Бусерелин Лонг: инструкция по применению противоопухолевого средства

Бусерелин-лонг ФС

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологические группы
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Бусерелин-лонг ФС
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Форма выпуска
  • Производитель
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Бусерелин-лонг ФС
  • Срок годности препарата Бусерелин-лонг ФС
  • Заказ в аптеках

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологические группы

  • Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона аналог (ГнРГ) [Гормоны гипоталамуса, гипофиза, гонадотропины и их антагонисты]
  • Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона аналог (ГнРГ) [Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Состав

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 1 фл.
бусерелина ацетат 3,93 мг
в пересчете на бусерелин — 3,75 мг
вспомогательные вещества: dl-молочной и гликолевой кислот сополимер — 200 мг; d-маннитол — 85 мг; кармеллоза натрия — 30 мг; полисорбат-80 — 2 мг
растворитель: маннит, раствор 0,8% (в 1 мл: d-маннитол — 8,0 мг; вода для инъекций — до 1,0 мл)

Описание лекарственной формы

Активное вещество: лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) или уплотненная в таблетку пористая масса белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета.

Растворитель: прозрачная бесцветная жидкость.

Восстановленная суспензия: при прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Синтетический аналог эндогенного ГнРГ . Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ . В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21-му дню у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузе.

Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимого каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Фармакокинетика

Биодоступность высокая. Cmax в плазме достигается примерно через 2–3 ч после в/м введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 нед .

Показания препарата Бусерелин-лонг ФС

гормонозависимый рак предстательной железы;

рак молочной железы;

эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);

гиперпластические процессы эндометрия;

лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Побочные действия

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко — ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС : частая смена настроения, нарушение сна, депрессия, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении — деминерализация костей с риском развития остеопороза.

У женщин — головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко — менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).

У мужчин, при лечении рака предстательной железы — в течение первых 2–3 нед после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастию, возможны приливы крови к лицу, усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требуется отмена терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, почечные отеки — отеки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Зафиксированы отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Читайте также:
Дюфастон после аборта

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) — тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.

Взаимодействие

Одновременное применение препарата Бусерелин-лонг ФС с препаратами, содержащими половые гормоны (например в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении Бусерелин-лонг ФС может снижать эффективность гипогликемических средств.

Способ применения и дозы

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м каждые 4 нед . длительно под контролем врача.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 нед . Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения — 4–6 мес.

При лечении миомы матки Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 нед . Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией — 3 мес, в остальных случаях — 6 мес.

При лечении бесплодия методом ЭКО Бусерелин-лонг ФС вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21–24-й дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12–15 дней после инъекции Бусерелин-лонг ФС), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

1. Препарат вводится только внутримышечно.

2. Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.

3. Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

4. Флакон с Бусерелин-лонг ФС следует держать строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добиться, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона (рис. 1).

Рисунок 1. Правильное положение флакона с препаратом.

5. Вскрыть шприц, присоединить к нему иглу размером 1,2×50 мм для забора растворителя.

6. Вскрыть ампулу с растворителем и набрать в шприц все содержимое ампулы, установить шприц на дозу 2 мл (рис. 2, 3, 4).

Рисунок 2. Вскрытие ампулы с растворителем.

Рисунок 3. Порядок забора содержимого ампулы в шприц.

Рисунок 4. Правила установки требуемого количества жидкости в шприце.

7. Снять пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицировать резиновую пробку флакона спиртовым тампоном (рис. 5).

Рисунок 5. Подготовка и дезинфекция крышки флакона с препаратом.

8. Вставить иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно ввести растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Вынуть шприц из флакона (рис. 6).

Рисунок 6. Введение растворителя во флакон с препаратом.

9. Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3–5 мин). После чего, не переворачивая флакон, проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставить флакон до полного пропитывания (рис. 7).

Читайте также:
Овариум Композитум: инструкция по применению гомеопатического раствора

Рисунок 7. Проверка наличия сухого остатка во флаконе.

10. После того как остатки сухого лиофилизата исчезли, содержимое флакона осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30–60 с до образования однородной суспензии. Не переворачивать и не встряхивать флакон (рис. 8).

Рисунок 8. Приготовление однородной суспензии (медленное вращение флакона).

11. Быстро вставить иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустить вниз и, наклонив флакон под углом 45°, медленно набрать в шприц суспензию полностью (рис. 9).

Рисунок 9. Порядок забора препарата в шприц.

12. Не переворачивать флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается (рис. 10).

Рисунок 10. Правильное положение флакона при заборе препарата в шприц.

13. Сразу после набора раствора снять иглу. Заменить на иглу размером 0,8×40 мм, аккуратно перевернуть шприц и удалить из шприца воздух (рис. 11).

Рисунок 11. Методика удаления воздуха из шприца.

14. Суспензию Бусерелин-лонг ФС вводить немедленно после приготовления.

15. При помощи спиртового тампона продезинфицировать место инъекции. Ввести иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттянуть поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Ввести суспензию медленно, с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы заменить ее другой иглой такого же диаметра.

16. При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

Особые указания

У женщин. Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

До начала лечения рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 мес.

У мужчин. С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за 2 нед до первой инъекции Бусерелин-лонг ФС и на протяжении 2 нед после первой инъекции.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, содержащий 3,75 мг бусерелина. Во флаконах темного стекла вместимостью 10 мл. По 2 мл растворителя (маннит, раствор 0,8 %) в ампуле нейтрального стекла.

В контурную ячейковую упаковку помещают: 1 фл. с препаратом; 1 амп. с растворителем; 1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл; 1 стерильную иглу для инъекции, размером 0,8 мм × 40 мм; 1 стерильную иглу для растворителя, размером 1,2 мм × 50 мм; 1 нож для вскрытия ампул или 1 скарификатор; 2 спиртовые салфетки.

При упаковке растворителя в импортные ампулы, имеющие кольца для вскрытия или точку разлома, скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладывают. 1 контурную ячейковую упаковку комплекта помещают в пачку картонную.

Производитель

ЗАО «Ф-Синтез», Россия. Юридический адрес: 143422, РФ, Московская обл., Красногорский р-н, с. Петрово-Дальнее.

Тел: (495) 608-33-80; факс: (495) 608-13-80.

e-mail: info@f-sintez.ru

www.f-sintez.ru

Организация, принимающая претензии. ЗАО «Ф-Синтез», Россия.

Бусерелин-лонг (Buserelin-long)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бусерелин-лонг

Лиофилизат для приготовления суспензии для в/м введения пролонгированного действия в виде порошка (ломкий лиофилизат) или уплотненной в таблетку пористой массы белого или белого с желтоватым оттенком цвета; приложенный растворитель – прозрачная бесцветная жидкость; восстановленная суспензия белого или белого с желтоватым оттенком цвета, гомогенная; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу №0840.

Читайте также:
Джинтропин: инструкция по применению раствора

1 фл.
бусерелина ацетат3.93 мг,
что соответствует содержанию бусерелина3.75 мг

Вспомогательные вещества: сополимер D,L-молочной и гликолевой кислот – 200 мг, D-маннитол – 85 мг, кармеллоза натрия – 30 мг, полисорбат 80 – 2 мг.

Растворитель для приготовления суспензии (маннит, раствор 0.8%): D-маннитол – 8 мг, вода д/и – до 1 мл.

Флаконы темного стекла (1) – упаковки ячейковые контурные (1) в комплекте с растворителем (амп. 2 мл), шприцем одноразовым, иглой д/инъекций, иглой для растворителя, тампонами спиртовыми (2 шт.) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог природного ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Применение в терапевтических дозах в течение 12-14 дней приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате происходит подавление синтеза половых гормонов, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Фармакокинетика

После п/к введения бусерелин полностью абсорбируется из ЖКТ, в плазме наблюдается через 1 ч после введения. Кумулирует в печени, почках, а также в передней доле гипофиза. Метаболизируется тканевыми пептидазами. Выводится с мочой и с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов. T 1/2 составляет около 80 мин.

Показания активных веществ препарата Бусерелин-лонг

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
C50 Злокачественное новообразование молочной железы
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы
D25 Лейомиома матки
E28.0 Избыток эстрогенов
N80 Эндометриоз
N85.0 Железистая гиперплазия эндометрия
N97 Женское бесплодие
Z31.1 Искусственное оплодотворение

Режим дозирования

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, очень редко – бронхоспазм, анафилактический и/или анафилактоидный шок, ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, чувство усталости, нарушение сна, сонливость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность, депрессия.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение слуха и зрения (неясное видение), чувство давления на глазное яблоко.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение артериального давления (у больных с артериальной гипертензией).

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, жажда, диарея, запор, нарушение аппетита.

Со стороны лабораторных показателей: снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения.

Прочие: повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей, менструальноподобное кровотечение, тромбоэмболия легочной артерии, отеки, ослабление или усиление роста волос на голове и на теле, увеличение или уменьшение массы тела, боли в спине, суставах, носовые кровотечения; при интраназальном применении возможны раздражение слизистой оболочки носа, сухость и боль в носу.

При лечении рака предстательной железы возможны обострение и прогрессирование основного заболевания, гинекомастия, “приливы”, усиление потоотделения, снижение потенции, преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, отеки, мышечная слабость в нижних конечностях, боли в костях.

Бусерелин-Лонг инструкция по применению

Состав
Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, содержащий 3,75 мг бусерелина.

Фармакологическое действие
Фармакотерапевтическая группа:
противоопухолевое средство, гонадотропин- рилизинг гормона (ГнРГ) аналог.

Бусерелин-лонг, показания к применению
Гормонозависимый рак предстательной железы;
Рак молочной железы;
Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
Миома матки;
Гиперпластические процессы эндометрия;
Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).

Читайте также:
Бруснивер: инструкция по применению травяного сбора

Противопоказания
Беременность;
Период лактации;
Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Способ применения и дозы
При гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели. При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения – 4 – 6 месяцев. При лечении миомы матки Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – перед операцией 3 месяца, в остальных случаях – 6 месяцев; 2 При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО) Бусерелин- лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 – 24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50 % от исходного уровня (обычно определяется через 12 – 15 дней после инъекции Бусерелин-лонг ), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, редко – ангионевротический отек.
Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.
Со стороны костно-мышечной системы: при длительном применении – деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.
У женщин – головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко – менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения).
У мужчин, при лечении рака предстательной железы – в течение первых 2 – 3 недель после первой инъекции бусерелин может вызывать обострение и прогрессирование основного заболевания (связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастию, возможны «приливы», усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требует отмены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, «почечные отеки» – отеки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.
Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) – тромбоэмболия легочной артерии, диспепсические нарушения.

Особые указания
У женщин Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача. Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника. 5 До начала лечения рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции. После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца. У мужчин С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелин-лонг и на протяжении двух недель после первой инъекции.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДРУГИМИ МЕХАНИЗМАМИ
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение препарата «Бусерелин-лонг » с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. При одновременном применении Бусерелин-лонг может снижать эффективность гипогликемических средств.

Читайте также:
Постинор при грудном вскармливании

Передозировка
В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Бусерелин лонг : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество:
Бусерелина ацетат 3,93 мг
(в пересчете на бусерелин) 3,75 мг
Вспомогательные вещества:
DL-молочной и гликолевой 200,0 мг кислот сополимер
D-Маннитол 85,0 мг
Кармеллоза натрия 30,0 мг
Полисорбат-80 2,0 мг

Растворитель для приготовления суспензии – Маннит, раствор 0,8 %

D-Маннитол 8,0 мг
Вода для инъекций до 1,0 мл

прозрачная бесцветная жидкость

при прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840

Фармакотерапевтическая группа

противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог

Фармакологические свойства

Синтетический аналог эндогенного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21 дню у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузы. Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимом каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Показания к применению

  • Гормонозависимый рак предстательной железы;
  • Рак молочной железы;
  • Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
  • Миома матки;
  • Гиперпластические процессы эндометрия;
  • Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).

Противопоказания

  • Беременность;
  • Период лактации;
  • Повышенная чувствительность к компонентам

Способ применения и дозировка

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача.
При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения – 4 – 6 месяцев.
При лечении миомы матки Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – перед операцией 3 месяца, в остальных случаях – 6 месяцев;
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)
Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50 % от исходного значения (обычно определяется через 12 – 15 дней после инъекции Бусерелин-лонг ), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови.

Читайте также:
Дюфастон или Норколут: что лучше

Правила приготовления суспензии и введения препарата

  • Препарат вводится только внутримышечно
  • Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.
  • Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
  • Флакон с Бусерелин-лонг держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.
  • Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм х 50 мм для забора растворителя.
  • Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на дозу 2 мл.
  • Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.
  • Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3 – 5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у -стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата, оставьте флакон до полного пропитывания.
  • После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.
  • Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается. Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8 мм х 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.
  • Суспензию Бусерелин-лонг вводите немедленно после приготовления.
  • При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции: Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца.
    При закупоривании иглы, замените ее другой иглой такого же диаметра.
  • При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

Побочное действие

Побочные реакции, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения.
Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>10 %), часто (>1 % и 0,1 % и 0,01 % и

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение дрепарата «Бусерелин-лонг» с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении Бусерелин-лонг может снижать эффективность гипогликемических средств.

Особые указания

У женщин
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
До начала лечения рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца.
У мужчин
С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелин-лонг и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Форма выпуска

Лиофилизат, содержащий 3,75 мг бусерелина, во флаконы Немного стекла вместимостью 10 мл. По 2 мл растворителя (маннит раствор для инъекций 0,8%) в ампулы нейтрального стекла.
При производстве на ООО «Натива», Россия.
В контурную ячейковую упаковку помещают:

1 флакон с препаратом;
1 ампулу с растворителем;
1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл, упакованный в индивидуальную контурную ячейковую упаковку;
1 стерильную иглу для инъекции, размером 0,8 мм х НО мм упакованную в контурную ячейковую упаковку в комплекте со шприцом;
1 стерильную иглу для растворителя, размером 1,2 мм х 50 мм, упакованную в контурную ячейковую упаковку;
1 нож для вскрытия ампул или 1 скарификатор;
2 спиртовые салфетки, упакованные в индивидуальную упаковку.
При упаковке растворителя в импортные ампулы, имеющий кольца для вскрытия или точку разлома, скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладйвают.
1 или 2 контурные ячейковые
1 упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в; пачку картонную.
Или, при производстве на ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия.
В контурную ячейковую упаковку помещают:
1 флакон с препаратом;
1 ампулу с растворителем;
1 шприц одноразового применения,вместимостью 5 мл, в комплекте с 1 стерильной иглой для инъекции, размером 0,8 мм х 40 мм, упакованные в контурную упаковку;
1 стерильную иглу для растворителя, размером 1,2 мм х 50 мм, упакованную в индивидуальную контурную упаковку;
2 спиртовые салфетки, упакованную в индивидуальную упаковку.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Бусерелин: описание, инструкция, цена

Медицинский препарат буселерин является средством, предотвращающим возникновение и развитие опухолей. После попадания в организм происходит конкурентная взаимосвязь между активными веществами и клеточными рецепторами, находящимися в передней доли гипофиза. Вследствие этого кратковременно увеличивается концентрация половых гормонов в плазме крови. При последующем прохождении курса лечения препаратом полностью блокируется гонадотропная функция гипофиза. Такой эффект возникает уже спустя две недели с момента первого приема. Также медицинское средство приводит к уменьшению выработки тестостерона, ФСГ и ЛГ. Как итог, подавляется выработка половых гормонов гонадами. Это заметно по уменьшению уровня эстрадиода в составе крови у женщин до постклимактерического значения, а у мужчин параллельно снижается концентрация тестостерона до уровня, характерного посткастрационному значению. В случае непрерывного приема препарата в течение 14-21 дня уровень тестостерона снижается до такого значения, которое характерно при состоянии орхиэктомии. Другими словами, происходит возникновение фармакологической кастрации.

Показания

Представленный препарат рекомендуется назначать при наличии рака предстательной железы, когда необходимо ингибировать выработку тестостерона семенниками. Также врачи назначают буселерин при гормонозависимых патологиях репродуктивных органов, вызванных относительной или полной гиперэстрогенией. Применяется в процессе лечения бесплодия, когда врач назначает проведение ЭКО.

Противопоказания

Представленный препарат категорически запрещено назначать после перенесенной операции по удалению семенников хирургическим путем. В таком случае не представляется возможным в дальнейшем снижать уровень тестостерона, когда используется форма депо. Также это лекарство не подходит беременным женщинам и кормящим грудью. Разрешено использовать препарат при метастазах в позвоночнике, обструкции мочевыводящей системы, сахарном диабете или депрессиях. Но тут необходимо назначать курс лечения с особой осторожностью, а также при условии своевременного и регулярного проведения диагностики лечащим врачом, чтобы предотвратить негативные изменения в организме.

Также необходимо обратить внимание на индивидуальную непереносимость организмом любого из активных компонентов лекарственного средства. В случае возникновения негативных изменений, в том числе ухудшения самочувствия, нужно немедленно обратиться к лечащему врачу для получения подробной индивидуальной консультации о дальнейшей возможности приема или замены бусерелина на более подходящий медикамент.

Фармакокинетика

Всасывание активных веществ лучше всего из подкожной клетчатки, вследствие чего плазма наполняется эффективной концентрацией из набора необходимых компонентов. В случае назначения препарата для интраназального применения полное всасывание в организм, как правило, происходит посредством слизистой оболочки носа. Выделение препарата в незначительной концентрации ведется вместе с грудным молоком в период кормления грудью. Длительность Т1/2 составляет примерно три часа. После в/м введения бусерелин демонстрирует хорошие показатели биодоступности. Показатель TCmax варьируется в пределах от двух до трех часов с момента в/м введения. При этом сохранение ведется на таком уровне, которого вполне хватит, чтобы ингибировать выработку гипофизом гонадотропинов в течение четырех недель.

Перечень особых указаний

При подтверждении образования в организме гормонозависимой опухоли предстательной железы в течение всей жизни пациента необходимо проводить лечение, посредством которого подавляется выработка тестостерона. Чтобы эффективно предотвращать возникновение любого побочного эффекта у мужчины в течение первой фазы действия препарата надо использовать антиандрогены за 14 дней до проведения первого ввода бусерелина-депо, а затем еще в течение двух недель после. Пациенты, страдающие от любой формы депрессии в процессе лечения, должны получать своевременный и регулярный контроль со стороны лечащего врача.

Проведене индукции овуляции осуществляется под медицинским наблюдением в соответствии с установленной инструкцией. За весь период начальной стадии прохождения курса возможен риск возникновения кисты яичника. До момента начала лечения препаратом надо предотвратить развитие беременности, а также полностью воздерживаться от приема любого гормонального контрацептива. Тем не менее, в течение первых двух месяцев использования параллельно требуется применение прочих негормональных методов контрацепции. Начало повторного курса лечения проводится только по результатам подробной оценки пользы и потенциальных рисков возникновения остеопороза.

Пациенты, использующие контактные линзы, рискуют столкнуться с возникновением признаков раздражения глаз. Вместе с хирургическим лечением при эндометриозе, использование рассматриваемого лекарственного средства позволяет значительно уменьшить размер патологического очага и кровоснабжение, воспалительное проявление. Соответственно, уменьшается продолжительность проведения операции. А проведение послеоперационной терапии характеризуется улучшением результатов за счет уменьшения частоты послеоперационного рецидива и уменьшения образования спаек.

Если выбор врача пал на интраназальный способ использования, есть риск раздражения слизистой носа, в некоторых случаях не исключены периодические кровотечения из носа. Использование бусерелина разрешено при диагностированном наличии ринита. Тем не менее, перед началом применения надо как можно тщательнее очистить носовые ходы. Производитель рекомендует проявлять максимальную осторожность в процессе одновременного приема препарата и вождения транспортного средства, либо ведения других потенциально опасных видов деятельности, для которых требуется высокая скорость психомоторной реакции и концентрации внимания.

Бусерелин Лонг: инструкция по применению противоопухолевого средства

Торговое название препарата: Бусерелин (Buserelin)

Международное непатентованное наименование: Бусерелин (Buserelinum)

Лекарственная форма: спрей назальный дозированный, раствор для подкожного введения

Действующее вещество: бусерелин

Фармакотерапевтическая группа:

противоопухолевое средство, гонадотропин релизинг гормона аналог

Фармакологические свойства:

Противоопухолевое средство, аналог ГРФ, оказывает противоопухолевое антиандрогенное действие. Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение концентрации половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза. Снижает образование ЛГ, ФСГ и синтез тестостерона. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиода в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. Концентрация тестостерона при непрерывном лечении бусерелином в течение 2-3 нед уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывается фармакологическая кастрация.

Показания к применению:

Рак предстательной железы (при необходимости ингибирования продукции тестостерона в семенниках), рак молочной железы, гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией: эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды), миома матки, гиперплазия эндометрия; лечение бесплодия (при проведении программы ЭКО).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к бусерелину, состояние после хирургического удаления семенников (невозможно дальнейшее снижение уровней тестостерона при использовании формы депо), беременность, период лактации. C осторожностью: обструкция мочевыводящих путей, метастазы в позвоночник, артериальная гипертензия, сахарный диабет, депрессия.

Способ применения и дозы:

Спрей назальный дозированный. При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в носовые ходы после их очищения в дозе 900 мкг/сут. Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг. Суточную дозу препарата вводят равными порциями по одному впрыскиванию в каждую ноздрю 3 раза/сут через равные промежутки времени (6-8 ч) утром, днем и вечером. Лечение препаратом бусерелин следует начинать в первый или второй день менструального цикла, вводят непрерывно на протяжении всего курса лечения. Курс лечения – 4-6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения препарат вводят интраназально по одному впрыскиванию (150 мкг) в каждую ноздрю 3-4 раза/сут через равные промежутки времени. Суточная доза 900-1200 мкг. Бусерелин назначают в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. Через 14-17 дней при снижении эстрадиола в сыворотке крови пациенток не менее чем на 50% от исходного уровня, отсутствии кист в яичниках, толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови. При необходимости может проводиться коррекция дозы бусерелина.

Раствор для подкожного введения. При гормонозависимом раке предстательной железы – 3.75 мг в/м каждые 4 недели. При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия – 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – 4-6 месяцев. При лечении миомы матки – 3.75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – перед операцией 3 месяца, в остальных случаях – 6 месяцев. При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения – 3.75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50% от исходного уровня (обычно определяется через 12-15 дней после инъекции Бусерелина-депо), при отсутствии кист в яичниках (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Побочное действие:

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи; редко – ангионевротический отек.

Со стороны ЦНС: частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль.

Со стороны костно-мышечной системы: деминерализация костей, что является риском развития остеопороза.

У женщин – головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота; редко – менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).

У мужчин при лечении рака простаты – в течение первых 2-3 недель после первой инъекции возможно обострение и прогрессирование основного заболевания (что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона), гинекомастия, возможны “приливы”, усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требует смены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, “почечные” отеки (отеки лица, век, ног), мышечная слабость в нижних конечностях. В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию. Отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга.

Прочие: в единичных случаях (причинно-следственная связь четко не установлена) – тромбоэмболия легочной артерии, диспептические явления.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Одновременное применение бусерелина с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. При одновременном применении бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Срок годности: 3 года

Условия отпуска из аптек: по рецепту

Производитель:

ЗАО ФАРМ-СИНТЕЗ, Россия. Компания ДЕКО, Россия.

Бусерелин-Лонг лиоф. для приг сусп. для в/м введ. пролонг высвобожд. 3,75мг

  • Действующее вещество (МНН): Бусерелин
  • Производитель: ООО Натива/ОАО Фармстандарт-УфаВита
  • Страна производства: Российская Федерация
  • Форма выпуска: лиофилизат для приготовления суспензии в/м пролонг
  • Категория: Онкология

Доставим в одну из 2378 аптек вашего региона

Доставим в течение 1-2 дней, бесплатно

Оплата в аптеке при получении товара

Минимальная сумма первого заказа 200 ₽ , второго и последующих 400 ₽

  • Инструкция
  • Форма выпуска
  • Аналоги 4
  • Аптеки

Инструкция по применению Бусерелин-Лонг лиоф. для приг сусп. для в/м введ. пролонг высвобожд. 3,75мг

  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Особые указания

Состав

Состав: Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия, содержащий 3,75 мг бусерелина.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог природного ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Применение в терапевтических дозах в течение 12-14 дней приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате происходит подавление синтеза половых гормонов, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.
Концентрация тестостерона при непрерывном применении бусерелина в течение 14-21 дней уменьшается до уровня, характерного для состояния орхиэктомии, то есть вызывает фармакологическую кастрацию.

Показания

Гормонозависимый рак предстательной железы, рак молочной железы, эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды), миома матки, гиперпластические процессы эндометрия, лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).

Способ применения и дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Побочные действия

Возможно: крапивница, гиперемия кожи; у женщин – частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль, приливы, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей; у мужчин – гинекомастия.
Редко: ангионевротический отек; у женщин – менструальноподобное кровотечение; у мужчин – оссалгия, задержка мочеиспускания, отеки почечного генеза, мышечная слабость в нижних конечностях, лимфостаз.
В единичных случаях: причинно-следственная связь не установлена – тромбозы, диспептические симптомы.

Противопоказания

Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к бусерелину.

Особые указания

Пациенткам с депрессией в период лечения требуется особый контроль врача. В начале лечения возможно развитие кисты яичника.
У мужчин с целью профилактики побочных эффектов бусерелина необходимо применение антиандрогенов по соответствующей схеме.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью следует применять бусерелин у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: