Бромокриптин: инструкция по применению таблеток

Бромокриптин (Bromocriptinum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Бромокриптин
  • Фармакологическая группа вещества Бромокриптин
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Бромокриптин
  • Фармакология
  • Применение вещества Бромокриптин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Бромокриптин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Бромокриптин
  • Торговые названия c действующим веществом Бромокриптин

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Бромокриптин

Химическое название

(5’альфа)-2-Бром-12′-гидрокси-2′-(1-метилэтил)-5′-(2-метилпропил)эрготаман- 3′,6′,18-трион (в виде мезилата)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Бромокриптин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • D24 Доброкачественное новообразование молочной железы
  • D35.2 Доброкачественное новообразование гипофиза
  • D44.3 Новообразование неопределенного или неизвестного характера гипофиза
  • E22.0 Акромегалия и гипофизарный гигантизм
  • E22.1 Гиперпролактинемия
  • G20 Болезнь Паркинсона
  • G21 Вторичный паркинсонизм
  • N60.1 Диффузная кистозная мастопатия
  • N94.3 Синдром предменструального напряжения
  • N94.6 Дисменорея неуточненная
  • N97 Женское бесплодие

Код CAS

Характеристика вещества Бромокриптин

Полусинтетическое производное алкалоида спорыньи эргокриптина (2-бром-альфа-эргокриптин). Кристаллический порошок, очень мало растворим в воде, умеренно растворим в этаноле.

Фармакология

Стимулирует дофаминовые D2-рецепторы в головном мозге. Ингибирует инкрецию пролактина и подавляет физиологическую лактацию, нормализует менструальную функцию; облегчая дофаминергическую передачу в нигростриарной системе, снижает выраженность симптомов паркинсонизма; снижает концентрацию соматотропина в крови у больных акромегалией, уменьшает депрессивную симптоматику.

После приема внутрь всасывается 30%. Большое значение имеет эффект «первого прохождения» через печень. Cmax в крови определяется через 2–3 ч. Связь с альбуминами плазмы — 90–96%. Выводится в основном с желчью (86%), с мочой — лишь 2,5–5,5%.

Применение вещества Бромокриптин

Бесплодие и дисменорея на фоне гиперпродукции пролактина, недостаточность лютеиновой фазы, гиперпролактинемия ( в т.ч. вследствие приема психотропных и антигипертензивных средств), пролактиномы (с синдромом персистирующей галактореи-аменореи у женщин и гипогонадизмом у мужчин), необходимость подавления послеродовой лактации, предменструальный синдром, акромегалия, доброкачественные заболевания молочных желез, доброкачественные узловые и/или кистозные изменения молочных желез, в т.ч. фиброзно-кистозная мастопатия; болезнь Паркинсона, паркинсонизм.

Противопоказания

Гиперчувствительность, гестоз, заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипо- или гипертензия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, заболевания клапанного аппарата сердца в анамнезе, выраженное нарушение ритма, эндогенный психоз, печеночная недостаточность.

Ограничения к применению

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ , беременность (I триместр).

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — B.

Побочные действия вещества Бромокриптин

Тошнота, рвота, сухость во рту, запор, снижение АД , побеление пальцев рук и ног при охлаждении, головная боль, головокружение, сонливость, возбуждение, снижение остроты зрения, набухание слизистых оболочек, заложенность носа, аллергические реакции, судороги в икроножных мышцах; редко — ортостатическая гипотензия, коллапс.

Взаимодействие

Несовместим с ингибиторами МАО и алкоголем. Снижает эффект нейролептиков, пероральных контрацептивов, уменьшает акинезию, вызванную резерпином.

Передозировка

Симптомы: головная боль, галлюцинации, снижение АД .

Лечение: парентеральное введение метоклопрамида.

Пути введения

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний. Обычно начальная разовая доза составляет 1,25–2,5 мг 1–3 раза в сутки. Средние терапевтические дозы при моно- и комбинированной терапии составляют 10–30 мг/сут.

Меры предосторожности вещества Бромокриптин

Рекомендуется периодический контроль АД , функции печени и почек.

Перед началом лечения доброкачественных заболеваний молочных желез необходимо исключить наличие злокачественной опухоли той же локализации.

С осторожностью назначают лицам, работа которых требует повышенного внимания и быстроты принятия решений.

Бромокриптин

Бромокриптин

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: бромокриптина мезилата – 2,87 мг, в пересчете на бромокриптин – 2,5 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Дофаминовых рецепторов агонист.

Код АТХ

Фармакологическое действие

Бромокриптин является производным спорыньи, агонистом (D2) рецепторов дофамина. Снижает секрецию пролактина в передней доле гипофиза и не влияет на выработку и высвобождение других гормонов гипофиза, за исключением пациентов с акромегалией, у которых бромокриптин снижает концентрацию гормона роста. В послеродовом периоде пролактин необходим для начала и поддержания лактации. В другие периоды жизни увеличение секреции пролактина приводит к патологической лактации (галакторее) и/или нарушениям овуляции и менструального цикла. Бромокриптин, являясь специфическим ингибитором секреции пролактина, может применяться для предупреждения или подавления физиологической лактации, а также для лечения патологических состояний, вызванных гиперсекрецией пролактина. При аменорее и/или ановуляторных менструальных циклах (сопровождающихся или не сопровождающихся галактореей), бромокриптин нормализует функцию яичников, восстанавливая эндокринную регуляцию на уровне яичники – гипофиз. Бромокриптин не нарушает послеродовую инволюцию матки и не увеличивает риска тромбоэмболий. При синдроме поликистозных яичников препарат уменьшает выраженность клинических проявлений. Бромокриптин прекращает рост или уменьшает размер пролактинсекретирующих аденом (пролактином). У больных акромегалией, помимо снижения концентрации гормона роста и пролактина в плазме крови, бромокриптин благотворно влияет на клинические проявления и толерантность к глюкозе. При болезни Паркинсона, характеризующейся недостатком дофамина в некоторых структурах головного мозга, бромокриптин применяется в более высоких дозах, чем для лечения эндокринных заболеваний. Бромокриптин стимулирует рецепторы дофамина, способствуя восстановлению нейрохимического баланса в этих структурах. При применении бромокриптина уменьшается выраженность симптомов депрессии, часто наблюдаемых у больных паркинсонизмом; тремора; ригидности; акинезии и нарушения походки на всех стадиях заболевания. Бромокриптин может снижать артериальное давление (АД), однако механизм этого действия остается неясным. Возможно данный эффект является следствием агонистического действия на центральные дофаминовые рецепторы, результатом которого является уменьшение сосудистого тонуса, а также снижения концентрации катехоламинов в плазме крови и, тем самым, косвенно бромокриптин действует как сосудорасширяющее средство.

Показания к применению

Нарушения менструального цикла, женское бесплодие: – пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией: аменорея (сопровождающаяся и не сопровождающаяся галактореей); олигоменорея; недостаточность лютеиновой фазы; вторичная гиперпролактинемия на фоне приема лекарственных средств (например, некоторых психоактивных или гипотензивных лекарственных средств); – пролактиннезависимое женское бесплодие: синдром поликистозных яичников; ановуляторные циклы (в дополнение к антиэстрогенам, например кломифену). Предменструальный синдром – болезненность молочных желез; отеки, связанные с фазой цикла; метеоризм; нарушения настроения. Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм (олигоспермия, потеря либидо, импотенция). Пролактиномы: консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза; предоперационная подготовка для уменьшения объема опухоли и облегчения ее удаления; послеоперационное лечение, если уровень пролактина остается повышенным. Акромегалия: в качестве дополнительного лекарственного средства в комплексе с лучевой терапией и оперативным лечением или, в особых случаях, как альтернатива хирургическому или лучевому лечению. Подавление лактации: предотвращение или прекращение послеродовой лактации по медицинским показаниям: предотвращение лактации после аборта; послеродовое нагрубание молочных желез; начинающийся послеродовой мастит. Доброкачественные заболевания молочных желез: масталгия (в изолированном виде, а также в сочетании с предменструальным синдромом), масталгия с доброкачественными узловыми или кистозными изменениями железы; доброкачественные узловые и/или кистозные изменения, особенно фиброзно-кистозная мастопатия. Болезнь Паркинсона: все стадии идиопатической болезни Паркинсона и постэнцефалитического паркинсонизма (в виде монотерапии, либо в комбинации с другими противопаркинсоническими лекарственными средствами).

Читайте также:
Фуросемид — инструкция по применению (показания к применению, схема приема и побочные действия)

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к бромокриптину или к любому из вспомогательных компонентов препарата, или к другим алкалоидам спорыньи; • неконтролируемая артериальная гипертензия; • язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечные кровотечения; • тяжелая печеночная недостаточность; • цереброваскулярные заболевания в анамнезе; • сепсис; • облитерирующий эндартериит; синдром Рейно; временный артериит; • злоупотребление табакокурением; • одновременное применение с метилэргометрином и другими алкалоидами спорыньи, умеренными или мощными ингибиторами цитохрома Р450 (например, итраконазол, вориконазол, кларитромицин); • послеродовый период у женщин с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе; одновременное применение с сосудосуживающими препаратами у женщин в послеродовом периоде; • гестозы второй половины беременности (в том числе преэклампсия, эклампсия); • артериальная гипертензия во время беременности и в послеродовом периоде; • ишемическая болезнь сердца и другие заболевания сердечно-сосудистой системы тяжелой степени (в т.ч. нестабильная стенокардия, заболевания клапанов сердца (для длительного лечения)); • тяжелые психические расстройства (в том числе в анамнезе); • редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в составе препарата содержится лактоза). Безопасность и эффективность применения бромокриптина у детей младше 7 лет не подтверждена.

Способ применения и дозы

Внутрь. Препарат Бромокриптин всегда следует принимать во время приема пищи. Как правило, лечение начинается с приема небольшой дозы, которую затем постепенно повышают до достижения оптимального эффекта. Максимальная суточная доза – 30 мг. Нарушения менструального цикла, женское бесплодие По 1/2 таблетки (1,25 мг) 2-3 раза в сутки; если эффект недостаточен, дозу препарата постепенно увеличивают до 5-7,5 мг (2-3 таблетки) в сутки до нормализации менструального цикла и/или восстановления овуляции. Для профилактики рецидивов лечение можно продолжать в течение нескольких менструальных циклов. Гиперпролактинемия у мужчин По 1/2 таблетки (1,25 мг) 2-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу на 1,25 мг до 5-10 мг (2 – 4 таблетки) с интервалом 2-3 недели. Пролактинома По 1/2 таблетки (1,25 мг) 2-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до нескольких таблеток в сутки, необходимых для поддержания адекватного снижения концентрации пролактина в плазме крови. Максимальная рекомендуемая доза для детей и подростков в возрасте 7-12 лет составляет 5 мг/сутки, в возрасте 13-18 лет – 10 мг/сутки. Акромегалия Начальная доза составляет по 1/2 таблетки (1,25 мг) 2-3 раза в сутки, затем при необходимости постепенно увеличивают дозу до нескольких таблеток в сутки, в дальнейшем в зависимости от клинического эффекта и побочных действий суточную дозу препарата постепенно увеличивают до 10-20 мг (4-8 таблеток). Максимальная суточная доза у детей в возрасте от 7 до 12 лет составляет 10 мг. Максимальная суточная доза у подростков (13-18 лет) составляет 10 мг. Подавление лактации по медицинским показаниям В первый день применяют по 1/2 таблетки (1,25 мг) 2 раза (во время еды за завтраком и ужином), затем в течение 14-ти дней – по 1 таблетке (2,5 мг) 2 раза в сутки. Лечение следует начинать через несколько часов после родов или аборта, однако, но не ранее 4 часов – после стабилизации жизненно важных функций. Через 2-3 суток после отмены препарата иногда возникает незначительная секреция молока. Ее устраняют возобновлением приема препарата в той же дозе в течение еще одной недели. Начинающийся послеродовой мастит Применяют по той же схеме, что и при подавлении лактации. Спустя трое суток симптомы воспаления исчезают и, если мать решает возобновить грудное вскармливание ребенка, лечение прекращают. В противном случае лечение продолжают по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 11 суток. При необходимости назначают антибиотики. Послеродовое нагрубание молочных желез 2,5 мг однократно, через 6-12 часов дозу при необходимости можно повторить, нежелательной остановки лактации при этом не возникает. Болезнь Паркинсона Препарат назначают пациентам с болезнью Паркинсона в следующих случаях: • в случае неэффективности лечения леводопой и ингибитором декарбоксилазы; • в начальной стадии лечения, в комбинации с леводопой/карбидопой. Лечение начинают низкими дозами, которые медленно повышают до достижения максимального терапевтического эффекта. Обычно пациент принимает начальную дозу препарата (1,25 мг, т.е. 1/2 таблетки) перед сном, в течение 1 недели. Затем дозу препарата следует медленно повышать до достижения минимальной эффективной дозы для каждого пациента. Суточную дозу следует повышать на 2,5 мг с интервалом в 1 неделю до максимальной суточной дозы 30 мг. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Адекватный терапевтический результат можно достичь в течение 6-8 недель лечения. Если этого не происходит, суточную дозу можно повышать далее – каждую неделю на 2,5 мг/сутки. Если при подборе дозы препарата Бромокриптин отмечается развитие нежелательных реакций, то суточную дозу необходимо временно снизить и поддерживать на таком низком уровне, по крайней мере, 1 неделю. При уменьшении нежелательных реакций суточная доза препарата может быть вновь повышена. У пациентов, у которых на фоне применения леводопы развились двигательные расстройства, рекомендуется снизить дозу леводопы до начала терапии препаратом Бромокриптин. При начале лечения пациентов с болезнью Паркинсона бромокриптином и леводопой побочные эффекты леводопы появляются позже, чем при приеме только леводопы. В начале лечения дозы обоих препаратов низкие – их корректируют постепенно и по очереди. В начале комбинированной терапии при болезни Паркинсона средняя доза препарата составляет 15-30 мг, тогда как леводопы – 250 мг. При постепенном повышении дозы препарата Бромокриптин доза леводопы должна быть также постепенно снижена. У некоторых пациентов применение леводопы может быть прекращено полностью. Применение у детей и подростков Безопасность и эффективность у детей до 7 лет не подтверждена, поэтому применение препарата Бромокриптин в этой возрастной группе противопоказано. У детей и подростков в возрасте от 7 до 18 лет применение препарата Бромокриптин при расстройствах менструального цикла, женском бесплодии, гиперпролактинемии, начинающемся послеродовом мастите, подавлении лактации по медицинским показаниям и болезни Паркинсона противопоказано. Применение у пациентов пожилого возраста Учитывая снижение функции печени, почек, сердечной функции; наличие сопутствующих заболеваний и применение сопутствующей лекарственной терапии, применять препарат у пациентов пожилого возраста следует с осторожностью. Начинать и проводить терапию препаратом Бромокриптин необходимо в наименьшей эффективной дозе. Применение у пациентов с почечной недостаточностью Исследования эффективности и безопасности бромокриптина у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку бромокриптин и его метаболиты почти полностью выводятся через кишечник, коррекции его дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Применение у пациентов с печеночной недостаточностью У пациентов с нарушениями функции печени скорость выведения бромокриптина может замедляться, а концентрация в плазме крови повышаться, что требует коррекции дозы. Применение бромокриптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано.

Читайте также:
Чарозетта: инструкция по применению противозачаточных драже

Форма выпуска

Таблетки 2,5 мг. По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные из полипропилена для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Бромокриптин-Рихтер (Bromocriptine)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – бромокриптин 2,5 мг (в виде бромокриптина мезилата 2,87 мг),

вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, почти белого цвета, с риской на одной стороне и с гравировкой «2.5» на другой, диаметром около 7 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний урогенитальных органов и половые гормоны. Другие препараты для лечения гинекологических заболеваний. Пролактина секреции ингибиторы. Бромокриптин

Код АТХ G02CB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание, распределение, выведение

Бромокриптин быстро и хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта после приема внутрь. Исходное вещество и его метаболиты метаболизируются в печени и выводятся с калом; только 6% дозы выводится с мочой. Степень связывания с белками плазмы крови достигает 96%. Максимальные уровни в плазме крови достигаются через 1-3 часа после приема. Пролактин-снижающий эффект развивается в течение 1-2 часов после приема препарата, достигая максимума приблизительно через 5 часов, и длится на протяжении 8-12 часов. Выведение исходного вещества из плазмы крови носит двухфазный характер, с терминальным периодом полувыведения продолжительностью около 15 часов.

Непосредственного изменения фармакокинетических свойств бромокриптина у лиц пожилого возраста не отмечается. Тем не менее, у пациентов с нарушением функции печени, задержка выведения препарата может приводить к повышению его уровней в плазме крови, требуя коррекции дозы.

Бромокриптин повдергается активной биотрансформации при «первом» прохождении через печень, что находит отражение в сложном профиле метаболитов и практически полном отсутствии исходного вещества в моче и кале. Он демонстрирует высокое сродство к CYP3A, а основным путем метаболизма является гидроксилирование пролинового кольца циклопептидной молекулы. Следовательно, можно ожидать, что ингибиторы и/или мощные субстраты CYP3A4 способны тормозить выведение бромокриптина и приводить к повышению его концентрации в плазме крови. Бромокриптин также является мощным ингибитором CYP3A4. Тем не менее, с учетом низких терапевтических концентраций свободного бромокриптина у пациентов, не следует ожидать значительного нарушения метаболизма второго препарата, клиренс которого опосредуется CYP3A4.

Фармакодинамика

Активным веществом препарата Бромокриптин-Рихтера является бромокриптин, который подавляет секрецию пролактина и стимулирует допаминовые рецепторы. Препарат применяется в эндокринологической и неврологической практике.

Препарат блокирует секрецию пролактина без влияния на нормальный уровень других гормонов передней доли гипофиза. Бромокриптин-Рихтер предотвращает или подавляет уже начавшуюся лактацию, восстанавливает зависимый от пролактина менструальный цикл и овуляцию. Таким образом, он эффективен в лечений аменореи и ановуляции (с галактореей или без нее). Бромокриптин-Рихтер уменьшает размеры аденомы гипофиза, секретирующей пролактин. Препарат улучшает клиническую картину при синдроме поликистозных яичников. Препарат не увеличивает риск появления тромбоэмболических заболеваний. У больных акромегалией препарат снижает уровень гормона роста в плазме крови, таким образом, положительно влияет на клиническую картину заболевания и на толерантность к глюкозе.

Читайте также:
Фемоден: инструкция по применению таблеток

Бромокриптин-Рихтер в связи с допаминергической активностью применяется для лечения болезни Паркинсона, но в дозах, превышающих дозы, назначаемые в эндокринологии. Заболевание Паркинсона характеризуется специфическим нигростриальным дефицитом допамина. Препарат стимулирует рецепторы допамина и восстанавливает нейрохимическое равновесие. Клинически, бромокриптин уменьшает выраженность проявлений паркинсонизма (в том числе тремора, ригидности, брадикинезии) и депрессии на всех стадиях заболевания. Бромокриптин-Рихтер можно назначать в монотерапии или в комбинации с другими антипаркинсоническими препаратами. Применение препарата позволяет снизить дозы других антипаркинсонических средств, (например, леводопы) и избежать возможности появления таких побочных явлений, как ухудшение состояния к концу действия дозы, феномен «включения-выключения», и дискинезия.

Показания к применению

– предупреждение или подавление лактации исключительно по медицинским показаниям (таких, как аборт, неонатальная смерть, ВИЧ-инфицирование матери).

Бромокриптин не рекомендуется для рутинного подавления лактации или для облегчения симптомов послеродовой боли и нагрубания молочных желез в тех случаях, когда эффективны немедикаментозные методы воздействия (деликатная поддержка груди, холодные компрессы) и/или обезболивающие средства.

– гиперпролактинемия у женщин и мужчин (с галактореей или без нее)

– бесплодие женщин, связанное с гиперпролактинемией

– бесплодие женщин, не сопровождающееся гиперпролактинемией

– макроаденомы гипофиза или как альтернатива хирургического лечения транссфеноидальной гипофизэктомии у пациентов с микроаденомами

– акромегалия (для снижения уровня гормона роста в крови), в комплексе с оперативным лечением и/или лучевой терапией

– болезнь Паркинсона, в виде монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (леводопой).

Способ применения и дозы

Таблетки необходимо принимать во время приема пищи (за завтраком или ужином). В большинстве случаев препарат начинают принимать с постепенным повышением дозы до достижения оптимального терапевтического эффекта и минимальных проявлений побочных эффектов. Максимальная доза не должна превышать 30 мг в сутки.

Начальная доза препарата 1,25 мг (1/2 таблетки) во время еды, за ужином. Через 2-3 дня дозу Бромокриптина-Рихтера увеличивают до 2,5 мг.

В дальнейшем, дозу препарата можно повышать каждые 2-3 дня на 1,25 мг, до достижения суточной дозы 5 мг (по 2,5 мг 2 раза в сутки). При необходимости, дальнейшее повышение дозы препарата можно проводить по этой же схеме.

В день родов 2,5 мг (1 таблетке) 1 раз в сутки, а в дальнейшем 2 раза в сутки по 2,5 мг Бромокриптина-Рихтера в течение 14 дней. В данном случае нет необходимости в постепенном повышении дозы препарата.

В первые сутки необходимо принять 2,5 мг препарата, а в следующие 2-3 дня дозу препарата повышают до 5 мг (по 2,5 мг 2 раза в сутки). Прием препарата продолжают в течение 14 дней. В данном случае нет необходимости в постепенном повышении дозы препарата.

Гипогонадизм / Синдром галактореи, бесплодие

Предлагается постепенное повышение дозы препарата по вышеуказанной схеме. Большинство больных с галактореей хорошо реагирует на дозу в 7,5 мг Бромокриптина – Рихтера в сутки, которую разделяют на несколько приемов. В случае необходимости эту дозу можно повысить до 30 мг в сутки. При бесплодии без повышения уровня пролактина в крови, общепринятая доза препарата – 5 мг в сутки, которая принимается по 2,5 мг 2 раза в сутки.

Постепенно повышают дозу бромокриптина согласно предложенной схеме. При достижении суточной дозы 2,5 мг дозировка может быть повышена на 2,5 мг в сутки с 2-3-дневными интервалами следующим образом: 2,5 мг каждые 8 часов, 2,5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов, под контролем уровня пролактина. Терапевтический эффект ожидается при достижении дозы в 30 мг препарата в сутки.

Постепенно повышают дозу бромокриптина согласно предложенной схеме. При достижении суточной дозы 2,5 мг дозировка может быть повышена на 2,5 мг в сутки с 2-3-дневными интервалами следующим образом: 2,5 мг каждые 8 часов, 2,5 мг каждые 6 часов, 5 мг каждые 6 часов до 20 мг/сут (4-8 таблеток).

Необходимо проводить схему постепенного повышения дозы.

1 неделя: 1,25 мг в сутки перед сном.

2 неделя: 2,5 мг в сутки перед сном.

3 неделя: 2 раза по 2,5 мг в сутки.

4 неделя: 3 раза по 2,5 мг в сутки.

Впоследствии, суточная доза может быть повышена на 2,5 мг на протяжении 3-14 дней, в зависимости от эффекта, отмеченного у пациента. Повышение дозы может быть продолжено вплоть до достижения оптимальной дозы; которая обычно составляет от 10 до 30 мг в сутки. Одновременно, доза леводопы может быть постепенно снижена вплоть до определения оптимального баланса.

Применение у пожилых пациентов

Пожилой возраст не является группой особого риска в терапии Бромокриптином-Рихтером.

Применение препарата у пациентов с нарушением функции печени

При нарушении функции печени может наблюдаться задержка выведения и повышение концентрации Бромокриптина- Рихтера в плазме крови. В связи с этим может потребоваться коррекция дозы препарата.

Детский и подростковый возраст

Бромокриптин не рекомендуется для применения у детей до 18 лет из-за ограниченного количества данных по безопасноти и эффективности препарата, за исключением случаев применения по рекомендации эндокринолога.

Читайте также:
Беременность после Ярины

Побочные действия

Тошнота, рвота, снижение аппетита, головная боль, головокружение и повышенная утомляемость могут возникать на протяжении первых дней лечения; тем не менее, данные реакции обычно не требуют прекращения лечения бромокриптином.

Риск развития побочных реакций может быть снижен за счет постепенного повышения дозы и приема таблеток бромокриптина во время еды. При необходимости, суточная доза может быть снижена, a лечение продолжено на этой сниженной дозе на протяжении нескольких дней. После исчезновения побочных реакций, можно предпринять повторную попытку повышения дозы.

Бромокриптин может вызывать развитие ортостатической гипотензии, поэтому уровень артериального давления у амбулаторных пациентов следует измерять в вертикальном положении.

У пациентов с паркинсонизмом, во время лечения высокими дозами препарата могут развиваться сонливость, галлюцинации, спутанность сознания, нарушения зрения, сухость во рту, судороги мышц ног и ретроперитонеальный фиброз. Все данные побочные эффекты являются дозозависимыми.

При продолжительном лечении возникали случаи обратимого побледнения или побеления пальцев рук и ног на холоде, особенно у пациентов с феноменом Рейно в анамнезе.

В крайне редких случаях (у женщин в послеродовом периоде, получавших бромокриптин для предотвращения лактации), могут развиться серьезные побочные эффекты, включая артериальную гипертензию, инфаркт миокарда или инсульт, хотя их причинно-следственная связь с применением препарата не установлена. В некоторых случаях развитию инсульта предшествовала тяжелая головная боль и/или преходящие нарушения зрения.

В очень редких случаях сообщалось о патологии клапанов сердца (включая регургитацию) и связанных нарушениях (перикардит и наличие выпота в полость перикарда).

У пациентов с циррозом печени могут возникать гипонатриемия и портосистемная энцефалопатия.

В крайне редких случаях, бромокриптин может провоцировать случаи внезапного засыпания на протяжении дня.

У пациентов, получающих лечение агонистами дофамина, включая Бромокриптин-Рихтер, могут возникать патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное половое влечение, гиперсексуальность, компульсивное расточительство или пристрастие к покупкам, постоянная потребность в еде и компульсивное обжорство.

Агонисты дофамина, относящиеся к группе алкалоидов спорыньи, могут повышать риск развития регургитации на клапанах сердца.

Нежелательные эффекты обобщены по частоте их возникновения:

Бромокриптин

Состав

1 таблетка содержит в своем составе 2,5 мг активного вещества бромокриптин.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной лекарственной форме.

Фармакологическое действие

Агонист дофаминовых рецепторов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент является производным алкалоида спорыньи и стимулирует периферические и центральные Д2-дофаминовых рецепторы.

Основной принцип воздействия направлен на подавление физиологической лактации, ингибирование процесса секреции гормона пролактина, нормализацию менструального цикла, уменьшение числа и размеров кист в молочных железах (достигается устранением дисбаланса между уровнем эстрогенов и простестерона), угнетение повышенной секреции гормона роста.

Бромокриптин в больших дозировках способен стимулировать дофаминовые рецепторы черного ядра мозга, полосатого тела, мезолимбической системы, гипоталамуса. Медикамент подавляет секрецию гормонов АКТГ и СТГ, оказывает противопаркинсоническое воздействие.

Прием разовой дозировки вызывает снижение пролактина через 2 часа, противопаркинсонический эффект регистрируется через 30-90минут, снижение показателя СТГ – через 2 часа.

Показания к применению

Инструкция по применению Бромокриптина рекомендует назначать медикамент при пролактинзависимых состояниях и заболеваниях: при аменорее (в том числе на фоне галактореи), недостаточности лютеиновой фазы, олигоменорее, лекарственной гиперпролактинемие (действие гипотензивных и психоактивных веществ). Лекарственное средство назначают при пролактиннезависимом женском бесплодии: ановуляторные циклы (дополнительно к лечению антиэстрогенами), синдром поликистозных яичников.

В предменструальном синдроме препарат назначают при болезненности молочных желез, при отечности, вызванной определенной фазой менструального цикла, при нарушении настроения, метеоризме. Бромокриптин показан при гиперпролактинемии у лиц мужского пола: пролактинзависимый гипогонадизм (потеря либидо, олигоспермия, импотенция).

При пролактиномах медикамент назначают в составе комплексной терапии пролактинсекретирующих макро- и микроаденом в гипофизе; в предоперационном периоде с целью уменьшения объема новообразования, что позволяет облегчить ее последующее удаление. В послеоперационном периоде Бромокриптин применяется при высоком уровне пролактина. При акромегалии медикамент назначают в особых случаях в качестве альтернативы лучевой терапии или хирургического вмешательства.

Лекарственное средство подавляет лактацию, что позволяет использовать его для прекращения либо предотвращения послеродовой лактации после аборта, при послеродовом мастите, по медицинским показаниям, при послеродовом нагрубании молочных желез. Бромокриптин назначают при доброкачественной патологии молочных желез: фиброзно-кистозная мастопатия, кистозные и узловые изменения доброкачественного характера, масталгия.

Препарат показан при болезни Паркинсона (все стадии постэнцефалитического паркинсонизма и идиопатической болезни Паркинсона).

Противопоказания

Бромокриптин не назначают при артериальной гипертонии в послеродовом периоде, при гестозе, непереносимости активного вещества, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, хорее Геттингтона, семейном треморе, гипотонии, эндогенных психозах, язвенных заболеваниях пищеварительного тракта, патологии печени, эссенциальном треморе.

В период проведения гипотензивной терапии, при грудном кормлении, паркинсонизма с признаками деменции, при вынашивании беременности Бромокриптин назначают с осторожностью.

Побочные действия

Запоры, тошнота, ортостатическая гипотензия, головокружения, рвота, повышенная сонливость, головные боли, аллергические реакции, сухость во рту, дискинезии, галлюцинации, психомоторное возбуждение, нарушение зрительного восприятия, судороги в икроножных мышцах, кожная сыпь, орокандидоз, заболевания пародонта, аллергические реакции.

Длительная терапия может спровоцировать обморочные состояния, спутанность сознания, желудочно-кишечные кровотечения (наличие крови в рвотных массах, черный стул), пептическую язву, ретроперитонеальный фиброз (слабость, снижение аппетита, эпигастральные боли, тошнота, рвота, учащенное мочеиспускание).

Инструкция по применению Бромокриптина (Способ и дозировка)

Таблетки назначают внутрь, во время приема пищи; в сутки не более 100 мг.

При женском бесплодии, нарушениях менструального цикла – 2-3 раза в день по 1,25 мг; при неэффективности количество медикамента увеличивают до 5-7,5 мг в день (кратность – 2-3 раза). Терапия проводится до полного восстановления овуляции либо до нормализации менструального цикла. Для профилактики рецидивов лечение может включать несколько следующих друг за другом циклом.

Читайте также:
Жжение в мошонке: причины и лечение

При предменструальном синдроме лекарство назначают на 14-й день менструального цикла в дозе 1,25 мг. До наступления менструации количество препарата постепенно увеличивают до 5 мг в день.

При гиперпролактинемии у лиц мужского пола медикамент назначают 2-3 раза в день по 1,25 мг, с постепенным увеличением до 5-10мг в день. При пролактиномах: 2-3 раза в день по 1,25 мг до достижения адекватного снижения уровня пролактина в крови.

При акромегалии начальная схема лечения включает трехкратный прием препарата в дозе 1,25 мг; в дальнейшем возможно увеличение до 20 мг.

Для подавления лактации в первый день Бромокриптин назначают дважды по 1,25 мг, затем по 2,5 мг 2 раза в сутки в течение двух недель. Для остановки процесса лактации лекарственное средство назначают за несколько часов до аборта либо родов. Возможна незначительная секреции молока через 2-3 дня после отмены медикамента.

Бромокриптин принимают в дозе 2,5 мг при послеродовом нагрубании молочных желез; повторение процедуры возможно через 6-12 часов в случае необходимости.

При начинающемся послеродовом мастите схема лечения идентична схеме при подавлении лактации, дополнительно назначают антибиотик.

При доброкачественных заболеваниях молочных желез Бромокриптин принимают трижды в сутки по 1,25 мг, с постепенным повышением суточной дозы до 5-7,5 мг.

При болезни Паркинсона обеспечение оптимальной переносимости медикамента достигается назначением минимальных дозировок в первые сутки – 1,25 мг. Постепенно количество препарата увеличивают, адекватный терапевтический эффект достигается через 6-8 недель. В случае отсутствия требуемого эффекта возможно увеличение суточного количества медикамента до 2,5 мг в день. При регистрации выраженных побочных эффектов суточное количество препарата снижают. После стабилизации возможно возвращение к первоначальным дозировкам.

Пациентам с двигательными нарушениями, характерными для приема леводопы, рекомендуется снижать дозу леводопы при лечении Бромокриптином. Таким образом можно достичь полной отмены леводопы.

Инструкция на Бромокриптин Рихтер и Бромокриптин КВ является аналогичной.

Передозировка

Взаимодействие

Бромокриптин способен усиливать действие гипотензивных средств, леводопы; снижать эффективность пероральных контрацептивов.

Галоперидол, селегилин, прокарбазин, фуразолидон, ингибиторы МАО, локсапин, метоклопрамид, метилдофа, алкалоиды спорыньи, фенотиазины, тиоксантины, резерпин, молиндон повышают риск развития побочных эффектов за счет повышения концентрации в плазме крови.

Рекомендуется 50% снижение дозировки лекарственного средства при одновременном терапии ритонавиром.

Прием этанола вызывает дисульфирамоподобные реакции в виде гиперемии кожных покровов, болей за грудиной, рвоты, тахикардии, тошноты, нечеткости зрительного восприятия, рефлекторного кашля, пульсирующей головной боли, судорог.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

В начале лечения для предупреждения рвоты и тошноты рекомендуется назначать противорвотные медикаменты за 1 часа до приема Бромокриптина. Требуется регулярный контроль над показателями функционального состояния печеночной системы, уровнем кровяного давления.

Лекарственное средство оказывает влияние на выполнение сложных видов деятельности, на управление автотранспортными средствами, концентрацию внимания.

На фоне лечения может ускориться процесс возобновления работы яичников после родоразрешения, о чем лечащий доктор обязательно должен предупредить пациентку для исключения раннего послеродового зачатия.

Бромокриптин при лечении акромегалии при сопутствующей язвенной болезни пищеварительного тракта не назначают. Лечащий врач должен объяснить пациентам о необходимости сообщать доктору и оповещать медицинский персонал при возникновении различных расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта. В период лечения требуется тщательный уход за полостью рта. При появлении сухости в ротовой полости, не прекращающейся более 2-х недель, требуется консультация врача.

Таблетки часто применяются в бодибилдинге в качестве жиросжигателя. Они уменьшают аппетит, увеличивают половое влечение. Однако, следует помнить, что лекарственные средства следует применять только по их прямому назначению и после консультации врача, чтобы избежать негативных последствий.

Бромокриптин и беременность

При наступлении беременности терапию медикаментом прекращают, кроме случаев, когда необходимость лечения перевешивает возможный риск для плода. В период лечения Бромокриптином рекомендуется негормональная контрацепция.

При диагностировании беременности на фоне аденомы гипофиза, после прекращения лечения требуется регулярное наблюдение за состоянием аденомы, в том числе обязательно исследование полей зрения. Перед терапией доброкачественных новообразований молочных желез необходимо исключить злокачественный характер опухоли и любые раковые процессы в организме.

Бромокриптин таблетки 2,5 мг 30 шт ➤ инструкция по применению

Действующие вещества

Форма выпуска

Фармакологический эффект

Бромокриптин является производным спорыньи, агонистом (D2) рецепторов дофамина. Снижает секрецию пролактина в передней доле гипофиза и не влияет на выработку и высвобождение других гормонов гипофиза, за исключением пациентов с акромегалией, у которых бромокриптин снижает концентрацию гормона роста. В послеродовом периоде пролактин необходим для начала и поддержания лактации. В другие периоды жизни увеличение секреции пролактина приводит к патологической лактации (галакторее) и/или нарушениям овуляции и менструального цикла. Бромокриптин, являясь специфическим ингибитором секреции пролактина, может применяться для предупреждения или подавления физиологической лактации, а также для лечения патологических состояний, вызванных гиперсекрецией пролактина. При аменорее и/или ановуляторных менструальных циклах (сопровождающихся или не сопровождающихся галактореей), бромокриптин нормализует функцию яичников, восстанавливая эндокринную регуляцию на уровне яичники – гипофиз. Бромокриптин не нарушает послеродовую инволюцию матки и не увеличивает риска тромбоэмболий. При синдроме поликистозных яичников препарат уменьшает выраженность клинических проявлений. Бромокриптин прекращает рост или уменьшает размер пролактинсекретирующих аденом (пролактином). У больных акромегалией, помимо снижения концентрации гормона роста и пролактина в плазме крови, бромокриптин благотворно влияет на клинические проявления и толерантность к глюкозе. При болезни Паркинсона, характеризующейся недостатком дофамина в некоторых структурах головного мозга, бромокриптин применяется в более высоких дозах, чем для лечения эндокринных заболеваний. Бромокриптин стимулирует рецепторы дофамина, способствуя восстановлению нейрохимического баланса в этих структурах. При применении бромокриптина уменьшается выраженность симптомов депрессии, часто наблюдаемых у больных паркинсонизмом; тремора; ригидности; акинезии и нарушения походки на всех стадиях заболевания. Бромокриптин может снижать артериальное давление (АД), однако механизм этого действия остается неясным. Возможно данный эффект является следствием агонистического действия на центральные дофаминовые рецепторы, результатом которого является уменьшение сосудистого тонуса, а также снижения концентрации катехоламинов в плазме крови и, тем самым, косвенно бромокриптин действует как сосудорасширяющее средство.

Читайте также:
Достинекс: инструкция по применению гипопролактинемического средства

Показания

Нарушения менструального цикла, женское бесплодие: – пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией: аменорея (сопровождающаяся и не сопровождающаяся галактореей); олигоменорея; недостаточность лютеиновой фазы; вторичная гиперпролактинемия на фоне приема лекарственных средств (например, некоторых психоактивных или гипотензивных лекарственных средств); – пролактиннезависимое женское бесплодие: синдром поликистозных яичников; ановуляторные циклы (в дополнение к антиэстрогенам, например кломифену). Предменструальный синдром – болезненность молочных желез; отеки, связанные с фазой цикла; метеоризм; нарушения настроения. Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм (олигоспермия, потеря либидо, импотенция). Пролактиномы: консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза; предоперационная подготовка для уменьшения объема опухоли и облегчения ее удаления; послеоперационное лечение, если уровень пролактина остается повышенным. Акромегалия: в качестве дополнительного лекарственного средства в комплексе с лучевой терапией и оперативным лечением или, в особых случаях, как альтернатива хирургическому или лучевому лечению. Подавление лактации: предотвращение или прекращение послеродовой лактации по медицинским показаниям: предотвращение лактации после аборта; послеродовое нагрубание молочных желез; начинающийся послеродовой мастит. Доброкачественные заболевания молочных желез: масталгия (в изолированном виде, а также в сочетании с предменструальным синдромом), масталгия с доброкачественными узловыми или кистозными изменениями железы; доброкачественные узловые и/или кистозные изменения, особенно фиброзно-кистозная мастопатия. Болезнь Паркинсона: все стадии идиопатической болезни Паркинсона и постэнцефалитического паркинсонизма (в виде монотерапии, либо в комбинации с другими противопаркинсоническими лекарственными средствами).

Противопоказания

  • • Повышенная чувствительность к бромокриптину или к любому из вспомогательных компонентов препарата, или к другим алкалоидам спорыньи;
  • • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • • язвенные поражения желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечные кровотечения;
  • • тяжелая печеночная недостаточность;
  • • цереброваскулярные заболевания в анамнезе;
  • • сепсис;
  • • облитерирующий эндартериит; синдром Рейно; временный артериит;
  • • злоупотребление табакокурением;
  • • одновременное применение с метилэргометрином и другими алкалоидами спорыньи, умеренными или мощными ингибиторами цитохрома Р450 (например, итраконазол, вориконазол, кларитромицин);
  • • послеродовый период у женщин с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе; одновременное применение с сосудосуживающими препаратами у женщин в послеродовом периоде;
  • • гестозы второй половины беременности (в том числе преэклампсия, эклампсия);
  • • артериальная гипертензия во время беременности и в послеродовом периоде;
  • • ишемическая болезнь сердца и другие заболевания сердечно-сосудистой системы тяжелой степени (в т.ч. нестабильная стенокардия, заболевания клапанов сердца (для длительного лечения));
  • • тяжелые психические расстройства (в том числе в анамнезе);
  • • редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в составе препарата содержится лактоза).

Безопасность и эффективность применения бромокриптина у детей младше 7 лет не подтверждена.

Способ применения и дозы

Внутрь. Препарат Бромокриптин всегда следует принимать во время приема пищи. Как правило, лечение начинается с приема небольшой дозы, которую затем постепенно повышают до достижения оптимального эффекта. Максимальная суточная доза – 30 мг. Нарушения менструального цикла, женское бесплодие По 1/2 таблетки (1,25 мг) 2-3 раза в сутки; если эффект недостаточен, дозу препарата постепенно увеличивают до 5-7,5 мг (2-3 таблетки) в сутки до нормализации менструального цикла и/или восстановления овуляции. Для профилактики рецидивов лечение можно продолжать в течение нескольких менструальных циклов. Гиперпролактинемия у мужчин По 1/2 таблетки (1,25 мг) 2-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу на 1,25 мг до 5-10 мг (2 – 4 таблетки) с интервалом 2-3 недели. Пролактинома По 1/2 таблетки (1,25 мг) 2-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до нескольких таблеток в сутки, необходимых для поддержания адекватного снижения концентрации пролактина в плазме крови. Максимальная рекомендуемая доза для детей и подростков в возрасте 7-12 лет составляет 5 мг/сутки, в возрасте 13-18 лет – 10 мг/сутки. Акромегалия Начальная доза составляет по 1/2 таблетки (1,25 мг) 2-3 раза в сутки, затем при необходимости постепенно увеличивают дозу до нескольких таблеток в сутки, в дальнейшем в зависимости от клинического эффекта и побочных действий суточную дозу препарата постепенно увеличивают до 10-20 мг (4-8 таблеток). Максимальная суточная доза у детей в возрасте от 7 до 12 лет составляет 10 мг. Максимальная суточная доза у подростков (13-18 лет) составляет 10 мг. Подавление лактации по медицинским показаниям В первый день применяют по 1/2 таблетки (1,25 мг) 2 раза (во время еды за завтраком и ужином), затем в течение 14-ти дней – по 1 таблетке (2,5 мг) 2 раза в сутки. Лечение следует начинать через несколько часов после родов или аборта, однако, но не ранее 4 часов – после стабилизации жизненно важных функций. Через 2-3 суток после отмены препарата иногда возникает незначительная секреция молока. Ее устраняют возобновлением приема препарата в той же дозе в течение еще одной недели. Начинающийся послеродовой мастит Применяют по той же схеме, что и при подавлении лактации. Спустя трое суток симптомы воспаления исчезают и, если мать решает возобновить грудное вскармливание ребенка, лечение прекращают. В противном случае лечение продолжают по 1 таблетке 2 раза в сутки в течение 11 суток. При необходимости назначают антибиотики. Послеродовое нагрубание молочных желез 2,5 мг однократно, через 6-12 часов дозу при необходимости можно повторить, нежелательной остановки лактации при этом не возникает. Болезнь Паркинсона Препарат назначают пациентам с болезнью Паркинсона в следующих случаях: • в случае неэффективности лечения леводопой и ингибитором декарбоксилазы; • в начальной стадии лечения, в комбинации с леводопой/карбидопой. Лечение начинают низкими дозами, которые медленно повышают до достижения максимального терапевтического эффекта. Обычно пациент принимает начальную дозу препарата (1,25 мг, т.е. 1/2 таблетки) перед сном, в течение 1 недели. Затем дозу препарата следует медленно повышать до достижения минимальной эффективной дозы для каждого пациента. Суточную дозу следует повышать на 2,5 мг с интервалом в 1 неделю до максимальной суточной дозы 30 мг. Суточную дозу делят на 2-3 приема. Адекватный терапевтический результат можно достичь в течение 6-8 недель лечения. Если этого не происходит, суточную дозу можно повышать далее – каждую неделю на 2,5 мг/сутки. Если при подборе дозы препарата Бромокриптин отмечается развитие нежелательных реакций, то суточную дозу необходимо временно снизить и поддерживать на таком низком уровне, по крайней мере, 1 неделю. При уменьшении нежелательных реакций суточная доза препарата может быть вновь повышена. У пациентов, у которых на фоне применения леводопы развились двигательные расстройства, рекомендуется снизить дозу леводопы до начала терапии препаратом Бромокриптин. При начале лечения пациентов с болезнью Паркинсона бромокриптином и леводопой побочные эффекты леводопы появляются позже, чем при приеме только леводопы. В начале лечения дозы обоих препаратов низкие – их корректируют постепенно и по очереди. В начале комбинированной терапии при болезни Паркинсона средняя доза препарата составляет 15-30 мг, тогда как леводопы – 250 мг. При постепенном повышении дозы препарата Бромокриптин доза леводопы должна быть также постепенно снижена. У некоторых пациентов применение леводопы может быть прекращено полностью. Применение у детей и подростков Безопасность и эффективность у детей до 7 лет не подтверждена, поэтому применение препарата Бромокриптин в этой возрастной группе противопоказано. У детей и подростков в возрасте от 7 до 18 лет применение препарата Бромокриптин при расстройствах менструального цикла, женском бесплодии, гиперпролактинемии, начинающемся послеродовом мастите, подавлении лактации по медицинским показаниям и болезни Паркинсона противопоказано. Применение у пациентов пожилого возраста Учитывая снижение функции печени, почек, сердечной функции; наличие сопутствующих заболеваний и применение сопутствующей лекарственной терапии, применять препарат у пациентов пожилого возраста следует с осторожностью. Начинать и проводить терапию препаратом Бромокриптин необходимо в наименьшей эффективной дозе. Применение у пациентов с почечной недостаточностью Исследования эффективности и безопасности бромокриптина у пациентов с почечной недостаточностью не проводились. Поскольку бромокриптин и его метаболиты почти полностью выводятся через кишечник, коррекции его дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Применение у пациентов с печеночной недостаточностью У пациентов с нарушениями функции печени скорость выведения бромокриптина может замедляться, а концентрация в плазме крови повышаться, что требует коррекции дозы. Применение бромокриптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью противопоказано.

Читайте также:
Урологический (мочегонный) сбор — инструкция по применению. Мочегонный сбор № 2. Цены и аналоги

Бромокриптин-КВ

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Каждая таблетка содержит:

Активное вещество: Бромокриптина мезилат в перерасчёте на бромокриптин 2,5 мг;

вспомогательные вещества: лактоза, кремния диоксид коллоидный, эдетат динатрия, магния стеарат, малеиновая кислота, крахмал кукурузный.

Описание

Таблетки круглой формы, белого или белого с кремовым оттенком цвета с риской.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Производное спорыньи, стимулятор центральных и периферических D2-дофаминовых рецепторов. Ингибируя секрецию пролактина, подавляет физиологическую лактацию, способствует нормализации менструальной функции, уменьшает размеры и количество кист в молочной железе за счёт устранения дисбаланса уровней прогестерона и эстрогенов. Не влияет на послеродовую инволюцию матки и не увеличивает риск развития тромбоэмболий. Нормализует секрецию лютеинизирующего гормона, уменьшает выраженность синдрома поликистозных яичников. Останавливает рост и уменьшает размеры пролактинсекретирующих аденом гипофиза.

В высоких дозах стимулирует дофаминовые рецепторы полосатого тела и чёрного ядра мозга, гипоталамуса и мезолимбической системы и восстанавливает нейрохимический баланс в этих структурах. Оказывает противопаркинсоническое действие.

Подавляет секрецию соматотропного и адренокортикотропного гормонов гипофиза, не оказывая влияния на другие гормоны гипофиза, если их концентрация находится в пределах нормы.

После приёма разовой дозы снижение уровня пролактина в крови наступает через 2 ч, максимальный эффект наблюдается через 8 ч; противопаркинсонический эффект — через 30-90 мин., максимальный эффект — через 2 ч; снижение соматотропного гормона через 1-2 ч. Максимальный эффект достигается через 4-8 недель терапии.

Фармакокинетика

При приёме внутрь препарат быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1-3 часов. Активно метаболизируется, препарат и продукты его превращений выделяются из организма преимущественно через кишечник и только 3-6 % почками. Биодоступность при приёме внутрь составляет около 28-30 %. Связь с белками плазмы крови составляет 90-96%.

Показания

Нарушения менструального цикла (гипер- или нормопролактинемические, связанные с укорочением лютеиновой фазы).

Женское бесплодие (пролактинзависимое и пролактиннезависимое).

Пролактинзависимый гипогонадизм у мужчин.

Пролактиномы: консервативное лечение секретирующих пролактин микроаденом и макроаденом гипофиза, в предоперационном периоде для уменьшения размера опухоли и облегчения её удаления, после хирургического вмешательства, если уровень пролактина остается повышенным.

Читайте также:
Тестостерон Пропионат: инструкция по применению раствора

Доброкачественные мастопатии, масталгии.

Гиперпролактинемия, вызванная лекарственными препаратами (некоторыми психотропными, антигипертензивными, противозачаточными средствами).

Акромегалия (в виде монотерапии или как дополнительное средство при хирургическом лечении и лучевой терапии).

Галакторея (в сочетании с аменореей или без неё): послеродовая (для профилактики или подавления лактации по медицинским показаниям), после аборта, идиопатическая, опухолевая, индуцированная лекарственными средствами.

Болезнь Паркинсона и синдром паркинсонизма, в том числе после энцефалита (в виде монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими средствами).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к бромокриптину и другим алкалоидам спорыньи;

артериальная гипертензия при беременности, артериальная гипертензия в раннем и позднем послеродовом периоде;

эссенциальный и семейный тремор;

психические расстройства, в том числе в анамнезе;

сердечно-сосудистые заболевания (в том числе артериальная гипертензия; гипотензия);

недостаточность функции печени;

язвенные поражения желудочно-кишечного тракта;

заболевания клапанного аппарата сердца в анамнезе;

детский возраст (до 15 лет, ввиду отсутствия достаточного клинического опыта);

период грудного вскармливания.

С осторожностью

Паркинсонизм с симптомами деменции; беременность; одновременное проведение гипотензивной терапии, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, указания в анамнезе на кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность : Женщинам детородного возраста во время лечения бромокриптином необходимо обеспечить надёжную, по возможности негормональную контрацепцию. В случае желания больной сохранить беременность следует прекратить лечение бромокриптином, за исключением случаев, когда имеются медицинские показания для продолжения терапии. Приём бромокриптина в первые 8 недель беременности не оказывает вредного воздействия на течение и исход беременности. После отмены препарата аборты не учащаются.

Если беременность возникает при наличии у больной аденомы гипофиза и лечение Бромокриптином-КВ прекращают, необходимо наблюдение за больной на протяжении всего срока беременности. В случае появления признаков выраженного увеличения пролактиномы, например, головных болей или сужения полей зрения, может быть возобновлено лечение Бромокриптином-КВ или проведено оперативное вмешательство. Так как Бромокриптин-КВ подавляет лактацию, его не следует назначать в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь во время еды. Режим дозирования индивидуальный.

При нарушениях менструального цикла и женском бесплодии назначают 1,25 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в сутки, в случае необходимости дозу постепенно увеличивают до 5- 7,5 мг/сут. Лечение продолжают до нормализации менструального цикла и/или наступления овуляции. Для предупреждения рецидивов лечение проводят в течение нескольких менструальных циклов.

Предместруальный синдром: лечение начинать на 14 день менструального цикла с 1,25 мг/сут, дозу постепенно увеличивают на 1,25 мг/сут до 5 мг/сут (до наступления менструации).

Прекращение лактации: в первый день по 1,25 мг 2 раза (утром и вечером), затем в течение 14 дней по 2,5 мг 2 раза в сутки. Лечение необходимо начать через несколько часов после родов или аборта, но не в первые 4 часа после них — после стабилизации жизненно важных функций организма. Через 2-3 дня после отмены препарата возможна незначительная секреция молока, возобновление приёма препарата в течение ещё 1 недели в той же дозе ведёт к прекращению секреции.

При пролактиномах начальная доза составляет по 1,25 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в сутки, затем дозу постепенно повышают до обеспечения соответствующего снижения концентрации пролактина в плазме.

При акромегалии лечение начинают с дозы 1,25 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в сутки, затем, в зависимости от клинического эффекта и выраженности побочных эффектов, дозу повышают до 10-20 мг (4-8 таблеток) в сутки. Курс лечения составляет 3-10 месяцев.

Для устранения нагрубания молочных желёз в послеродовом периоде назначается однократно в дозе 2,5 мг (1 таблетка). Препарат может быть назначен ещё 1 раз (через 6-12 ч), что не сопровождается нежелательным подавлением лактации.

Доброкачественные заболевания молочных желёз: по 1,25 мг 2-3 раза в сутки, дозу постепенно увеличивают до 5 -7,5 мг/сут.

При гиперпролактинемии у мужчин назначают по 1,25 мг (1/2 таблетки) 2-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 5-10 мг (2-4 таблетки в сутки).

Для лечения болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма Бромкриптин-КВ применяют как в виде монотерапии, так и в составе комбинированной терапии. Средняя начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки); принимать препарат следует вечером, в течение 1 недели. В случае необходимости дозу увеличивают на 1,25 мг в неделю, распределяя на 2-3 приёма в день. Терапевтический эффект наступает в течение 6-8 недель лечения, в противном случае можно продолжить повышать суточную дозу, еженедельно увеличивая её на 2,5 мг/сут. Средняя терапевтическая доза варьирует от 10 до 40 мг в сутки.

В случае развития побочных эффектов суточная доза подлежит снижению, после каждого очередного снижения доза назначается в течение не менее 1 недели. При исчезновении нежелательных реакций, дозу можно вновь увеличить.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, сухость во рту, запор, диарея, нарушения функции печени.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение (обычно возникает на первой неделе лечения), головная боль, повышенная утомляемость, сонливость, внезапное засыпание, психомоторное возбуждение, дискинезия, нарушение зрения, снижение остроты зрения, галлюцинации, психозы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны ортостатическая гипотензия, аритмия; в отдельных случаях, при длительном применении — синдром Рейно (особенно у предрасположенных пациентов), инфаркт миокарда, инсульт.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: заложенность носа, судороги в икроножных мышцах, кариес, болезни пародонта, орокандидоз.

При лечении паркинсонизма большими дозами — спутанность сознания, выделение спиномозговой жидкости из носовых ходов, обморок, пептическая язва, желудочно- кишечное кровотечение, ретроперитонеальный фиброз (боли в животе, спине, снижение аппетита, тошнота, рвота, учащённое мочеиспускание).

Читайте также:
Эстриол: инструкция по применению свечей, таблеток и мази

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, артериальная гипотензия, потливость, сонливость, галлюцинациии.

Лечение: Необходимо прекратить прием препарата. Лечение симптоматическое. Для купирования рвоты рекомендуется парентеральное введение метоклопрамида.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Усиливает эффекты леводопы, гипотензивных лекарственных средств.

Эритромицин, кларитромицин, тролеандомицин увеличивают биодоступность и максимальную концентрацию в плазме.

При назначении с ритонавиром рекомендуется 50 % снижение дозы бромокриптина. Галоперидол, ингибиторы моноаминооксидазы, фуразолидон, прокарбазин, селегилин, локсапин, метилдопа, метоклопрамид, молиндон, резерпин, тиоксантины и фенотиазины повышают концентрацию в плазме и способствуют развитию побочных реакций. Препараты, обладающие антидофаминовым действием: бутирофеноны, фенотиазины могут ослаблять действие бромокриптина.

Не допускается применение бромкриптина одновременно с другими производными алкалоидов спорыньи.

Одновременный приём этанола приводит к развитию дисульфирамоподобных реакций.

Особые указания

Перед началом лечения доброкачественных заболеваний молочных желёз необходимо исключить наличие злокачественной опухоли данной локализации.

В первые дни лечения возможны гипотензивные реакции, состояние беспокойства, поэтому необходим контроль артериального давления и общего состояния пациента в начале лечения. В начале лечения рекомендуется также назначить противорвотное средство за 1 час до приёма препарата.

Женщинам с регулярным менструальным циклом, получающим бромокриптин длительно, показано регулярное (1 раз в год) гинекологическое обследование, желательно с цитологическим исследованием эпителия шейки матки и эндометрия. После наступления менопаузы такое обследование проводят ежемесячно в течение полугода.

Лечение Бромокриптином-КВ может восстанавливать нормальную репродуктивную функцию. Для предотвращения нежелательной беременности необходима консультация врача в отношении использования надежного метода контрацепции.

В случае возникновения беременности на фоне аденомы гипофиза, после прекращения лечения Бромокриптином-КВ необходим регулярный контроль состояния аденомы, включая исследование полей зрения.

При использовании препарата для лечения паркинсонизма необходим периодический контроль функции почек, печени, системы кроветворения, сердечно-сосудистой системы.

При артериальной гипертензии, резкой, стойкой головной боли с нарушением остроты зрения или без нарушения зрения следует прекратить лечение Бромокриптином-КВ и провести обследование больного.

При наличии в анамнезе язвенной болезни желудка желательно отказаться от лечения акромегалии Бромокриптином-КВ и применить, по возможности, другую терапию. В случае, когда лечение Бромокриптином-КВ всё же будет проводиться, следует предупредить больного о возможном развитии желудочно-кишечных расстройств и о важности обращения в таких случаях к лечащему врачу.

При применении Бромокриптина-КВ для подавления лактации не требуется ограничивать поступление жидкости в организм.

При подавлении послеродовой лактации, необходим регулярный контроль артериального давления, особенно, в течение 1 недели лечения Бромокриптином-КВ.

При лечении заболеваний, не сопровождающихся гиперпролактинемией, назначают наименьшую эффективную дозу Бромокриптина-КВ.

При развитии плевро-пульмональных симптомов (инфильтрата в лёгких, плеврального выпота) следует прекратить лечение и провести тщательное медицинское обследование больного.

При одновременном применении с алкоголем возможно развитие боли в груди, гиперемии кожных покровов, тахикардии, тошноты, рвоты, рефлекторного кашля, пульсирующей головной боли, нечеткого зрения, слабости, судорог.

Необходимо тщательное соблюдение гигиены ротовой полости. При сохраняющейся сухости полости рта более 2-х недель необходимо проконсультироваться с врачом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

При приёме препарата следует воздерживаться от вождения автомобиля и занятий видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты физических и психомоторных реакций (возможны внезапное засыпание, снижение остроты зрения). Данные ограничения носят индивидуальный характер.

Форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачку из картона для потребительской тары.

По 30 пачек в коробку из картона.

Хранение

Список Б. Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре от + 2 °C до + 8 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Бромокриптин-Рихтер : инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: бромокриптин 2,5 мг (в виде 2,87 мг бромокриптина мезилата);
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный 0,65 мг, магния стеарат 1,30 мг, тальк 3,90 мг, повидон 5,20 мг, крахмал кукурузный 35,08 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,00 мг, лактозы моногидрат 41,00 мг.

Описание

Почти белые, круглые, плоские таблетки, с фаской, с риской на одной стороне и с гравировкой “2.5” – на другой.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика: Производное спорыньи, стимулятор центральных и периферических D2-дофаминовых рецепторов. Ингибируя секрецию пролактина, подавляет физиологическую лактацию, способствует нормализации менструальной функции, уменьшает размеры и количество кист в молочной железе за счёт устранения дисбаланса уровней прогестерона и эстрогенов. Не влияет на послеродовую инволюцию матки и не увеличивает риск развития тромбоэмболий. Нормализует секрецию лютеинизирующего гормона, уменьшает выраженность синдрома поликистозных яичников. Останавливает рост и уменьшает размеры пролактинсекретирующих аденом гипофиза.
В высоких дозах стимулирует дофаминовые рецепторы полосатого тела и чёрного ядра мозга, гипоталамуса и мезолимбической системы и восстанавливает нейрохимический баланс в этих структурах. Оказывает противопаркинсоническое действие (уменьшает тремор, ригидность и замедленность движений во всех стадиях болезни Паркинсона), ослабляет выраженность сопутствующей депрессии, сохраняя эффективность на протяжении многих лет.
Подавляет секрецию соматотропного и адренокортикотропного гормонов гипофиза, не оказывая влияния на другие гормоны гипофиза, если их концентрация находится в пределах нормы.
После приема разовой дозы снижение уровня пролактина в крови наступает через 2 ч, максимальный эффект наблюдается через 8 ч; противопаркинсонический эффект – через 30-90 мин., максимальный эффект – через 2 ч; снижение соматотропного гормона – через 1-2 ч. Максимальный эффект достигается через 4-8 недель терапии. Фармакокинетика: Абсорбция из желудочно-кишечного тракта составляет

Читайте также:
Причины и лечение слабости родовой деятельности

30%, период полуабсорбции – 20 мин. Биологическая доступность

6% в результате первичного метаболизма в печени. Связь с белками (альбуминами) плазмы – 90- 96%. Проникает в грудное молоко. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-3 ч. Период полувыведения двухфазный: альфа-фаза – 4-4,5 ч, окончательная фаза – 15 ч. Выведение осуществляется в виде метаболитов, преимущественно с желчью и 6 % -почками.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

Нарушения менструального цикла, женское бесплодие: Пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией: аменорея с галактореей или без неё; олигоменорея; недостаточность лютеиновой фазы; вторичная гиперпролактинемия, связанная с приёмом лекарственных средств (некоторых психостимуляторов, гипотензивных средств). Пролактиннезависимое женское бесплодие: синдром поликистозных яичников, ановуляторные циклы (в дополнении к терапии антиэстрогенами, например кломифеном). Предменструальный синдром (болезненность молочных желез, отёки, метеоризм, нарушения настроения). Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм (олигоспермия, снижение либидо, импотенция). Пролактиномы: консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза; предоперационная подготовка для уменьшения объёма опухоли; послеоперационное лечение, если уровень пролактина остаётся повышенным. Акромегалия: как дополнительное средство в комплексной терапии вместе с лучевым и оперативным лечением, либо, в особых случаях, как альтернатива хирургическому или лучевому лечению. Подавление лактации: профилактика или подавление послеродовой лактации по медицинским показаниям: после аборта; послеродовое нагрубание молочных желёз; начинающийся послеродовой мастит. Доброкачественные заболевания молочных желёз: масталгия при предменструальном синдроме или без него; масталгия с доброкачественными узловыми или кистозными изменениями железы; доброкачественные узловые или кистозные изменения, особенно, фиброзно-кистозная мастопатия. Все стадии идиопатической болезни Паркинсона и постэнцефалитного паркинсонизма (монотерапия или в комбинации с другими противопаркинсоническими лекарственными средствами).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

С осторожностью: паркинсонизм с симптомами деменции; беременность; период лактации; одновременное проведение гипотензивной терапии.

Беременность и период лактации
Беременность: Женщинам детородного возраста во время лечения бромокриптином необходимо обеспечить надежную, по возможности негормональную контрацепцию. В случае желания больной сохранить беременность следует прекратить лечение бромокриптином, за исключением случаев, когда польза от применения бромокриптина для матери больше, чем вред, наносимый плоду. Приём бромокриптина в первые 8 недель беременности не оказывает вредного воздействия на течение и исход беременности. После отмены препарата аборты не учащаются.
В период лактации применяют исключительно по показаниям. Способ применения и дозировка
Внутрь, во время еды.
Нарушения менструального цикла, женское бесплодие: по 1,25 мг 2-3 раза в сут., в случае необходимости дозу постепенно увеличивают до 5-7,5 мг/сут. Лечение продолжают до нормализации менструального цикла и/или восстановления овуляции. Для профилактики рецидивов лечение можно продолжать в течение нескольких менструальных циклов.
Предменструальный синдром: лечение начинать на 14 день менструального цикла с 1,25 мг/сут, дозу постепенно увеличивают на 1,25 мг/сут до 5 мг/сут (до наступления менструации).
Гиперпролактинемия у мужчин: по 1,25 мг 2-3 раза в сутки, постепенно увеличивая дозу до 5-10 мг/сут.
Пролактиномы: по 1,25 мг 2-3 раза в сут., постепенно увеличивая дозу до нескольких таблеток в сутки, обеспечивающих желаемый уровень пролактина в крови.
Акромегалия: начальная доза по 1,25 мг 2-3 раза в сутки, затем, в зависимости от клинического и побочных эффектов, суточную дозу можно постепенно увеличить до 10-20 мг.
Прекращение лактации: в первый день по 1,25 мг 2 раза (утром и вечером), затем в течение 14 дней по 2,5 мг 2 раза в сутки. Лечение необходимо начать через несколько часов после родов или аборта, но не в первые 4 часа после них – после стабилизации жизненно важных функций организма. Через 2-3 дня после отмены препарата возможна незначительная секреция молока, возобновление приёма препарата в течение еще 1 недели в той же дозе ведёт к прекращению секреции.
Начинающийся послеродовой мастит: см. раздел прекращение лактации. В случае необходимости начинают лечение антибиотиком.
Послеродовое нагрубание молочных желёз: 2,5 мг однократно, спустя 6-12 ч. дозу можно повторить, нежелательной остановки лактации при этом не возникает.
Доброкачественные заболевания молочных желёз: по 1,25 мг 2-3 раза в сутки, дозу постепенно увеличивают до 5-7,5 мг/сут.
Болезнь Паркинсона: для обеспечения оптимальной переносимости лечение начинают с небольшой дозы: 1,25 мг 1 раз в сут., желательно вечером, в течение 1 недели. Дозу постепенно, еженедельно повышают на 1,25 мг, распределяя на 2-3 приёма в день.
Терапевтический эффект наступает в течение 6-8 недель лечения, в противном случае можно продолжить повышать суточную дозу, еженедельно увеличивая её на 2,5 мг/сут.
Средние терапевтические дозы бромокриптина для моно- и комбинированной терапии – 10-30 мг/сут. Максимальная суточная доза – 30 мг. В случае развития побочных эффектов суточная доза подлежит снижению, после каждого очередного снижения доза назначается в течение не менее 1 недели. При исчезновении нежелательных реакций, дозу можно вновь увеличить. Больным с двигательными нарушениями, отмечающимися на фоне приема леводопы, рекомендуется до начала применения бромокриптина снизить дозу леводопы. В случае удовлетворительного терапевтического эффекта можно продолжить дальнейшее постепенное снижение дозы леводопы, иногда вплоть до полной её отмены. Лечение бромокриптином следует начинать одновременно с развитием побочных эффектов леводопы, например, дискинезии, ухудшения состояния к концу действия дозы леводопы, связанного с уменьшением продолжительности действия разовой дозы (эффект “end of dose”), начиная с минимальной эффективной дозы бромокриптина. Более высокие дозы применяют в исключительных случаях.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: