Инструкция по применению препарата Мелоксикам-Тева в таблетках

Мелоксикам-Тева (15 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Таблетки по 7,5 и 15 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – мелоксикама 7,5 и 15 мг

вспомогательные вещества: натрия цитрат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (Авицел РН 102), повидон (PVP K-30), кросповидон, кремний коллоидный безводный (Аэросил 200), магния стеарат.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки с фаской желтого цвета, с легкой «мраморностью», на одной из сторон разделительная риска, на другой – гравировка «MLX 7.5» (для дозировки 7.5 мг).

Таблетки овальной формы желтого цвета, с легкой «мраморностью», на одной из сторон разделительная риска, на другой – гравировка «MLX 15» (для дозировки 15 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные и противоревматические препараты. Нестероидные противовоспалительные препараты. Оксикамы. Мелоксикам.

Код АТХ M01AC06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность мелоксикама после приема внутрь составляет около 89%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 5-6 ч после орального приема. Прием пищи не влияет на скорость и размер абсорбции мелоксикама. Мелоксикам связывается с белками плазмы крови (99%). Мелоксикам выводится из организма преимущественно путем печеночного метаболизма. Около 2/3 количества препарата, подвергающегося метаболизму в печени, разрушается ферментами системы цитохром Р450 (основной путь метаболизма – цитохром 2С9, дополнительный – цитохром 3А4), около 1/3 метаболизируется другими системами, например, путем перекисного окисления. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, обладающих известной способностью ингибировать CYP 2C9 и/или CYP 3А4 или метаболизируются с участием этих ферментов, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. Среднее время полувыведения составляет около 20 часов. Общий клиренс в плазме крови составляет 8 мл/мин.

Фармакодинамика

Мелоксикам – это нестероидное противовоспалительное средство (НПВП) из группы веществ оксикама с противовоспалительными, болеутоляющими и жаропонижающими свойствами. Механизм действия связан со снижением биосинтеза простагландинов в результате угнетения ферментативной активности циклооксигеназы (ЦОГ-2).

Показания к применению

анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева)

Способ применения и дозировка

Таблетки следует принимать во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

Остеоартроз: доза составляет 7,5 мг в день. Если достаточное улучшение не наступает, доза может быть увеличена до 15 мг в день.

Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит: Доза составляет 15 мг в день. В зависимости от успеха терапии доза может быть снижена до 7,5 мг в день.

При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина снижен не более чем на 25 мл/мин от нормы) снижение дозы не требуется. Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, не находящимся на гемодиализе, противопоказан.

Подростки (с 16 лет): Максимальная суточная доза составляет 0,25 мг/кг, не должна превышать 15 мг.

Длительность применения препарата индивидуальна и определяется лечащим врачом.

Побочные действия

– тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор, метеоризм, диспепсия

– аллергические реакции, зуд, сыпь, отек Квинке, анафилактический шок

– головокружение, сонливость, вертиго

– отрыжка, гастрит, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного

тракта, колит, перфорация желудочно-кишечного тракта, скрытое или явное

желудочно-кишечное кровотечение (желудочно-кишечное кровотечение, язва и перфорация потенциально могут приводить к летальному исходу)

– преходящие изменения показателей функции печени (повышение активности трансаминаз или билирубина)

– задержка натрия и воды

– изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и /или мочевины)

– конъюнктивит, нарушения зрения, включая расфокусированное зрение

– острое развитие бронхиальной астмы (у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП), крапивница, тяжелые кожные нежелательные реакции (ТКНР): синдром Стивенса-Джонсона и токсический

– язвенный стоматит, эзофагит

– буллезный дерматит, мультиформная эритема

– острая почечная недостаточность, в частности, у пациентов с факторами риска

– спутанность сознания, нарушение ориентации, реакция фоточувствительности

Противопоказания

– наличие повышенной чувствительности к мелоксикаму или к любому компоненту препарата

– гиперчувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС

– язвенное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное

цереброваскулярное кровотечение или другие геморрагические заболевания

– тяжелая печеночная недостаточность

тяжелая почечная недостаточность без диализа

желудочно-кишечные кровотечения, цереброваскулярные кровотечения в анамнезе или другие нарушения свертываемости крови

тяжелая сердечная недостаточность

детский возраст до 16 лет

беременность и в период лактации

Лекарственные взаимодействия

Другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) и ацетилсалициловая кислота > 3 г / день:

Совместный прием с другими нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе ацетилсалициловой кислотой в противовоспалительных дозах (≥ 1г в виде однократной дозы или ≥ 3 г в виде общей суточной дозы) не рекомендуется.

Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды):

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с кортикостероидами вследствие повышенного риска кровотечения или желудочно-кишечной язвы.

Пероральные антикоагулянты, гепарин, тромболитики: повышенный риск возникновения кровотечений вследствие задержки функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудка и кишечника. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, например, варфарина. Одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина не рекомендуется. В остальных случаях при использовании гепарина, необходимо соблюдать осторожность в связи с повышенным риском кровотечения. Если невозможно избежать такой комбинации, рекомендован тщательный мониторинг МНО.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС):

Повышенный риск желудочно-кишечных кровотечений.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина-II:

НПВП могут снижать действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациентов с обезвоживанием или пожилых пациентов с нарушенной функцией почек), совместное введение ингибитора АПФ или антагонистов ангиотензина II и средств, которые ингибируют циклооксигеназу может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, которая обычно является обратимой. Данную комбинацию следует применять с осторожностью, особенно у пожилых пациентов. Пациенту необходимо употреблять достаточное количество жидкости, целесообразно проверить функцию почек до начала лечения

Другие антигипертензивные лекарственные средства (например, бета-блокаторы):

Снижает антигипертензивный эффект бета-блокаторов (за счет ингибирование синтеза простагландинов с сосудорасширяющим эффектом).

Циклоспорины: НПВП могут опосредованно через почечные простагландины усиливать нефротоксичность циклоспоринов. Во время совместного назначения этих препаратов необходимо осуществлять контроль функции почек

Имеются сообщения о том, что НПВП снижают эффективность внутриматочных контрацептивов.

НПВП повышает концентрацию лития в крови (через снижение почечной экскреции лития), который может достигать токсичных значений. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендуется. Если избежать совместного применения не удается, необходимо определять уровень лития в плазме в начале и конце лечения, а также после изменения дозы мелоксикамом.

Читайте также:
Амбене — инструкция по применению, аналоги раствора для инъекций Амбене

НПВП уменьшает канальцевую секрецию метотрексата тем самым увеличивая плазменные концентрации метотрексата. По этой причине для пациентов, принимающих высокие дозы метотрексата (более 15 мг / неделю), сопутствующее применение НПВС не рекомендуется .Риск взаимодействия между НПВС и метотрексатом необходимо учитывать у пациентов, получающих низкие дозы

метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. В случае комбинированного лечения следует контролировать анализ крови и функции почек. Соблюдать осторожность в случае, если НПВП и метотрексат получены в течение 3 дней, т.к. в которых случаях плазменный уровень метотрексата может увеличиться и привести к повышенной токсичности.Сопутствующее лечение мелоксикама не влияет на фармакокинетику метотрексата (15 мг / неделю), следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается приемом НПВС.

Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама путем прерывания энтерогепатической циркуляции, так что клиренс мелоксикама увеличивается на 50%, а период полувыведения снижается до 13 ± 3 часов. Это взаимодействие имеет клиническое значение.

Клинически значимых фармакокинетических взаимодействий при совместном приеме антацидов, циметидина и дигоксина не выявлено.

Особые указания:

Мелоксикам-Тева не следует назначать пациентам, у которых в анамнезе после назначения ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, полипы слизистой носа, ангионевротический отек, крапивница.

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста.

Как и другие НПВС, Мелоксикам-Тева следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями верхних отделов ЖКТ в анамнезе, а также у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. В случае возникновения пептической язвы или желудочно-кишечного кровотечения Мелоксикам-Тева должен быть отменен.

При использовании НПВП имеются редкие сообщения о развитии таких серьезных кожных реакций, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, вплоть до летального исхода. Нежелательные явления со стороны кожи и слизистых оболочек у пациентов с риском развития перечисленных реакций отмечаются в течение первого месяца лечения. При появлении кожной сыпи или повреждении слизистой – следует немедленно прекратить прием Мелоксикам-Тева .

НПВС ингибируют синтез почечных простагландинов, которые участвуют в поддержании достаточного уровня почечного кровотока. Назначение НПВС пациентам со сниженным почечным кровотоком и объемом циркулирующей крови может ускорить декомпенсацию почек, однако, после отмены терапии НПВС, функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня. Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов c явлениями дегидратации, пациентов с застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии. У таких пациентов с самого начала лечения необходимо осуществлять тщательный контроль диуреза и функции почек.

В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром.

У пациентов с почечной недостаточностью терминальной стадии и находящихся на гемодиализе, Мелоксикам-Тева не должен назначаться в дозе более 7,5 мг/сут. Снижение дозы не требуется у пациентов с невыраженной или умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин).

Как и при применении большинства НПВС, в редких случаях сообщалось о повышении уровня сывороточных трансаминаз или изменении других параметров, характеризующих функцию печени. В большинстве случаев отклонения от нормы были незначительными и преходящими.

Если же отклонения от нормы выражены или носят постоянный характер, следует прекратить применение Мелоксикам-Тева и провести контрольные лабораторные исследования.

Снижение дозы не требуется у пациентов с клинически непрогрессирующим циррозом печени.

Ослабленные и истощенные больные могут переносить побочные эффекты тяжелее, за такими больными необходимо тщательное наблюдение. Как и другие НПВС, Мелоксикам-Тева следует применять с осторожностью у пожилых пациентов, у которых чаще нарушена функция почек, печени или сердца.

Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Таблетки Мелоксикам-Тева 7,5 мг и 15 мг содержат лактозу, поэтому запрещается прием данного препарата пациентам, страдающими врожденной непереносимостью галактозы (например, галактоземией), лактазной недостаточностью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорции.

Использование Мелоксикам-Тева, также как и любого другого препарата, ингибирующего ЦОГ или синтез простагландинов, может нарушать способность к зачатию и не рекомендуется женщинам, намеревающимся забеременеть. Мелоксикам может задерживать овуляцию. В связи с этим, у женщин с нарушенной способностью к зачатию или проходящих обследование по поводу этих нарушений, прием мелоксикама следует прекратить.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные эффекты препарата таких как нарушения зрения, включая расфокусированное зрение, головокружение, сонливость и другие нарушения со стороны ЦНС, следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: сонливость, тошнота, рвота, боль в желудке, кровотечения в желудочно-кишечном тракте, повышение кровяного давления, почечная недостаточность, нарушение функции печени, угнетение дыхания, кома судороги, сердечно-сосудистый коллапс, анафилактоидные реакции.

Лечение: симптоматическая терапия, прием холестирамина 4 г 3 раза в день ускоряет выведение мелоксикама.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

Производитель

«Тeva Pharmaceutical Works Private Limited Company», Венгрия

Контроль качества «Teva UK Limited», Великобритания

Владелец регистрационного удостоверения

«Тeva Pharmaceutical Industries Ltd», Израиль

Организация – упаковщик

«Тeva Pharmaceutical Works Private Limited Company», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «ратиофарм Казахстан»

050000 Республика Казахстан

г. Алматы, проспект Аль-Фараби 19

Бизнес центр Нурлы Тау, корпус 1Б, офис 603

Тел, факс: (727) 311 09 15, 311 07 34

Адрес организации, на территории Республики Казахстан , ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ТОО «ратиофарм Казахстан»

050000 Республика Казахстан

г. Алматы, проспект Аль-Фараби 19

Бизнес центр Нурлы Тау, корпус 1Б, офис 603

Мелоксикам-Тева – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению лекарственного препарата

Читайте также:
Электрофорез с Карипазимом

Торговое наименование препарата

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

1 таблетка содержит: действующее вещество мелоксикам 7,5/ 15,0 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 77,2/69,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 56,0/56,0 мг, натрия цитрата дигидрат 18,0/18,0 мг, повидон КЗО 6,0/6,0 мг, кросповидон 12,0/12,0 мг, кремния диоксид коллоидный 1,5/1,5 мг, магния стеарат 1,8/1,8 мг.

Описание

Круглые плоскоцилиндрические таблетки желтого цвета с фаской и легкой “мраморностью”; с разделительной риской на одной стороне и гравировкой “MLX 7,5” на другой стороне.

Таблетки овальной формы желтого цвета с легкой “мраморностью”; с разделительной риской на одной стороне и гравировкой “MLX 15” на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

Фармакодинамика:

Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам invivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест- системах как invitro так invivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови invitro.

Установлено что мелоксикам (в дозах 75 и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2 оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2 стимулируемую липополисахаридом (реакция контролируемая ЦОГ-2) чем на продукцию тромбоксана участвующего в процессе свертывания крови (реакция контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях exvivo показано что мелоксикам (в дозах 75 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 75 и 15 мг чем при приеме других НПВП с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия рвота тошнота абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ язв и кровотечений которые связывались с применением мелоксикама была низкой и зависела от величины дозы препарата.

Фармакокинетика:

Абсорбция. Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема препарата внутрь. После однократного применения мелоксикама максимальная концентрация препарата в плазме достигается в течение 5-6 часов. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (в дозах 75 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5-ти дней. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 75 мг 04-1.0 мкг/мл а при использовании дозы 15 мг – 08-20 мкг/мл (приведены соответственно значения Cmin и Сmах в период устойчивого состояния фармакокинетики) хотя отмечались и значения выходящие за указанный диапазон.

Максимальная концентрация мелоксикама в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5-6 часов после приема внутрь.

Распределение. Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость; концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 75 мг до 15 мг) составляет около 16 л с коэффициентом вариации от 11 до 32%.

Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит. 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’- гидроксиметилмелоксикама. который также экскретируется но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования invitro показали что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9 дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза активность которой вероятно индивидуально варьирует.

Выведение. Выводится в равной степени через кишечник и почками преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов.

Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного приема мелоксикама.

Нарушение функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.

Пожилые пациенты. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC (площадь под кривой концентрация-время) и длинный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания:

остеоартроза (артроза дегенеративных заболеваний суставов) в том числе с болевым компонентом;

Противопоказания:

Гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе).

Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные.

Читайте также:
Миакальцик в каплях и растворе для инъекций: способ применения и дозы, аналоги и цены

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона язвенный колит) в стадии обострения.

Тяжелая печеночная недостаточность.

Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ клиренс креатинина менее 30 мл/мин. а также при подтвержденной гиперкалиемии) прогрессирующее заболевание почек.

Активное желудочно-кишечное кровотечение недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови.

Выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность.

Период грудного вскармливания.

Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.

Детский возраст до 12 лет.

Редкая наследственная непереносимость галактозы (в максимальной суточной дозе препарата с дозировкой мелоксикама 75 мг и 15 мг содержится 47 мг и 20 мг лактозы соответственно).

С осторожностью:

– Ишемическая болезнь сердца.

– Хроническая сердечная недостаточность.

– Почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин).

– Заболевания периферических артерий.

– Заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе (язвенная болезнь желудка и 12- перстной кишки заболевания печени).

– Длительное применение НПВП.

– Частое употребление алкоголя.

– Сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (в том числе варфарин) антиагреганты пероральные глюкокортикоиды (например преднизолон) селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрам флуоксетин пароксетин сертралин).

Беременность и лактация:

Применение препарата Мелоксикам-Тева противопоказано во время беременности.

Известно что НПВП проникают в грудное молоко поэтому применение препарата Мелоксикам-Тева в период кормления грудью противопоказано.

Как препарат ингибирующий синтез циклооксигеназы/ простагландина Мелоксикам-Тева может оказывать влияние на фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам планирующим беременность. Мелоксикам может привести к задержке овуляции. В связи с этим у женщин имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем рекомендуется отмена препарата Мелоксикам-Тева.

Способ применения и дозы:

Общую суточную дозу следует принимать в один прием во время еды запивая водой или другой жидкостью.

Остеоартроз: 75 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в сутки.

Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 75 мг в сутки.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 75 мг в сутки.

У пациентов с повышенным риском нежелательных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 75 мг в день.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 75 мг в день.

Так как потенциальный риск нежелательных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и короткую продолжительность применения.

Максимальная рекомендуемая суточная доза – 15 мг.

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Суммарная суточная доза препарата Мелоксикам-Тева. применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг.

Дети и подростки

Максимальная доза у подростков составляет 025 мг/кг.

Препарат противопоказан детям до 12 лет.

Побочные эффекты:

Ниже описаны нежелательные реакции связь которых с применением мелоксикама расценивалась как возможная.

Частота развития нежелательных реакций внутри системно-органных классов определялась в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100

Мелоксикам-Тева (Meloxicam-Teva)

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Мелоксикам-Тева

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, желтого цвета, с фаской и легкой мраморностью; с разделительной риской на одной стороне и гравировкой “MLX 7.5” на другой стороне.

1 таб.
мелоксикам7.5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 77.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 56 мг, натрия цитрата дигидрат – 18 мг, повидон К30 – 6 мг, кросповидон – 12 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.5 мг, магния стеарат – 1.8 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

НПВС, производное эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.

Механизм противовоспалительного действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления.

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E 2 , стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от дозы.

Фармакокинетика

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама C max в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При применении внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) концентрация мелоксикама пропорциональна дозе. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между C max и C min мелоксикама после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1.0 мкг/мл при использовании дозы 7.5 мг, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения C min и C max в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. C max в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5-6 ч после приема внутрь.

Читайте также:
Артрозилен: все формы выпуска, показания к применению, аналоги, цены

Мелоксикам в высокой степени связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V d после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%. Межиндивидуальные различия составляют 7-20%.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде мелоксикам обнаруживается только в следовых количествах. Средний T 1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.

Показания активных веществ препарата Мелоксикам-Тева

Симптоматическое лечение: остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит; другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.

Мелоксикам – Тева : инструкция по применению

Состав

Активное вещество: Мелоксикам – 7,5 мг и 15 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 77,2/69,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 56,0/56,0 мг, натрия цитрата дигидрат 18,0/18,0 мг, повидон-КЗО 6,0/6,0 мг, кросповидон 12,0/12,0 мг, кремния диоксид коллоидный 1,5/1,5 мг, магния стеарат 1,8/1,8 мг.

Описание

Таблетки 7,5 мг
Круглые плоскоцилиндрические таблетки с фаской, желтого цвета, с легкой «мраморностью». На одной из сторон разделительная риска на другой – гравировка «MLX 7,5».
Таблетки 15 мг
Таблетки овальной формы желтого цвета, с легкой «мраморностью». На одной из сторон разделительная риска на другой – гравировка «MLX 15».

Фармакотерапевтическая группа

нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).

Фармакодинамика
Мелоксикам – нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простогландина в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.
Фармакокинетика
Хорошо всасывается из ЖКТ, абсолютная биодоступность при приеме внутрь – 89%. Одновременный прием пищи не изменяет всасывание. Максимальная концентрация (Сmах) достигается в течение 5-6 ч после однократного приема препарата. При приеме внутрь в дозах 7,5 и 15 мг концентрации пропорциональны дозам. Равновесные концентрации достигаются в течение 3-5 дней. При длительном применении (более 1 года), концентрации сходны с концентрациями, которые отмечаются после первого достижения равновесных концентраций. Связывание с белками плазмы составляет более 99%. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4-1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг – 0,8-2,0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Cmin до Сmах). Проникает через гистогематические барьеры, концентрация в синовиальной жидкости достигает 50% максимальной концентрации препарата в плазме.
Почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных метаболитов. Основной метаболит, 5-карбоксимелоксикам (60% дозы препарата), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% дозы). Важную роль в метаболизме мелоксикама играет изофермент CYP2C9, и в меньшей степени изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой индивидуально варьирует.
Выводится в равной степени через кишечник и почки, преимущественно в виде метаболитов. Через кишечник в неизмененном виде выводится не менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде обнаруживается в следовых количествах. Средний период полувыведения (Т?) составляет 15-20 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 8 мл/мин.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Печеночная и слабо или умеренно выраженная почечная недостаточность не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения (Vd) может привести к более высоким концентрациям несвязанного мелоксикама, у таких пациентов суточная доза не должна превышать 7.5 мг.
У пожилых пациентов средний плазменный клиренс снижается. Vd в среднем 11 л.

Показания к применению

  • Симптоматическое лечение остеоартроза;
  • симптоматическое лечение ревматоидного артрита;
  • симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита (болезнь Бехтерева).

Противопоказания

Гиперчувствительность к мелоксикаму или вспомогательным компонентам препарата; непереносимость ацетилсалициловой кислоты и лекарственных средств пиразолонового ряда; период после проведения аортокоронарного шунтирования; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и др. НПВП (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника (язвенный колит, болезнь Крона); редкие наследственные заболевания (непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция); цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; декомпенсированная сердечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), если не проводится гемодиализ; беременность, кормление грудью, детский возраст до 15 лет.

Ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; хроническая сердечная недостаточность; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ; наличие инфекции Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное использование НПВП; частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикоиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Читайте также:
Диклоберл — инструкция по применению, аналоги и синонимы (Диклоберл ретард)

Способ применения и дозировка

Поскольку риск развития нежелательных явлений (в т.ч. со стороны ЖКТ) может повышаться с увеличением дозы и продолжительности лечения, для снижения риска развития нежелательных явлений следует использовать минимальную эффективную дозу максимально коротким курсом.
Препарат принимают внутрь 1 раз в день во время еды, запивая достаточным количеством жидкости.
Рекомендуемый режим дозирования:
При ревматоидном артрите и анкилозирующем спондилите: 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от терапевтического эффекта доза может быть снижена до 7,5 мг/сут.
При остеоартрозе: 7,5 мг1 раз в сутки, при необходимости дозу повышают до 15 мг/сут. Максимальная суточная доза – 15 мг.
У детей старше 15 лет максимальная доза составляет 0.25 мг/кг массы тела.
У пожилых пациентов с повышенным риском побочных реакций начальная суточная доза составляет 7.5 мг.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза препарата Мелоксикам -Тева не должна превышать 7.5 мг/сут.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 30 мл/мин) снижения дозы не требуется.
У пациентов с небольшими или умеренными нарушениями функции печени снижения дозы препарата не требуется.

Побочное действие

Побочные эффекты классифицированы в соответствии со следующей частотой: очень часто – не менее 10%; часто – не менее 1%, но менее 10%; нечасто – не менее 0,1%, но менее 1%; редко – не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко – менее 0,01%, включая единичные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия, тошнота, рвота, боли в животе, запор, метеоризм, диарея; нечасто – эзофагит, стоматит, отрыжка, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), преходящие изменения функции печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз или повышение концентрации билирубина); редко – перфорация ЖКТ, колит; гепатит, гастрит.
Со стороны системы кроветворения: часто – анемия; нечасто – лейкопения, изменение лейкоцитарной формулы, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны кожных покровов: часто – зуд, кожная сыпь; нечасто – крапивница; редко -синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезные высыпания, мультиформная эритема, фотосенсибилизация.
Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, приступ астмы у предрасположенных пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВП.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; нечасто – шум в ушах, сонливость; редко – спутанность сознания, нарушение ориентации, эмоциональная лабильность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – периферические отеки; нечасто -повышение АД, сердцебиение, «приливы» крови к коже лица.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – изменения лабораторных показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в крови); редко – острая почечная недостаточность; интерстициальный нефрит, альбуминурия и гематурия, однако связь этих изменений с применением мелоксикама не установлена.
Со стороны органа зрения: редко – конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрения.
Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, анафилактические/ анафилактоидные реакции.

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания, тошнота, рвота, боль в эпигастрии – обычно обратимы. Возможно ЖКТ-кровотечение. Тяжелое отравление может привести к острой почечной недостаточности, печеночной недостаточности, остановке дыхания, асистолии.
Лечение: специфического антидота нет; в случае передозировки препарата следует провести промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа) и симптоматическую терапию. В клинических исследованиях показано, что колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ – малоэффективны из-за высокой связи с белками крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении мелоксикама с другими НПВП, включая салицилаты (ацетилсалициловая кислота) повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ вследствие синергизма действия.
Применение мелоксикама повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием. У пациентов, получающих мелоксикам и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.
Антикоагулянты (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также тромболитические средства (стрептокиназа, фибринолизин) при одновременном применении с мелоксикамом повышают риск развития кровотечений. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за показателями свертываемости крови.
Мелоксикам снижает эффект антигипертензивных средств (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики), вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.
Совместное применение НПВП и антагонистов рецепторов ангиотензина II, а также и ингибиторов АПФ, усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У пациентов с нарушением функции почек это может привести к развитию острой почечной недостаточности.
Мелоксикам, оказывая действие на почечные простагландины, может усиливать нефротоксичность циклоспорина. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.
Ранее сообщалось о снижении эффективности внутриматочных контрацептивных средств при применении НПВП. Это наблюдение требует дальнейшего подтверждения. Мелоксикам может повышать концентрацию лития в плазме за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и мелоксикама не рекомендуется. В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.
Мелоксикам может уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и, таким образом, увеличивать концентрацию метотрексата в плазме. В связи с этим больным, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), одновременное применение мелоксикама не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и мелоксикама возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если мелоксикам и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может повышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВП. Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению. При одновременном применении мелоксикама, антацидов, циметидина, дигоксина или фуросемида значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Читайте также:
Хондролон, уколы Хондролона: чем разводить и как колоть хондроитин? Крем Хондролон и его применение

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями ЖКТ в анамнезе и у пациентов, получающих антикоагулянты. У таких пациентов повышен риск возникновения эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
Как и при использовании других НПВП, желудочно-кишечное кровотечение, язвы и перфорации, потенциально опасные для жизни пациента, могут возникать в ходе лечения мелоксикамом в любое время, как при наличии симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста. При возникновении эрозивно-язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения мелоксикам необходимо отменить.
При развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек пациенту необходимо обратиться к врачу с целью рассмотрения вопроса о прекращении приема мелоксикама.
При использовании мелоксикама сообщалось об эпизодическом повышении активности «печеночных» трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, мелоксикам следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение мелоксикама у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены мелоксикама функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста, больные, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или заболевания почек, пациенты, получающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение мелоксикама совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, и оказывать влияние на натрийуретический эффект мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии.
Мелоксикам, также как и другие НПВП, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.
Использование мелоксикама может приводить к снижению фертильности. Поэтому прием препарата не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Препарат содержит лактозу. Его не следует принимать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных исследований влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам, отмечающим, что при лечении препаратом появляются нарушения зрения, сонливость или другие побочные действия со стороны ЦНС.

Форма выпуска

Таблетки 7,5 мг и 15 мг.
По 10 таблеток в блистер ПВХ/А1 фольги.
По 1 или 2 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Мелоксикам-Тева

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Активное вещество: Мелоксикам — 7,5 мг и 15 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 77,2/69,7 мг, целлюлоза микрокристаллическая 56,0/56,0 мг, натрия цитрата дигидрат 18,0/18,0 мг, повидон-К30 6,0/6,0 мг, кросповидон 12,0/12,0 мг, кремния диоксид коллоидный 1,5/1,5 мг, магния стеарат 1,8/1,8 мг.

Описание

Таблетки 7,5 мг

Круглые плоскоцилиндрические таблетки с фаской, жёлтого цвета, с лёгкой «мраморностью». На одной из сторон разделительная риска на другой — гравировка “MLX 7,5”.

Таблетки 15 мг

Таблетки овальной формы жёлтого цвета, с лёгкой «мраморностью». На одной из сторон разделительная риска на другой — гравировка “MLX 15”.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Мелоксикам — нестероидный противовоспалительный препарат, обладающий противовоспалительным и жаропонижающим действием. Противовоспалительное действие связано с торможением ферментативной активности циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), участвующей в биосинтезе простагландина в области воспаления. В меньшей степени мелоксикам действует на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), участвующую в синтезе простагландина, защищающего слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и принимающего участие в регуляции кровотока в почках.

Фармакокинетика

Абсорбция

Мелоксикам хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90 %) после приёма препарата внутрь. После однократного применения мелоксикама максимальная концентрация препарата в плазме достигается в течение 5–6 часов. Одновременный приём пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (в дозах 7,5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3–5-ти дней. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приёма один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4–1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8–2,0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения Cmin и Cmax в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон.

Максимальная концентрация мелоксикама в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5–6 часов после приёма внутрь.

Распределение

Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99 %). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50 % концентрации в плазме. Объём распределения после многократного приёма внутрь мелоксикама (в дозах от 7,5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32 %.

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60 % от величины дозы), образуется путём окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9 % от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16 % и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выведение

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизменённом виде с калом выводится менее 5 % от величины суточной дозы, в моче в неизменённом виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьирует от 13 до 25 часов.

Читайте также:
Артрон триактив: инструкция по применению, аналоги, отзывы, цены

Плазменный клиренс составляет в среднем 7–12 мл/мин после однократного приёма мелоксикама.

Недостаточность функции печени и/или почек

Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объёма распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты

Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC (площадь под кривой концентрация-время) и длинный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Показания

  • остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в том числе с болевым компонентом;
  • ревматоидный артрит;
  • анкилозирующий спондилит;
  • другие воспалительные и дегенеративные заболевания костномышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающиеся болью.

Противопоказания

  • Гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата.
  • Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, ангионевротического отёка или крапивницы вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов из-за существующей вероятности перекрёстной чувствительности (в том числе в анамнезе).
  • Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесённые.
  • Воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения.
  • Тяжёлая печёночная недостаточность.
  • Тяжёлая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, клиренс креатинина менее 30 мл/мин, а также при подтверждённой гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек.
  • Активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесённые цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свёртывающей системы крови.
  • Выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность.
  • Беременность.
  • Грудное вскармливание.
  • Терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий.
  • Детский возраст до 12 лет.
  • Редкая наследственная непереносимость галактозы (в максимальной суточной дозе препарата с дозировкой мелок-сикама 7,5 мг и 15 мг содержится 47 мг и 20 мг лактозы, соответственно).

С осторожностью

Ишемическая болезнь сердца; цереброваскулярные заболевания; хроническая сердечная недостаточность; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий, курение, почечная недостаточность (клиренс креатинина 30–60 мл/мин); анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ; наличие инфекции Helicobacter pylori; пожилой возраст; длительное использование НПВП; частое употребление алкоголя, тяжёлые соматические заболевания; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикоиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение препарата Мелоксикам-Тева противопоказано во время беременности. Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата Мелоксикам-Тева в период кормления грудью противопоказано.

Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/ простагландина, Мелоксикам-Тева может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приёма препарата Мелоксикам-Тева.

Способ применения и дозы

Остеоартрит с болевым синдромом: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день.

Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.

Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день.

У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг в день (см. Особые указания).

У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7,5 мг в день.

Общие рекомендации

Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.

Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.

Комбинированное применение

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.

Суммарная суточная доза препарата Мелоксикам-Тева, применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг.

Подростки

Максимальная доза у подростков (12–18 лет) составляет 0,25 мг/кг и не должна превышать 15 мг.

Применение таблеток

Препарат противопоказан детям до 12 лет вследствие невозможности подбора соответствующей дозировки для этой возрастной группы. Общую суточную дозу следует принимать в один приём, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

Побочное действие

Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением мелоксикама, расценивалась как возможная.

Побочные эффекты, зарегистрированные при пост-маркетинговом применении, связь которых с приёмом препарата расценивалась как возможная, отмечены знаком *.

Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100, Венгрия

Поделиться этой страницей

Подробнее по теме

Ознакомьтесь с дополнительными сведениями о препарате Мелоксикам-Тева:

Характеристики препарата

  • Условия отпуска: Отпускают по рецепту
  • МНН: Мелоксикам

Есть противопоказания, посоветуйтесь с врачом.

Инструкция по применению препарата Мелоксикам-Тева в таблетках

Таблетки овальной формы, желтого цвета с легкой мраморностью; с разделительной риской на одной стороне и гравировкой “MLX 15” на другой стороне.

1 таб.
мелоксикам 15 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 69.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 56 мг, натрия цитрата дигидрат – 18 мг, повидон К30 – 6 мг, кросповидон – 12 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.5 мг, магния стеарат – 1.8 мг.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

НПВС, производное эноловой кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.

Механизм противовоспалительного действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов – известных медиаторов воспаления.

Читайте также:
Нимулид — инструкция по применению, аналоги и цены

Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВС, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E 2 , стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы.

В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения.

В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама в дозах 7.5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от дозы.

Фармакокинетика

Мелоксикам хорошо всасывается из ЖКТ, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама C max в плазме достигается в течение 5-6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При применении внутрь (в дозах 7.5 и 15 мг) концентрация мелоксикама пропорциональна дозе. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3-5 дней. Диапазон различий между C max и C min мелоксикама после его приема 1 раз/сут относительно невелик и составляет 0.4-1.0 мкг/мл при использовании дозы 7.5 мг, а при использовании дозы 15 мг – 0.8-2.0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения C min и C max в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. C max в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается через 5-6 ч после приема внутрь.

Мелоксикам в высокой степени связывается с белками плазмы, в основном с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. V d после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7.5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%. Межиндивидуальные различия составляют 7-20%.

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5′-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5′-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует.

Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде мелоксикам обнаруживается только в следовых количествах. Средний T 1/2 мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7-12 мл/мин после однократного применения.

  • Задать вопрос неврологу
  • Купить лекарства
  • Записаться к неврологу

Показания

Симптоматическое лечение: остеоартрит (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в т.ч. с болевым компонентом; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит; другие воспалительные и дегенеративные заболевания костно-мышечной системы, такие как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит), сопровождающиеся болью.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к мелоксикаму; повышенная чувствительность (в т.ч. к другим НПВС); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ангионевротического отека или крапивницы, вызванных непереносимостью ацетилсалициловой кислоты или других НПВС из-за существующей вероятности перекрестной чувствительности (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные; воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения); тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК С осторожностью

Заболевания ЖКТ в анамнезе (наличие инфекции Helicobacter pylori); застойная сердечная недостаточность; почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин); ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты, пероральные ГКС, антиагреганты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина; заболевания периферических артерий; пожилой возраст; длительное применение НПВП; курение; частое употребление алкоголя.

Дозировка

Устанавливают индивидуально, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса. Назначают внутрь в дозе 7.5-15 мг/сут; максимальная доза – 15 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны системы кроветворения: нечасто – анемия; редко – лейкопения, тромбоцитопения, изменение числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.

Со стороны иммунной системы: нечасто – реакции гиперчувствительности немедленного типа; частота не установлена – анафилактический шок, анафилактоидные реакции.

Нарушения психики: редко – изменения настроения; частота не установлена – спутанность сознания, дезориентация.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, сонливость.

Со стороны органов чувств: нечасто – вертиго; редко – конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – повышение АД, чувство “прилива” крови к лицу; редко – сердцебиение.

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто – скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко – гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко – перфорация ЖКТ.

Читайте также:
Нимесулид-Тева — инструкция по применению; таблетки Нимесулид-Тева — как принимать и от чего лечат?

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или концентрации билирубина); очень редко – гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь; редко – токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко – буллезный дерматит, многоформная эритема; частота не установлена – фотосенсибилизация.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – изменения показателей функции почек (повышение концентрации креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко – острая почечная недостаточность.

Со стороны половой системы: нечасто – поздняя овуляция; частота не установлена – бесплодие у женщин.

Прочие: нечасто – отеки.

Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат), может спровоцировать цитопению.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу.

Как и для других НПВС, не исключена возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Лекарственное взаимодействие

Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты – одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременное применение с другими НПВС не рекомендуется.

Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства – одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови.

Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина – одновременный прием с мелоксикамом повышает риск развития кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.

Препараты лития – НПВС повышают уровень лития в плазме посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.

Метотрексат – НПВС снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Диуретики – применение НПВС на фоне приема диуретиков в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.

Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики). НПВС снижают эффект антигипертензивных средств вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Антагонисты рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторы АПФ, при совместном применении с НПВС усиливают снижение клубочковой фильтрации, что, тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.

Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.

Пеметрексед – при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин применение мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК 25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами механизмами

При управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны ЦНС. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказано применение при беременности и в период грудного вскармливания.

Мелоксикам-Тева, 20 шт., 7.5 мг, таблетки

Мелоксикам-Тева: инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит: мелоксикам 7.5 мг.

Показания

Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов, сопровождающиеся болевым синдромом:

  • Артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, острый остеоартрит, хронический полиартрит;
  • анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), болевой синдром при остеоартрозах и радикулитах.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), “аспириновая” триада (сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и ЛС пиразолонового ряда), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; желудочно-кишечное, цереброваскулярное или иное кровотечение/кровоизлияние; тяжелая сердечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ), беременность, кормление грудью, возраст до 15 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. Мелоксикам увеличивал частоту дефектов сердечной перегородки (редкое осложнение) при использовании пероральной дозы 60 мг/кг/сут (в 64,5 раза превышает дозу 15 мг/сут для взрослого массой тела 50 кг в пересчете на площадь поверхности тела) и эмбриолетальность при пероральных дозах &gt 5 мг/кг/сут (в 5,4 раза превышает дозу для человека, как описано выше) у кроликов, получавших мелоксикам в период органогенеза. Мелоксикам не проявлял тератогенности у крыс при пероральных дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,2 раза выше дозы для человека, как описано выше) в период органогенеза. Повышение частоты мертворождения отмечалось у крыс при пероральных дозах &gt 1 мг/кг/сут в период органогенеза.

Нетератогенные эффекты. Мелоксикам вызывал снижение таких показателей, как индекс рождаемости, живорождение, неонатальная выживаемость при пероральных дозах &gt 0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз превышает дозу для человека, как описано выше) у крыс в периоды беременности и лактации.

Мелоксикам проходит через плацентарный барьер. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Исследований, посвященных оценке влияния мелоксикама на закрытие артериального протока у человека, не проведено. Использование мелоксикама в III триместре беременности следует исключить.

Роды и родоразрешение. В исследованиях у крыс показано, что мелоксикам, как и другие средства, ингибирующие синтез ПГ, повышает число случаев мертворождения, вызывает задержку родов и родоразрешения при пероральных дозах &gt 1 мг/кг/сут (примерно в 0,5 раз превышает дозу для человека, как описано выше) и снижает число выживших детенышей при пероральных дозах дозах 4 мг/кг/сут (примерно в 2,1 раза превышает дозу для человека, как описано выше) в период органогенеза. Сходные наблюдения отмечались у крыс, получавших пероральные дозы &gt 0,125 мг/кг/сут (примерно в 0,07 раз выше дозы для человека, как описано выше) во время беременности и лактации.

Читайте также:
Муравьиный спирт — инструкция по применению; для чего и как применяется муравьиный спирт?

Эффекты мелоксикама на роды и родоразрешение у человека неизвестны.

Категория действия на плод по FDA – С.

Мелоксикам экскретируется в молоко лактирующих крыс, при этом концентрации в молоке превышают концентрации в плазме. Неизвестно, проникает ли мелоксикам в грудное молоко женщин, поэтому следует прекратить грудное вскармливание на время лечения или избегать применения мелоксикама в период грудного вскармливания.

Не применять детям до 15 лет.

Способ применения и дозы

Принимать в дозе 7,5-15 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза – 15 мг, у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе – 7,5 мг. При незначительном или умеренном снижении функции почек (клиренс креатинина &gt 25 мл/мин), а также при циррозе печени в стабильном клиническом состоянии коррекции дозы не требуется. Начальная доза у пациентов с повышенным риском побочных эффектов – 7,5 мг/сут.

Побочные действия

Частота: часто – более 1%; нечасто – 0.1-1%; редко – 0.01-0.1%; очень редко – менее 0.01%.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия, в т.ч. тошнота, рвота, абдоминальные боли, запор, метеоризм, диарея; нечасто – преходящее повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, отрыжка, эзофагит, гастродуоденальная язва, кровотечение из ЖКТ (в т.ч. скрытое), стоматит; редко – перфорация ЖКТ, колит, гепатит, гастрит.

Со стороны органов кроветворения: часто – анемия; нечасто – изменение формулы крови, в т.ч. лейкопения, тромоцитопения.

Со стороны кожных покровов: часто – зуд, кожная сыпь; нечасто – крапивница; редко – фотосенсибилизация, буллезные высыпания, многоформная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль; нечасто – вертиго, шум в ушах, сонливость; редко – спутанность сознания, дезориентация, эмоциональная лабильность.

Со стороны ССС: часто – периферические отеки; нечасто – повышение АД, сердцебиение, “приливы” крови к коже лица.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – гиперкреатининемия и/или повышение концентрации мочевины в сыворотке крови; редко – острая почечная недостаточность; связь с приемом мелоксикама не установлена – интерстициальный нефрит, альбуминурия, гематурия.

Со стороны органов чувств: редко – конъюнктивит, нарушение зрения, в т.ч. нечеткость зрительного восприятия.

Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, анафилактоидные/анафилактические реакции.

С осторожностью применяют при заболеваниях верхних отделов ЖКТ в анамнезе, в сочетании с антикоагулянтами, миелотоксичными препаратами, в т.ч. метотрексатом (возможна цитопения).

Возникновение гастродуоденальных язв, кровотечений ЖКТ, побочных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек служит основанием для отмены препарата. Если в процессе лечения возникли аллергические реакции (зуд, кожная сыпь, крапивница, фотосенсибилизация), необходимо обратиться к врачу с целью решения вопроса о прекращении приема препарата. Риск желудочно-кишечных осложнений. Серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, включая воспаление, кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, могут возникнуть в любое время применения НПВС без предвещающих симптомов. Более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ имеют пожилые пациенты, вероятность проявления этих осложнений повышается также при длительном применении. Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Назначение НПВС пациентам с пониженным почечным кровотоком и ОЦК может ускорить декомпенсацию почек (после отмены терапии НПВС функция почек обычно восстанавливается до прежнего уровня). Особенно велик риск развития подобных реакций у пациентов с явлениями дегидратации, застойной сердечной недостаточностью, циррозом печени, нефротическим синдромом и тяжелыми заболеваниями почек, у пациентов, получающих диуретики, а также у перенесших значительное оперативное вмешательство, приведшее к гиповолемии (с начала лечения необходим тщательный контроль диуреза и функции почек). В редких случаях НПВС могут вызывать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, некроз мозгового вещества почек или нефротический синдром. При значительном отклонении от нормы уровня сывороточных трансаминаз и других показателей, характеризующих функцию печени, следует прекратить прием и провести контрольные лабораторные исследования. С осторожностью назначают пожилым, ослабленным и истощенным больным. Применение мелоксикама может вызывать возникновение таких нежелательных эффектов, как головная боль и головокружение, сонливость. В связи с этим следует отказаться от управления транспортными средствами, обслуживания машин и механизмов и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля (в течение ближайшего часа), симптоматическая терапия. Колестирамин ускоряет выведение препарата из организма. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ – малоэффективны из-за высокой связи мелоксикама с белками крови. Специфических антидотов и антагонистов не обнаружено.

Взаимодействие

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.

При одновременном применении с гипотензивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с препаратами лития возможна кумуляция лития и увеличение его токсического действия (рекомендуется контроль концентрации лития в крови). Одновременное применение с метотрексатом способствует усилению побочного действия последнего на кроветворную систему (существует опасность развития анемии и лейкопении. Необходим периодический контроль общего анализа крови). Совместное применение с диуретиками и циклоспорином приводит к возрастанию риска развития почечной недостаточности.

При одновременном использовании с внутриматочными контрацептивными средствами возможно снижение эффективности действия последних.

При одновременном применении с антикоагулянтами (гепарин, тиклопидин, варфарин), а также с тромболитическими препаратами (стрептокиназа, фибринолизин) увеличивается риск развития кровотечений (следует периодически контролировать показатели свертываемости крови). Одновременное использование с колестирамином усиливает выведение мелоксикама через ЖКТ (в результате связывания мелоксикама).

При одновременном приеме мелоксикама с антацидами фармакокинетического взаимодействия не обнаружено.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: