Диферелин: инструкция по применению синтетического декапептида

Диферелин : инструкция по применению

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 0,1 мг в комплекте с растворителем (0,9 % раствор натрия хлорида)

Состав

Один флакон содержит

активное вещество: трипторелина ацетат в пересчете на трипторелин 0,1 мг

вспомогательное вещество: маннитол

растворитель: натрия хлорид, вода для инъекций

Описание

Лиофилизат – практически белый спекшийся порошок. Растворитель – прозрачная бесцветная жидкость. Восстановленный раствор – бесцветный прозрачный раствор, практически свободный от частиц

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормоны и их производные. Гонадотропин-рилизинг гормона аналоги. Трипторелин

Код АТХ L02AE04

Фармакологические свойства

После подкожного введения Диферелина® 0,1мг препарат быстро всасывается (время достижения максимальной концентрации t max = 0,63±0,26 ч) с пиком концентрации в плазме (максимальная концентрация – С max = 1,85±0,23 нг/мл). Период полувыведения препарата составляет 7,6±1,6 часов после 3-4 часов фазы распределения. Клиренс плазмы: 161±28 мл/мин. Объем распределения: 1562±158 мл/кг

Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного ГнРГ (гормона, высвобождающего гонадотропин). Диферелин®, после начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза, при длительном введении в дозе 0,1 мг оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропина с последующим подавлением синтеза половых стероидных гормонов.

Показания к применению

– женское бесплодие: комплексное лечение, в сочетании с гонадотропинами (ХГ – хорионический гонадотропин, ФСГ – фолликулостимулирующий гормон), для искусственного создания условий для овуляции, с целью зачатия in vitro и последующей пересадки эмбриона

Способ применения и дозы

– «Короткий» протокол: по 0,1 мг Диферелина® вводят подкожно, начиная со 2 дня менструального цикла (одновременно начиная стимуляцию яичников), и заканчивают лечение за день до запланированного введения человеческого хорионического гонадотропина. Курс лечения Диферелином® составляет 10-12 дней.

– «Длинный» протокол: ежедневные подкожные инъекции Диферелина® по 0,1мг начинают со 2 дня менструального цикла. При десенсибилизации гипофиза (Е

Побочные действия

В начале лечения

– при лечении бесплодия сочетание с гонадотропинами может привести к гиперстимуляции яичников (увеличение размеров яичников, боли в области живота).

Во время лечения

– «приливы», сухость во влагалище, сниженное либидо и диспареуния (связаны с гипофизарно-овариальной блокадой)

– головные боли, артралгии и миалгии

– аллергические реакции (крапивница, сыпь, зуд)

– смена настроения, нарушение сна, раздражительность, депрессия, чувство усталости

– тошнота, рвота, увеличение массы тела, повышение артериального давления, ухудшение зрения, боль в месте инъекции, лихорадочное состояние.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к трипторелину или другим аналогам ГнРГ, к другим компонентам препарата

– беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие беременности.

Ответная реакция яичников на введение Диферелина® при одинаковой дозе препарата может различаться у пациенток.

Меры предосторожности при применении: индукция яичников должна контролироваться тщательным медицинским обследованием, включая биологический и клинический контроль: контроль эстрогенов в плазме крови и ультразвуковое обследование. В случае подозрения на гиперстимуляцию рекомендуется прекратить инъекции гонадотропина.

Длительное применение аналогов гонадотропин-рилизинг гормона может привести к деминерализации костей и является возможным фактором риска возникновения остеопороза

Беременность и лактация

Беременность и лактация являются противопоказанием для применения препарата

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Так как препарат в редких случаях может вызывать нарушение зрения, то, в данном случае, во время лечения препаратом Диферелин® не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций

Передозировка

Случаи передозировки Диферелина® не описаны

Диферелин ® (Diphereline ® )

лиофилизат д/пригот. сусп. д/в/м введения пролонгир. действия 3.75 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем, однораз. шприцем и 2 иглами Рег. №: П N011452/01

Клинико-фармакологическая группа:

Аналог гонадотропин-рилизинг гормона – депо-форма

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия белого или белого с кремоватым оттенком цвета, диспергирующийся в прилагаемом растворителе с образованием суспензии белого или белого с кремоватым оттенком цвета.

1 фл.
трипторелина ацетат, в пересчете на трипторелин 3.75 мг*

* – с учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного вещества для обеспечения введения эффективной дозы.

Вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот – около 160 мг (количество зависит от уровня капсулирования), маннитол – 85 мг, кармеллоза натрия – 30 мг, полисорбат 80 – 2 мг.

Растворитель: маннитол – 16 мг, вода д/и – до 2000 мг.

Флаконы слегка затемненного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 1 шт.), одноразовым полипропиленовым шприцем, иглами д/и (2 шт.) – пачки картонные.

Читайте также:
Колстилбегит и алкоголь: совместимость

Описание активных компонентов препарата «Диферелин ® »

Фармакологическое действие

Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ. Диферелин ® , после короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза, оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропина с последующим подавлением функции яичек и яичников.

Постоянное применение препарата Диферелин ® ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижает секрецию тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации.

Показания

— рак предстательной железы;

— преждевременное половое созревание;

— генитальный и экстрагенитальный эндометриоз;

— фибромиома матки (перед оперативным вмешательством);

— женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения).

Режим дозирования

Препарат вводят только в/м.

При раке предстательной железы Диферелин ® вводят в дозе 3.75 мг (1 инъекция) каждые 4 недели, длительно.

При преждевременном половом созревании препарат назначают пациентам с массой тела более 20 кг по 3.75 мг каждые 28 дней, пациентам с массой тела менее 20 кг – по 1.875 мг каждые 28 дней.

При эндометриозе препарат вводят в дозе 3.75 мг 1 раз в 4 недели. Инъекцию проводят в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения – не более 6 мес.

При женском бесплодии препарат назначают в дозе 3.75 мг (1 инъекция) на 2-й день цикла. Связь с гонадотропинами следует контролировать после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции препарата Диферелин ® ).

При фибромиоме матки препарат следует вводить в первые 5 дней менструального цикла. Препарат назначают по 3.75 мг каждые 4 недели. Длительность курса лечения составляет 3 мес для пациенток, готовящихся к операции.

Правила приготовления и введения суспензии

Суспензию для в/м введения готовят путем растворения лиофилизата в прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.

О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.

Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией.

Пациент должен находиться в положении лежа. Продезинфицируйте кожу ягодицы.

1. Разломайте шейку ампулы (точка на лицевой стороне сверху).

2. Наберите растворитель в шприц с иглой.

3. Снимите защитную пластиковую крышку с верхней части флакона.

4. Перенесите растворитель во флакон с лиофилизатом.

5. Потяните иглу так, чтобы она оставалась во флаконе, но не касалась суспензии.

6. Не переворачивая флакон, аккуратно взболтайте содержимое до получения однородной суспензии.

7. Проверьте отсутствие агломератов до того, как наберете суспензию в шприц (в случае отсутствия агломератов, взболтайте до полной однородности).

8. Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.

9. Снимите иглу, использованную для приготовления суспензии, и плотно прикрепите другую иглу на кончик шприца. Держитесь только за цветной наконечник.

10. Удалите воздух из шприца.

11. Незамедлительно сделайте инъекцию в ягодичную мышцу.

12. Утилизируйте иглы в контейнерах, предназначенных для острых предметов.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд; очень редко – отек Квинке.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении – деминерализация костей, что является риском развития остеопороза. В начале лечения при раке предстательной железы пациенты могут испытывать временное усиление болей в костях, пораженных метастазами (лечение симптоматическое). Отмечаются отдельные случаи непроходимости мочеточников и появления симптомов, связанных с компрессией метастазами спинного мозга (проходят через 1-2 недели). Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности кислой фосфатазы в плазме крови .

Со стороны половой системы: у мужчин – снижение потенции; у женщин – головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, диспареуния и изменение размера молочных желез. При применении в комбинации с гонадотропинами сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников. При лечении преждевременного полового созревания у девочек могут наблюдаться кровянистые выделения из влагалища. Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропную аменорею.

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях – тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях – артериальная гипертензия, ощущение приливов.

Со стороны ЦНС: в единичных случаях – повышенная эмоциональная лабильность, нарушение зрения.

Прочие: в единичных случаях – увеличение массы тела, повышение температуры тела.

Читайте также:
Оргаметрил: инструкция по применению таблеток

Местные реакции: в единичных случаях – боль в месте инъекции .

Противопоказания

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к трипторелину, другим компонентам препарата и другим аналогам ГнРГ.

С осторожностью следует назначать препарат при остеопорозе.

Беременность и лактация

Диферелин ® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

В начале лечения возможно усиление клинических симптомов, в связи с чем следует с осторожностью назначать Диферелин ® больным раком предстательной железы, подверженным риску развития непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. Необходимо тщательное врачебное наблюдение данных пациентов в течение первого месяца терапии.

До начала терапии Диферелином необходимо подтвердить отсутствие беременности.

С осторожностью применяют препарат у пациенток с синдромом поликистоза яичников при проведении схем стимуляции овуляции. Это связано с тем, что у небольшого количества пациенток может возрастать количество индуцированных фолликулов.

Необходимо тщательно мониторировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, чтобы выявить пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от режима дозирования гонадотропина. При необходимости введение хорионического гонадотропина человека следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Передозировка

До настоящего времени о случаях передозировки препарата Диферелин ® не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Диферелин ® не описано.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Диферелин ® не описано.

Диферелин

Содержание

  • Фармакологические свойства препарата Диферелин
  • Показания к примененинию препарата Диферелин
  • Применение препарата Диферелин
  • Противопоказания к примененинию препарата Диферелин
  • Побочные эффекты препарата Диферелин
  • Особые указания по применению препарата Диферелин
  • Взаимодействия препарата Диферелин
  • Передозировка препарата Диферелин, симптомы и лечение
  • Условия хранения препарата Диферелин

Фармакологические свойства препарата Диферелин

Трипторелин является синтетическим декапептидом, аналогом природного гонадотропного РГ. После непродолжительного исходного периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза трипторелин вызывает ингибицию секреции гонадотропина и соответственно гормонпродуцирующую функцию яичек или яичников. При постоянном применении препарат ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также подавляет секрецию тестостерона, концентрация которого снижается до уровня соответствующего состоянию после хирургической кастрации.
Диферелин 0,1 мг
После п/к введения 0,1 мг Диферелин быстро всасывается; время достижения максимальной концентрации препарата в плазме крови — 0,63±0,26 ч; максимальная концентрация препарата в плазме крови — 1,85±0,23 нг/мл. Период биологического полувыведения — 7,6±1,6 ч после 3–4 ч фазы распределения. Общий плазменный клиренс — 161±28 мл/мин. Условный объем распределения — 1562±158 мл/кг.
Диферелин 3,75 мг
Является препаратом пролонгированного высвобождения благодаря микросферической структуре депонирования трипторелина, что обеспечивает клинически эффективную концентрацию в течение 28 сут. После в/м введения пролонгированной формы препарата отмечается начальная стадия высвобождения трипторелина с дальнейшим обычным высвобождением (максимальная концентрация препарата в плазме крови — 0,32±0,12 нг/мл) со средним показателем скорости высвобождения трипторелина 46,6±7,1 мг/сут. Биодоступность: через 1 мес — 53%.
Диферелин 11,25 мг
После в/м введения дозы Диферелина 11,25 мг максимальная концентрация трипторелина в плазме крови наблюдается приблизительно через 3 ч. После фазы снижения концентрации, которая происходит на протяжении первого месяца, до 90-х суток уровень циркулирующего трипторелина остается постоянным (приблизительно от 0,03 до 0,06 нг/мл).

Показания к применению препарата Диферелин

Диферелин 3,75 мг — рак предстательной железы, генитальный и экстрагенитальный эндометриоз (I–IV стадии), эндометриоидные кисты, гиперпластические процессы эндометрия, женское бесплодие (комплексное лечение в сочетании с гонадотропинами, для искусственного создания условий для овуляции, с целью оплодотворения in vitro и последующей пересадки эмбриона), преждевременное половое созревание у детей, рак молочной железы, миома матки.
Диферелин 11,25 мг — аденокарцинома предстательной железы с метастазами, когда показано угнетение секреции тестостерона, преждевременное половое созревание у детей (начало заболевания до 8 лет у девочек и у мальчиков до 9 лет), генитальный и экстрагенитальный эндометриоз, рак молочной железы, когда показана гормональная терапия.
Диферелин 0,1 мг — женское бесплодие, проведение стимуляции овуляции в комбинации с гонадотропинами с целью оплодотворения in vitro и трансплантации эмбриона (I.V.F.E.T.), а также в других вспомогательных репродуктивных технологиях.

Применение препарата Диферелин

Диферелин 3,75 мг
Препарат используют только в/м.
При раке предстательной железы вводят в/м Диферелин 3,75 мг пролонгированного действия каждые 4 нед.
При эндометриозе, эндометриоидных кистах, гиперпластических процессах эндометрия, лечение необходимо начинать в первые 5 дней цикла; одна в/м инъекция каждые 4 нед. Продолжительность лечения зависит от степени тяжести заболевания и динамики клинических проявлений в период лечения.
Для лечения женского бесплодия назначают по обычной терапевтической схеме — одна в/м инъекция на 2-й день цикла. Параллельное применение гонадотропинов начинают после достижения гипофизарной десенсибилизации (содержание эстрогенов в плазме крови не превышает 50 пкг/мл), обычно на 15-е сутки после инъекции Диферелина. Очень важно, чтобы инъекция пролонгированной формы проводилась точно по указанным в инструкции правилам.
При преждевременном половом созревании — одна в/м инъекция из расчета 50 мкг/кг каждые 4 нед.
При раке молочной железы — в/м инъекция Диферелина 3,75 мг пролонгированного действия каждые 4 нед.
При миоме матки лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла; Диферелин вводят каждые 4 нед. Длительность курса лечения — 3 мес для пациенток, которых готовят к хирургическому лечению, и до 6 мес — для пациенток, которым не показано оперативное лечение.
Диферелин 11,25 мг
При аденокарциноме предстательной железы — в/м инъекция Диферелина 11,25 мг пролонгированного действия каждые 3 мес.
При эндометриозе лечение начинают в первые 5 дней цикла, одна в/м инъекция каждые 3 мес. Продолжительность лечения зависит от начальной степени тяжести эндометриоза и динамики клинических проявлений в период терапии. Курс лечения — не более 6 мес.
При раке молочной железы — одна в/м инъекция каждые 3 мес.
При преждевременном половом созревании — одна в/м инъекция каждые 3 мес.
Диферелин 0,1 мг
1 ампулу растворителя (1 мл р-ра натрия хлорида 0,9%) вводят во флакон с порошком для инъекций, тщательно и осторожно взбалтывают флакон и немедленно делают подкожную инъекцию.
Короткий протокол: Диферелин вводят по 0,1 мг п/к, начиная со 2-го дня цикла (одновременно начиная стимуляцию яичников) и заканчивая лечение за день до запланированного введения хорионического гонадотропина человека. Курс лечения — 10–12 сут.
Длинный протокол: инъекции проводят п/к ежедневно, начиная со 2-го дня цикла. После десенсибилизации гипофиза (Е2 50 пг/мг, то есть приблизительно на 15-й день от начала лечения) начинают стимуляцию яичников и продолжают инъекции Диферелина в дозе 0,1 мг/сут, заканчивая их за день до запланированного введения хорионического гонадотропина человека.

Читайте также:
Женале: инструкция по применению таблеток

Противопоказания к применению препарата Диферелин

Период беременности и кормления грудью, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные эффекты препарата Диферелин

Возможны проявления аллергических реакций, таких как крапивница, сыпь, зуд, очень редко — отек Квинке. Описаны отдельные случаи тошноты, рвоты, увеличения массы тела, повышения АД, эмоциональной лабильности, нарушений зрения, боль в месте введения, повышение температуры тела, приливы. Длительное применение аналогов гонадотропина РГ может вызывать деминерализацию костей и является возможным фактором риска развития остеопороза.
У мужчин — снижение потенции, набухание и болезненность молочных желез (отмечают очень редко). Пациенты с аденокарциномой предстательной железы в начале лечения могут чувствовать временное усиление боли в костях, пораженных метастазами (лечение симптоматическое). В отдельных случаях — непроходимость мочеточника, а также симптомы, связанные с компрессией спинного мозга (проходят через 1–2 нед). В этот период возможно также временное повышение активности ЩФ в плазме крови.
У женщин — потливость и изменение либидо, головная боль, депрессия, сухость слизистой влагалища, изменение размера молочных желез. При применении Диферелина в комбинации с гонадотропинами отмечены случаи развития синдрома гиперстимуляции яичников.
При лечении преждевременного полового созревания у девочек могут наблюдаться кровянистые выделения из влагалища.
Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропную аменорею. После прекращения лечения функция яичников восстанавливается и овуляция происходит в среднем на 58-е сутки после последней инъекции препарата.

Особые указания по применению препарата Диферелин

В начале лечения возможно усиление клинических симптомов, в связи с чем необходимо осторожно назначать Диферелин больным с раком предстательной железы, у которых повышен риск развития непроходимости мочеточника или сдавления спинного мозга. За такими больными необходимо обеспечить тщательный мониторинг в течение первого месяца лечения.
Необходимо тщательно контролировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, для выявления пациенток с повышенным риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку степень и частота выраженности синдрома могут зависеть от режима дозирования гонадотропина. При необходимости введения хорионического гонадотропина применение Диферелина необходимо отменить.
До начала лечения Диферелином следует подтвердить отсутствие беременности.

Взаимодействия препарата Диферелин

Лекарственное взаимодействие Диферелина не описано.
О возможности одновременного применение других препаратов решает врач.

Читайте также:
Использование тампонов с Димексидом в гинекологии

Передозировка препарата Диферелин, симптомы и лечение

При применении препарата Диферелин лиофилизированный порошок для приготовления суспензии для инъекций 0,1 мг возможно угнетение высвобождения половых гормонов с последующим влиянием на репродуктивную функцию. Лечение симптоматическое.

Условия хранения препарата Диферелин

При температуре до 25 °С.

Список аптек, где можно купить Диферелин:

  • Москва
  • Санкт-Петербург

Инструкция по применению ДИФЕРЕЛИН (DIPHERELINE)

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для приготовления суспензии пролонгированного высвобождения для в/м введения практически белого цвета, в виде рыхлой массы.

1 фл.
трипторелин (в форме ацетата) 3.75 мг

Вспомогательные вещества: маннит – 85 мг, кармеллоза натрия – 30 мг, полисорбат 80 – 2 мг, D, L лактид когликолид полимер – 170 мг.

Растворитель: маннит- 16 мг, вода д/и q.s. до 2000 мг.

3.75 мг – флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл 1 шт.), шприцем, иглами д/и (2 шт.) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ. Механизм действия Диферелина обусловлен непосредственным влиянием на гонады путем уменьшения чувствительности периферических рецепторов к воздействию гормона, ответственного за высвобождение гонадотропина.

После короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза, трипторелин подавляет секрецию гонадотропина и, соответственно, функцию яичек и яичников. Постоянное применение Диферелина ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижает секрецию тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, наблюдающихся после хирургической кастрации.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После в/м введения суспензии пролонгированного высвобождения происходит начальное быстрое высвобождение активного вещества с последующим замедленным высвобождением. При этом после введения Диферелина в дозе 3.75 мг C max трипторелина в плазме крови составляет 0.32±0.12 нг/мл, а среднее значение высвобождения трипторелина составляет 46.6±7.1 мг/сут.

Биодоступность препарата при введении 1 раз в месяц составляет 53%.

Показания к применению

  • рак предстательной железы;
  • преждевременное половое созревание;
  • генитальный и экстрагенитальный эндометриоз;
  • фибромиома матки (перед оперативным вмешательством);
  • женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения).

Режим дозирования

Препарат вводят только в/м.

При раке предстательной железы Диферелин вводят в/м по 3.75 мг каждые 4 недели. Лечение длительное.

При преждевременном половом созревании детям с массой тела более 20 кг Диферелин назначают в/м в дозе 3.75 мг каждые 28 дней, детям с массой тела менее 20 кг – в дозе 1.875 мг каждые 28 дней.

При эндометриозе препарат должен быть введен в первые 5 дней менструального цикла. Диферелин вводят в/м в дозе 3.75 мг каждые 4 недели. Продолжительность лечения – не более 6 мес.

При женском бесплодии Диферелин должен быть введен на 2-й день менструального цикла в/м в дозе 3.75 мг. Связь с гонадотропинами следует контролировать после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции Диферелина).

При фибромиоме матки препарат должен быть введен в первые 5 дней менструального цикла. Диферелин вводят каждые 4 недели в дозе 3.75 мг. Длительность курса лечения составляет 3 мес (для пациенток, готовящихся к операции).

Правила приготовления и введения суспензии

Суспензию для в/м введения готовят непосредственно перед введением путем осторожного смешивания содержимого флакона с прилагаемым растворителем до получения однородной смеси. В случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщать лечащему врачу.

Введение должно осуществляться следующим образом.

1. Следует обработать место инъекции салфеткой со спиртом. Снять колпачок с иглы и присоединить ее к шприцу. Набрать в шприц весь растворитель из ампулы.

2. Нужно удалить пластиковую крышку с флакона с порошком. Ввести иглу сквозь резиновую пробку и перенести растворитель во флакон.

3. Аккуратно взболтать содержимое, вращая флакон 20 или 30 раз между пальцами до получения однородной суспензии. Не следует выкачивать ее туда и обратно.

4. Не переворачивая флакон, нужно набрать в шприц всю суспензию.

5. Снять иглу со шприца. Надавить на поршень шприца таким образом, чтобы весь воздух вышел.

6. Присоединить другую иглу. Инъекция всегда должна проводиться в/м.

7. Инъекцию следует делать незамедлительно.

Побочные действия

Аллергические реакции:

  • крапивница, сыпь, зуд;
  • очень редко – отек Квинке.

Со стороны пищеварительной системы:

  • в отдельных случаях – тошнота, рвота.

Прочие:

  • в отдельных случаях – увеличение массы тела, артериальная гипертензия, повышенная эмоциональная лабильность, нарушение зрения, повышение температуры тела, ощущение “приливов”.
Читайте также:
Окситоцин: инструкция по применению гормонального препарата

Местные реакции:

  • в отдельных случаях – болезненность в месте инъекции.

Длительное применение аналогов ГнРГ может привести к деминерализации костей, что является фактором риска развития остеопороза.

У мужчин:

  • снижение потенции;
  • в начале лечения (при раке предстательной железы) – временное усиление болей в костях, пораженных метастазами (лечение симптоматическое);
  • в отдельных случаях – непроходимость мочеточников и симптомы, связанные с компрессией метастазами спинного мозга (проходят через 1-2 недели). Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности кислой фосфатазы в плазме крови.

У женщин:

  • головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой влагалища, диспареуния и изменение размера молочных желез. При применении Диферелина в комбинации с гонадотропинами, сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников. Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропную аменорею.

У девочек:

  • при лечении преждевременного полового созревания – кровянистые выделения из влагалища.

Противопоказания к применению

  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к Диферелину и другим аналогам ГнРГ.

С осторожностью следует назначать препарат при остеопорозе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Перед началом терапии необходимо убедиться, что пациентка не беременна.

В настоящее время аналоги ГнРГ используются в комбинации с гонадотропинами с целью наступления овуляции и беременности. Таким образом, беременность не является показанием для данных препаратов. Однако опыт показывает, что после наступления овуляции во время предыдущего цикла у некоторых женщин наступает беременность, но они, не осознавая этого, продолжают дальнейшую стимуляцию овуляции.

Экспериментальные исследования не выявили какого-либо тератогенного эффекта. При отсутствии тератогенных эффектов у животных ожидается отсутствие мугагенных эффектов и у человека. На сегодняшний день признано, что вещества могут вызывать мутагенные эффекты у человека, если они явились тератогенными в специфических исследованиях над двумя видами животных моделей.

В клинической практике на сегодняшний день использование аналогов ГнРГ ограниченным числом беременных женщин не показало каких-либо особенных мальформативных эффектов или эмбриональной токсичности. Тем не менее, требуются дополнительные исследования для дальнейшей проверки последствий приема лекарства во время беременности.

Особые указания

В начале лечения может наблюдаться усиление клинических симптомов, в связи с чем следует с осторожностью назначать Диферелин больным раком предстательной железы, подверженным риску развития непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. Необходимо тщательно наблюдение данных пациентов в течение первого месяца терапии.

До начала терапии Диферелином необходимо подтвердить отсутствие беременности.

После прекращения лечения функция яичников восстанавливается, и овуляция происходит в среднем на 58 день после последней инъекции препарата. Первая менструация наступает на 70 день после последней инъекции Диферелина. Это необходимо учитывать в планировании контрацепции.

С осторожностью применять у пациенток с синдромом поликистозных яичников при проведении схем стимуляции овуляции. Это связано с тем, что у небольшого количества пациентов может возрастать количество индуцированных фолликулов.

Необходимо тщательно мониторировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, чтобы выявить пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от режима дозирования гонадотропина. При необходимости введение хорионического гонадотропина следует прекратить.

Диферелин

Состав

В одном флаконе содержится трипторелина ацетат. В качестве вспомогательного вещества выступает маннитол. В состав растворителя входит хлорид натрия и вода.

  • Лиофилизат для изготовления раствора для подкожного введения – 1 фл. Трипторелин (трипторелина ацетат) – 0,1 мг. Маннитол – 10 мг. 1 ампула растворителя – вода для инъекций, натрия хлорид.
  • Лиофилизат для суспензии для в/м введения пролонгированного действия – 1 фл. Трипторелин (трипторелина ацетат) – 3,75 мг. Вещества вспомогательные: кармеллоза натрия, сополимер гликолевой и DL-молочной кислот, полисорбат-80, маннитол. 1 ампула растворителя – вода для инъекций, маннитол. Учитывая особенности данной лекарственной формы, в препарате активный компонент содержится в избытке. Цель – обеспечение введения оптимальной дозы.
  • Лиофилизат для готовки суспензии для в/м введения пролонгированного действия – 1 фл. Трипторелин (трипторелина ацетат) – 11,25 мг. Вещества вспомогательные: кармеллоза натрия, сополимер гликолевой и DL-молочной кислот, полисорбат-80, маннитол. 1 ампула растворителя – вода для инъекций, маннитол. Учитывая особенности данной лекарственной формы, в препарате активный компонент содержится в избытке. Цель – обеспечение введения оптимальной дозы.

Форма выпуска

Диферелин – 0,1 мг

Выпускается во флаконах. В комплект входят ампулы с растворителем. В ячейковой контурной упаковке находится 7 комплектов. В картонной пачке находится одна упаковка. Вводится п/к.

Диферелин – 3,75 мг

Выпускается во флаконах. В комплект входят ампулы с растворителем, шприц, две иглы. В картонной пачке находится один комплект. Вводится в/м.

Читайте также:
Гонал Ф: инструкция по применению инъекции

Диферелин – 11,25 мг

Выпускается во флаконах. В комплект входят ампулы с растворителем, шприц, две иглы. В картонной пачке находится один комплект. Вводится в/м.

Фармакологическое действие

Гормональный препарат, являющийся аналогом гонадотропин-рилизинг гормона.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Является декапептидом синтетическим, аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона, который высвобождает гонадотропин. Препарат после введения быстро всасывается. При внутримышечном введении быстро высвобождается действующее вещество.

Показания к применению

Диферелин 0,1 мг

При женском бесплодии. Проводится стимуляция яичников параллельно с гонадотропинами. В программах ЭКО и при проведении других репродуктивных программ.

Диферелин 3,75 мг

  • при раке железы предстательной;
  • при раннем половом созревании;
  • при эндометриозе генитальном и экстрагенитальном;
  • при фибромиоме матки в период предоперативного вмешательства;
  • при женском бесплодии (программа ЭКО).

Диферелин 11,25 мг

  • рак железы предстательной (наличие метастаз);
  • эндометриоз генитальный и экстрагенитальный.

Противопоказания

Общие: беременность, период лактации, гиперчувствительность.

Диферелин 11,25 мг (дополнительно)

  • рак железы предстательной гормононезависимый;
  • период после хирургической текстикул эктопии.

Применяется осторожно при синдроме поликистозных яичников.

Диферелин 11,25 мг, 3,75 мг (дополнительно)

Применяется осторожно при остеопорозе.

Побочные действия

Общие для всех дозировок препарата

При лечении женского бесплодия в начале приема препарата параллельно с гонадотропинами может быть вызвана гиперстимуляция яичников: увеличение яичников, боль в области живота.

В период лечения встречаются: снижение либидо, сухость влагалища, диспареуния, неожиданные приливы.

Длительное применение может спровоцировать деминерализацию костей и увеличить риск развития остеопороза (при непродолжительном употреблении Диферелина 0,1 мг данные проявления не наблюдались).

Аллергическая реакция: сыпь, крапивница, зуд, в крайне редких случаях – отек Квинке.

Редко: повышение АД, тошнота, рвота, лабильность эмоциональная, увеличение массы тела, нарушение зрения, болевые ощущения в области введения препарата.

Очень редко: боль в суставах и мышцах, головная боль.

Дополнительно, Диферелин 3,75 мг

Мужчины: снижение потенции. В начале приема препарата у больных с раком железы предстательной могут возникнуть острые болевые ощущения в костях, пораженных метастазами. В некоторых случаях возникает непроходимость мочеточников или появление симптомов, связанных с компрессией метастазами мозга спинного (исчезают в течение одной – двух недель).

Прием препарата для лечения раннего полового созревания у девочек может спровоцировать влагалищные кровяные выделения.

При продолжительном приеме возможно появление гипогонадотропной аменореи.

После окончания лечения происходит восстановлении функции яичников. Овуляция наступает приблизительно на 58-й день от последней инъекции. Первая менструация – на 70-й день. Важно для планирования контрацепции.

Дополнительно, Диферелин 11,25 мг

Мужчины: в начале приема возможны дизурические нарушения, боли в костях. Симптомы проходят в течение одной – двух недель.

На протяжении лечения: снижение либидо, импотенция, гинекомастия, к лицу приливы крови.

Женщины: в начале приема препарата возможны дисменорея, тазовые боли. Исчезают в течение одной – двух недель.

Возможно возникновение метроррагии через месяц от начала инъекций.

Мужчины и женщины: усталость, депрессия, нарушенное настроение, раздражительность, нарушение сна, лихорадка, ухудшение зрения, парестезии, профузный пот, увеличение массы тела.

Инструкция на Диферелин (Способ и дозировка)

Инструкция на Диферелин 0,1 мг содержит короткий и длинный протокол. Препарат вводится п/к.

Короткий протокол: Прием препарата начинают со второго дня цикла. При этом проводится одновременно стимуляция яичников. Лечение заканчивают за один день до введения гонадотропина. Общий курс лечения 10-12 дней.

Длинный протокол на Диферелин: Препарат начинают вводить на второй день цикла. Вводится ежедневно. Приблизительно на 15-й день приема препарата параллельно проводят стимуляцию гонадотропинами. Длительность лечения индивидуальна и корректируется врачом.

Приготовление раствора: Перед введением препарата растворитель вводят во флакон с лиофилизатом. Полностью растворить.

Диферелин 3,75. В/м. При заболевании раком предстательной железы — вводится в соответственной дозе – 3,75 мг на протяжении длительного времени каждые 4 недели. При преждевременном половом созревании – 3,75 мг вводят каждые 28 дней. При заболевании эндометриозом диферелин депо препарат вводится в первые пять дней цикла каждый месяц. При женском бесплодии препарат вводится на второй день цикла.

Диферелин 11,25 вводят в объеме 11,25 мг каждые три месяца.

Приготовление раствора: Непосредственно перед введением препарата растворитель вводят во флакон с лиофилизатом. Полностью растворить, осторожно взбалтывая содержимое флакона.

Передозировка

До настоящего времени о передозировках информация не поступала.

Диферелин лиофилизат 3,75мг N1

  • Описание
  • Действие
  • Состав
  • Противопоказания
  • Отзывы
  • Аналоги
  • Доставка
  • Про бонусы
  • Подлинность

Инструкция по применению Диферелин лиофилизат 3,75мг N1

Форма выпуска

лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия

Читайте также:
Недержание мочи при беременности: профилактика и лечение

Показания к применению

  • Рак предстательной железы;
  • преждевременное половое созревание;
  • генитальный и экстрагенитальный эндометриоз;
  • фибромиома матки (перед оперативным вмешательством);
  • женское бесплодие (в программе экстракорпорального оплодотворения).

Рекомендации по применению

Препарат вводят только в/м.

При раке предстательной железы Диферелин® вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) каждые 4 недели, длительно.

При преждевременном половом созревании препарат назначают пациентам с массой тела более 20 кг по 3,75 мг каждые 28 дней, пациентам с массой тела менее 20 кг – по 1,875 мг каждые 28 дней.

При эндометриозе препарат вводят в дозе 3,75 мг 1 раз в 4 недели. Инъекцию проводят в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность лечения – не более 6 мес.

При женском бесплодии препарат назначают в дозе 3,75 мг (1 инъекция) на 2-й день цикла. Связь с гонадотропинами следует контролировать после десенсибилизации гипофиза (концентрация эстрогенов в плазме крови менее 50 пкг/мл обычно определяется через 15 дней после инъекции препарата Диферелин®).

При фибромиоме матки препарат следует вводить в первые 5 дней менструального цикла. Препарат назначают по 3,75 мг каждые 4 недели. Длительность курса лечения составляет 3 мес для пациенток, готовящихся к операции.

Правила приготовления и введения суспензии

Суспензию для в/м введения готовят путем растворения лиофилизата в прилагаемом растворителе непосредственно перед введением. Перемешивать содержимое флакона следует с осторожностью до получения однородной суспензии.

О случаях осуществления неполной инъекции, приводящих к потере большего количества суспензии, чем обычно остается в шприце для инъекции, необходимо сообщить лечащему врачу.

Введение должно осуществляться в строгом соответствии с инструкцией.

Пациент должен находиться в положении лежа. Продезинфицируйте кожу ягодицы.

  1. Разломайте шейку ампулы (точка на лицевой стороне сверху).
  2. Наберите растворитель в шприц с иглой.
  3. Снимите защитную пластиковую крышку с верхней части флакона.
  4. Перенесите растворитель во флакон с лиофилизатом.
  5. Потяните иглу так, чтобы она оставалась во флаконе, но не касалась суспензии.
  6. Не переворачивая флакон, аккуратно взболтайте содержимое до получения однородной суспензии.
  7. Проверьте отсутствие агломератов до того, как наберете суспензию в шприц (в случае отсутствия агломератов, взболтайте до полной однородности).
  8. Не переворачивая флакон, наберите в шприц всю суспензию.
  9. Снимите иглу, использованную для приготовления суспензии, и плотно прикрепите другую иглу на кончик шприца. Держитесь только за цветной наконечник.
  10. Удалите воздух из шприца.
  11. Незамедлительно сделайте инъекцию в ягодичную мышцу.
  12. Утилизируйте иглы в контейнерах, предназначенных для острых предметов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Диферелин® противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, сыпь, зуд; очень редко – отек Квинке.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении – деминерализация костей, что является риском развития остеопороза. В начале лечения при раке предстательной железы пациенты могут испытывать временное усиление болей в костях, пораженных метастазами (лечение симптоматическое). Отмечаются отдельные случаи непроходимости мочеточников и появления симптомов, связанных с компрессией метастазами спинного мозга (проходят через 1-2 недели). Также в этот период может наблюдаться временное повышение активности кислой фосфатазы в плазме крови.

Со стороны половой системы: у мужчин – снижение потенции; у женщин – головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, диспареуния и изменение размера молочных желез. При применении в комбинации с гонадотропинами сообщалось о случаях развития синдрома гиперстимуляции яичников. При лечении преждевременного полового созревания у девочек могут наблюдаться кровянистые выделения из влагалища. Длительное применение препарата может вызвать гипогонадотропную аменорею.

Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях – тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях – артериальная гипертензия, ощущение приливов.

Со стороны ЦНС: в единичных случаях – повышенная эмоциональная лабильность, нарушение зрения.

Прочие: в единичных случаях – увеличение массы тела, повышение температуры тела.

Местные реакции: в единичных случаях – боль в месте инъекции.

Передозировка

До настоящего времени о случаях передозировки препарата Диферелин® не сообщалось.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие препарата Диферелин® не описано.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности: 2 года.

Особые указания

В начале лечения возможно усиление клинических симптомов, в связи с чем следует с осторожностью назначать Диферелин® больным раком предстательной железы, подверженным риску развития непроходимости мочеточников или сдавления спинного мозга. Необходимо тщательное врачебное наблюдение данных пациентов в течение первого месяца терапии.

Читайте также:
Климадинон: инструкция по применению таблеток и капель

До начала терапии Диферелином необходимо подтвердить отсутствие беременности.

С осторожностью применяют препарат у пациенток с синдромом поликистоза яичников при проведении схем стимуляции овуляции. Это связано с тем, что у небольшого количества пациенток может возрастать количество индуцированных фолликулов.

Необходимо тщательно мониторировать уровень стимуляции цикла при экстракорпоральном оплодотворении, чтобы выявить пациенток с риском развития синдрома гиперстимуляции яичников, поскольку выраженность и частота проявлений синдрома может зависеть от режима дозирования гонадотропина. При необходимости введение хорионического гонадотропина человека следует прекратить.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Действие

Фармакодинамика

Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ. Диферелин®, после короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза, оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропина с последующим подавлением функции яичек и яичников.

Постоянное применение препарата Диферелин® ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижает секрецию тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После в/м введения суспензии наступает начальная фаза быстрого высвобождения активного вещества с последующей фазой постоянного высвобождения. При этом Cmax трипторелина в плазме крови составляет 0,32±0,12 нг/мл, а среднее количество постоянно высвобождающегося трипторелина составляет 46,6±7,1 мкг/сутки.

Биодоступность препарата при введении 1 раз в месяц составляет 53%.

Состав

1 флакон содержит:

Активное вещество: трипторелина ацетат, в пересчете на трипторелин 3,75 мг*

* – с учетом особенностей лекарственной формы в препарате заложен избыток активного вещества для обеспечения введения эффективной дозы.

Вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот – около 160 мг (количество зависит от уровня капсулирования), маннитол – 85 мг, кармеллоза натрия – 30 мг, полисорбат 80 – 2 мг.

Растворитель: маннитол – 16 мг, вода д/и – до 2000 мг.

Противопоказания

  • Беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к трипторелину, другим компонентам препарата и другим аналогам ГнРГ.

С осторожностью: следует назначать препарат при остеопорозе.

Диферелин

Ипсен Фарма Биотек

Ипсен Фарма Биотек

Ипсен Фарма Биотек

Аналоги Диферелин

Товары из категории – Препараты для лечения онкологических заболеваний

EBEWE Pharma [Эбеве Фарма]

EBEWE Pharma [Эбеве Фарма]

Инструкция по применению

Статистика и факты

Препарат Диферелин является инновационным средством с противоопухолевым действием доказанной эффективности. Выпускается французской компанией Ipsen Pharma, имеющей представительство и в России. Основное заболевание, при котором назначают этот препарат – рак предстательной железы – это урологическое злокачественное новообразование, развивающееся из секреторного эпителия простаты.

Заболеваемость – 400 тыс. новых случаев каждый год. С каждым годом растёт число впервые выявленных больных. Специалисты считают, что это связано с прогрессированием диагностических методов исследования и условий для обнаружения заболевания. Рак простаты занимает второе место среди причин смерти от онкологических заболеваний у мужчин. Процент пациентов, которые остаются в живых после пяти лет от выявления первой и второй стадии рака – почти 100%, третьей – 50%. 4 стадия, как правило, сопровождается отдаленными метастазами, обычно поражающими печень, легкие, кости. Если рак обнаружен только на этой стадии, прогноз очень неблагоприятный, поэтому важна своевременная диагностика и проведение диспансеризации населения. Существуют доказанные факторы риска, повышающие возможность онкологических заболеваний этой мужской экзокринной железы: – возраст: чем старше мужчина, тем выше риск развития; – генетическая предрасположенность: 9-10% случаев; – расовая принадлежность: самая высокая заболеваемость у афроамериканцев; – особенности диеты: употребление в пищу большого количества жирной, жареной пищи, копченостей, молока повышает риск, присутствие в диете витамина E и селена – снижает;

Метастазирование происходит двумя путями: с током крови (гематогенным) и лимфы (лимфогенным). Отдаленные метастазы, распространяющиеся за пределы пораженного органа, свидетельствуют о запущенности процесса. На момент установления диагноза такая картина наблюдается у 22% пациентов. Метастазировать могут как огромного размера опухоли, так и скромные по величине. В первую очередь очаги такого поражения ищут в костях: тазу, позвоночнике, ребрах, черепе. Реже метастазирование происходит в легкие, печень, головной мозг.

Фармакологическая группа

Диферелин – гормональный препарат с противоопухолевым эффектом, имеет биологическое сходство с гонадолиберином. Применяется в урологии и гинекологии.

Форма выпуска и компонентный состав

Препарат Диферелин выпускается в форме, удобной для получения более быстрого и качественного результата – в виде лиофилизата, смешиваемого с растворителем, для получения раствора или взвеси. В коробке с лекарственным средством есть инструкция со всеми необходимыми рекомендациями. Существует 3 разновидности Диферелина, отличающиеся спектром показаний к применению, дозой активного вещества, длительностью действия и видом инъекции.

Читайте также:
Можно ли вылечить молочницу трихополом: советы женщинам

Упаковка с желтой пометкой содержит семь наборов флаконов с растворителем. Активной фармацевтической субстанции трипторелина ацетата – 0,1 мг. Компонента, необходимого для придания лекарственной формы, маннитола – 10 мг. Растворитель представлен изотоническим 0,9% NaCl, Aqua destillata. Приготовленный раствор вводят подкожно. Применяется у женщин для лечения бесплодия, во время проведения процедуры экстракорпорального оплодотворения.

Коробка с голубой пометкой содержит пузырьки с сухим активным компонентом, растворитель, шприц и две иголки. Действующей фармакологической субстанции трипторелина ацетата – 3,75 мг. Вспомогательные вещества, необходимые для придания лекарственной формы и усиления эффекта основного компонента: маннитол, сополимер DL-лактата и гидроксиуксусной кислоты, целлюлозная камедь, полисорбат-80. Растворитель представлен водой Aqua destillata и маннитолом. Имеет увеличенную за счет модифицированного высвобождения продолжительность действия. Приготовленная взвесь вводится внутримышечно.

Препарат с темно-зеленой пометкой имеет такой же комплект содержимого: флаконы, вода для инъекций, шприц, две иглы. Действующего компонента трипторелина памоата – 11,25 мг. Вспомогательные вещества те же. В растворитель, кроме Aqua destillata, добавлен маннитол. Действие продолжительное за счет модификации высвобождения. Способ введения приготовленной взвеси – внутримышечно.

Фармакологическое действие и фармакокинетические параметры препарата

Основное вещество трипторелин имеет биологическое сходство с гонадолиберином, секретируемым гипоталамусом. Действуя на гипофиз, реализует антигонадотропный эффект: сначала стимулирует выделение гипофизом гонадотропинов, затем – ингибирует, что вызывает подавление функции яичек у мужчин, яичников у женщин. Постоянное применение препарата Диферелина вызывает наступление менопаузы или химической кастрации в зависимости от пола пациента, что и приводит к улучшению состояния при заболеваниях, при которых используется Диферелин. После введения 0,1 мг. Диферелина, используемого для подкожных инъекций, происходит быстрое всасывание и распространение компонентов. Время, необходимое для потери половины фармакологических свойств – 6-8 часов. При применении препарата с дозой трипторелина 3,75 мг. реализуется увеличенный в продолжительности действия эффект. Сначала активная субстанция высвобождается быстро, а затем проходит этап непрерывного высвобождения. После приема 11, 25 мг. максимальная концентрация активного компонента отмечается через 3 часа. В начальный месяц имеет место снижение степени насыщения, затем в течение 60-ти дней концентрация остается постоянной.

Спектр показаний, МКБ-10

Согласно международной классификации болезней десятого пересмотра, рак предстательной железы относится к классу новообразований, имеет код С61. Кроме того, лекарственное средство имеет эффективность против заболевания женской половой системы – эндометриоза. Эндометриоз относится к классу болезней мочеполовой системы, к блоку невоспалительных болезней женских половых органов. Код – N80. Включает в себя эндометриоз различной локализации: матки (аденомиоз), яичников, фаллопиевых труб, брюшины таза, влагалища, кишечника и др. Лиофилизат для подкожного введения в минимальной дозе применяют при проведении процедуры экстракорпорального оплодотворения у женщин с определенными видами бесплодия. Препарат Диферелин в больших дозах эффективен, помимо рака простаты и эндометриоза, у женщин с эстрогензависимыми злокачественными онкологическими заболеваниями молочной железы, эндометриоидными кистами яичников. Диферелин с максимальной концентрацией основного компонента имеет специальное показание – железистый рак предстательной железы с метастазами.

Спектр противопоказаний

– Повышенная индивидуальная чувствительность к трипторелину и вспомогательным веществам, необходимым для придания лекарственной формы и усиления действия основного компонента. – Хроническое заболевание или синдром, сопровождающиеся снижением плотности костей, прочности, усилением хрупкости, ломкости. – Кастрационно-рефрактерный рак предстательной железы.

Побочное действие Диферелина

– аллергические реакции в виде покраснения кожных покровов, сыпи, сопровождающейся зудом, отека Квинке; – уменьшение содержания кальция в кости; – непроходимость мочеточников; – симптомы сдавления спинного мозга; – снижение способности организма к половому акту; – гипергидроз; – сухость влагалища, боль у женщин во время полового акта; – гипотрофия яичек; – отсутствие менструаций у женщин; – длительные, более 7 дней, менструации; – гипертрофия яичников; – со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота; – ощущение жара, распространяющегося по телу; – слабость, бессилие, снижение работоспособности;

– повышение давления; – неустойчивость настроения; – нарушение зрения; – эритроциты в моче; – состояние, сопровождающееся жаром и ознобом, повышением температуры; – нарушение аппетита вплоть до анорексии; – повышение частоты сердечных сокращений; – ощущение ползания мурашек, онемения, покалывания в разных частях тела; – одышка; – покраснение и отек в месте инъекции.

Способ и особенности применения, доза

Препарат Диферелин 0,1 мг. у женщин может быть назначен как коротким, так и длительным курсом. В первом случае одновременно со стимуляцией яичников, на второй день менструального цикла вводят подкожно 100 микрограмм и продолжают инъекции ежедневно. Заканчивают уколы за день до введения ХГЧ. В случае длительного курса дозировка такая же, день первой инъекции соответствует второму дню цикла. Длительность курса назначается специалистом, он заканчивается за день до введения ХГЧ. Aqua destillata, изотонический хлорид натрия впрыскивают во флакон с активным веществом, перемешивают взбалтыванием, не переворачивая, до получения однородного раствора. Как колоть: – Надавить на поршень шприца, чтобы вывести видимые капли воздуха. – Подготовить кожный покров к вколу иглы: обработать антисептическим раствором. Местом инъекции можно выбрать верхнюю треть наружной поверхности плеча, боковую часть брюшной стенки, переднебоковую верхнюю часть бедра. – Взять кожу места инъекции пальцами левой руки (для правши), образуя складку. – Ввести иголку в эту складку на глубину 1,5 см. под углом 45 градусов к поверхности кожи.

Читайте также:
Перговерис: инструкция по применению инъекции

– Вводить раствор медленно. – Вынув иглу, вновь протереть место инъекции антисептическим раствором. Диферелин 3,75 мг. у мужчин при раке предстательной железы – 1 внутримышечная инъекция в месяц. Назначается длительный курс индивидуально у лечащего уролога. У женщин с эндометриозом различной локализации уколы Диферелин делают в один из пяти первых дней цикла 1 раз в месяц. Курс терапии – полгода. При бесплодии выполняют 1 внутримышечный укол на второй день менструального цикла. Воду для инъекций, маннитол вводят во флакон с активным компонентом, аккуратно, крутящими движениями, перемешивают до получения суспензии. Краткая инструкция по выполнению внутримышечной инъекции: 1) Место укола (кожа верхненаружного квадранта ягодицы) протереть раствором антисептика. Ввести шприц глубоко, направляя в кожу вертикально. 2) Вводить раствор медленно. 3) Аккуратно вынув иглу, протереть место инъекции раствором антисептика. Диферелин лонг 11, 25 мг. у мужчин при раке предстательной железы – 1 инъекция раз в три месяца внутримышечно. Применяют как короткий курс в течение 6 месяцев, так и длительный – 3 года. Длительность терапии назначает специалист с учетом тяжести заболевания и применения дополнительных методов лечения. При эндометриозе у женщин вводят также 1 ампулу 1 раз в 3 месяца в течение 3-6 месяцев в зависимости от клинической картины. Приготовление суспензии и техника выполнения внутримышечной инъекции аналогичны таковым у Диферелина 3,75 мг.

Особые указания

В первый месяц терапии использовать средства для предупреждения нежелательной беременности, не содержащие гормоны. Терапия большими дозами приводит к отсутствию менструаций. Это состояние является обратимым, менструации возобновляются после отмены препарата. Следить за появлением гинекологических маточных кровотечений и уровнем эстрадиола в крови. У мужчин на начальных этапах курса терапии возможно усиление симптомов, таких как: боль в костях, нарушение мочеиспускания и состава мочи. Необходимо регулярно сдавать анализ мочи и наблюдаться у лечащего специалиста, принимать лекарственное средство, соблюдая дозировку, прописанную в инструкции по применению или назначенную врачом. Так как среди побочных эффектов иногда наблюдается нарушение зрения, необходимо проявлять аккуратность при управлении транспортными средствами и выполнении деятельности, требующей повышенной концентрации внимания. Детям до 18 лет назначение препарата Диферелина возможно и показано только в случае преждевременного полового созревания. При заболеваниях печени с декомпенсацией использование противопоказано. Пожилым пациентам и при нарушении функции почек принимать по стандартной схеме.

При беременности и до прекращения кормления грудью

Передозировка

Нет сведений о случаях приема средства в дозах больше рекомендуемых. Необходимо принимать дозы, строго прописанные в инструкции по применению или назначенные лечащим врачом. Возможны проявления, схожие с симптомами из пункта про побочные действия. Лечение – симптоматическое.

Одновременное применение с другими лекарствами и совместимость с алкогольсодержащими напитками

Не рекомендуется принимать совместно с алкогольсодержащими напитками и препаратами, повышающими уровень лактотропного гормона.

Условия хранения

Диферелин требует оптимальные условия для хранения, включающие такие пункты, как: соблюдение сухого температурного режима до 25 градусов, использование до истечения срока годности – 2 года, недоступность для детей.

Отпуск из аптек

Официально приобретение данного лекарственного средства возможно в аптечной сети с предоставлением рецепта провизору.

Аналоговые лекарственные средства

Противоопухолевые средства со схожим составом, предназначением или фармакологическим действием: Бусерелин, Визанна, Даназол, Данол, Индинол, Дюфастон, Норколут, Простап, Эпигаллат.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: