Бусерелин: инструкция по применению лиофилизата и спрея

Бусерелин-депо

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления суспензии для внутримышечного введения пролонгированного действия 3,75 мг в комплекте с растворителем 2 мл (Маннит, раствор для инъекций 0,8% 2 мл)

Cостав

Один флакон содержит

активное вещество – бусерелин 3,75 мг (в пересчете на бусерелина ацетат 3,93 мг),

вспомогательные вещества: сополимер DL-молочной кислоты и гликолевой кислот, D-Маннит, карбоксиметилцеллюлозы натриевой соли, полисорбат 80

Одна ампула с растворителем содержит

активное вещество – манит 0,016 г,

вспомогательное вещество – вода для инъекций.

Описание

Лиофилизированный порошок (ломкий лиофилизат) белого или со слабым желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые гормональные препараты. Гормоны и их производные. Гонадотропин-рилизинг гормона аналоги. Бусерелин.

Код АТX L02AE01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность бусерелина высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Фармакодинамика

Синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин.

Концентрация тестостерона при непрерывном лечении в течение 2-3 недель уменьшается до содержания, характерного для состояния орхиэктомии, то есть вызывается фармакологическая кастрация.

Показания к применению

– гормонозависимый рак предстательной железы

– рак молочной железы

– эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды)

– гиперпластические процессы эндометрия

– лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального

Способ применения и дозы

При гормонозависимом раке предстательной железы – 3,75 мг внутримышечно (в/м) каждые 4недели.

При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия – 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – 4-6 месяцев.

При лечении миомы матки – 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – перед операцией 3 месяца, в остальных случаях – 6 месяцев.

При лечении бесплодия методом ЭКО – 3,75 мг в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 – 24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтвержденной снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50 % от исходного уровня (обычно определяется через 12 – 15 дней после инъекции Бусерелин-депо), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

Препарат вводится только внутримышечно

Суспензию для в/м инъекции готовят с помощью прилагаемого растворителя непосредственно перед введением.

Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.

Флакон с Бусерелином-депо держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.

Вскройте шприц, присоедините к нему иглу с розовым павильоном (1,2 ´ 50 мм) для забора растворителя.

Вскройте ампулу и наберите в шприц все содержимое ампулы с растворителем, установите шприц на дозу 2 мл.

Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Введите иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.

Читайте также:
Причины и лечение слабости родовой деятельности

Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3 – 5 минут). После чего, не переворачивая флакон, следует проверить наличие сухого лиофилизата у стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата оставляют флакон до полного пропитывания.

После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона следует осторожно перемешать круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон, это может привести к выпадению хлопьев и непригодности суспензии.

Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опускают вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается.

Сразу замените иглу с розовым павильоном на иглу с зеленым павильоном (0,8 ´ 40 мм), аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.

Суспензию Бусерелина-депо следует вводить немедленно после приготовления.

При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции. Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию внутримышечно медленно с постоянным нажимом на поршень шприца. При закупоривании иглы, заменяют ее другой иглой такого же диаметра.

Побочные действия

– крапивница, гиперемия кожи, редко – ангионевротический отек

– частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль

– при длительном применении – деминерализация костей, что является риском развития остеопороза

– головная боль, депрессия, потливость и изменение либидо, сухость слизистой оболочки влагалища, боли внизу живота, редко – менструальноподобное кровотечение (в течение первых недель лечения)

– при лечении рака предстательной железы в течение первых 2-3 недель после первой инъекции возможно обострение и прогрессирование основного заболевания, что связано со стимулированием синтеза гонадотропинов и, соответственно, тестостерона

– гинекомастия, возможны «приливы», усиленное потоотделение и снижение потенции (редко требует смены терапии), преходящее повышение концентрации андрогенов в крови, задержка мочеиспускания, «почечные» отеки – отеки лица, век, ног; мышечная слабость в нижних конечностях.

В начале лечения пациентов с раком предстательной железы может возникать временное усиление боли в костях; в этом случае следует проводить симптоматическую терапию.

– отмечали отдельные случаи развития непроходимости мочеточников и сдавления спинного мозга

В единичных случаях

– тромбоэмболия легочной артерии, диспептические нарушения.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарата

– беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Одновременное применение препарата Бусерелин-депо с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении Бусерелин-депо может снижать эффективность гипогликемических средств.

Особые указания

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин-депо должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелина-депо и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Читайте также:
Ярина и алкоголь: совместимость

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бусерелин-депо не сообщалось. В случае передозировки необходимо симптоматическое лечение.

Форма выпуска и упаковка

Лиофилизат для приготовления суспензии внутримышечного введения пролонгированного действия 3,75 мг в комплекте с растворителем 2 мл (Маннит, раствор для инъекций 0,8% 2 мл).

Один флакон в контурной ячейковой упаковке в комплекте с растворителем в ампуле (2 мл), одноразовым шприцом и двумя иглами, двумя спиртовыми тампонами вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках в картонной коробке.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 8C до 25C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Растворителя: 5 лет

Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ООО «КОМПАНИЯ «ДЕКО»

129344, Россия, г. Москва, ул. Енисейская, д.3, корп. 4

Владелец регистрационного удостоверения

111024, Россия, г.Москва, Кабельная 2-ая улица, д.2, стр.9

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО «Raifarm» (Райфарм)

Республика Казахстан, 050000, г.Алматы, ул. Тимирязева, 42, офисный центр «Экспо-Сити», Корпус 15/3В

Бусерелин (Buserelin) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Бусерелин

Спрей назальный дозированный в виде бесцветной прозрачной жидкости без посторонних включений.

1 доза 1 фл.
бусерелина ацетат150 мкг2.1 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид – 0.1 мг, вода д/и – до 1 мл.

17.5 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с пробкой-помпой дозировочной – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог природного ГнРГ. Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови.

Применение препарата в терапевтических дозах приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола (Е2) в плазме крови до постклимактерических значений.

Фармакокинетика

При интраназальном применении препарат полностью всасывается через слизистую оболочку носа.

В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

T 1/2 составляет около 3 ч.

Показания препарата Бусерелин

Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией:

  • эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
  • миома матки;
  • гиперпластические процессы эндометрия;
  • лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
D25 Лейомиома матки
N80 Эндометриоз
N85.0 Железистая гиперплазия эндометрия
N97 Женское бесплодие
Z31.1 Искусственное оплодотворение

Режим дозирования

При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в носовые ходы после их очищения в дозе 900 мкг/сут. Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг. Суточную дозу препарата вводят равными порциями по одному впрыскиванию в каждую ноздрю 3 раза/сут через равные промежутки времени (6-8 ч) утром, днем и вечером. Лечение препаратом Бусерелин следует начинать в первый или второй день менструального цикла, вводят непрерывно на протяжении всего курса лечения. Курс лечения – 4-6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения препарат вводят интраназально по одному впрыскиванию (150 мкг) в каждую ноздрю 3-4 раза/сут через равные промежутки времени. Суточная доза 900-1200 мкг. Бусерелин назначают в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. Через 14-17 дней при снижении эстрадиола в сыворотке крови пациенток не менее чем на 50% от исходного уровня, отсутствии кист в яичниках, толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови. При необходимости может проводиться коррекция дозы Бусерелина.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нервозность, усталость, нарушение сна, сонливость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность, развитие депрессии или ухудшение ее течения.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение слуха и зрения (неясное видение), чувство давления на глазное яблоко.

Со стороны эндокринной системы: “приливы” крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей; редко – менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение АД (у больных с артериальной гипертензией).

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, очень редко – бронхоспазм, анафилактический и/или анафилактоидный шок, ангионевротический отек.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, жажда, диарея, запор, нарушение аппетита, увеличение или уменьшение массы тела.

Со стороны лабораторных показателей: снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения.

Прочие: в единичных случаях – носовые кровотечения; тромбоэмболия легочной артерии; отеки в области лодыжек и стоп; ослабление или усиление роста волос на голове и на теле; боли в спине, суставах.

Местные реакции: раздражение слизистой оболочки носа, сухость и боль в носу.

Противопоказания к применению

  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипертензии, сахарном диабете, депрессии.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

Особые указания

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.

Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза.

У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.

Учитывая интраназальный способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда – носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.

Применение препарата Бусерелин в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение Бусерелина с другими препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.

При одновременном применении Бусерелин может снижать эффективность гипогликемических средств.

Условия хранения препарата Бусерелин

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 25°C.

Бусерелин: описание, инструкция, цена

Медицинский препарат буселерин является средством, предотвращающим возникновение и развитие опухолей. После попадания в организм происходит конкурентная взаимосвязь между активными веществами и клеточными рецепторами, находящимися в передней доли гипофиза. Вследствие этого кратковременно увеличивается концентрация половых гормонов в плазме крови. При последующем прохождении курса лечения препаратом полностью блокируется гонадотропная функция гипофиза. Такой эффект возникает уже спустя две недели с момента первого приема. Также медицинское средство приводит к уменьшению выработки тестостерона, ФСГ и ЛГ. Как итог, подавляется выработка половых гормонов гонадами. Это заметно по уменьшению уровня эстрадиода в составе крови у женщин до постклимактерического значения, а у мужчин параллельно снижается концентрация тестостерона до уровня, характерного посткастрационному значению. В случае непрерывного приема препарата в течение 14-21 дня уровень тестостерона снижается до такого значения, которое характерно при состоянии орхиэктомии. Другими словами, происходит возникновение фармакологической кастрации.

Показания

Представленный препарат рекомендуется назначать при наличии рака предстательной железы, когда необходимо ингибировать выработку тестостерона семенниками. Также врачи назначают буселерин при гормонозависимых патологиях репродуктивных органов, вызванных относительной или полной гиперэстрогенией. Применяется в процессе лечения бесплодия, когда врач назначает проведение ЭКО.

Противопоказания

Представленный препарат категорически запрещено назначать после перенесенной операции по удалению семенников хирургическим путем. В таком случае не представляется возможным в дальнейшем снижать уровень тестостерона, когда используется форма депо. Также это лекарство не подходит беременным женщинам и кормящим грудью. Разрешено использовать препарат при метастазах в позвоночнике, обструкции мочевыводящей системы, сахарном диабете или депрессиях. Но тут необходимо назначать курс лечения с особой осторожностью, а также при условии своевременного и регулярного проведения диагностики лечащим врачом, чтобы предотвратить негативные изменения в организме.

Также необходимо обратить внимание на индивидуальную непереносимость организмом любого из активных компонентов лекарственного средства. В случае возникновения негативных изменений, в том числе ухудшения самочувствия, нужно немедленно обратиться к лечащему врачу для получения подробной индивидуальной консультации о дальнейшей возможности приема или замены бусерелина на более подходящий медикамент.

Фармакокинетика

Всасывание активных веществ лучше всего из подкожной клетчатки, вследствие чего плазма наполняется эффективной концентрацией из набора необходимых компонентов. В случае назначения препарата для интраназального применения полное всасывание в организм, как правило, происходит посредством слизистой оболочки носа. Выделение препарата в незначительной концентрации ведется вместе с грудным молоком в период кормления грудью. Длительность Т1/2 составляет примерно три часа. После в/м введения бусерелин демонстрирует хорошие показатели биодоступности. Показатель TCmax варьируется в пределах от двух до трех часов с момента в/м введения. При этом сохранение ведется на таком уровне, которого вполне хватит, чтобы ингибировать выработку гипофизом гонадотропинов в течение четырех недель.

Перечень особых указаний

При подтверждении образования в организме гормонозависимой опухоли предстательной железы в течение всей жизни пациента необходимо проводить лечение, посредством которого подавляется выработка тестостерона. Чтобы эффективно предотвращать возникновение любого побочного эффекта у мужчины в течение первой фазы действия препарата надо использовать антиандрогены за 14 дней до проведения первого ввода бусерелина-депо, а затем еще в течение двух недель после. Пациенты, страдающие от любой формы депрессии в процессе лечения, должны получать своевременный и регулярный контроль со стороны лечащего врача.

Проведене индукции овуляции осуществляется под медицинским наблюдением в соответствии с установленной инструкцией. За весь период начальной стадии прохождения курса возможен риск возникновения кисты яичника. До момента начала лечения препаратом надо предотвратить развитие беременности, а также полностью воздерживаться от приема любого гормонального контрацептива. Тем не менее, в течение первых двух месяцев использования параллельно требуется применение прочих негормональных методов контрацепции. Начало повторного курса лечения проводится только по результатам подробной оценки пользы и потенциальных рисков возникновения остеопороза.

Пациенты, использующие контактные линзы, рискуют столкнуться с возникновением признаков раздражения глаз. Вместе с хирургическим лечением при эндометриозе, использование рассматриваемого лекарственного средства позволяет значительно уменьшить размер патологического очага и кровоснабжение, воспалительное проявление. Соответственно, уменьшается продолжительность проведения операции. А проведение послеоперационной терапии характеризуется улучшением результатов за счет уменьшения частоты послеоперационного рецидива и уменьшения образования спаек.

Если выбор врача пал на интраназальный способ использования, есть риск раздражения слизистой носа, в некоторых случаях не исключены периодические кровотечения из носа. Использование бусерелина разрешено при диагностированном наличии ринита. Тем не менее, перед началом применения надо как можно тщательнее очистить носовые ходы. Производитель рекомендует проявлять максимальную осторожность в процессе одновременного приема препарата и вождения транспортного средства, либо ведения других потенциально опасных видов деятельности, для которых требуется высокая скорость психомоторной реакции и концентрации внимания.

Бусерелин

Состав

В одном флаконе препарата содержится 150 мкг ацетата бусерелина. 1 доза спрея включает 2,1 мг ацетата бусерелина. Дополнительные вещества: вода, хлорид бензалкония.

Форма выпуска

Спрей Бусерелин представляет собой бесцветный прозрачный раствор, не содержащий каких-либо включений. 17,5 мл раствора в стеклянном флаконе — 1 флакон с пробкой-помпой для дозирования в коробке из картона.

Фармакологическое действие

Антигонадотропное, антиэстрогенное, антиандрогенное действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Искусственный аналог природного гонадолиберина. Конкурентно реагирует с рецепторами клеток гипофиза, провоцируя кратковременное повышение содержания половых гормонов в крови.

Использование препарата в лечебных дозах вызывает (примерно спустя 2 недели) тотальное блокирование гонадотропной функции переднего отдела гипофиза, ингибируя выделение лютенизирующего и фолликулостимулирующего гормона. Следствием этого является подавление биосинтеза половых гормонов в тканях яичников и понижение содержания эстрадиола в плазме до постклимактерических показателей.

Фармакокинетика

При интраназальном способе введения препарат полностью адсорбируется через слизистые носа. Период полувыведения составляет примерно 3 часа.

В малых количествах способен выделяться с молоком при лактации.

Показания к применению

Гормонозависимые заболевания репродуктивной системы, вызванные гиперэстрогенией, как абсолютного, так и относительного типа:

  • миомаматки;
  • эндометриоз (дооперационный и послеоперационный периоды);
  • терапия бесплодия (при экстракорпоральном оплодотворении);
  • гиперпластические процессы в тканях эндометрия.

Противопоказания

  • беременность и лактация;
  • аллергия на компоненты лекарства.

Побочные действия

  • Реакции со стороны нервной деятельности: нервозность, головная боль, усталость, головокружение, нарушение сна, ухудшение памяти и концентрации внимания, сонливость, развитие депрессии, эмоциональная лабильность.
  • Реакции со стороны сенсорных органов: ухудшение слуха и зрения, шум в ушах, чувство давления в глазах.
  • Реакции со стороны гормональной сферы: усиленное потоотделение, «приливы» крови к лицу и грудной клетке, снижение либидо, сухость влагалища, боли в нижних отделах живота, менструальноподобное кровотечение, деминерализация костей.
  • Реакции со стороны кровообращения: сердцебиение, увеличение кровяного давления.
  • Аллергические реакции: анафилактический шок, зуд, крапивница, бронхоспазм, гиперемия кожи, отек Квинке.
  • Реакции со стороны пищеварения: нарушение аппетита, рвота, тошнота, жажда, запор, диарея, изменение массы тела.
  • Реакции со стороны лабораторных данных: гипергликемия, нарушения липидного спектра, уменьшение толерантности к глюкозе, увеличение содержания сывороточных трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения, гипербилирубинемия.
  • Общие реакции: тромбоэмболия легочной артерии, носовые кровотечения, ослабление или стимуляция роста волосяного покрова на теле и на голове, отеки лодыжек и стоп, боли в спине, артралгия.
  • Местные реакции: боль и сухость в носу, раздражение слизистых носа.

Инструкция на Бусерелин (Способ и дозировка)

Спрей Бусерелин распыляется строго в носовые ходы поле предварительной их санации (очищения).

Спрей Бусерелин, инструкция по применению

При лечении миомы матки, гиперпластических процессов в тканях эндометрия, эндометриоза лекарство распыляют вводят в носовые ходы в дозе 900 мкг в день. Разовая доза при однократном нажатии на помпу равно 150 мкг. Дневную дозу вводят равными частями по одному распылению в каждый носовой ход трижды в день через каждые 6-8 часов (днем, утром и вечером. Терапию Бусерелином рекомендуется начинать в 1-ые или 2-ые сутки менструального цикла и далее непрерывно ее проводят. 4-6 месяцев обычная длительность стандартного курса лечения.

При лечении бесплодия (экстракорпоральное оплодотворение) лекарство распыляют интраназально однократно (150 мкг) в каждый носовой ход 3-4 раза в день через каждые 6-8 часов. Стандартная доза равна 900-1200 мкг в день. Препарат назначают на 2-й день либо на 21-24 день цикла, который предшествует стимуляции. Спустя 15-17 дней при отсутствии кист в яичниках, уменьшении концентрации эстрадиола в крови не менее чем наполовину от исходного значения, толщине эндометрия до 5 мм, вызывают суперовуляцию при помощи гонадотропных гормонов под контролем УЗИ и наблюдением за содержанием эстрадиола в крови. При необходимости дозировку лекарства корректируют.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки лекарством.

Взаимодействие

Одновременное назначение с другими средствами, включающими половые гормоны, может провоцировать развитие синдрома гиперстимуляции яичников.

При совместном применении может с гипогликемическими средствами возможно ослабление их активности.

Условия продажи

Только по рецепту.

Условия хранения

Хранить в темном месте при температуре 8-25°C. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

Больные с депрессией в время лечения должны находиться под внимательным наблюдением врача.

Стимуляцию овуляции необходимо проводить только под медицинским наблюдением.

В начале лечения препаратом не исключено появление кисты яичника.

У лиц, использующих контактные линзы, возможно появление признаков раздражения конъюнктивы.

Повторный курс терапии разрешено начинать лишь после внимательной оценки соответствия ожидаемой пользы и риска остеопороза.

Интраназальное введение препарата не исключает развития раздражения слизистых носа, носового кровотечения. Лекарство можно использовать при рините, но перед его применением рекомендуется очистить полость носа.

Применение Бусерелина вместе с хирургическим вмешательством при эндометриозе снижает величину патологических очагов и их перфузию, воспалительные явления и сокращает продолжительность операции, а послеоперационное лечение улучшает результаты, уменьшая частоту рецидивов и предупреждая образование спаек.

До начала лечения нужно исключить беременность и остановить прием любых гормональных контрацептивов, но во время первых 2 месяцев приема препарата следует применять иные методы контрацепции.

Рекомендуется необходимо быть осторожными при управлении автотранспортом в период лечения.

Бусерелин, 150 мкг/доза, спрей назальный дозированный, 17.5 мл, 1 шт.

Инструкция на Бусерелин 150 мкг/доза, спрей назальный дозированный, 17.5 мл, 1 шт.

Состав

Действующие вещества: бусерелина ацетат 150 мкг (2,1 мг).

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид – 0,1 мг, вода д/и – до 1 мл.

Описание

Фармакологическое действие

Синтетический аналог природного ГнРГ. Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови.

Применение препарата в терапевтических дозах приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола (Е2) в плазме крови до постклимактерических значений.

При интраназальном применении препарат полностью всасывается через слизистую оболочку носа.

В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

T 1/2 составляет около 3 ч.

Бусерелин: Показания

Способ применения и дозы

При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в носовые ходы после их очищения в дозе 900 мкг/сутки. Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг. Суточную дозу препарата вводят равными порциями по одному впрыскиванию в каждую ноздрю 3 раза/сутки через равные промежутки времени (6-8 ч) утром, днем и вечером. Лечение препаратом Бусерелин следует начинать в первый или второй день менструального цикла, вводят непрерывно на протяжении всего курса лечения. Курс лечения – 4-6 месяцев.

При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения препарат вводят интраназально по одному впрыскиванию (150 мкг) в каждую ноздрю 3-4 раза/сутки через равные промежутки времени. Суточная доза 900-1200 мкг. Бусерелин назначают в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21-24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. Через 14-17 дней при снижении эстрадиола в сыворотке крови пациенток не менее чем на 50% от исходного уровня, отсутствии кист в яичниках, толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем уровня эстрадиола в сыворотке крови. При необходимости может проводиться коррекция дозы Бусерелина.

Бусерелин: Противопоказания

  • Беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: следует применять препарат при артериальной гипертензии, сахарном диабете, депрессии.

Бусерелин: Побочные действия

Передозировка

Взаимодействие

Особые указания

Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом Бусерелин должны находиться под тщательным наблюдением врача.

Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.

В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника. Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза.

У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.

Учитывая интраназальный способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда – носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.

Применение препарата Бусерелин в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.

До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Бусерелин Спрей, 17,5 мл, 0,15 мг/доза

Синтетический аналог природного ГнРГ. Бусерелин конкурентно.
Инструкция

Показания к применению

Гормонозависимый рак предстательной железы, рак молочной железы, эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды), миома матки, гиперпластические процессы эндометрия, лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).

Противопоказания

Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Болезни

Инструкция

Состав

Действующее вещество: бусерелина ацетат 150 мкг. Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, дистиллированная вода.

Описание

Назальный дозированный спрей Бусерелин – противоопухолевое средство, синтетический аналог природного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови.

Фармакологические свойства

Синтетический аналог природного ГнРГ. Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Применение в терапевтических дозах в течение 12-14 дней приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение ЛГ и ФСГ. В результате происходит подавление синтеза половых гормонов, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. Концентрация тестостерона при непрерывном применении бусерелина в течение 14-21 дней уменьшается до уровня, характерного для состояния орхиэктомии, т.е. вызывает фармакологическую кастрацию.

Показания к применению

Гормонозависимый рак предстательной железы, рак молочной железы, эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды), миома матки, гиперпластические процессы эндометрия, лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).

Противопоказания

Беременность, период лактации, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Способ применения и дозы

При лечении эндометриоза, миомы матки, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в носовые ходы после их очищения в дозе 900 мкг/сут. Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг. Суточную дозу препарат вводят равными порциями по одному впрыскиванию в каждый носовой ход 3 раза/сут через равные промежутки времени (6-8 ч) утром, днем и вечером. Лечение препаратом Бусерелин следует начинать в первый или второй день менструального цикла. При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения препарат назначают в дозе 600 мкг/сут, т.е. по одному впрыскиванию 150 мкг в носовой ход 4 раза/сут через равные промежутки времени. Препарат вводят с середины лютеиновой фазы менструального цикла (с 21-24 дня цикла) до дня введения овуляторной дозы хорионического гонадотропина. На этом фоне при достижении блокады синтеза эстрадиола (Е2) со 2-5 дня менструальноподобного кровотечения по стандартным схемам осуществляется стимуляция препаратами гонадотропинов. При выраженной блокаде репродуктивной системы и слабом ответе яичников на стимуляцию овуляции препаратами гонадотропинов суточную дозу препарата Бусерелин следует уменьшить до 2 впрыскиваний в сут или увеличить дозу гонадотропинов. Повторный курс лечения проводится только по назначению врача и после медицинского обследования под динамическим контролем гормонального профиля и ультразвуковым мониторингом.

Побочное действие

Возможно: крапивница, гиперемия кожи, у женщин – частая смена настроения, нарушения сна, депрессия, головная боль, приливы, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей, у мужчин – гинекомастия. Редко: ангионевротический отек, у женщин – менструальноподобное кровотечение, у мужчин – оссалгия, задержка мочеиспускания, отеки почечного генеза, мышечная слабость в нижних конечностях, лимфостаз. В единичных случаях: причинно-следственная связь не установлена – тромбозы, диспептические симптомы.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Бусерелин на сообщалось.

Особые указания

С осторожностью следует применять бусерелин у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Бусерелин лонг : инструкция по применению

Состав

Действующее вещество:
Бусерелина ацетат 3,93 мг
(в пересчете на бусерелин) 3,75 мг
Вспомогательные вещества:
DL-молочной и гликолевой 200,0 мг кислот сополимер
D-Маннитол 85,0 мг
Кармеллоза натрия 30,0 мг
Полисорбат-80 2,0 мг

Растворитель для приготовления суспензии – Маннит, раствор 0,8 %

D-Маннитол 8,0 мг
Вода для инъекций до 1,0 мл

прозрачная бесцветная жидкость

при прибавлении растворителя и взбалтывании образуется гомогенная суспензия белого или белого со слабым желтоватым оттенком цвета; при стоянии суспензия осаждается, но легко ресуспендируется при встряхивании; суспензия должна свободно проходить в шприц через иглу № 0840

Фармакотерапевтическая группа

противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) аналог

Фармакологические свойства

Синтетический аналог эндогенного гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ). Бусерелин конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови, в дальнейшем приводит к полной обратимой блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя, таким образом, выделение лютеинизирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в гонадах, что проявляется снижением концентрации эстрадиола в плазме крови до постклимактерических значений у женщин и снижением содержания тестостерона до посткастрационного уровня у мужчин. После первого введения бусерелина к 21 дню у мужчин концентрация тестостерона снижается до посткастрационного уровня (характерного для состояния орхидэктомии), т.е. вызывается фармакологическая кастрация. А у женщин концентрация эстрадиола снижается до уровня, соответствующего овариоэктомии или постменопаузы. Концентрация тестостерона и эстрадиола сохраняется сниженной в течение всего периода лечения, проводимом каждые 28 дней, что приводит к торможению роста и обратному развитию гормонозависимых опухолей. После прекращения лечения восстанавливается физиологическая секреция гормонов.

Биодоступность высокая. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 2-3 часа после внутримышечного введения и сохраняется на уровне, достаточном для ингибирования синтеза гонадотропинов гипофизом не менее 4 недель.

Показания к применению

  • Гормонозависимый рак предстательной железы;
  • Рак молочной железы;
  • Эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды);
  • Миома матки;
  • Гиперпластические процессы эндометрия;
  • Лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)).

Противопоказания

  • Беременность;
  • Период лактации;
  • Повышенная чувствительность к компонентам

Способ применения и дозировка

При раке молочной железы и гормонозависимом раке предстательной железы Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) внутримышечно (в/м) каждые 4 недели длительно под контролем врача.
При лечении эндометриоза, гиперпластических процессов эндометрия препарат вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Продолжительность лечения – 4 – 6 месяцев.
При лечении миомы матки Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг в/м однократно каждые 4 недели. Лечение следует начинать в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения – перед операцией 3 месяца, в остальных случаях – 6 месяцев;
При лечении бесплодия методом экстракорпорального оплодотворения (ЭКО)
Бусерелин-лонг вводят в дозе 3,75 мг (1 инъекция) в/м однократно в начале фолликулиновой (на 2-й день менструального цикла) или в середине лютеиновой фазы (21 24 дни) менструального цикла, предшествующего стимуляции. После блокады гипофизарной функции, подтверждённой снижением концентрации эстрогенов в сыворотке крови не менее, чем на 50 % от исходного значения (обычно определяется через 12 – 15 дней после инъекции Бусерелин-лонг ), при отсутствии кист яичника (по данным УЗИ), толщине эндометрия не более 5 мм, начинается стимуляция суперовуляции гонадотропными гормонами под ультразвуковым мониторингом и контролем концентрации эстрадиола в сыворотке крови.

Правила приготовления суспензии и введения препарата

  • Препарат вводится только внутримышечно
  • Суспензию для в/м инъекции готовят непосредственно перед введением с помощью прилагаемого растворителя.
  • Препарат должен готовиться и вводиться только специально обученным медицинским персоналом.
  • Флакон с Бусерелин-лонг держите строго вертикально. Легко постукивая по флакону, добейтесь, чтобы весь лиофилизат находился на дне флакона.
  • Вскройте шприц, присоедините к нему иглу размером 1,2 мм х 50 мм для забора растворителя.
  • Вскройте ампулу с растворителем и наберите в шприц все содержимое ампулы, установите шприц на дозу 2 мл.
  • Снимите пластиковую крышечку с флакона, содержащего лиофилизат. Продезинфицируйте резиновую пробку флакона спиртовым тампоном. Вставьте иглу во флакон с лиофилизатом через центр резиновой пробки и осторожно введите растворитель по внутренней стенке флакона, не касаясь иглой содержимого флакона. Выньте шприц из флакона.
  • Флакон должен оставаться неподвижным до полного пропитывания растворителем лиофилизата и образования суспензии (примерно на 3 – 5 минут). После чего, не переворачивая флакон, проверьте наличие сухого лиофилизата у -стенок и дна флакона. При обнаружении сухих остатков лиофилизата, оставьте флакон до полного пропитывания.
  • После того, как Вы убедились в отсутствии остатков сухого лиофилизата, содержимое флакона осторожно перемешивайте круговыми движениями в течение 30-60 секунд до образования однородной суспензии. Не переворачивайте и не встряхивайте флакон.
  • Быстро вставьте иглу через резиновую пробку во флакон. Затем срез иглы опустите вниз и, наклонив флакон под углом 45 градусов, медленно наберите в шприц суспензию полностью. Не переворачивайте флакон при наборе. Небольшое количество препарата может оставаться на стенках и дне флакона. Расход на остаток на стенках и дне флакона учитывается. Сразу после набора раствора снимите иглу. Замените на иглу размером 0,8 мм х 40 мм, аккуратно переверните шприц и удалите из шприца воздух.
  • Суспензию Бусерелин-лонг вводите немедленно после приготовления.
  • При помощи спиртового тампона продезинфицируйте место инъекции: Введите иглу глубоко в ягодичную мышцу, затем слегка оттяните поршень шприца назад, чтобы убедиться в том, что нет повреждений сосуда. Введите суспензию медленно с постоянным нажимом на поршень шприца.
    При закупоривании иглы, замените ее другой иглой такого же диаметра.
  • При повторных инъекциях левую и правую стороны следует чередовать.

Побочное действие

Побочные реакции, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения.
Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (>10 %), часто (>1 % и 0,1 % и 0,01 % и

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение дрепарата «Бусерелин-лонг» с препаратами, содержащими половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников.
При одновременном применении Бусерелин-лонг может снижать эффективность гипогликемических средств.

Особые указания

У женщин
Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения препаратом должны находиться под тщательным наблюдением врача.
Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.
В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.
До начала лечения рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.
После прекращения лечения функция яичников восстанавливается. Первая менструация возобновляется через 3 месяца.
У мужчин
С целью эффективной профилактики возможных побочных эффектов в первую фазу действия препарата необходимо применение антиандрогенов за две недели до первой инъекции Бусерелин-лонг и на протяжении двух недель после первой инъекции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующим повышенного внимания и скорости психических и двигательных реакций.

Форма выпуска

Лиофилизат, содержащий 3,75 мг бусерелина, во флаконы Немного стекла вместимостью 10 мл. По 2 мл растворителя (маннит раствор для инъекций 0,8%) в ампулы нейтрального стекла.
При производстве на ООО «Натива», Россия.
В контурную ячейковую упаковку помещают:

1 флакон с препаратом;
1 ампулу с растворителем;
1 шприц одноразового применения, вместимостью 5 мл, упакованный в индивидуальную контурную ячейковую упаковку;
1 стерильную иглу для инъекции, размером 0,8 мм х НО мм упакованную в контурную ячейковую упаковку в комплекте со шприцом;
1 стерильную иглу для растворителя, размером 1,2 мм х 50 мм, упакованную в контурную ячейковую упаковку;
1 нож для вскрытия ампул или 1 скарификатор;
2 спиртовые салфетки, упакованные в индивидуальную упаковку.
При упаковке растворителя в импортные ампулы, имеющий кольца для вскрытия или точку разлома, скарификатор ампульный или нож для вскрытия ампул не вкладйвают.
1 или 2 контурные ячейковые
1 упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в; пачку картонную.
Или, при производстве на ОАО «Фармстандарт-УфаВИТА», Россия.
В контурную ячейковую упаковку помещают:
1 флакон с препаратом;
1 ампулу с растворителем;
1 шприц одноразового применения,вместимостью 5 мл, в комплекте с 1 стерильной иглой для инъекции, размером 0,8 мм х 40 мм, упакованные в контурную упаковку;
1 стерильную иглу для растворителя, размером 1,2 мм х 50 мм, упакованную в индивидуальную контурную упаковку;
2 спиртовые салфетки, упакованную в индивидуальную упаковку.
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: