Инструкция применения антибиотика Доксициклин при боррелиозе

Инструкция применения антибиотика Доксициклин при боррелиозе

Данная статья написана исключительно с информационными целями и не может служить руководством для самолечения! Требуется консультация врача. 18+

Боррелиоз – самое распространенное заболевание в России среди всех инфекций, передаваемых человеку при укусе клещей. Из всех клещевых инфекций доля боррелиоза в России составляет 64% [1]. При этом боррелиоз является одной из самых многообразных инфекционных болезней, сложных в диагностике, часто резистентных к терапии (из-за образования L-форм, цист, колоний – биопленок), опасных по отдаленным последствиям, поражающей кожу, нервную систему, сердце, мышцы, суставы. Инкубационный период острых форм при заболевании составляет от 1 до 53 дней, в среднем – две недели (латентных форм – несколько лет!) [13,15].

Схема №1 Структура заболеваемости клещевыми инфекциями на территории России [4].

Боррелиоз (болезнь Лайма) отличается возможностью протекания в виде латентных форм, первое проявление которых возможно даже через несколько лет после заражения. Поэтому целью экстренной медикаментозной профилактики (антибиотикопрофилактики) служит прерывание инфекционного процесса как можно раньше с момента укуса клеща или контакта с клещом (как фактора риска заболевания боррелиозом), до распространения возбудителей заболевания по всему организму. Экстренная антибиотикопрофилактика или раннее превентивное лечения боррелиоза в инкубационном периоде представляет собой профилактический прием антибиотиков в инкубационном периоде в дозах и курсами меньшими, чем при уже развившихся клинических проявлениях [1,6]. С точки зрения современной западной медицины уменьшение доз и продолжительности курсов не оправдана, но об этом мы поговорим ниже – во второй части статьи.

Отечественные подходы к экстренной профилактике клещевого боррелиоза

В отечественных руководящих документах и медицинских руководствах указывается, что экстренная химиопрофилактика клещевого боррелиоза (превентивное лечение) проводится только в ограниченном количестве случаев [1,2,5,7], когда:

  1. Отмечается факт присасывания к кожным покровам иксодовых клещей.
  2. При паразитолого-микробиологическом исследовании клеща выявляются боррелии.

При необнаружении у клеща боррелий, пострадавшим от присасывания клеща вместо проведения экстренной профилактики антибиотиками во многих регионах России пациентам предлагается наблюдать за собой в течении 21 дня [2,5] (хотя инкубационный период боррелиоза в острой форме может составлять и более 50 дней), ежедневно утром и вечером измеряя и записывая температуру тела. При этом в некоторых регионах (например, Татарстан) при отсутствии клеща для исследования совершено справедливо в качестве профилактики предлагается назначение превентивной антибактериальной терапии и без результатов парзитолого-микробиологического исследования клеща [5]. В других регионах, например, в Санкт-Петербурге, превентивная антибиотикотерапия после присасывания клеща и отсутствии результатов его исследования почему-то не назначается [2], хотя в Северо-Западном регионе у 5-6% пострадавших от укуса иксодового клеща наблюдается острая или подострая форма болезни Лайма [13].

Схема №2. Алгоритм действий по назначению экстренной профилактики и превентивной терапии клещевых инфекций [4].

Основные недостатки вышеуказанных подходов к антибиотикопрофилактике боррелиозов следующие:

  • Фактором риска является не только факт присасывания клеща, но и факт наползания клеща на тело, прикосновение к клещу при удалении его с тела другого человека или с домашних животных, (+ употребление сырого молока). До 50% заболевших боррелиозом не могут вспомнить об укусе клещом [8].
  • Многие пострадавшие от укуса не сохраняют клеща для исследования.
  • Отрицательные результаты при исследовании паразита не всегда означают действительное отсутствие инфекционных агентов в клеще. Отсутствие обнаруженных боррелий не означает отсутствие других не диагностированных возбудителей (риккетсий, анаплазм, эрлихий)[12].
  • Процесс диссеменации (распространения по организму) боррелий в среднем занимает всего 72-96 часов c момента укуса [3].
  • На исследование насекомого отводится до 72 часов [2]. (На практике результаты исследования клеща могут сообщать и позже).
  • Боррелиоз может протекать без манифестной формы, когда в течение 21 дня не будет наблюдаться никаких проявлений [1].

Таким образом, принятая на настоящем этапе во многих регионах России система экстренной медикаментозной профилактики боррелиоза либо способствует оттягиванию сроков начала антибиотикотерапии, либо в принципе лишает часть пострадавших, укушенных потенциально инфицированными клещами возможности пройти превентивное лечение в государственных медицинских учреждениях.

Для экстренной антибиотикопрофилактики клещевого бореллиоза в России предлагаются следующие схемы [1,7] (не соответствующие современным рекомендациям Международного общества болезни Лайма и ассоциированных болезней – ILADS по длительности курсов и дозировке антибиотиков):

1. Профилактика приемом доксициклина (безопаснее для желудочно-кишечного тракта использовать более дорогой Юнидокс Солютаб – доксциклина моногидрат) по 0,1 г 1 раз в сутки в течение 5 дней (детям до 8 лет доксициклин не назначается), позже 5 дня от момента присасывания клеща (но не позднее 10 дня) курс приема доксициклина в той же дозировке продлевается до 10 дней. (Для предупреждения осложенений со строны желудочно-кишечного тракта лучше заменить отечественный доксициклин (доксициклина гидрохлорид) на импортный Юнидокс солютаб (доксициклина моногидрат).

2. Профилакткика боррелиоза препаратами пролонгированного пенициллина: ретарпен (экстенциллин) в дозе 2,4 млн. МЕ (детям 50 тыс. МЕ/кг) внутримышечно однократно (при отсутствии сведений об аллергической реакции на антибиотики пенициллинового ряда).

3. Профилактика боррелилза взрослым и детям назначением цефалоспоринов III поколения (цефтриаксон) внутримышечно в соответствии с инструкцией по применению препарата, курс 3 дня (при проведении профилактики позже 5 дня от момента присасывания иксодового клеща 3 дневный курс цефалоспоринами дополняется однократным введением ретарпена 2,4 млн. МЕ (детям 50 тыс. МЕ/кг). Препаратом выбора из группы пероральных цефалоспоринов III поколения является супракс (цефиксим). Назначается взрослым и детям старше 12 лет по 0,4 г 1 раз в сутки в течение 5 дней.

4. Профилактика амоксициллином/клавуланатом по 0,375 г 3 раза в сутки в течение 5 дней, азитромицин 1 г в 1-й день и по 0,5 г в последующие 4 дня.

Химиопрофилактика боррелиоза должна быть начата по назначению врача и под его контролем, с учетом результатов лабораторных исследований в максимально ранний срок [6], не позднее 3-5 суток (предпочтительно не позднее 3 суток) с момента присасывания клеща [1,3,5,7]. Чем раньше начато лечение, тем больше вероятность того, что инфекция локализована в первичном кожном очаге, и еще не произошло распространение боррелий с кровью по организму. Целесообразно контрольное обследование через 1–3 мес после проведенного курса антибиотикотерапии для своевременного выявления возможного перехода заболевания в хроническое течение [7].

Существует простой и эффективный, но редко применяемый на местах в лечебных учреждениях способ экстренной местной антибиотикопрофилактики клещевого боррелиоза (и других клещевых ко-инфекций) по И.А. Галюкову [3] до удаления клеща или максимально быстро после его удаления. Способ местной антибиотикопрофилактки осуществляется следующим образом:

антибиотик Benzylpenicillinum Natrium (лучше использовать натриевую соль во избежание побочных явлений) применяют по общепринятой классической схеме подкожного введения (при переностимости антибиотиков пенициллинового ряда!). Возможная доза составляет от 50000 до 200000 ЕД, наиболее оптимальная 100000 ЕД. Используется 0,25 или 0,5% раствор новокаина в количестве 1-5 мл (После проведения проб на переносимость!). Введение осуществляется по классическим правилам: подготовка манипуляции, обработка кожной поверхности, непосредственное введение препарата в место укуса клеща или под насекомого до образования “лимонной корочки”. После чего производится экстракция клеща, с тщательной ревизией и поэтапной обработкой микрораны перекисью водорода, бриллиантовой зеленью или йодом. На место укуса накладывают марлевую повязку.

Читайте также:
Энтерофурил: инструкция по применению капсул и суспензии

Данный способ экстренной местной антибиотикопрофилактики позволяет проводить нейтрализацию возможных возбудителей клещевых инфекций, когда процесс их диссеминации не достигает больших размеров или еще не начался. В начале питания клещ может передавать боррелии только, если они уже находятся в слюнных железах, т.е. при генерализованной инфекции клеща (примерно 30-35% всех голодных клещей в природе). Тогда, когда боррелии находятся только в кишечнике клеща, то их передача осуществляется во второй фазе питания (позднее 1-2 дней присасывания). Поэтому раннее удаление клещей предотвращает в ряде случаев инфицирование человека [8].

Современная экстренная антибиотикопрофилактика инфекционного клещевого боррелиоза согласно рекомендаций Международного общества болезни Лайма и ассоциированных болезней (ILADS).

Клинические рекомендации по экстренной профилактике боррелиоза антибиотиками Международного общества болезни Лайма и ассоциированных болезней (ILADS) существенно отличаются от принятых в настоящее время в России, и сформулированы следующим образом [9]:

Клиницистам следует незамедлительно предложить профилактику антибиотиками для пострадавших во всех случаях присасывания иксодовых клещей, вне зависимости от длительности присасывания и стадии питания и вне зависимости от уровня заболеваемости клещевыми инфекциями в данной местности. Предпочтительным режимом экстренной антибиотикопрофилактики клещевого боррелиоза является прием 100-200 мг доксициклина (Юнидокс Солютаб – доксциклина моногидрат) дважды в день в течение 20 дней. В то же время прием суточной дозы за раз, хотя и может переноситься тяжелее пациентом, эффективнее в плане воздействия на боррелии, чем прием суточной дозы за два приема. “Пульсовой” подъем концентрации антибиотика при разовом приеме суточной дозы эффективнее воздействует на спирохеты в фазе деления, вызванной предварительным временным снижением его концентрации [12]. Увеличить концентрацию антибиотика в тканях за счет увеличения кариллярного кровотока можно с помощью 10 минут аэробных физических упражнений (бег, ходьба, плавание) через 30 минут после приема антибиотика.

Другие варианты профилактического лечения также могут быть уместны на индивидуальной основе. Прием антибиотиков обязательно должен сопровождаться приемом пробиотиков (в России – Нарине форте, Линекс, Хилак форте) и пребиотиков (Эубикор). Принятие решения о выборе экстренной антибиотикопрофилактике отводится паценту. Врач должен проинформировать его о всех рисках как выбора экстренной профилактики антибиотиками, так и отказа от нее.

При формировании данного подхода к экстренной профилактике боррелиоза антибиотиками специалисты ILADS исходят из следующих положений:

  1. Широко распространенная в России практика “выжидательного наблюдения” за состоянием пострадавших от укуса клеща в течение 21 дня (или более) не удовлетворяют строгому определению профилактики. Вместо активного предотвращения развития болезни, эта стратегия направлена на раннее выявление и лечение уже развившейся болезни Лайма в результате известного укуса. Отличительным признаком манифестной формы боррелиоза является появление мигрирующей эритемы, однако почти у трети больных мигрирующая эритема не проявляется [12]. Лишая пострадавших от укуса клеща первичной антибиотикопрофилактики, врач осложняет положение пациентов в случае, если болезнь проявится позже уже в более распространенной и тяжелой форме. Пациенту следует разъяснять опасность хронизации болезни Лайма без применения экстренной антибиотикопрофилактики, для принятия взвешенного решения.
  2. Отрицательный результат исследования клеща на боррелиоз не означает на 100% его неинфицированность как возбудителями болезни Лайма так и других клещевых инфекций.
  3. Даже в неэндемичных районах клещ может оказаться инфицированным.
  4. Чем раньше начата антибиотикопрофилактика, тем она эффективнее. При переходе заболевания в хроническую форму эффективность антибиоткотерпии составлет 50% [13].
  5. Низкие дозы доксициклина (100-200 мг в сутки) оказывают бактериостатическое, а не бактерицидное действие, которое наблюдается при приеме доксициклина в более высоких дозировках (300-400 мг в сутки) [12]. В низких дозах доксициклин создает низкие концентрации в плазме и в тканях. Эта позиция поддерживается и в клинических рекомендациях Немецкого общества болезни Лайма [14], которым рекомендуется использовать доксициклин в суточной дозировке 400 мг.
  6. Курс доксициклина продолжительностью менее 20 дней не приводит к полной эрадикации боррелий, что может привести к развитию серонегативных форм болезни и хронизации болезни Лайма [9].
  7. Клещи могут быть инфицированы не толкьо одним видом возбудителей клещевых инфекций, которые могут остаться недиагностирванными при исследовании клеща.
  8. Существующая методика однократного приема 200 мг доксициклина после укуса клеща, рекомендованная Американским обществом инфекционных болезней (IDSA) в качестве меры для прерывания инфекционного процесса [10] способна предотвратить возникновение мигрирующей эритемы, но не гарантирует эрадикацию возбудителя из организма, может способствовать переходу болезни Лайма в серонегативную и хроническую форму [12].

P.S. Существенным недостатком применения доксициклина при боррелиозе, является тот факт, что, хотя он воздействует на 90% спирохет и L-форм, в результате его применения вдвое возрастает количество цист, устойчивых к воздействию антибиотиков (боррелия может формировать цисту за 90 минут в неблагоприятных условиях) [16]. Возможным выходом является комбинированное его назначение с метронидазолом, который эффективен по отношению к цистам в 90%[16]. Рекомендуемая дозировка метронидазола составляет 400-1200 мг в сутки в течение 6-7 (максимально 10) дней [14].

Вспомогательным средством для борьбы с боррелиями может служить употребление в пищу во время профилактического лечения миндальных орехов (не более 50 штук в день). В миндале содержится тиоцианат, который в организме окисляется до гипоцианата, антибактериальная активность которого в десять раз выше, чем у перекиси водорода. Кроме того, из гипоцианата спонтанно возникают кислородные радикалы с высокой реактивной способностью, разрушающие липиды клеточных мембран бактерий.
Экстренная профилактика клещевого энцефалита после укуса клеща

Данная статья написана только для информационных целей и не может служить руководством для самолечения! Требуется консультация врача. 18+

Доксициклин (Doxycycline)

Лек. форма Дозировка Кол-во, шт Производитель
капсулы 100 мг 1 10 18 20 30 40 50 .

Инструкции по применению

  • ЛП-005688
    (Велфарм ООО) капс. 100 мг
    26.04.2021
  • П N010698
    (Борисовский завод медицинских препаратов ОАО (ОАО “БЗМП”)) капс. 100 мг
    13.04.2018
  • ЛСР-006131/08
    (Барнаульский завод медицинских препаратов) капс. 100 мг
    10.12.2012

Сервисы РЛС ® Аврора Информация о лекарствах для медицинских систем

Содержание

  • Действующее вещество
  • Аналоги по АТХ
  • Фармакологическая группа
  • Заказ в аптеках
  • Отзывы

Действующее вещество

Аналоги по АТХ

Фармакологическая группа

Доксициклин
Инструкция по медицинскому применению – РУ № ЛП-005688

Дата последнего изменения: 26.04.2021

Лекарственная форма

Состав

Состав на одну капсулу:

Действующее вещество: доксициклина гиклат (доксициклина гидрохлорид гемиэтанол гемигидрат) — 115,4 мг (в пересчете на доксициклин) — 100,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат.

Состав капсулы желатиновой: хинолиновый желтый, титана диоксид, желатин.

Описание лекарственной формы

Капсулы желтого цвета №1. Содержимое капсул — порошок желтого цвета с белыми вкраплениями.

Фармакодинамика

Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, получаемый из метациклина. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Ингибирует синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны. Не влияет на синтез клеточной стенки бактерий.

К нему высокочувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, Staphylococcus albus ), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp ., Pasteurella spp ., Bacteroides spp ., Psittacosis spp ., Treponema spp . (в том числе штаммы, устойчивые к другим антибиотикам, например, к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91–96%) и внутриклеточные патогены.

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и высокая (около 100%). Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания кальция ( Ca 2+ ). После перорального приема 200 мг время достижения максимальной концентрации — 2,5 ч, максимальная концентрация — 2,5 мкг/мл, через 24 ч после приема — 1,25 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 80–90%.

Хорошо проникает в органы и ткани; через 30–45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух. Плохо проникает в спинномозговую жидкость (10–20% от уровня плазмы). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке.

Метаболизируется в печени 30–60%. Период полувыведения — 16–24 ч. При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с кальцием.

Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится с каловыми массами (20–60%); 40% принятой дозы выделяется почками за 72 ч (из них 20–50% — в неизмененном виде), при тяжелой хронической почечной недостаточности — только 1–5%. У пациентов с нарушением функции почек или азотемией важным путем выведения является желудочно-кишечный тракт.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами:

– инфекции дыхательных путей, в том числе фарингит, бронхит острый, обострение хронической обструктивной болезни легких, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;

– инфекции ЛОР-органов, в том числе отит, синусит, тонзиллит;

– инфекции мочеполовой системы: цистит, пиелонефрит, бактериальный простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, острый орхоэпидидимит; эндометрит, эндоцервицит и сальпингоофорит в составе комбинированной терапии; в том числе инфекции, передающиеся половым путем: урогенитальный хламидиоз, сифилис у пациентов с непереносимостью пенициллинов, неосложненная гонорея (как альтернативная терапия), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема; инфекции желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей (холера, иерсиниоз, холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бациллярная и амебная дизентерия, диарея «путешественников»);

– инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции после укуса животных), тяжелая угревая болезнь (в составе комбинированной терапии);

– другие заболевания: фрамбезия, легионеллез, хламидиоз различной локализации (в том числе простатит и проктит), риккетсиоз, лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в том числе сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма ( I ст. — erythema migrans ), туляремия, чума, актиномикоз, малярия; инфекционные заболевания глаз, в составе комбинированной терапии — лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, сибирская язва (в том числе легочная форма), бартонеллез, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит;

– профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum , при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания

Гиперчувствительность к доксициклину, компонентам препарата, другим тетрациклинам, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, детский возраст (до 8 лет — возможность образования нерастворимых комплексов с ионами кальция ( Ca 2+ ) с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов).

С осторожностью

Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней тяжести, одновременное применение с гепатотоксичными препаратами, псевдопаралитическая миастения ( Myasthenia gravis ).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в период беременности противопоказано, поскольку, проникая через плаценту, препарат может нарушить нормальное развитие зубов, вызвать угнетение роста костей скелета плода, а также вызвать жировую инфильтрацию печени.

В период лактации применение доксициклина противопоказано. В случае необходимости применения препарата, на период лечения кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, у взрослых и детей с массой тела более 45 кг средняя суточная доза — 200 мг в первый день (делится на 2 приема — по 100 мг 2 раза в сутки), далее по 100 мг/сут (за 1–2 приема).

При тяжелых инфекциях, в особенности при хронических инфекциях мочевыделительной системы — 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии.

При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит — курсовая доза 500 мг (1 прием — 300 мг, последующие два — по 100 мг с интервалом 6 ч) или 100 мг/сут до полного излечения (у женщин) или по 100 мг 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза — 800–900 мг, которую распределяют на 6–7 приемов (300 мг — 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5–6 последующих).

При лечении сифилиса — по 300 мг/сут в течение не менее 10 дней.

При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Инфекции мужских половых органов — по 100 мг 2 раза в сутки в течение 4 нед.

Лечение малярии, устойчивой к хлорохину — 200 мг/сут в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными препаратами — хинином); профилактика малярии — 100 мг 1 раз в сутки за 1–2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения; детям старше 8 лет — 2 мг/кг раз в сутки.

Диарея «путешественников» (профилактика) — 200 мг в первый день поездки (за 1 прием или по 100 мг 2 раза в сутки), далее по 100 мг 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).

Лечение лептоспироза — 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза — 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 200 мг в конце поездки.

Профилактика инфекций после медицинского аборта — 100 мг за 1 ч до аборта и 200 мг — через 30 мин после.

Максимальные суточные дозы для взрослых — до 300 мг/сут или до 600 мг/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.

У детей 9–12 лет с массой тела до 45 кг средняя суточная доза — 4 мг/кг в первый день, далее — по 2 мг/кг в день (в 1–2 приема). При тяжелых инфекциях назначается каждые 12 ч по 4 мг/кг. При наличии почечной недостаточности и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания: кандидозный вагинит, кандидоз.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции (включая ангионевротический отек, обострение системной красной волчанки, перикардит, гиперчувствительность, сывороточную болезнь, пурпуру Шенлейна-Геноха, гипотонию, диспноэ, тахикардию, периферические отеки, крапивницу), лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), реакция Яриша-Герксгеймера.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: анорексия, порфирия.

Нарушения со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (симптомы включали нечеткость зрения, скотому и диплопию, сообщалось о необратимой потере зрения).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: звон в ушах.

Нарушения со стороны сосудов: «приливы».

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изжога, гастрит, панкреатит, псевдомембранозный колит, Clostridium difficile -ассоциированный колит, эзофагит (в том числе эрозивный), энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов), воспаление в аногенитальной зоне промежности, боль в животе, глоссит, стоматит, дисфагия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: макулопапулезная и эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, фотоонихолизиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение мочевины крови.

Прочие: устойчивое изменение цвета зубной эмали и гипоплазия эмали, обычно при длительном применении.

Передозировка

Симптомы: при введении высоких доз, особенно у пациентов с нарушением функции печени возможно появление нейротоксических реакций: головокружения, тошноты, рвоты, судорог, нарушения сознания вследствие повышения внутричерепного давления.

Лечение: отмена лекарственного средства, промывание желудка с активированным углем, симптоматическая терапия, внутрь назначают антациды и сульфат магния для предотвращения абсорбции доксициклина. Специфического антидота не существует. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Взаимодействие

Абсорбцию снижают антациды, содержащие соли алюминия ( Al 3+ ), кальция ( Ca 2+ ) и магния ( Mg 2+ ), препараты железа ( Fe ), натрия гидрокарбонат, слабительные препараты, содержащие соли магния ( Mg 2+ ), колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.

Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений «прорыва» на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Этанол снижает период полувыведения доксициклина, доксициклин повышает плазменную концентрацию циклоспорина, при совместном применении необходим контроль за состоянием пациента.

Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и другие стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.

При одновременном применении с метоксифлураном возможно развитие острой почечной недостаточности, вплоть до летального исхода.

Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Особые указания

Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей.

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4–5 дней после него.

При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек (КК), печени, органов кроветворения.

Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.

Назначение в период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета.

Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.

В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода — задержка развития скелета.

У пациентов с нарушением функции печени и почек легкой и средней степени тяжести, а также при одновременном применении доксициклина и гепатотоксических препаратов, следует соблюдать осторожность.

Антианаболическое действие тетрациклинов может вызвать увеличение мочевины крови. В случае появления острых реакций гиперчувствительности, таких как, анафилактическая реакция, тяжелые кожные лекарственные реакции, такие как, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром) применение доксициклина должно быть немедленно прекращено и начата соответствующая терапия.

Если во время лечения возникает нарушение зрения, необходима консультация офтальмолога.

Длительное применение антибиотиков может приводить к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов, включая Candida. При суперинфекции необходимо назначить соответствующую терапию. При лечении практически всеми антибактериальными средствами, в том числе доксициклином, описаны случаи псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. При лечении практически всеми антибактериальными препаратами, в том числе доксициклином, описаны случаи Clostridium difficile-ассоциированной диареи, тяжесть которой может варьироваться от легкой диареи до угрожающего жизни колита. Антибактериальные препараты могут изменить нормальную микрофлору кишечника, что может привести к росту С. difficile. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile, необходимо подозревать у всех пациентов, у которых после применения антибактериальных средств развилась диарея. После проведения курса антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентом. Описывались случаи развития псевдомембранозного колита спустя 2 месяца после приема антибиотиков.

При инфекциях, вызванных бета-гемолитическими стрептококками группы А, лечение следует продолжить не менее 10 дней.

У пациентов с псевдопаралитической миастенией ( Myasthenia gravis ) следует соблюдать осторожность при применении тетрациклинов из-за потенциальной возможности блокирующего действия на нервно-мышечное проведение.

Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась при приеме доксициклина и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Пациентам следует воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Форма выпуска

10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 капсул в банку полимерную из полипропилена или полиэтилена, укупоренную натягиваемой или навинчиваемой крышкой полимерной для лекарственных средств из полипропилена или полиэтилена с контролем первого вскрытия или без контроля, с уплотняющим элементом или без него.

Каждую банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачке из картона.

200 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в тару из гофрированного картона (для стационаров).

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° C .

Антибиотики против боррелий

В теплое время года эпидемиологи и инфекционисты напоминают об опасности заражения детей и взрослых болезнью Лайма, или клещевым боррелиозом, во время отдыха на природе. Эта патология отличается разнообразием симптомов, множественным поражением внутренних органов и центральной нервной системы. Для ликвидации возбудителя применяются антибиотики широкого спектра действия различных фармакологических групп. Раннее начало терапии позволяет избежать распространения инфекции и предупредить ее осложнения.

В честь первооткрывателя
О связи кольцевидной эритемы, артритов, менингита и поражений сердца с укусами иксодовых клещей было известно уже давно. Но возбудителей заболевания – боррелии – впервые выделил из кишечника клещей лишь в 1981 году американский микробиолог W. Burgdorferi. Через три года был обнаружен новый вид этих микроорганизмов. В честь ученого-первооткрывателя их назвали Borrelia burgdorferi. Именно они стали виновниками вспышки заболевания среди детей в летнем лагере в американском городке Лайм в 1975 году. Это событие послужило отправной точкой в истории изучения системных боррелиозов. Боррелии относятся к роду спирохет и представляют собой анаэробные грамотрицательные бактерии спиралевидной формы. Источником инфекции являются дикие и домашние животные, а клещи – ее переносчиками. В Европейском Союзе заболевание стали выявлять с 1986 года, и первоначально его вспышки были зарегистрированы только в 18 странах. Сейчас распространенность инфекции значительно возросла. Наиболее неблагоприятная ситуация сложилась в Словении, Чехии, Венгрии, Польше, Финляндии, государствах Прибалтики. Не исключение и наша страна – болезнь Лайма встречается во всех регионах Украины.

Препараты первой линии
Определить, инфицирован ли укусивший человека клещ боррелиями, позволяют специальные исследования в СЭС. Но зачастую их сложно провести из-за отдаленности медицинских учреждений от мест отдыха либо «потери подозреваемого». Поэтому решение о назначении терапии принимает врач-инфекционист. Для лечения пострадавших от укусов инфицированными клещами наиболее широко применяются доксициклин и амоксициллин. Доксициклин оказывает преимущественно бактериостатическое действие и активен не только против боррелий. Препарат подавляет рост и размножение микоплазм, хламидий, иерсиний, трепонем, клостридий и пр. После приема внутрь он хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и быстро распределяется в организме. Для уменьшения раздражающего действия доксициклина на органы пищеварения его рекомендуется принимать во время еды и запивать достаточным количеством жидкости. По сравнению с другими представителями группы тетрациклинов, доксициклин реже оказывает побочные действия. Однако его прием может сопровождаться тошнотой, диареей, глосситом, аллергическими ре- акциями. Поскольку тетрациклины негативно влияют на формирование и рост зубов, назначение препаратов данной группы противопоказано детям младше восьми лет. Доксициклин не применяют при повышенной чувствительности к тетрациклинам, в период беременности и лактации. При длительном приеме препарата требуется периодический контроль функции печени и почек. Для предупреждения распространения боррелиозной инфекции доксициклин назначают по 100 мг два раза в сутки в течение 10 дней. Пре- вентивное лечение наиболее эффективно в первые трое суток после укуса клеща. Если же развилась локали- зованная стадия болезни в виде различных кожных изменений (покраснение, зуд, боль, припухлость в месте укуса клеща) без признаков поражения внутренних органов, то длительность приема доксициклина должна быть не менее 21 дня. При более тяжелой диссеминированной стадии, когда происходит распространение возбудителя в организме и появляются лихорадка, признаки интоксикации, лимфаденопатия, головная боль, артрит, боль в мышцах, признаки поражения сердца, печени и других органов, – 28 дней. Другое средство превентивной и плановой терапии боррелиоза – амоксициллин – обладает широким спектром бактерицидного действия. Он не разрушается в кислой среде желудка и хорошо всасывается из пищевари- тельной системы. Прием пищи не влияет на его абсорбцию. Но амоксициллин чувствителен к действию бета-лактамаз, вырабатываемых патогенными бактериями, и распадается под их влиянием. Комбинация амок- сициллина с клавулановой кислотой позволяет защитить антибиотик от разрушительного влияния ферментов и сохранить его высокую противомикробную активность. Амоксициллин/ клавуланат можно назначать детям старше трех месяцев. Очень удобно, что для малышей существуют специальные пероральные формы в виде суспензии, позволяющие точно дозировать препарат в зависимости от массы тела. Средство противопоказа- но при индивидуальной непереносимости антибиотиков группы пенициллинов и других бета-лактамов (цефалоспоринов, карбапенемов, монобактамов), указаниях в анамнезе на желтуху или нарушения функции печени в период приема препарата. С целью превентивной терапии после присасывания клеща амокси- циллин/клавуланат назначают в возрастных дозах в течение пяти дней. При ярко выраженной симптоматике болезни Лайма длительность приема препарата колеблется от трех до четырех недель.

Альтернативный выбор
Активностью против возбудителя болезни Лайма обладает цефуроксима аксетил, который относится к бак- терицидным цефалоспориновым антибиотикам. Он признан альтернативой доксициклину и амоксициллину при локализованных и диссеминированных формах боррелиоза. Цефуроксим устойчив к действию бета- лактамаз, не метаболизируется в организме и выводится почками. Его можно назначать детям с периода но- ворожденности. При болезни Лайма рекомендуемые дозы составляют по 500 мг два раза в сутки для взрослых и 30 мг/кг в сутки в два введения для детей. Основное противопоказание к его приему – повышенная чувствительность, в том числе к другим бета-лактамным антибиотикам. Множественное поражение внутренних органов в диссеминированной стадии болезни служит показанием к длительному внутривенному введению высоких доз цефтриаксона и бензилпенициллина. Пациентам с непереносимостью доксициклина, амоксициллина и цефалоспоринов рекомендуется прием макролидов (азитромицина, эритро- мицина, кларитромицина) в течение 10–21 дня. К сожалению, при болезни Лайма они могут быть недоста- точно эффективными* . Азитромицин признан одним из основных препаратов для лечения другой инфекции с постепенным началом, субфебрилитетом и поражением лимфатических узлов – доброкачественного лимфоретикулеза, или болезни кошачьей царапины (фелиноза). Ее возбудитель – грамотрицательная палочка из отряда риккетсий Bartonella henselae – попадает в организм детей и взрослых при царапинах и укусах инфицированных кошек, хомячков, морских свинок и других грызунов. Азитромицин значительно активнее, чем другие макролиды, проникает через клеточную оболочку микроорганизмов и поэтому обеспечивает более быстрый антибактериальный эффект. По способности накапливаться в клетках крови и очагах воспаления препарат существенно превосходит другие макролиды. Отличается он и лучшей пере- носимостью. Благодаря медленному выведению азитромицин достаточно принимать раз в сутки. В педиатрии он используется для лечения детей с массой тела больше 5 кг. Боррелии чувствительны и к фтор- хинолонам (ципрофлоксацин, пефлоксацин). Препараты данной группы используются при недостаточной эффективности или непереносимости других антибиотиков, септических осложнениях болезни Лайма. Эффективность лечения клещевого боррелиоза во многом определяется длительностью приема антибио- тиков. Сокращение курса может приводить к возникновению тяжелых рецидивов инфекции с температурной реакцией, артритами, неврологическими нарушениями и миокардитом.

Возбудители болезни Лайма в организме человека могут сохраняться очень долго, и первые симптомы заболевания иногда появляются только через несколько месяцев или лет после инфицирования. Поэтому всем, кто был укушен клещом, необходимо наблюдение врача и лабораторное исследование крови для выявления боррелий и антител к ним.

Источник статьи журнал «Мистер Блистер».

Доксициклин Экспресс – инструкция по применению

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное или группировочное наименование:

Лекарственная форма:

Состав на одну таблетку:

Действующее вещество: доксициклина моногидрат – 104,05 мг в пересчете на доксициклин – 100,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 35,00 мг, сахарин – 20,00 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) – 18,75 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 3,75 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,63 мг, магния стеарат – 2,00 мг, лактозы моногидрат – 65,82 мг.

Описание:

Таблетки зеленовато-желтого или серовато-желтого цвета с вкраплениями более темного цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия из группы тетрациклинов. Действует бактериостатически, подавляет синтез белка в микробной клетке путем взаимодействия с 30S субъединицей рибосом. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus spp., Treponema spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. (включая E. aerugenes), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Rickettsia spp., Typhus exanthematicus, Escherichia coli, Shigella spp., Campylobacter fetus, Vibrio cholerae, Yersinia spp. (включая Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Bacillus anthracis, Bartonella bacilliformis, Pasteurella multocida, Borrelia recurrentis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Actinomyces spp., Fusobacterium fusiforme, Calymmatobacterium granulomatosis, Propionibacterium acnes, некоторых простейших (Entamoeba spp., Plasmodium falciparum).
Как правило, не действует на Acinetobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterococcus spp.
Следует принимать во внимание возможность приобретенной устойчивости к доксициклину у ряда возбудителей, которая часто является перекрестной внутри группы (т.е. штаммы, устойчивые к доксициклину, одновременно будут устойчивыми ко всей группе тетрациклинов).

Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция – быстрая и высокая (около 100%). Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию препарата.
Максимальный уровень доксициклина в плазме крови (2,6-3 мкг/мл) достигается через 2 ч после приема 200 мг, через 24 ч концентрация действующего вещества в плазме крови снижается до 1,5 мкг/мл.
После приема 200 мг в первый день лечения и 100 мг в сутки в последующие дни уровень концентрации доксициклина в плазме крови составляет 1,5-3 мкг/мл.
Распределение
Доксициклин обратимо связывается с белками плазмы (80-90%), хорошо проникает в органы и ткани, плохо – в спинномозговую жидкость (10-20% от уровня в плазме крови), однако концентрация доксициклина в спинномозговой жидкости увеличивается при воспалении спинномозговой оболочки.
Объем распределения – 1,58 л/кг. Через 30-45 минут после приема внутрь доксициклин обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд.
При нормальной функции печени уровень препарата в желчи в 5-10 раз выше, чем в плазме. В слюне определяется 5-27% от величины концентрации доксициклина в плазме крови. Доксициклин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах секретируется в грудное молоко. Накапливается в дентине и костной ткани.
Метаболизм
Метаболизируется незначительная часть доксициклина.
Выведение
Период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 16-18 ч, после приема повторных доз – 22-23 ч.
Приблизительно 40% принятого препарата экскретируется почками и 20 – 40% выводится через кишечник в виде неактивных форм (хелатов).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Период полувыведения препарата у пациентов с нарушениями функции почек не меняется, т.к. возрастает его экскреция через кишечник.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на концентрацию доксициклина в плазме крови.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции дыхательных путей, в том числе фарингит, бронхит острый, обострение хронической обструктивной болезни легких, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
  • инфекции ЛОР-органов, в том числе отит, синусит, тонзиллит;
  • инфекции мочеполовой системы: цистит, пиелонефрит, бактериальный простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, острый орхиэпидидимит; эндометрит, эндоцервицит и сальпингоофорит в составе комбинированной терапии; в том числе инфекции, передающиеся половым путем: урогенитальный хламидиоз, сифилис у пациентов с непереносимостью пенициллинов, неосложненная гонорея (как альтернативная терапия), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема;
  • инфекции желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей (холера, иерсиниоз, холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бациллярная и амебная дизентерия, диарея “путешественников”);
  • инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции после укуса животных), тяжелая угревая болезнь (в составе комбинированной терапии);
  • другие заболевания: фрамбезия, легионеллез, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), риккетсиоз, лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (I ст. – erythema migrans), туляремия, чума, актиномикоз, малярия; инфекционные заболевания глаз, в составе комбинированной терапии – трахома; лептоспироз, пситтакоз, орнитоз, сибирская язва (в т.ч. легочная форма), бартонеллез, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит;
  • профилактика послеоперационных гнойных осложнений: малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес.) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к доксициклину, другим тетрациклинам или другим компонентам препарата;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 8 лет;
  • тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
  • порфирия;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и период грудного вскармливания

Доксициклин проникает через гемато-плацентарный барьер. Тетрациклины оказывают неблагоприятное воздействие на плод (замедление остеогенеза) и на формирование зубной эмали (необратимое изменение окраски, гипоплазия). Ввиду этого, а также повышенного риска поражения печени у матери, тетрациклины не используются при беременности за исключением случаев, когда препарат является единственным средством для лечения или профилактики особо опасных и тяжёлых инфекций (пятнистая лихорадка скалистых гор, ингаляционное воздействие Bacillus anthracis и др.). До назначения доксициклина женщинам детородного возраста следует предварительно исключить наличие беременности. Доксициклин проникает в грудное молоко. Ввиду неблагоприятного действия на плод доксициклин, как и другие тетрациклины, не используются во время грудного вскармливания. В случае, если назначение тетрациклинов необходимо, грудное вскармливание прекращается.

Способ применения и дозы

Внутрь.
Обычно продолжительность лечения составляет 5-10 дней.
Непосредственно перед применением таблетку следует растворить в небольшом количестве воды (не менее 50 мл) и тщательно перемешать до получения суспензии. Полученную суспензию необходимо принять сразу после приготовления. Предпочтительно принимать во время еды.
Принимают полученную суспензию сидя или стоя, задолго до сна, что уменьшает вероятность развития эзофагита и язвы пищевода.
Взрослым и детям старше 8 лет с массой тела более 50 кг назначают 200 мг в 1-2 приема в первый день лечения, далее по 100 мг ежедневно. В случаях тяжелых инфекций препарат Доксициклин ЭКСПРЕСС назначают в дозе 200 мг ежедневно в течение всего лечения.
Детям 8-12 лет с массой тела менее 50 кг средняя суточная доза – 4 мг/кг в первый день, далее – по 2 мг/кг в день (в 1-2 приема). В случаях тяжелой инфекции препарат Доксициклин ЭКСПРЕСС назначают в дозе 4 мг/кг ежедневно в течение всего лечения.
Особенности дозирования при некоторых заболеваниях
При инфекции, вызванной S.pyogenes, препарат Доксициклин ЭКСПРЕСС принимают не менее 10 суток.
При неосложненной гонорее (за исключением аноректальных инфекций у мужчин): взрослым назначают по 100 мг два раза в сутки до полного излечения (в среднем в течение 7 суток), либо в течение одних суток назначают 600 мг – по 300 мг в 2 приема (второй прием через 1 ч после первого).
При первичном сифилисе назначают по 100 мг два раза в день в течение 14 дней, при вторичном сифилисе – по 100 мг два раза в день в течение 28 дней.
При неосложненных урогенитальных инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis, цервиците, негонококковом уретрите, вызванным Ureaplasma urealiticum, назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 суток.
При угревой сыпи назначают по 100 мг/сут, курс лечения 6-12 недель.
Малярия (профилактика): по 100 мг 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 недель после возвращения; детям старше 8 лет по 2 мг/кг 1 раз в сутки. Длительность профилактики не должна превышать 4 мес.
Диарея “путешественников” (профилактика) – 200 мг в первый день поездки (за 1 прием или по 100 мг 2 раза в сутки), далее по 100 мг 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 недель).
Лечение лептоспироза – по 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 7 суток; профилактика лептоспироза – по 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 200 мг в конце поездки.
С целью профилактики инфекций при медицинском аборте назначают 100 мг за 1 час до и 200 мг после вмешательства.
Максимальные суточные дозы для взрослых – до 300 мг/сут или 600 мг/сут в течение 5 дней при тяжелой гонококковой инфекции. Для детей старше 8 лет с массой тела более 50 кг – до 200 мг, для детей 8-12 лет с массой тела менее 50 кг – 4 мг/кг ежедневно в течение всего периода лечения.
При наличии почечной (клириенс креатинина менее 60 мл/мин) и/или печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта:
анорексия, тошнота, рвота, дисфагия, диарея, анальный зуд, эзофагит, язва пищевода, темное окрашивание языка. При длительной терапии может наблюдаться дефицит витаминов группы В в связи с подавлением роста витамин В-продуцирующих бактерий в составе нормальной микрофлоры кишечника.
Со стороны иммунной системы:
обострение системной красной волчанки, синдром, сходный с сывороточной болезнью, многоформная эритема, снижение артериального давления, тахикардия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Со стороны кожи и подкожных тканей:
крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, анафилактические реакции, макулопапулезная и эритематозная сыпь, эксфолиативный дерматит, пурпура Шёнлейна-Геноха, фотоонихолизис.
Со стороны сердца:
перикардит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
поражение печени, иногда ассоциированное с панкреатитом (при длительном приеме препарата или у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью), холестаз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
увеличение остаточного азота мочевины, обусловленное антианаболическим эффектом препарата, усугубление азотемии у пациентов с почечной недостаточностью.
Употребление продуктов, содержащих лимонную кислоту, на фоне приема доксициклина может вызывать симптомы, сходные с синдромом Фанкони: альбуминурию, глюкозурию, гипофосфатемию, гипокалиемии) и почечный канальцевый ацидоз.
Со стороны системы крови и лимфатической системы:
гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, снижение активности протромбина.
Со стороны нервной системы:
доброкачественное повышение внутричерепного давления (анорексия, рвота, головная боль, шум в ушах, тремор, отек зрительного нерва), вестибулярные нарушения (головокружение или неустойчивость), галлюцинации, нечеткость зрения, скотома, двоение в глазах.
Со стороны щитовидной железы:
у пациентов, длительно получавших антибиотики из группы тетрациклинов, возможно обратимое темно-коричневое прокрашивание ткани щитовидной железы, в большинстве случаев не сопровождающееся нарушением ее функции.
Со стороны зубов и костей:
доксициклин замедляет остеогенез, нарушает нормальное развитие зубов у детей (необратимо изменяется цвет зубов, развивается гипоплазия эмали).
Со стороны скелетно-мышечной системы:
артралгия, миалгия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
суперинфекция: кандидоз, глоссит, стафилококковый энтероколит, псевдомембранозный колит, аногенитальный кандидоз, стоматит и вагинит.

Передозировка

Симптомы:
Усиление побочных реакций, вызванных повреждением печени – рвота, лихорадочное состояние, желтуха, азотемия, повышение уровня трансаминаз, увеличение протромбинового времени.
Лечение:
Сразу после приема больших доз рекомендуют промывание желудка, обильное питье, при необходимости – индуцирование рвоты. Принимают активированный уголь и осмотические слабительные. Гемодиализ и перитонеальный диализ не рекомендуется ввиду низкой эффективности.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды, содержащие алюминий, магний, кальций, препараты железа, натрия гидрокарбонат, магний-содержащие слабительные снижают абсорбцию доксициклина, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.
В связи с подавлением доксициклином кишечной микрофлоры снижается протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.
При сочетании доксицилина с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается. Доксициклин снижает надежность контрацепции и повышает частоту ациклических кровотечений при приеме эстроген-содержащих гормональных контрацептивов.
Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме крови.
Одновременное применение доксициклина и ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Особые указания

Существует возможность перекрестной устойчивости и гиперчувствительности с другими препаратами тетрациклинового ряда.
Тетрациклины могут увеличивать протромбиновое время, назначение тетрациклинов у пациентов с коагулопатиями должно тщательно контролироваться.
Антианаболический эффект тетрациклинов может привести к повышению уровня остаточного азота мочевины в крови. Как правило, это не имеет существенного значения для пациентов с нормальной функцией почек. Однако у пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться нарастание азотемии. Применение тетрациклинов у пациентов с нарушением функции почек требует врачебного контроля.
При длительном применении препарата требуется периодический контроль лабораторных показателей крови, функции печени и почек.
В связи с возможным развитием фотодерматита необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.
При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения, возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены лечения и применения йонообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или метронидазола.
Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Длительное применение препарата может вызывать дисбиоз кишечника и, вследствие этого, развитие гиповитаминоза (витаминов группы В).
Для предотвращения диспептических явлений рекомендуется принимать препарат во время еды.
Во избежание развития эзофагита или язвы пищевода необходимо принимать препарат с большим количеством воды и избегать применение препарата непосредственно перед сном.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

О влиянии на способность управлять транспортными средствами, механизмами неизвестно. В случае развития головокружения, нечеткости зрения или двоения в глазах, управление автотранспортом или механизмами не рекомендуется (см. «Побочное действие»).

Форма выпуска

Таблетки диспергируемые, 100 мг.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. 1 контурную ячейковую упаковку вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель/ Организация, принимающая претензии потребителей

ОАО “Фармстандарт-Лексредства”,
305022, Россия, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1 а/18.

Доксициклин, капсулы

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину возбудителями. Для профилактики развития резистентности и поддержания эф-фективности лекарственное средство следует использовать только для лечения инфекций, вызванных доказано (или предположительно) чувствительными к доксициклину микроорганизмами. При наличии информации об идентифицированном возбудителе и его чувствительности к антибиотикам врач руководствуется ею для выбора оптимального антибиотика, а при отсутствии таковой эмпирический выбор антибактериального средства осуществляется на основании локальных эпидемиологических данных и данных о чувствительности.
Доксициклин показан для лечения следующих инфекций:
— пятнистая лихорадка Скалистых гор, сыпной тиф и другие виды тифа, Q-лихорадка, пятнистая лихорадка Кью-гардена, клещевая лихорадка, вызванная риккетсиями;
— инфекции дыхательных путей, вызванные Mycoplasma pneumoniae;
— венерическая лимфогранулема, вызванная Chlamydia trachomatis;
— пситтакоз (орнитоз), вызванный Chlamydophila psittaci;
— трахома, вызванная Chlamydia trachomatis, несмотря на то, что инфекци-онный агент не всегда устраняется, что доказывается иммунофлуоресцентным исследованием;
— конъюнктивит, вызванный Chlamydia trachomatis;
— неосложненный уретрит, инфекции цервикального канала или ректальные инфекции у взрослых, вызванные Chlamydia trachomatis;
— негонококковый уретрит, вызванный Ureaplasma urealyticum;
— возвратный тиф, вызванный Borrelia recurrentis.
Доксициклин также показан для лечения инфекций, вызванных следующими грамотрицательными микроорганизмами:
— мягкий шанкр, вызванный Haemophilus ducreyi;
— чума, вызванная Yersinia pestis;
— туляремия, вызванная Francisella tularensis;
— холера, вызванная Vibrio cholerae;
— кампилобактериоз, вызванный Campylobacter fetus;
— бруцеллез, вызванный бактериями разновидности Brucella (в сочетании со стрептомицином);
— бартонеллез, вызванный Bartonella bacilliformis;
— паховая гранулема, вызванная бактериями Klebsiella granulomatis.
Поскольку есть сведения об устойчивости многих штаммов микроорганизмов к доксициклину, рекомендуется проведение посева и определение чувствительности к антибиотикам.
Доксициклин применяют для лечения инфекций, вызванных следующими грамотрицательными микроорганизмами, если бактериологическое исследование подтверждает их чувствительность к препарату:
— Escherichia coli;
— Enterobacter aerogenes;
— Shigella species;
— Acinetobacter species;
— инфекции дыхательных путей, вызванные Haemophilus influenzae;
— инфекции дыхательных путей и мочевыводящих путей, вызванные Klebsiella species.
Доксициклин показан для лечения инфекций, вызванных следующими грамположительными микроорганизмами, если бактериологическое исследование показывает их чувствительность к препарату:
— инфекции верхних дыхательных путей, вызванные пневмококками (Streptococcus pneumoniae);
— сибирская язва, вызванная Bacillus anthracis, в том числе легочные формы сибирской язвы (после контакта), чтобы уменьшить заболеваемость или прогрессирование болезни после воздушно-капельной экспозиции Bacillus anthracis.
Когда противопоказан пенициллин, доксициклин является альтернативным препаратом в лечении следующих инфекций:
— неосложненная гонорея, вызваная Neisseria gonorrhoeae;
— сифилис, вызванный Treponema pallidum;
— фрамбезия, вызванная Treponema pallidum подвида pertenue;
— листериоз, обусловленный Listeria monocytogenes;
— инфекция Винсента, вызванная Fusobacterium fusiforme;
— актиномикоз, вызванный Actinomyces israelii;
— инфекции, вызванные Clostridium spesies.
Доксициклин может быть полезен как дополнительный препарат при лечении острого кишечного амебиаза, акне тяжелой формы.
Доксициклин показан для профилактики малярии, вызванной Plasmodium falciparum в краткосрочный период нахождения ( Противопоказания

— Гиперчувствительность к доксициклину и другим тетрациклинам;
— повышенная чувствительность к вспомогательным компонентам препарата;
— детский возраст до 12 лет;
— беременность и лактация;
— лейкопения;
— порфирия;
— тяжелые нарушения функций печени и почек.

Лекарственное средство применяют внутрь во время или после еды, запивая стаканом воды. Капсулы принимают в положении сидя или стоя и задолго до сна, чтобы уменьшить риск раздражения и изъязвления пищевода. Если наблюдаются признаки раздражения желудка, рекомендуется принимать доксициклин с пищей или молоком.
Обычная доза для лечения острых инфекций для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг составляет в первый день 200 мг (2 капсулы) в 1 или 2 приема, со второго дня – 100 мг (1 капсула) 1 раз в день. Максимальная суточная доза при тяжелых инфекциях 200 мг/сут в 1–2 приема (особенно при хронических инфекциях мочевыводящих путей).

Длительность лечения зависит от вида инфекции и составляет обычно 5–10 дней. При болезни Лайма курс лечения 3–4 недели, при бруцеллезе – 1,5–6 месяцев. Терапия должна продолжаться в течение, по крайней мере, 24–48 часов после исчезновения симптомов заболевания. В случае стрептококковой инфекции длительность терапии должна быть не менее 10 дней для профилактики ревматизма или гломерулонефрита.
Неосложненная гонококковая инфекция у взрослых (за исключением ано-ректальной инфекции у мужчин): 100 мг 2 раза в день в течение 7 дней. В каче-стве альтернативного варианта: начальная доза 300 мг, затем через час повторная доза 300 мг.

Неосложненный уретрит, эндоцервицит или инфекция прямой кишки у взрослых, вызванные C. trachomatis: 100 мг 2 раза в день в течение 7 дней.

Негонококковый уретрит, вызванный C. trachomatis или U. urealyticum: 100 мг 2 раза в день в течение 7 дней.
Сифилис ранний: 100 мг 2 раза в день в течение 2 недель (для небеременных пациентов с аллергией на пенициллин).

Сифилис продолжительностью более одного года: 100 мг 2 раза в день в течение 4 недель (для небеременных пациентов с аллергией на пенициллин).
Острый эпидидимоорхит, вызванный N. gonorrhoeae или C. trachomatis: 100 мг 2 раза в день в течение не менее 10 дней.

При лечении угревой сыпи – по 50 мг/сут в течение 6–12 недель.

Лечение малярии, вызванной хлорохинрезистентным P. falciparum: 200 мг/сут в течение, по крайней мере, 7 дней. Учитывая потенциальную тяжесть инфекции, одновременно с доксициклином следует применять быстродействующее шизонтицидное лекарственное средство, например, хинин, рекомендуемые дозировки которого отличаются в разных регионах.

Профилактика малярии: 100 мг/сут у взрослых; у детей в возрасте старше 12 лет препарат назначают в дозе 2 мг/кг 1 раз в сутки; доза может достигать таковой для взрослых. Профилактику можно назначать за 1–2 дня до поездки в регион, где встречается малярия. Ее следует продолжать в течение всей поездки и в течение 4 недель после возвращения.

Профилактика японской речной лихорадки: 200 мг однократно внутрь.
Профилактика диареи путешественников у взрослых: 200 мг в первый день поездки (однократно или по 100 мг каждые 12 ч), а затем по 100 мг/сут на протяжении всего пребывания в регионе. Сведений о профилактическом применении лекарственного средства более 21 дня нет.

Профилактика лептоспироза: 200 мг внутрь 1 раз в неделю на протяжении всего пребывания в регионе и 200 мг в конце поездки. Сведений о профилактическом применении лекарственного средства более 21 дня нет.
Легочная форма сибирской язвы (после экспозиции): взрослым по 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 60 дней. Детям с массой тела менее 45 кг по 2,2 мг/кг внутрь 2 раза в сутки в течение 60 дней. У детей с массой тела более 45 кг доксициклин применяют в обычной для взрослых дозе.

При клещевом и вшивом возвратном тифе доксициклин с успехом приме-няли однократно в дозе 100 мг или 200 мг в зависимости от тяжести инфекции. С целью снижения риска персистирования или рецидивирования клещевого возвратного тифа доксициклин рекомендуется применять по 100 мг каждые 12 ч в течение 7 дней.

Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется.

Нарушения функций печени: доксициклин следует применять с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью или у лиц, получающих потенциально гепатотоксические лекарственные средства.
Нарушения функций почек: проведенные исследования свидетельствуют о том, что применение доксициклина в обычных рекомендуемых дозах не приводит к чрезмерному накоплению антибиотика у больных с нарушениями функций почек.

При наличии почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой.

Доксициклин капсулы : инструкция по применению

Лекарственная форма

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – доксициклин (в виде доксициклина гиклата) 100 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, магния стеарат,

состав капсулы: желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат титана диоксид (Е 171), желтый хинолиновый (Е 104), желтый солнечный закат (Е 110).

Описание

Капсулы твердые желатиновые №0 цилиндрической формы с полусферическими концами, желтого цвета. Содержимое капсул – порошок желтого цвета с белыми вкраплениями

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Тетрациклины. Доксициклин.

Код АТХ J01AA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь, препарат всасывается из пищеварительного тракта, пропорционально принятой дозе. При приеме внутрь 200 мг доксициклина, максимальная концентрация в плазме, составляющая 2,6 мкг/мл, достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 97–98 %. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию. Через 24 ч после приема концентрация доксициклина составляет 1,25–1,5 мкг/мл. Терапевтическая концентрация доксициклина в плазме составляет 1,5–3,0 мкг/мл.

В крови обратимо связывается с белками плазмы (на 80–93 %). Легко проникает через гистогематические барьеры во все органы и ткани. Через 30–45 мин после приема обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, плевральной и перитонеальной жидкости, желчи, синовиальной жидкости, экссудате гайморовых и лобных пазух. Накапливается в тканях ретикулоэндотелиальной системы и костях, где образует нерастворимые комплексы с ионами Ca2+. Проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко (30–40 % от его уровня в плазме). В слюне концентрация доксициклина составляет 5–27 % от его концентрации в плазме крови. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо. Уровень доксициклина в спинномозговой жидкости составляет 10–20 % от уровня в плазме. Объем распределения доксициклина – 0,7 л/кг. При повторных введениях доксициклин может кумулировать.

Метаболизм доксицилина протекает в печени, где биотрансформации подвергается 30– 60 % лекарственного средства. Выводится с желчью (20– 60 %) и поступает в фекалии, где образует неактивные хелатные комплексы. Подвергается энтерогепатической циркуляции. В меньшей степени выводится с мочой (40 % за 72 ч, в виде активного доксициклина). Период полуэлиминации доксициклина составляет 10–18 ч после однократного приема и увеличивается до 22–23 ч при приеме повторных доз. У пациентов с нарушением функции почек элиминация доксициклина не изменяется, т.к. компенсаторно увеличивается выведение доксициклина через кишечник.

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Действует бактериостатически, угнетая синтез белка у микроорганизмов.

Механизм действия связан с нарушением синтеза белков в клетках бактерий. Доксициклин проникает внутрь бактериальной клетки и взаимодействует с аминоацильным центром 50S-субъединицы рибосом. Нарушает пептидилтранслоказную реакцию, не позволяя аминоацил-тРНК доставлять новые аминокислоты в рибосому для построения белковой цепи. На рибосомы человека не оказывает воздействия, что связано с наличием у него 70S-субъединицы рибосомы вместо 50S-субъединицы.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus haemolyticus, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Listeria spp. (в том числе Listeria monocytogenes), Bacillus anthracis; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp., Pasteurella spp., Vibrio spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Legionella spp., Treponema spp. (в том числе штаммы, устойчивые к β-лактамным антибиотикам), Campylobacter spp., Rickettsiae spp.; грамотрицательные анаэробные микроорганизмы: Clostridium spp., Enterobacter spp., Bacteroides spp.

Высокоактивен в отношении Mycoplasma spp., Chlamydia spp. Действует на некоторых простейших: P. falciparum, Entamoeba histolytica.

К доксициклину устойчивы большинство штаммов Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., грибки (за исключением Actynomyces spp.). Бактерии, устойчивые к тетрациклину, обладают перекрестной устойчивостью к доксициклину.

Доксициклин способен блокировать металлопротеиназы матрикса соединительной ткани (ферменты, разрушающие коллаген и протеогликаны) и уменьшать выраженность повреждений хряща при деформирующем остеоартрозе.

Показания к применению

– инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (обострение хронического бронхита у лиц до 65 лет, без сопутствующей патологии; пневмонии, отиты, синуситы), у пациентов с аллергией к β-лактамным антибиотикам

– урогенитальные инфекции, вызванные хламидиями и микоплазмами

– первичный и вторичный сифилис у пациентов с аллергией к β-лактамным антибиотикам

– гонорея, при чувствительности возбудителя к доксициклину

– инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);

– кишечные инфекции (гастроэнтероколит, диарея путешественников, иерсиниоз, шигеллез)

– инфекции, вызванные риккетсиями, чувствительными к доксициклину

– зоонозные инфекции: болезнь Лайма, лептоспироз, бруцеллез, актиномикоз, сап, гранулоцитарный эрлихиоз, туляремия (в сочетании со стрептомицином).

– малярия (лечение и профилактика)

– особо опасные инфекции: чума, сибирская язва, холера

– тяжелая угревая болезнь (в составе комбинированной терапии)

Способ применения и дозы

Доксициклин применяют внутрь во время или после еды, запивая стаканом воды.

Взрослым назначают в первый день 200 мг (2 капсулы) в 1 или 2 приема, со второго дня по 100 мг (1 капсула) 1 раз в день. Максимальная суточная доза при тяжелых инфекциях 200 мг/сут в 1–2 приема.

Длительность лечения зависит от вида инфекции и составляет обычно 5–10 дней. При инфекции вызванной S. pyogenes, Доксициклин принимают не менее 10 дней.
При болезни Лайма, бруцеллезе курс лечения 3–4 недели.

При лечении гонореи назначают женщинам по 200 мг/сут (2 капсулы) в 1 прием, мужчинам по 200–300 мг/сут (2–3 капсулы) в 1 прием в течение 5 дней.

При сифилисе назначают в дозе 300 мг/сут (3 капсулы) в течение 10 дней.

При лечении хламидийной и микоплазменной инфекции по 200 мг/сут (2 капсулы) в течение 7 дней.

При лечении тяжелой угревой сыпи по 100 мг/сут в течение 6 недель, длительность лечения определяет врач.

При неосложненных урогенитальных инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis, цервиците, негонококковом уретрите, вызванным Ureaplasma urealiticum назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Малярия (профилактика) назначают по 100 мг 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 недель после возвращения.

Диарея “путешественников” (профилактика) – 200 мг в первый день поездки (за 1 прием или по 100 мг 2 раза в сутки), далее по 100 мг 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 недель).

Лептоспироз – по 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Профилактика лептоспироза – по 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и по 200 мг в конце поездки.
С целью профилактики инфекций при медицинском аборте назначают 100 мг за 1 час до и 200 мг после вмешательства.

Максимальные суточные дозы для взрослых – до 300 мг/сут или до 600 мг/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.

При наличии почечной (клириенс креатинина менее 60 мл/мин) и/или печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия), под контролем функции печени и почек.

Побочные действия

– повышение внутричерепного давления, которое сопровождается анорексией, тошнотой, рвотой, головной болью, нарушения зрения из-за отека соска зрительного нерва), головокружение, атаксия, вестибулярные нарушения (головокружение или неустойчивость)

– отсутствие аппетита, изжога, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боли в животе, глоссит, затруднение глотания, изъязвление пищевода, гастрит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит

– реакции гиперчувствительности включая кожную сыпь, зуд, гиперемию кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные реакции, анафилактическая пурпура, гипотония, периферические отеки, волчаночный синдром, сывороточная болезнь, одышка, тахикардия, перикардит

– повышенная чувствительность к свету, дескваматозный дерматит, синдром Лайелла, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсико-колликвационный некроз эпидермиса

В случае проявления какой-либо из вышеперечисленных аллергических реакции, следует немедленно прекратить прием препарата.

– гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкоцитопения, нейтропения, порфирия, эозинофилия, нарушения свертываемости крови

При длительном применении наблюдаются:

нарушение развития зубов, окрашивание эмали зубов

– обратимое темно-коричневое прокрашивание ткани щитовидной железы

– местная инфекция кожи или слизистой оболочки, вызванная устойчивыми к препарату бактериями или грибами, проявляющаяся: зудом заднего прохода, воспалением слизистой ротовой полости и языка, наружных половых органов и влагалища, псевдомембранозный колит, стафилококковый энтерит и колит

– незначительное транзиторное повышение активности печеночных аминотрансфераз, нарушения функции печени, гепатит, желтуха, панкреатит

– кандидоз (стоматит, глоссит, проктит, вагинит) как проявление суперинфекции

Противопоказания

– гиперчувствительность к доксициклину, другим тетрациклинам или к какому-либо веществу, входящему в состав препарата

– тяжелые нарушения функции печени и почек

– беременность и период лактации

– детский и подростковый возраст до 18 лет

– наследственная непереносимость лактозы, галактозы, лактазная недостаточность, плохое всасывание глюкозы-галактозы.

Лекарственные взаимодействия

Антацидные средства на основе магния, алюминия и кальция вызывают снижение абсорбции доксициклина за счет образования с ним хелатных комплексов. Интервал между приемом антацидов и доксициклина должен быть не менее 3 ч.

Препараты железа вызывают снижение абсорбции доксициклина за счет образования с ним хелатных комплексов.

Слабительные средства на основе солей магния вызывают снижение абсорбции доксициклина за счет образования с ним хелатных комплексов.

Доксициклин усиливает действие непрямых антикоагулянтов за счет подавления кишечной флоры и снижения синтеза витамина К. Доксициклин усиливает действие препаратов сульфониломочевины (пероральных противодиабетических препаратов). При одновременном применении этих препаратов с доксициклином, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в сыворотке крови и параметры, определяющие функцию свертывающей системы – может оказаться необходимым уменьшение дозы этих препаратов.

Доксициклин снижает эффективность гормональных контрацептивных средств. Пациентки должны быть проинформированы о необходимости применения дополнительных негормональных методов контрацепции во время лечения доксициклином.

Лекарственные средства, индуцирующие микросомальные ферменты печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин) усиливают метаболизм доксициклина и снижают его концентрацию в крови.

β-лактамные антибиотики и доксициклин взаимно ослабляют противомикробное действие друг друга.

Колестирамин и колестипол снижают абсорбцию доксициклина в кишечнике.

Ретинол усиливает нейротоксическое действие доксициклина и повышает вероятность развития внутричерепной гипертензии.

Доксициклин может увеличивать плазменную концентрацию циклоспорина. Совместное назначение этих лекарственных средств должно осуществляться только под врачебным контролем.

При одновременном применении доксициклина и теофиллина чаще проявляются побочные действия со стороны пищеварительной системы.

Совместное применение тетрациклинов и метоксифлурана (средство для ингаляционного наркоза) может привести к развитию тяжелой почечной недостаточности (включая летальные исходы).

Молоко уменьшает степень и скорость всасывания доксициклина. Регулярное употребление алкоголя увеличивает период полуэлиминации доксициклина и замедляет его выведение.

Особые указания

Доксициклин необходимо с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью или принимающих другие гепатотоксические препараты.

Антибиотики широкого антибактериального спектра действия (цефалоспорины, полусинтетические пенициллины, тетрациклины, макролиды) иногда могут вызывать псевдомембранозный колит. Нарушение нормальной бактериальной флоры в кишечнике способствует развитию палочки Clostridium difficile, токсины которой вызывают клинические симптомы псевдомембранозного колита. Поэтому пациенты, у которых во время лечения антибиотиком или сразу же после его прекращения появился понос, должны обратиться к врачу и не заниматься самолечением. В случае установления диагноза псевдомембранозного колита, необходимо немедленно прекратить прием антибиотика и начать соответствующее лечение.

Для предупреждения развития эрозивно-язвенного поражения пищевода рекомендуется запивать доксициклин большим количеством (200 – 300 мл) воды.

Применение в педиатрии

Не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет, поскольку доксициклин может приводить к нарушению формирования или замедлению развития скелета, зубов, вызывать гипоплазию и необратимое прокрашивание эмали зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также в связи с наличием в составе желатиновых капсул органических красителей (желтый хинолиновый Е 104 и желтый солнечный закат Е 110).

Осторожность при применении.

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничить инсоляцию на время лечения и в течение 4 – 5 дней после него.

При необходимости длительного введения доксициклина следует периодически (не реже 1 раза в 5–7 дней) контролировать показатели периферической крови, функции печени и почек.

Беременность и период лактации

Противопоказано применение. Проникает через плаценту и накапливается в тканях плода, в связи с чем, не исключено его токсическое и мутагенное влияние на развивающийся плод. Доксициклин, как и другие тетрациклины, проявляет сродство к молодым, быстроразвивающимся тканям, и не исключено его токсическое и мутагенное влияние на развивающийся плод. Кроме того, применение доксициклина в период формирования зубов и скелета (последний триместр беременности) может приводить к нарушению формирования или замедлению развития скелета, зубов, вызывать гипоплазию окрашиванию и повреждению зубов скелета.

Доксициклин проникает в молоко матери, поэтому нельзя его назначать кормящим грудью женщинам.

Влияние на лабораторные показатели

При лечении доксициклином могут возникать ложноположительные результаты при определении уровня катехоламинов в моче флуоресцентным методом. При исследовании биоптатов щитовидной железы у лиц длительно получавших доксициклин возможно их коричневое прокрашивание, что не свидетельствует о патологии.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с наследственной непереносимостью лактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять это лекарственное средство.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и управлять потенциально опасными механизмами

Данных о влиянии доксициклина на способность управлять автотранспортом или другими механизмами нет.

Передозировка

Симптомы: при введении высоких доз, особенно у пациентов с нарушением функции печени возможно появление нейротоксических реакций: головокружения, тошноты, рвоты, судорог, нарушения сознания вследствие повышения внутричерепного давления.

Лечение: отмена лекарственного средства, промывание желудка с активированным углем, симптоматическая терапия, внутрь назначают антациды и сульфат магния для предотвращения абсорбции доксициклина. Специфического антидота не существует. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной фольги алюминиевой печатной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Контурные ячейковые упаковки по 10 капсул вместе с инструкциями по применению на государственном и русском языках, в количестве, соответствующем количеству упаковок, помещают в групповую тару.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Доксициклин Солюшн Таблетс

Доксициклин

Состав

1 таблетка содержит активное вещество: доксициклина моногидрат – 104,00 мг, в пересчете на доксициклин – 100,00 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия из группы тетрациклинов. Действует бактериостатически, подавляет синтез белка в микробной клетке путем взаимодействия с 30S субъединицей рибосом. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus spp.,Treponema spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. (включая E. aerugenes), Neisseria gonorrhoeae, Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Rickettsia spp,, Typhus exanthematicus, Escherichia coli, Shigella spp., Campylobacter fetus, Vibrio cholerae, Yersinia spp. (включая Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Bacillus anthracis, Bartonella bacilliformis, Pasteurella multocida, Actinomyces spp., Fusobacterium fusiforme, Calymmatobacterium granulomatosis, Propionibacterium acnes, некоторых простейших (Entamoeba spp., Plasmodium falciparum). Как правило, не действует на Acinetobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterococcus spp. Следует принимать во внимание возможность приобретенной устойчивости к доксициклину у ряда возбудителей, которая часто является перекрестной внутри группы (т.е. штаммы, устойчивые к доксициклину, одновременно будут устойчивыми ко всей группе тетрациклинов).

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызываемые чувствительными микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый и хронический, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры); инфекции ЛОР-органов (отит, тонзиллит, синусит и др.); инфекции мочеполовой системы (цистит, пиелонефрит, простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, эндометрит, эндоцервицит, острый орхиэпидидимит; гонорея); инфекции желчевыводящих путей и ЖКТ (холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бактериальная дизентерия, диарея “путешественников”); инфекции кожи и мягких тканей (флегмоны, абсцессы, фурункулез, панариции, инфицированные ожоги, раны и др.); инфекционные заболевания глаз, сифилис, фрамбезия, иерсиниоз, легионеллез, риккетсиоз, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), лихорадка Ку, пятнистая лихорадка скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), боррелиоз, бациллярная и амебная дизентерия, туляремия, холера, болезнь Лайма (I стадия), актиномикоз, малярия, лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит. Профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к доксициклину, другим тетрациклинам или другим компонентам препарата; • беременность; • период грудного вскармливания; • детский возраст до 8 лет; • тяжелые нарушения функции печени и/или почек; • порфирия; • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо- галактозная мальабсорбция.

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки растворяют в небольшом количестве воды (около 20 мл) с получением суспензии, таблетки можно также проглотить целиком, разделить на части или разжевать, запивая водой. Предпочтительно принимать во время еды. Принимают таблетки сидя или стоя, что уменьшает вероятность развития эзофагита или язвы пищевода. Препарат не следует принимать непосредственно перед сном. Обычно продолжительность лечения составляет 5-10 дней.

Форма выпуска

Таблетки диспергируемые 100 мг. По 6, 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 6, 10, 20, 30, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипро пиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия, или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть», или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картон ную упаковку (пачку). Допускается комплектация по 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару) из картона для потребительской тары.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: