Аримидекс: инструкция по применению таблеток

Аримидекс ® (Arimidex ® )

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг 28 17640

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Аримидекс
  • Противопоказания
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Условия отпуска из аптек
  • Условия хранения препарата Аримидекс
  • Срок годности препарата Аримидекс
  • Заказ в аптеках

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Состав и форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:
анастрозол 1 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 93 мг; повидон — 2 мг; карбоксиметиленкрахмал натрия — 3 мг; магния стеарат — 1 мг
оболочка пленочная: гипромеллоза — 1,5 мг; макрогол 300 — 0,3 мг; титана диоксид — 0,45 мг

в блистере 14 шт.; в коробке 2 блистера.

Описание лекарственной формы

Круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой; с гравировкой «A» на одной стороне и «Adx/1» — на другой.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс ® в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

Аримидекс ® не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

Аримидекс ® в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно при применении препарата Аримидекс ® не требуется заместительное введение кортикостероидов.

Влияние на минеральную плотность костной ткани

Показано, что у пациенток с гормонопозитивным ранним раком молочной железы в постменопаузе, которые принимают Аримидекс ® , изменения костной системы могут быть предупреждены в соответствии со стандартами, установленными для лечения пациенток с определенным риском переломов. Так, преимущество препарата Аримидекс ® в комбинации с бисфосфонатами (по сравнению с терапией только препаратом Аримидекс ® ) у пациентов со средним и высоким риском возникновения переломов было продемонстрировано уже через 12 мес по показателям минеральной костной плотности, структурного изменения костной ткани и маркерам костной резорбции. Более того, в группе низкого риска не было отмечено изменения показателя минеральной костной плотности на фоне терапии одним препаратом Аримидекс ® и поддерживающего лечения витамином D и кальцием.

При терапии препаратом Аримидекс ® , в т.ч. при приеме в комбинации с бисфосфонатами, не выявлено изменений уровня липидов в плазме.

Фармакокинетика

Всасывание анастрозола быстрое, Cmax в плазме достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на Css препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы препарата Аримидекс ® . После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90–95% Css анастрозола в плазме. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

Связь с белками плазмы крови — 40%.

Анастрозол выводится медленно, T1/2 из плазмы — 40–50 ч. Экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Показания препарата Аримидекс ®

адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;

лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;

адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2–3 лет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к анастрозолу или другим составным частям препарата;

у женщин в пременопаузе;

выраженная почечная недостаточность ( Cl креатинина менее 20 мл/мин);

умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);

сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;

период кормления грудью;

детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена).

С осторожностью: остеопороз, гиперхолестеринемия, ишемическая болезнь сердца, нарушение функции печени, недостаточность лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Побочные действия

Частота встречаемости была рассчитана из числа нежелательный явлений, наблюдаемых в рамках III фазы исследования у 9366 женщин в постменопаузе с операбельным раком молочной железы, получавших лечение в течение 5 лет, при этом частота нежелательных явлений в группах сравнения и мнение исследователя относительно зависимости нежелательного явления от исследуемого препарата не учтены.

Определение частоты побочных реакций: очень часто (≥10%); часто (от 1 до ® ).

Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто — кожная сыпь; часто — истончение волос (алопеция), аллергические реакции; нечасто — крапивница; редко — мультиформная эритема, анафилактоидная реакция, кожный васкулит (включая отдельные случаи пурпуры (синдром Шенлейна-Геноха); очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек.

Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышение активности ЩФ , АЛТ , АСТ; нечасто — повышение активности ГГТ и концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию), сонливость.

Со стороны метаболизма: часто — анорексия, гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Прочие: очень часто — астения легкой или умеренной степени выраженности.

Взаимодействие

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном (антипирином) и циметидином указывают на то, что совместное применение препарата Аримидекс ® с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом P450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме препарата Аримидекс ® одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении препарата Аримидекс ® в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие препарата Аримидекс ® , в связи с чем они не должны назначаться одновременно с ним.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с препаратом Аримидекс ® , поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Способ применения и дозы

Внутрь. Проглотить таблетку целиком, запивая водой; в одно и то же время.

Взрослым (включая пожилых) — по 1 мг 1 раз в сутки (длительное время). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.

Нарушения функции почек. У пациентов с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек корректировка дозы не требуется.

Нарушения функции печени. У пациентов с легкой степенью расстройства функции печени корректировка дозы не требуется.

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза препарата Аримидекс ® , которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Лечение: симптоматическая терапия. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Возможен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем. Специфического антидота не существует.

Особые указания

Безопасность и эффективность у детей не установлена.

У женщин с рецептороотрицательной к эстрогенам опухолью эффективность препарата Аримидекс ® не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

Нет данных о применении препарата Аримидекс ® у пациентов с умеренной или выраженной печеночной недостаточностью и у пациентов с выраженной почечной недостаточностью ( Cl креатинина ® необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с препаратом Аримидекс ® , т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, препарат Аримидекс ® может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим повышением риска перелома.

У пациенток, страдающих остеопорозом или имеющих риск развития остеопороза, минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денситометрии, например DEXA-сканированием (Dual-Energy X-ray Absorptiometry — двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) в начале лечения и в динамике. При необходимости должно быть начато лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ .

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.

При применении препарата Аримидекс ® чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.

Эффективность и безопасность препарата Аримидекс ® и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока неизвестен.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Некоторые побочные действия препарата Аримидекс ® , такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Аримидекс

Состав

В 1 таблетке анастрозола 1 мг.

Лактозы моногидрат, карбоксиметиленкрахмал натрия, повидон, магния стеарат, вода, как вспомогательные компоненты.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке № 28.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Высокоселективный ингибитор ароматазы — фермента, при помощи которого в постменопаузе андростендион в тканях превращается в эстрадиол. Снижение его уровня оказывает терапевтический эффект при раке молочной железы. Установлено, что доза 1 мг снижает его уровень на 80%.

Не обладает андрогенным, прогестогенным и эстрогенным действием. Даже в дозах до 10 мг не влияет на секрецию кортизола и альдостерона, поэтому заместительное лечение кортикостероидами не проводится.

Вызывает изменения в костной ткани, которые предупреждаются назначением бисфосфонатов, особенно больным со средним и высоким риском остеопороза и переломов.

Препарат не вызывает изменений уровня липидов в крови.

Фармакокинетика

Всасывание происходит быстро и максимальная концентрация определяется через 2 часа после приема таблетки. Прием пищи не уменьшает степень всасывания, поэтому не влияет на концентрацию препарата в плазме. После недельного приема достигается 90-95 % равновесной концентрации. На 40% связывается с белками крови. Выводится медленно, Т1/2 составляет 40-50 часов. В течение 72 часов около10% дозы выделяется с мочой. Клиренс анастрозола не изменяется при циррозе печени и нарушениях функции почек. Основной метаболит триазол — не ингибирует ароматазу.

Показания к применению

  • вспомогательное лечение раннего рака молочной железы в постменопаузе;
  • вспомогательное лечение раннего рака молочной железы после лечения Тамоксифеном;
  • распространенный рак молочной железы в постменопаузе.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • рак в пременопаузе;
  • беременность и период кормления грудью;
  • выраженная печеночная и почечная недостаточность;
  • применение Тамоксифена или эстроген содержащих препаратов;
  • детский возраст.

С осторожностью применяется при остеопорозе, ИБС, гиперхолестеринемии, нарушение функции печени, глюкозо-галактозной мальабсорбции, недостаточности лактазы.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

  • приливы;
  • артралгия и скованность суставов;
  • боль в костях;
  • головная боль;
  • сонливость;
  • лёгкая или умеренно выраженная астения;
  • тошнота, рвота;
  • диарея;
  • анорексия;
  • сухость слизистой влагалища;
  • маточные кровотечения (после отмены препарата);
  • кожная сыпь;
  • истончение волос;
  • аллергические реакции;
  • синдром запястного канала (при наличии факторов риска этого заболевания);
  • повышение активности ферментов печени;
  • снижение минеральной плотности кости и риск возникновения остеопороза.

Реже встречаемые побочные реакции:

Аримидекс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь целиком, в одно и тоже время. Доза— 1 мг 1 раз в сутки, лечение проводится длительно. При адъювантной терапии — 5 лет. При легких и умеренно выраженных нарушениях функции почек у больных коррекция дозы не проводится. Также она не требуется при легкой степени нарушения функции печени.

Инструкция по применению Аримидекса содержит предупреждение о том, что при наличии маточного кровотечения при приеме препарата необходима консультация гинеколога. При прогрессировании заболевания прием препарата прекращают.

Астения и сонливость, как побочные реакции, могут отрицательно повлиять на выполнение работ, требующих концентрации внимания и быстроты реакций, а также на возможность управлять транспортными средствами.

Передозировка

Не установлена разовая доза, которая может привести к состояниям, угрожающим жизни. Поскольку специфического антидота нет, проводится симптоматическое лечение и контроль функции жизненно важных органов.

Взаимодействие

Применение с феназоном и Циметидином не приводит к клинически значимому взаимодействию препаратов. Также нет сведений о взаимодействии с прочими противоопухолевыми препаратами.

Известно, что эстрогенсодержащие препараты уменьшают действие активного вещества.

Тамоксифен также ослабляет фармакологическое действие анастрозола.

Условия продажи

Отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Температура хранения до 30°C.

Срок годности

Аналоги Аримидекса

Аналоги, относящиеся к одной группе: Аромазин, Ароместон, Летрозол, Летротера, Фемара, Летрузил, Орета, Эстролет.

Отзывы об Аримидексе

В 1997 г. проходили клинические испытания ингибиторы ароматазы летрозол и аримидекс, который оказался более эффективным средством для профилактики рецидивов рака молочной железы, по сравнению с Тамоксифеном, являющимся «золотым стандартом» среди препаратов.

Этот препарат увеличивает уровень выживаемости до 63% по сравнению с терапией Тамоксифеном. Снижается риск рецидива опухолей на 32%. Удобен в применении, что отмечается в отзывах, и значительно реже вызывает побочные эффекты по сравнению с ингибиторами ароматазы предыдущих поколений. Применение этого препарата в течение 5 лет оказалось эффективнее, чем применение Тамоксифена в течение такого же времени. Кроме того, переход на него после 2 лет приема Тамоксифена тоже более эффективен, если сравнивать с приемом одного тамоксифена в течение 5-лет и такой переход оправдан. Но, по сравнению с тамоксифеном, он чаще вызывает нежелательные реакции в виде остеопороза, болей в суставах и патологических переломов.

Все эти моменты отражают отзывы об Аримидексе:

  • «… Ужасно переносила — болели кости и суставы, поэтому передвигалась с палочкой, мучили приливы жара и потливость»;
  • «… Перевели на прием этого препарата после Тамоксифена, поскольку он оказался неэффективным в моем случае»;
  • «… У меня была такая схема: Тамоксифен 3 года, затем ингибиторы ароматазы»;
  • «… Ничего плохого не могу сказать о Тамоксифене, так как принимала его 5 лет, затем перевели на ингибиторы ароматазы, которые планируется принимать тоже 5 лет».

Многие отмечают хорошую переносимость препарата в течение многих лет. Для некоторых он оказался неприемлемым.

Бытует мнение, что Аримидекс эффективнее Фемары, хотя исследований не проводилось.

По мнению онкологов, применение Золадекса и Аримидекса в комбинации дает стойкий эффект в некоторых случаях на годы.

Изучается эффективность комбинации Аримидекса и Фаслодекса.

Сочетание с Тамоксифеном не применяется, поскольку это не ведет к повышению эффективности, а выраженность побочных реакций усиливается.

Цена Аримидекса, где купить

Купить Аримидекс в Москве можно во многих аптеках. Цена Аримидекса колеблется в широком диапазоне: от 3357 руб. до 7301 руб. за упаковку таблеток в количестве 28 шт. В Санкт-Петербурге данный препарат можно приобрести за 6347-8043 руб.

Аримидекс : инструкция по применению

Состав

действующее вещество: anastrozole ;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 1 мг анастрозола;

вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, повидон, натрия крахмала (тип А), магния стеарат пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол 300, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, белые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Таблетки выгравированы.

Фармакологическая группа

Антагонисты гормонов и родственные средства. Ингибиторы ароматазы. Код АТХ. L02B G03.

Фармакологические свойства

Механизм действия и фармакодинамические эффекты

Аримидекс является мощным и Высокоизбирательно нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузе эстрадиол в основном продуцируется путем преобразования в периферических тканях андростендиона в эстрон с помощью комплекса фермента ароматазы. Эстрон далее превращается в эстрадиол. Снижение уровня эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин, больных раком молочной железы. У женщин в постменопаузе прием Аримидексу в суточной дозе 1 мг приводил к снижению уровня эстрадиола на 80%, что было подтверждено высокочувствительным аналитическим тестом.

Аримидекс не имеет прогестагенной, андрогенной или эстрогенной активности.

Клиническая эффективность и безопасность

Распространенный рак молочной железы

Терапия первой линии для женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы

Два двойных слепых контролируемых клинических исследования с подобным дизайном (исследование 1033IL / 0030 и исследования 1033IL / 0027) проводились с целью оценки эффективности Аримидексу сравнению с тамоксифеном как препаратом первой линии для лечения местно-распространенного или метастатического рака молочной железы с положительными или неизвестными показателями рецепторов гормонов у женщин в постменопаузе. В общем 1021 пациентку были рандомизированы для применения Аримидексу в дозе 1 мг один раз в сутки или тамоксифена в дозе 20 мг один раз в сутки. Главными конечными результатами в обоих исследованиях были время до прогрессирования опухоли, частота объективного ответа опухоли и безопасность.

Оценка главных конечных показателей исследования 1033IL / 0030 продемонстрировала, что Аримидекс имел статистически значимое преимущество над тамоксифеном по времени до прогрессирования опухоли (отношение рисков (ОР) 1,42; 95% доверительный интервал (ДИ) [1,11; 1,82], медиана времени до прогрессирования 11,1 и 5,6 месяцев для Аримидексу и тамоксифена соответственно, р = 0,006) частота объективного ответа опухоли была одинаковой для Аримидексу и тамоксифена. Исследование 1033IL / 0027 продемонстрировало, что частота объективного ответа опухоли и время до прогрессирования опухоли для Аримидексу и тамоксифена были подобными. Оценка вторичных конечных показателей подтвердила оценку главных конечных показателей эффективности. Достаточно низкий уровень смертности в группах лечения обоих исследований не позволил сделать выводы о различиях показателей общей выживаемости.

Терапия второй линии для женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы

Аримидекс изучался в ходе двух контролируемых клинических исследований (исследование 0004 и исследования 0005) с участием женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы, у которых заболевание прогрессировало после лечения тамоксифеном распространенного рака молочной железы или рака молочной железы на ранней стадии. В общем 764 пациентки были рандомизированы для применения Аримидексу в дозе 1 мг или 10 мг один раз в сутки или мегестрол ацетата в дозе 40 мг четыре раза в сутки. Время до прогрессирования и частота объективного ответа были основными показателями эффективности. Также определяли частоту случаев пролонгированного (более 24 недель) стабильного заболевания, частоту прогрессирования и общую выживаемость. В обоих исследованиях значимых различий между группами лечения по любому из параметров эффективности выявлено не было.

Присадка лечения инвазивного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях

В ходе крупного исследования ИИИ фазы проводилось с участием 9366 женщин в постменопаузе с операбельным раком молочной железы, которых лечили в течение 5 лет (см. Ниже), Аримидекс статистически преобладал тамоксифен относительно показателя выживаемости без болезни. Значительно большие преимущества по сравнению с показателем выживаемости без болезни наблюдались в пользу Аримидексу сравнению с тамоксифеном в проспективное определенной популяции с положительными показателями рецепторов гормонов.

Суммарная таблица конечных показателей, полученных в ходе исследования АТАС: анализ после завершения лечения, длившегося 5 лет

Аримидекс (Arimidex) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Первичная упаковка:

Упаковано:

Вторичная упаковка:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Аримидекс

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне с гравировкой “А”, на другой стороне – “Adx” и “1” в виде дроби.

1 таб.
анастрозол1 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, карбоксиметиленкрахмал натрия, магния стеарат, вода очищенная.

Состав оболочки: макрогол 300, гипромеллоза, титана диоксид, вода очищенная.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза – фермент, при помощи которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у больных раком молочной железы. В постменопаузе препарат в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

Аримидекс не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

Аримидекс в суточной дозе до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона (следовательно, при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов).

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимому влиянию на С ss препарата в плазме при ежедневном приеме 1 таб. Аримидекса.

Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%. Приблизительно 90-95% от С ss достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о кумуляции препарата и зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени и дозы.

Анастрозол метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол выводится медленно, T 1/2 – 40-50 ч.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой (менее 10% выведенной дозы – в неизмененном виде), в течение 72 ч после приема препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Определяемый клиренс анастрозола после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.

Показания препарата Аримидекс

  • адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
  • лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
  • адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
C50 Злокачественное новообразование молочной железы

Режим дозирования

Взрослым, включая пожилых пациентов, препарат назначают по 1 мг внутрь 1 раз/сут, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения – 5 лет.

Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы.

Пациентам с легкими нарушениями функции печени не требуется коррекции дозы.

Таблетку следует проглотить целиком и запить водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%); часто (1-10%); редко (0.1-1%); очень редко ( Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – приливы.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – артралгия.

Со стороны репродуктивной системы: часто – сухость влагалища; редко – влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс).

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диарея; редко – анорексия, рвота, увеличение активности ГГТ и ЩФ.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию); редко – сонливость.

Со стороны обмена веществ: редко – гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Дерматологические реакции: часто – истончение волос, кожная сыпь; очень редко – многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: часто – астения.

Противопоказания к применению

  • почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
  • печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (безопасность и эффективность не установлены);
  • сопутствующая терапия тамоксифеном;
  • детский возраст (безопасность и эффективность не установлены);
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к анастрозолу и другим компонентам препарата.

Препарат не назначают женщинам в пременопаузе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с легкими нарушениями функции печени не требуется коррекции дозы.

Противопоказан при умеренной или выраженной печеночной недостаточности (безопасность и эффективность не установлены).

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы.

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

Применение у детей

Особые указания

У женщин с рецептор-отрицательной опухолью к эстрогенам эффективность Аримидекса не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

Нет данных о безопасности применения Аримидекса у пациентов с выраженными нарушениями функции печени или у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин).

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема Аримидекса необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с Аримидексом.

Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.

У пациенток с остеопорозом или с риском развития остеопороза минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денсиометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов аналогов ГнРГ.

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.

При применении Аримидекса чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.

Эффективность и безопасность Аримидекса и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Некоторые побочные эффекты Аримидекса, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении автомобилем или движущимися механизмами.

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза Аримидекса, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не установлена.

Лечение: специфического антидота не существует. При необходимости проводят симптоматическую терапию: индуцирование рвоты (если больной в сознании), общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль за функцией жизненно важных органов и систем. Возможно проведение диализа.

Лекарственное взаимодействие

Клинические исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное введение Аримидекса с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому взаимодействию, обусловленному цитохромом P450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме Аримидекса одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении Аримидекса в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с Аримидексом, т.к. они уменьшают фармакологическое действие последнего.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с Аримидексом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Условия хранения препарата Аримидекс

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

Аримидекс®

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой, 1 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – анастрозол 1 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмала гликолят, магния стеарат, вода очищенная,

состав оболочки: макрогол 300, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171).

Описание

Таблетки круглой формы, двояковыпуклые, покрытые оболочкой белого цвета, с гравировкой А (оканчивающаяся справа стрелкой) на одной стороне и Adx 1 на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Противоопухолевые препараты. Гормонов антагонисты. Ферментов ингибиторы.

Код АТX L02BG03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание анастрозола быстрое, максимальная концентрация в плазме достигается в течение 2 часов после приема внутрь (натощак).

Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень, и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме при однократном приёме суточной дозы Аримидекса®. Анастразол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов.

Равновесная плазменная концентрация анастрозола приблизительно от 90 до 95% достигается через 7 дней применения.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.

У мальчиков с пубертатной гинекомастией анастрозол всасывается быстро, выводится медленно с периодом полувыведения около 2 дней. Фармакокинетические параметры у мальчиков сопоставимы с таковыми у женщин в постменопаузе. Клиренс анастрозола у девочек ниже, чем у мальчиков, а воздействие больше. Период полувыведения анастрозола у девочек составляет приблизительно 0,8 дней.

Связь с белками плазмы крови – 40 %.

Анастразол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе. С мочой выделяется менее 10 % дозы в неизмененном виде в течение 72 часов после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Фармакодинамика

Аримидекс® является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы – фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе Аримидекс® в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

Аримидекс® не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

Аримидекс® в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении Аримидекса® не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Показания к применению

– адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе

– лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе

– адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет

Способ применения и дозы

Взрослые, включая пожилых:

по 1 мг внутрь 1 раз в сутки.

Почечная и печеночная недостаточность: коррекция дозы не требуется.

Побочные действия

– сухость влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс®)

– выпадение волос (алопеция)

– синдром запястного канала (в основном наблюдается у пациенток с факторами риска к данному заболеванию)

– увеличение активности АЛТ, АСТ и щелочной фосфатазы

– нарушение чувствительности, включая парестезию, утрату вкусовой чувствительности и извращение вкуса

– увеличение активности гамма-глутамилтрансферазы и уровня билирубина

– гиперкальциемия (возможно увеличение уровня паратиреозного гормона)

– синдром щелкающего пальца

– кожный васкулит (включая некоторые случаи пурпуры Шенлейна-Геноха)

В таблице ниже представлена частота возникновения нежелательных явлений, предварительно указанных в ходе исследования приема Аримидекса® и Тамоксифена по отдельности или совместно, после промежуточного наблюдения через 68 месяцев, независимо от причинной связи, и выявленных у пациенток, получающих экспериментальное лечение и в течение 14 дней после окончания экспериментального лечения.

Таблица 2.Нежелательные явления, предварительно указанные в ходе исследования приема Аримидекса® и Тамоксифена по отдельности или совместно

Боли в суставахтугоподвижность суставов

Тошнота и рвота

Переломы позвонков, шейки бедра или костей запястья

Переломы костей запястья или костей запястья/ лучевой кости

Переломы шейки бедра

Болезнь коронарных артерий

Любое венозное тромбоэмболичеcкое осложнение

Хронические венозные тромбоэмболические осложнения, включая эмболию легких

Ишемические цереброваскулярные нарушения

После промежуточного наблюдения через 68 месяцев частота возникновения переломов составила 22 на 1000 пациенто-лет и 15 на 1000 пациенто-лет в группах, принимающих Аримидекс® и тамоксифен соответственно. Наблюдаемая частота возникновения переломов у пациенток, принимавших Аримидекс® не выходит за рамки пределов, заявленных для соответствующей возрастной группы пациенток в постменопаузе. Частота возникновения остеопороза составила 10,5% у пациентов принимавших Аримидекс® и 7.3% у пациентов принимавших Тамоксифен.

Не было определено, отражает ли частота возникновения переломов и остеопороза, выявленная у пациентов, принимавших Аримидекс®, в ходе исследования приема Аримидекса® и Тамоксифен по отдельности или совместно защитный эффект тамоксифен, специфическое действие Аримидекса® и то и другое.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к анастрозолу или другим вспомогательным компонентам препарата

– беременность и период лактации

– у женщин в пременопаузе

– выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин)

– умеренная или выраженная недостаточность функции печени (безопасность и эффективность не установлена)

– сопутствующая терапия тамоксифеном и/или терапия эстрогенсодержащими препаратами

– детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у детей не установлена)

Лекарственные взаимодействия

В лабораторных условиях анастрозол ингибирует ферменты системы цитохрома Р450 (1А2, 2С8/9 и 3А4). Клинические исследования совместного применения данного препарата с антипирином и варфарином показали, что анастрозол в дозировке 1 мг не оказывает значительное ингибирующее действие на метаболизм антипирина и R- , S-варфарина. Это свидетельствует о том, что совместный прием Аримидекса® с другими лекарственными препаратами вряд ли приведет к клинически значимым взаимодействиям, обусловленными ферментами системы цитохрома Р450.

Ферменты, обуславливающие метаболизм анастрозола выявлены не были. Циметидин, являющийся слабым неспецифическим ингибитором ферментов системы цитохрома Р450, не оказывает влияния на концентрации анастрозола в плазме. Влияние сильных ингибиторов цитохрома Р450 неизвестно.

Обзор базы данных по безопасности, полученных в ходе клинических исследований, не выявил сведения, подтверждающие наличие клинически значимого взаимодействия у принимавших Аримидекс® пациенток, которые дополнительно получали другие обычно назначаемые лекарственные препараты. Также не были выявлены клинически значимые взаимодействия с биcфосфонатами.

Следует избегать совместного приема Аримидекса® с тамоксифеном или одновременного назначения терапии с применением эстрогена, поскольку это может ослаблять фармакологическое действие Аримидекса®.

Особые указания

Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс® может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани с последующим увеличением возможности переломов костей. Данное возможное повышение риска переломов костей должно контролироваться в соответствии со стандартными рекомендациями по лечению и контролю состояния костной системы у женщин в постменопаузе в менопаузе в начале лечения и регулярно после его окончания. При необходимости, следует начать и тщательно отслеживать лечение или профилактику остеопороза. Дальнейшую потерю минеральной плотности костной ткани, вызванную приемом Аримидекса®, у женщин в постменопаузе может остановить специфическое лечение, например, назначение бисфосфонатов (см. раздел «Побочные действия»). В случае сомнений по поводу наступления менопаузы ее следует определять с

помощью биохимического анализа (уровни лютеинизирующего гормона (ЛГ), фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) и/или эстрадиола). Данные в поддержку применения Аримидекса ®с аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона отсутствуют.

Следует избегать совместного приема Аримидекса с тамоксифеном или одновременного назначения терапии с применением эстрогена, поскольку это может ослаблять фармакологическое действие Аримидекса®.

При применении Аримидекса® чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.

Эффективность и безопасность применения Аримидекса® в пременопаузе не изучались.

Исследования влияния Аримидекса® при приеме пациентками, страдающими раком молочной железы с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью не проводились. Пациенткам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью следует принимать Аримидекс® с осторожностью. Лечение должно быть основано на соотношении пользы и риска для каждой конкретной пациентки.

Исследования влияния Аримидекса® при приеме пациентками, страдающими раком молочной железы, с тяжелой почечной недостаточностью не проводились (СКФ

Аримидекс

Содержание

  • Фармакологические свойства препарата Аримидекс
  • Показания к примененинию препарата Аримидекс
  • Применение препарата Аримидекс
  • Противопоказания к примененинию препарата Аримидекс
  • Побочные эффекты препарата Аримидекс
  • Особые указания по применению препарата Аримидекс
  • Взаимодействия препарата Аримидекс
  • Передозировка препарата Аримидекс, симптомы и лечение
  • Условия хранения препарата Аримидекс

Фармакологические свойства препарата Аримидекс

Мощный и высокоселективный ингибитор ароматазы. У женщин в постменопаузальный период эстрадиол в основном продуцируется путем превращения в периферических тканях андростендиона в эстрон при участии фермента ароматазы, затем эстрон превращается в эстрадиол. Снижение уровня эстрадиола в крови оказывает терапевтический эффект у женщин, больных раком молочной железы. У женщин в постменопаузальный период анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола в крови на 80%. Не обладает прогестагенной, андрогенной активностью. В дозе до 10 мг/сут не оказывает влияния на секрецию кортизола и альдостерона, в том числе в стандартном тесте со стимуляцией АКТГ. При применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.
В 3-фазном исследовании, которое проводили при участии 9366 женщин в постменопаузальный период с операбельным раком груди, который лечили на протяжении 5 лет, анастрозол превосходил тамоксифен относительно показателя выживаемости без заболевания. Значительно больше преимуществ относительно показателя выживаемости без заболевания отмечали в пользу анастрозола по сравнению с тамоксифеном у лиц, положительных к определенному рецептору гормона. Анастрозол превосходил тамоксифен относительно времени наступления рецидива, а также отдаленного рецидива. Частота возникновения контралатерального рака груди была ниже для анастрозола, по сравнению с тамоксифеном. Через 5 лет анастрозол так же эффективен, как тамоксифен, относительно показателей общей выживаемости. Тем не менее по причинам низких показателей смертности требуется дополнительное отслеживание с целью более точного определения показателей длительной выживаемости после применения анастрозола по сравнению с тамоксифеном.
Суммарная таблица крайних показателей в исследовании АТАС: анализ по завершению лечения, которое длилось 5 лет

Крайние показатели эффективности
Количество случаев (частота)
Пациенты, которые были намерены лечиться
Положительный к рецептору гормона статус опухоли
Анастрозол (N=3125)
Тамоксифен (N=3116)
Анастрозол (N=2618)
Тамоксифен (N=2598)

Выживаемость без заболевания a

2-сторонний 95% ДИ

Длительная выживаемость без заболевания b

2-сторонний 95% ДИ

Время до наступления рецидива c

2-сторонний 95% ДИ

Время до наступления отдаленного рецидива d

2-сторонний 95% ДИ

Первичный/контралатеральный рак

2-сторонний 95% ДИ

Общая выживаемость e

2-сторонний 95% ДИ

  1. Показатель выживаемости без заболевания включает все случаи рецидивов и определяется как первый эпизод местно-регионарного рецидива, контралатерального рака другой груди, отдаленный рецидив или смерть (по любой причине).
  2. Длительная выживаемость без заболевания определяется как первый эпизод отдаленного рецидива или смерть (по любой причине).
  3. Время до наступления рецидива определяется как первый эпизод местно-регионарного рецидива, контралатерального рака другой груди, отдаленный рецидив или смерть по причине рака груди.
  4. Время до наступления отдаленного рецидива определяется как первый эпизод отдаленного рецидива или смерть по причине рака груди.
  5. Количество (%) умерших.

Как и в случае с другими решениями относительно лечения, женщины, больные раком груди, и их врач должны оценить относительные преимущества и риск лечения.
При одновременном применении анастрозола и тамоксифена их эффективность и безопасность были подобны тамоксифену независимо от статуса рецептора гормона. Считается, что это обусловлено снижением степени угнетения эстадиола — эффекта, который проявляет анастрозол.
Вспомогательная терапия ранней стадии рака груди у пациенток, которые получали вспомогательную терапию тамоксифеном
После срединного контроля (24 мес) в исследовании III фазы (ABCSG 8), в котором принимали участие 2579 пациенток с раком груди на ранней стадии с положительными показателями рецептора гормона и которым было проведено хирургическое вмешательство без радио- и химиотерапии, показатели выживаемости без заболевания в группе, которая перешла на анастрозол после 2 лет вспомогательной терапии тамоксифеном, преобладали такие же показатели, как в группе, которая осталась на лечении тамоксифеном.
Время до наступления любого рецидива, время до наступления местного или отдаленного рецидива и время до наступления отдаленного рецидива подтвердили преимущество анастрозола, что совпадает с результатами выживаемости без заболевания. Частота возникновения контралатерального рака груди была очень низкой в двух группах лечения с количественным преимуществом в сторону анастрозола. Общая выживаемость была схожей в двух группах лечения.
Суммарная таблица крайних показателей и результатов в исследовании ABCSG 8

Крайние показатели эффективности
Количество случаев (частота)
Анастрозол, n=1297
Тамоксифен, n=1282

Выживаемость без заболевания

Аримидекс: инструкция по применению таблеток

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне с гравировкой “А”, на другой стороне – “Adx” и “1” в виде дроби.

1 таб.
анастрозол 1 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, карбоксиметиленкрахмал натрия, магния стеарат, вода очищенная.

Состав оболочки: макрогол 300, гипромеллоза, титана диоксид, вода очищенная.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза – фермент, при помощи которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у больных раком молочной железы. В постменопаузе препарат в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.

Аримидекс не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.

Аримидекс в суточной дозе до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона (следовательно, при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов).

  • Задать вопрос маммологу
  • Купить лекарства
  • Записаться к маммологу

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимому влиянию на С ss препарата в плазме при ежедневном приеме 1 таб. Аримидекса.

Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%. Приблизительно 90-95% от С ss достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о кумуляции препарата и зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени и дозы.

Анастрозол метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол выводится медленно, T 1/2 – 40-50 ч.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой (менее 10% выведенной дозы – в неизмененном виде), в течение 72 ч после приема препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Определяемый клиренс анастрозола после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.

Показания

  • адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
  • лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе;
  • адъювантная терапия раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет.

Противопоказания

  • почечная недостаточность тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин);
  • печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (безопасность и эффективность не установлены);
  • сопутствующая терапия тамоксифеном;
  • детский возраст (безопасность и эффективность не установлены);
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к анастрозолу и другим компонентам препарата.

Препарат не назначают женщинам в пременопаузе.

Дозировка

Взрослым, включая пожилых пациентов, препарат назначают по 1 мг внутрь 1 раз/сут, длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения – 5 лет.

Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы.

Пациентам с легкими нарушениями функции печени не требуется коррекции дозы.

Таблетку следует проглотить целиком и запить водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время суток.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%); часто (1-10%); редко (0.1-1%); очень редко ( Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – приливы.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – артралгия.

Со стороны репродуктивной системы: часто – сухость влагалища; редко – влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на Аримидекс).

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, диарея; редко – анорексия, рвота, увеличение активности ГГТ и ЩФ.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска к данному заболеванию); редко – сонливость.

Со стороны обмена веществ: редко – гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола, тем самым, повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Дерматологические реакции: часто – истончение волос, кожная сыпь; очень редко – многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Аллергические реакции: очень редко – ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: часто – астения.

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи передозировки препарата. Разовая доза Аримидекса, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не установлена.

Лечение: специфического антидота не существует. При необходимости проводят симптоматическую терапию: индуцирование рвоты (если больной в сознании), общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль за функцией жизненно важных органов и систем. Возможно проведение диализа.

Лекарственное взаимодействие

Клинические исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное введение Аримидекса с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому взаимодействию, обусловленному цитохромом P450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме Аримидекса одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении Аримидекса в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с Аримидексом, т.к. они уменьшают фармакологическое действие последнего.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с Аримидексом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Особые указания

У женщин с рецептор-отрицательной опухолью к эстрогенам эффективность Аримидекса не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением половых гормонов в сыворотке крови.

Нет данных о безопасности применения Аримидекса у пациентов с выраженными нарушениями функции печени или у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 20 мл/мин).

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема Аримидекса необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с Аримидексом.

Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, Аримидекс может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.

У пациенток с остеопорозом или с риском развития остеопороза минеральная плотность костной ткани должна оцениваться методом денсиометрии (например, DEXA сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости должны быть начаты лечение или профилактика остеопороза под тщательным наблюдением врача.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов аналогов ГнРГ.

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Данные по безопасности при длительном лечении анастрозолом пока не получены.

При применении Аримидекса чаще, чем при терапии тамоксифеном, наблюдались ишемические заболевания, однако статистической значимости при этом не отмечено.

Эффективность и безопасность Аримидекса и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Некоторые побочные эффекты Аримидекса, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность к выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении автомобилем или движущимися механизмами.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

При нарушениях функции почек

Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции почек не требуется коррекции дозы.

Противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени (клиренс креатинина менее 20 мл/мин).

Читайте также:
Фолликулин: инструкция по применению раствора
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: