выявлено клинически значимого влияния на метаболизм углеводов, липидов и гемостаз.

Фармакокинетика

После приёма внутрь препарата Эсклютон, линэстринол,, являющийся пролекарством, быстро всасывается и превращается в фармакологически активный метаболит норэтистерон. Максимальные уровни НЭТ в плазме крови достигаются через 2-4 часа после приёма таблетки внутрь, его абсолютная биодоступность составляет 64%.

НЭТ на 96% связывается с белками плазмы, преимущественно с альбумином (61%) и в меньшей степени с глобулином, связывающим половые гормоны (35%).

I фаза метаболизма ЛИН включает 3-гидроксилирование и последующую дегидрогенизацию. Активный метаболит НЭТ далее восстанавливается; продукты распада находятся в виде конъюгатов с сульфатами и глюкуронидами.

Средний период полувыведения НЭТ составляет около 15 часов. Скорость выведения из плазмы составляет приблизительно 0,6 л/час. Выведение ЛИН и его метаболитов выделяется почками (преимущественно в форме глюкуронидов и сульфатов и, в меньшей степени, в форме неизменённого ЛИН) и через кишечник в соотношении 1,5:1.

Показания

Противопоказания

Контрацептивы, содержащие только прогестаген, не следует применять при наличии любого из состояний, перечисленных ниже. В случае возникновения любого из этих состояний в период применения Экслютона, следует немедленно прекратить приём препарата.

– Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому другому вспомогательному веществу

– Установленная или предполагаемая беременность

– Внематочная беременность в анамнезе

– Венозная тромбоэмболия в настоящее время

– Наличие в настоящее время или в анамнезе тяжёлого заболевания печени – до нормализации показателей функции печени

– Известные или предполагаемые гормонозависимые злокачественные опухоли, в т.ч. прогестеронзависимые

– Кровотечение из влагалища неясной этиологии

– Желтуха (в т.ч. холестатическая, во время беременности на фоне приема стероидосодержащих препаратов) и/или зуд кожи

– Отосклероз (в настоящее время или анамнезе), а также потеря слуха, связанная с отосклерозом

– Герпес во время беременности в анамнезе

– Врожденные нарушения обмена холестерина

– Сахарный диабет типа 1

– Врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона, Ротора)

– Образование желчных камней

Экслютон содержит менее 50 мг лактозы, поэтому его не следует назначать женщинам с редкими наследственными заболеваниями, в том числе непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы.

С осторожностью

При наличии любых из перечисленных ниже состояний/заболеваний, следует взвесить пользу от применения прогестагена и возможные риски для каждой отдельной женщины. Это следует обсудить с женщиной ещё до того, как она начнет приём препарата Экслютон.

В случаях ухудшения, обострения заболевания или возникновения любого из этих состояний впервые женщине следует обратиться к врачу для решения вопроса о возможности дальнейшего применения Экслютона.

– Риск рака молочной железы.

Увеличивается с возрастом. Во время применения пероральных контрацептивов (ОК) риск рака молочной железы незначительно увеличивается, что возможно обусловлено более ранней диагностикой, действием препарата или комбинацией двух этих факторов. Однако, такой повышенный риск постепенно исчезает в течение 10 лет после прекращения применения ОК, он не связан с продолжительностью применения и зависит от возраста женщины во время использования ОК. Рак молочной железы, диагностируемый у женщин, применяющих пероральные контрацептивы клинически менее выражен, чем выявленный рак у женщин, никогда не применявших ОК.

– Поскольку невозможно исключить отрицательный эффект прогестагенов на развитие рака печени, следует проводить индивидуальную оценку соотношения пользы и риска у женщин с раком печени.

– В эпидемиологических исследованиях установлена связь между применением комбинированных оральных контрацептивов (КОК) и повышенной частотой возникновения венозных тромбоэмболий (тромбоз глубоких вен и эмболия легочной артерии). Хотя клиническое значение этого факта при применении с целью контрацепции линэстренола без эстрогенного компонента не известно, Экслютон следует отменить в случае развития тромбоза. Следует также предусмотреть отмену препарата Экслютон в случае длительной иммобилизации после хирургического вмешательства или на фоне болезни. Женщины с тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе должны быть предупреждены о возможности их рецидива.

При наличии острых или хронических нарушений функции печени женщину следует направить на консультацию к специалисту.

– Если на фоне приема Экслютона развивается артериальная гипертензия или при неэффективности антигипертензивной терапии, необходимо обсудить целесообразность дальнейшего применения Экслютона.

– Хотя прогестагены могут влиять на резистентность периферических тканей к инсулину и на толерантность к глюкозе, нет подтверждения того, что существует необходимость изменять гипогликемическую терапию у больных сахарным диабетом, применяющих прогестагенсодержащие ОК. Однако, женщины, страдающие сахарным диабетом, должны находиться под тщательным наблюдением в течение всего периода применения прогестагенсодержащих ОК.

Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой во время беременности в анамнезе. Женщинам с предрасположенностью к хлоазме следует избегать воздействия солнечных лучей или ультрафиолетового излучения во время применения Экслютона.

Следующие состояние были описаны как во время беременности, так и во время применения половых стероидов, но их связь с применением прогестагенов не установлена: системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденхема; наследственный ангионевротический отек.

Применение при беременности и лактации

Препарат Экслютон не назначается во время беременности. В случае возникновения беременности применение Экслютона следует немедленно прекратить. По данным доклинических исследований, высокие дозы прогестагенов могут вызвать маскулинизацию плодов женского пола.

При проведении эпидемиологических исследований не выявлено повышенного риска развития врождённых дефектов у детей, матери которых применяли ОК до беременности или, по неосторожности, в ранний период беременности, однако возможна маскулинизация (вирилизация) плодов женского пола. Вероятно, это касается всех пероральных контрацептивов, воздействие Экслютона также требует изучения.

Аналогично другим контрацептивам, содержащим только прогестаген, Эсклютон не влияет на количество и качество грудного молока, но известно, что небольшое количество прогестагена выводится с молоком.

Количество линэстренола и метаболитов, которые выводятся с молоком, составляет около 0,15% от суточной дозы, нежелательных эффектов в отношении роста и развития новорожденных не сообщалось.

Способ применения и дозы

Как следует принимать препарат Экслютон

Таблетки необходимо принимать внутрь в порядке, указанном на упаковке, каждый день приблизительно в одно и тоже время, при необходимости запивая небольшим количеством воды. Ежедневно в течение 28 последовательных дней следует принимать по одной таблетке. Каждую следующую упаковку следует начинать сразу после завершения предыдущей упаковки.

Как следует начинать прием препарата Экслютон

При отсутствии предшествующего применения гормональных контрацептивов (в течение последнего месяца)

Приём таблеток следует начать в первый день менструального цикла женщины (в первый день менструального кровотечения).

Можно начать приём и со 2-5 дня цикла, но тогда в течение первых 7 дней первого цикла приёма таблеток рекомендуется дополнительно применять барьерный метод контрацепции.

Переход с комбинированного гормонального контрацептива (комбинированного орального контрацептива, вагинального кольца или трансдермального пластыря).

Женщине желательно начать приём препарата Экслютон на следующий день после приёма последней таблетки, содержащей действующие вещества, или в день удаления вагинального кольца или пластыря. В этих случаях отсутствует необходимость в применении дополнительного метода контрацепции.

При переходе с других препаратов, содержащих только прогестаген («мини-пили», инъекции, импланты или прогестагенвысвобождающие внутриматочные системы [ВМС])

Женщина, использующая «мини-пили», может начать прием Экслютона в любой день; использующая имплант или ВМС – в день их удаления; использующая инъекционные формы контрацептивов – в день, когда должна быть сделана следующая инъекция. Применение дополнительного метода контрацепции в данном случае не требуется.

После аборта в первом триместре

Женщина может начать приём препарата немедленно; в этом случае нет необходимости в дополнительном методе контрацепции.

После родов или аборта во втором триместре

Для кормящих грудью женщин см. раздел «Применение при беременности и лактации». Женщине следует начать приём препарата не ранее 21-28 дня после родов или аборта во втором триместре. При более позднем начале приёма препарата, следует рекомендовать применять барьерный метод в течение первых 7 дней приёма таблеток.

Однако, если после родов или аборта уже были половые контакты, перед началом приёма препарата Экслютон необходимо исключить беременность или дождаться первой менструации.

Что делать в случае пропуска таблеток

Контрацептивная защита может быть снижена, если между приёмом таблеток прошло более 27 часов. Если опоздание в приёме таблетки составляет менее 3 часов, то в этом случае пропущенную таблетку следует принять как можно скорее, как только женщина вспомнит об этом, а следующую таблетку следует принять в обычное время.

Если опоздание в приёме таблетки составляет более чем 3 часа, то в этом случае необходимо дополнительно применять барьерный метод в течение последующих 7 дней приёма таблеток, согласно вышеуказанной рекомендации.

Если таблетки были пропущены в течение самой первой недели применения, и в течение недели перед пропуском таблеток имел место половой акт, в этом случае следует учитывать возможность наступления беременности.

Рекомендации в случае желудочно-кишечных расстройств

В случае желудочно-кишечных расстройств, всасывание препарата может быть неполным и поэтому следует прибегнуть к дополнительным мерам контрацепции. Если рвота возникает в течение 3-4 часов после приёма таблетки, всасывание может быть не полным. В этом случае применимы рекомендации относительно пропущенных таблеток, приведённые выше.

Побочное действие

Побочные действия Экслютона включают нерегулярные менструации, болезненность в молочных железах, смену настроения, тошноту и головную боль, которые возникают у каждой второй женщины в первом цикле использования Экслютона и снижаются приблизительно до 30% к 12 циклу. Среди кормящих грудью женщин, до 28% женщин испытывают побочные эффекты в течение первого цикла со снижением до 5% к 12-циклу.

У женщин, принимающих комбинированные оральные контрацептивы, наблюдались различные (серьезные) нежелательные эффекты. Они включают в себя венозные тромбозы и легочные эмболии, артериальные тромбоэмболии, гормонозависимые опухоли (например, рак молочной железы) и хлоазму. Некоторые нежелательные эффекты более подробно обсуждаются в разделе «С осторожностью». Другие нежелательные явления, также возможные при применении гормональных контрацептивов, приведены ниже в таблице.

Их связь с приемом этих препаратов не подтверждается, но и не опровергается.

Частота нежелательных явлений указана в терминах «часто» (>10%), «нечасто» (1-10%) и «редко» (

Читайте также:
Ярина или Мидиана: что лучше
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: