Инструкция по применению капсул Рифабутина, аналоги, цены, отзывы

Рифабутин – инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название: Рифабутин

Международное непатентованное название (МНН): Рифабутин

Лекарственная форма:

Состав
Каждая капсула содержит:
Активное вещество: рифабутина- 150 мг.
Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат.
Состав капсулы: титана диоксид, краситель желтый солнечный закат, краситель азорубин, краситель бриллиантовый черный, желатин.

Описание.
Твердые желатиновые капсулы № 0. Корпус и крышечка капсулы ярко-красного цвета. Содержимое капсул -порошок красно-фиолетового цвета, с незначительными вкраплениями белого цвета.

Допускается уплотнение содержимого капсулы по форме капсулы, распадающееся при надавливании.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: J04AB04

Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу бактерий. Оказывает бактерицидное действие. Высокоактивен в отношении Mycobacterium spp. (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium, в т.ч. расположенных внутриклеточно) и др. атипичных микобактерий. От 1/3 до 1/2 штаммов Mycobacterium tuberculosis, резистентных к рифампицину, чувствительны к рифабутину, что указывает на неполную перекрестную резистентность между этими антибиотиками. Активен также в отношении многих грамположительных микроорганизмов.

При монотерапии быстро развивается устойчивость.

Фармакокинетика
Абсорбция из желудочно-кишечного тракта – быстрая (жирная пища уменьшает скорость, но не степень абсорбции). Биодоступность – 20%. ТСmах – 2-4 ч. Связь с белками плазмы -85%. Концентрация в плазме поддерживается выше минимальной поддерживающей концентрации для Mycobacterium tuberculosis до 30 ч с момента приема. При однократном приеме 300, 450 и 600 мг фармакокинетика носит линейный характер, при этом величина Сmах определяется в диапазоне 0,4-0,7 мкг/мл.

Хорошо проникает внутрь клеток различных органов и тканей. Отношение внутриклеточной концентрации к внеклеточной – 9 для нейтрофилов и 15 для моноцитов. Проникает через гемато-энцефалический барьер (концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет около 50% концентрации в плазме). Наибольшая концентрация – в легких (через 24 ч после приема в 5-10 раз превышает таковую в плазме крови). Объем распределения – 9 л/кг.

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Является индуктором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 в печени. Выводится почками в виде метаболитов (53%) и с желчью (30%). Т1/2 – 35-40 ч.

Показания к применению
Туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии). Инфекции (как локализованные, так и диссеминированные формы), вызванные Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (в т.ч. расположенных внутриклеточно), Mycobacterium xenopi и др. атипичными бактериями (в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом с количеством СD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) – лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика (монотерапия).

Противопоказания
Повышенная чувствительность к рифабутину или другим рифамицинам в анамнезе. В связи с недостаточным клиническим опытом применения не назначают в период беременности и кормления грудью, а также детям.

С осторожностью
Тяжелая почечная/печеночная недостаточность.

Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия, назначение диуретиков.

Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Профилактика инфекции у пациентов с иммунодепрессией – 300 мг/сут.

В комбинации с другими лекарственными средствами: при нетуберкулезной микобактериальной инфекции – 450-600 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.

Читайте также:
Можно ли пить Полижинакс и алкоголь одновременно?

При хроническом полирезистентном туберкулезе легких – 300-450 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.

При вновь диагностированном легочном туберкулезе – 150-300 мг/сут, в течение 6 мес.

При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу снижают на 50%. При умеренных нарушениях функции печени и/или почек не требуется коррекции дозы.

Побочное действие
Тошнота, рвота, изменение вкуса (дисгевзия), диарея, боль в животе, повышение активности “печеночных” трансаминаз, желтуха.

Лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Аллергические реакции: лихорадка, сыпь, редко – эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок, увеит.

Взаимодействие
Ускоряет метаболизм лекарственного средства в печени (требуется увеличение дозировки). Снижает концентрацию зидовудина в плазме.

Маловероятно развитие клинически значимых взаимодействий с этамбутолом, теофиллином, сульфаниламидами, пиразинамидом, флуконазолом, залцитабином.

Флуконазол и кларитромицин повышают концентрацию препарата в плазме (при одновременном приеме с кларитромицином суточную дозу уменьшают до 300 мг).

Особые указания
Сердечную недостаточность необходимо предварительно компенсировать. При лечении необходим контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, объем циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи. У новорожденных и грудных детей отмечались тяжелые гемодинамические эффекты. Может удлинять интервал P-Q при концентрации в плазме выше 30 нг/мл. Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

В период лечения необходимо периодически контролировать число лейкоцитов, тромбоцитов в периферической крови, активность “печеночных” ферментов.

Риск развития увеита повышается при комбинации с кларитромицином или приеме в высоких дозах. При развитии увеита показана консультация офтальмолога, временная отмена препарата.

Может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям. Пациентам, принимающим препарат, не следует носить контактные линзы из-за возможности их окраски в оранжевый цвет.

Применение рифабутина в качестве монотерапии для профилактики заболевания, вызываемого Mycobacterium avium, у больных туберкулезом может приводить к развитию перекрестной устойчивости к рифабутину и рифампицину.

Целесообразно комбинировать с противотуберкулезными лекарственными средствами, не принадлежащими к группе рифамицина.

Пероральные контрацептивы могут быть неэффективны, следует использовать др. средства контрацепции.

Форма выпуска
Капсулы по 150 мг.
По 5, 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 капсул в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 5, 10 или 20 контейнеров или по 20, 40, 60, 80 и 100 контурных ячейковых упаковок вместе с соответствующим количеством инструкций по применению помещают в коробку из картона (для стационаров).

Условия хранения
Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель
ООО «Озон»
Юридический адрес: 445351, Россия, г. Жигулевск, Самарская обл., ул. Песочная, 11.

Адрес для переписки (фактический адрес, в том числе для приема претензий): 445351, Россия, г. Жигулевск, Самарская обл., ул. Гидростроителей, 6.

Читайте также:
Инструкция по применению таблеток, суспензии и лиофилизата Клацид

Рифабутин (Rifabutinum)

Содержание

  • Структурная формула
  • Английское название
  • Латинское название вещества Рифабутин
  • Фармакологическая группа вещества Рифабутин
  • Нозологическая классификация (МКБ-10)
  • Характеристика вещества Рифабутин
  • Фармакология
  • Применение вещества Рифабутин
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Рифабутин
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Способ применения и дозы
  • Меры предосторожности вещества Рифабутин
  • Особые указания
  • Торговые названия c действующим веществом Рифабутин

Структурная формула

Русское название

Английское название

Латинское название вещества Рифабутин

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Рифабутин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Рифабутин

Противотуберкулезный препарат II ряда. Полусинтетический антибиотик из группы ансамицинов. Спиропиперидильное производное рифамицина S, высоколипофильное соединение. Красно-фиолетовый порошок. Растворим в хлороформе и метиловом спирте, плохо растворим в этиловом спирте, практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 847,02.

Фармакология

Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу у чувствительных штаммов Escherichia coli и Bacillus subtilis. У устойчивых штаммов E. coli рифабутин этот фермент не подавляет. Высокоэффективен в отношении вне- и внутриклеточно расположенных Mycobacterium spp., в т.ч. Mycobacterium tuberculosis, комплекса Mycobacterium avium-intracellulare, Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium xenopi. Более активен, чем рифампицин, в отношении внутриклеточных микобактерий туберкулеза (при концентрациях, в 2,5 раза меньших). До 30–50% штаммов, резистентных к рифампицину, чувствительны к рифабутину (неполная перекрестная резистентность). Для лечения активного туберкулеза следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами. Монотерапия рифабутином для профилактики МАС-инфекции у больных туберкулезом может приводить к возникновению резистентности Mycobacterium tuberculosis к рифабутину и рифампицину. Оказывает иммуностимулирующее действие.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ , богатая жирами пища уменьшает скорость (но не полноту) всасывания. Биодоступность составляет 20%. Cmax после приема 300 мг составляет 375 нг/мл и достигается через 2–4 ч. Концентрация в плазме, превышающая МПК для Mycobacterium tuberculosis, сохраняется до 30 ч после приема. Связывание с белками плазмы высокое (85%). Объем распределения — 9 л/кг. Хорошо распределяется в различных органах и тканях, накапливается внутриклеточно в значительных концентрациях. Проходит через ГЭБ , концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет 50% от таковой в сыворотке крови. Подвергается биотрансформации в печени (идентифицировано 5 метаболитов). Т1/2 составляет 16–69 ч (в среднем 45 ч). Экскретируется почками в виде метаболитов (53%) и в неизмененном виде (5%); с желчью в неизмененном виде (5%) и с фекалиями (30%). Гемодиализ не усиливает выведение.

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Канцерогенность. В длительных исследованиях на мышах, получавших дозы до 180 мг/кг/сут (в 36 раз выше рекомендуемой суточной дозы для человека) и крысах, получавших дозы до 60 мг/кг/сут (в 12 раз выше рекомендуемой суточной дозы для человека) канцерогенных эффектов рифабутина не выявлено.

Мутагенность. Рифабутин не проявлял мутагенных свойств в тесте Эймса (с использованием как чувствительных, так и резистентных штаммов), не проявлял генотоксической активности в тесте V-79 на клетках китайских хомячков, на человеческих лимфоцитах in vitro , на клетках костного мозга мышей in vivo .

Влияние на фертильность. У самцов крыс, получавших рифабутин в дозе 160 мг/кг/сут (в 32 раза выше рекомендуемой суточной дозы для человека), отмечено нарушение фертильности.

Читайте также:
Инструкция по применению препарата Метронидазол — Акос

Применение вещества Рифабутин

Туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии). Инфекции (как локализованные, так и диссеминированные формы), вызванные Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium ( в т.ч. расположенные внутриклеточно), Mycobacterium xenopi и другими атипичными бактериями ( в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом с количеством CD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) — лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим ансамицинам (например рифампицину).

Ограничения к применению

Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, возраст до 14 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований у человека не проведено).

В исследованиях на крысах и кроликах, получавших рифабутин в дозах до 200 мг/кг/сут (в 40 раз превышает рекомендуемую суточную дозу для человека) тератогенных свойств рифабутина не выявлено. У крыс, получавших дозу 40 мг/кг/сут, отмечалось увеличение частоты возникновения пороков развития скелета у плодов, при дозе 200 мг/кг/сут — снижение их жизнеспособности. У кроликов при дозе 80 мг/кг/сут наблюдалось токсическое действие на организм самки и увеличение частоты пороков развития скелета у плодов.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (неизвестно, проникает ли рифабутин в грудное молоко).

Побочные действия вещества Рифабутин

Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница, головная боль, астения, увеит, помутнение роговицы (при длительном приеме).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, угнетение гемопоэза, гемолиз (редко).

Со стороны органов ЖКТ : диспептические явления, изменение вкуса (дисгевзия), тошнота, рвота, диарея, гепатотоксичность (повышение печеночных трансаминаз, желтуха), гепатит, боль в животе.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, дерматит, бронхоспазм, анафилактический шок, лекарственная лихорадка.

Прочие: миалгия, артралгия, боль в груди, гриппоподобный синдром.

Взаимодействие

Усиливает эффекты противотуберкулезных средств. Ослабляет действие пероральных контрацептивов, зидовудина, циклоспорина, пероральных противодиабетических средств, антикоагулянтов, кортикостероидов, сердечных гликозидов, барбитуратов, бета-адреноблокаторов, хлорамфеникола, диазепама, дапсона, дизопирамида, кетоконазола, фенитоина, мексилетина, аминофиллина, теофиллина, верапамила, хинидина и других лекарств, метаболизирующихся при участии цитохрома P450 (требуется корректировка дозы этих ЛС). Флуконазол, итраконазол, кларитромицин и макролиды ингибируют метаболизм рифабутина, повышая его концентрацию в крови (при одновременном приеме с кларитромицином дозу рифабутина уменьшают до 300 мг/сут). Противовирусные средства также повышают его плазменные концентрации: при одновременном применении следует уменьшить дозу рифабутина и увеличить дозу индинавира сульфата, при приеме нелфинавира дозу рифабутина уменьшают вдвое. Следует избегать сочетания с ритонавиром (риск увеита).

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, диуретики, симптоматическая терапия.

Пути введения

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки, ежедневно или через день. Туберкулез — взрослым по 150–300 мг/сут (не более 600 мг/сут) в течение 6 мес с момента получения отрицательного посева. Профилактика MAC-инфекции — 300 мг/сут. Нетуберкулезная микобактериальная инфекция — по 450–600 мг/сут до 6 мес с момента получения отрицательного посева (в комбинации с другими препаратами). При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу уменьшают на 50%.

Читайте также:
Регидрон: применение при ротовирусе

Меры предосторожности вещества Рифабутин

В ходе лечения следует тщательно контролировать функцию печени и картину периферической крови. С осторожностью применять у пожилых пациентов, учитывая возможные возрастные изменения функции печени и связанный с этим риск кумуляции и гепатотоксичности.

Риск развития увеита повышается при использовании высоких доз или одновременном приеме с кларитромицином. При возникновении увеита следует временно прекратить прием рифабутина и проконсультироваться у офтальмолога.

Особые указания

Во время лечения возможно окрашивание в красновато-оранжевый цвет мочи, кала, кожи, слезной и потовой жидкости, слюны, мокроты. Может окрашивать контактные линзы. Пациентам, неспособным проглотить капсулу целиком, содержимое можно смешивать с яблочным пюре.

Рифабутин

Состав

В 1 таблетке содержится 150 мг активного вещества рифабутин.

Форма выпуска

Рифабутин выпускается в виде капсул.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм воздействия направлен на селективное подавление активности РНК-полимеразы микроорганизмов.

Лекарственное средство оказывает бактерицидное воздействие на внеклеточные и внутриклеточные бактерии.

Антибиотик активен против микобактерий туберкулеза, грамположительных микроорганизмов.

Быстрая устойчивость к препарату развивается при монотерапии.

Показания к применению

Рифабутин применяется при легочном туберкулезе.

Препарат назначают при инфекционных поражениях, вызванных микобактериями.

Противопоказания

Рифабутин не применяется при грудном кормлении, непереносимости основного вещества, при вынашивании беременности.

При тяжелой патологии почечной либо печеночной системы антибиотик назначают с осторожностью.

Побочные действия

Дисгевзия, рвота, тошнота, желтуха, повышение уровня трансаминаз ферментов, анемия, миалгия, тромбоцитопения, лейкопения, миалгия, аллергические реакции, увеит, анафилактический шок, бронхоспазм, эозинофилия, лихорадка.

Рифабутин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Рифабутин назначают внутрь 1 раз в сутки.

Пациентам с иммунодепрессией для профилактики инфекционных поражений показан прием 300 мг в день.

При микобактериальной нетуберкулезной инфекции Рифабутин применяется в комбинации с другими препаратами до полугода по 450-600 мг в день (после получения отрицательного посева).

При хроническом течении полирезистентного туберкулеза легких антибиотик назначают до 6 месяцев (с даты получения отрицательного посева) по 300-450 мг в день.

При вновь выявленном легочном туберкулезе показан прием 150-300 мг в день.

При умеренной патологии со стороны почек и печени корректировка режима дозирования не требуется.

Передозировка

При передозировке регистрируется усиление выраженности перечисленных побочных эффектов.

Требуется промывание желудка, назначение диуретиков, посимптомная терапия.

Взаимодействие

Рифабутин ускоряет процесс метаболизма лекарственных препаратов в печеночной системе.

Антибиотик снижает уровень концентрации зидовудина в крови.

Развитие клинически значимых взаимодействий с пиразинамидом, сульфаниламидом, теофиллином, этамбутолом, залцитабином, флуконазолом маловероятно.

Кларитромицин и флуконазол способны повышать уровень концентрации антибиотика в крови.

Условия продажи

Условия хранения

Относится к списку Б лекарственных средств. Хранить в недоступном для детей, сухом, темном месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более двух лет.

Особые указания

Антибактериальная терапия требуется регулярного проведения анализа крови с оценкой лейкоформулы, определение уровня ферментов печени.

Риск развития увеита значительно возрастает при одновременном приеме кларитромицина либо при применении лекарственного средства в больших количествах.

При развитии увеита Рифабутин отменяют, требуется консультация офтальмолога.

В период применения медикамента возможно окрашивание биологических жидкостей в красноватый оттенок.

Читайте также:
Инструкция по применению препарата Метронидазол Дента

Контактные линзы также могут окрашиваться в оранжевый цвет.

При монотерапии значительно возрастает вероятность формирования резистентности микроорганизмов.

Рекомендуется назначать комбинированную терапию с другими противотуберкулезными медикаментами, которые не относятся к группе рифамицинов.

В период проведения антибактериальной терапии оральные контрацептивы неэффективны, требуется применение барьерных средств контрацепции.

Аналоги Рифабутина

Аналогами являются препараты: Микобутин, Рифамбутин, Фарбутин.

Отзывы о Рифабутине

Препарат эффективен по показаниям к применению.

Цена Рифабутина, где купить

Цена 30 капсул составляет 2400-2600 рублей.

  • Интернет-аптеки России Россия

ЛюксФарма * специальное предложение

Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности «Лечебное дело». В 2011 году получила диплом и сертификат по специальности «Терапия». В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по специальности «Функциональная диагностика» и «Кардиология». В 2013 году прошла курсы по «Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии». В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «Клиническая эхокардиография» и курсы по специальности «Медицинская реабилитация». В 2017 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «УЗИ сосудов».

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работала кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2016 года работает кардиологом в ГБУЗ Поликлиника №50 г. Уфа. Является членом Российского кардиологического общества.

Рифабутин : инструкция по применению

Состав

Активное вещество: рифабутин (USP) – 150 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, кремния диоксид.

Оболочка (твердая желатиновая капсула, размер «0»): краситель железа оксид красный (Е172), краситель железа оксид черный (Е172), титана диоксид (Е171), желатин, вода очищенная, натрия лаурилсульфат, пропилпарагидроксибензоат, метилпарагидроксибензоат.

Описание

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Рифабутин – полусинтетический антибиотик из группы рифамицинов. Механизм действия связан с угнетением синтеза аминокислот за счет ингибирования ДНК-зависимой РНК-полимеразы. Рифабутин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis (как чувствительных, так и резистентных к рифампицину штаммов). Кроме того, рифабутин активен в отношении нетуберкулезных (атипичных) микобактерий, включая Mycobacterium avium intracellulare complex (MAC).

Фармакокинетика

Рифабутин быстро абсорбируется и максимальная концентрация препарата в плазме крови (Сmах) достигается примерно через 2-4 часа после приема внутрь. Уровень препарата в плазме поддерживается выше минимальной ингибирующей концентрации (МИК) для M.tuberculosis до 30 часов с момента приема. Фармакокинетика рифабутина носит линейный характер, при этом Сmах определяется в диапазоне 0,4-0,7 мкг/мл. Рифабутин распределяется в различных органах за исключением головного и спинного мозга. В частности, концентрация рифабутина в легочной ткани человека через 24 часа после приема в 5-10 раз превышала концентрацию препарата в плазме крови.

Высокая внутриклеточная концентрация обеспечивает высокую эффективность рифабутина в отношении внутриклеточнорасположенных микобактерий.

Рифабутин и его метаболиты выводятся с мочой. Период полувыведения рифабутина составляет приблизительно 35-40 часов.

Показания к применению

Рифабутин показан для лечения инфекций, вызванных микобактериями M.tuberculosis, М.avium intracellulare complex (MAC), M.xenopi (в том числе у пациентов с иммунодефицитом). Рифабутин рекомендуется назначать для профилактики MAC инфекций у пациентов с иммунодепрессией с количеством СD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже.

Рифабутин применяют для лечения как локализованной, так и диссеминированной инфекции, вызванной M.avium у пациентов со СПИДом.

Читайте также:
Аллергическая реакция на пенициллин

Рифабутин показан как в случаях вновь диагностированного туберкулеза легких, так и в случаях полирезистентного хронического туберкулеза легких, вызванного рифампицин-резистентными штаммами M.tuberculosis.

В соответствии с общепринятыми принципами лечения микобактериальных инфекций Рифабутин всегда должен назначаться в комбинации с другими противотуберкулёзными препаратами, не принадлежащими к семейству рифамицина.

Противопоказания

Рифабутин противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к рифабутину или другим рифамицинам (например, рифампицин) в анамнезе, при печёночной недостаточности. В связи с недостаточным клиническим опытом применения у беременных, кормящих матерей и детей, Рифабутин не должен применяться у этих групп больных.

Способ применения и дозы

Рифабутин назначают взрослым внутрь один раз в сутки, независимо от приема пищи. Рифабутин назначают в комбинации с другими препаратами.

При нетуберкулезной микобактериальной инфекции: 450-600 мг/сутки (3-4 капсулы) в течение до 6 месяцев.

При хроническом полирезистентном туберкулезе легких: 300-450 мг/сутки (2-3 капсулы) в течение до 9 месяцев.

При вновь диагностированном легочном туберкулезе: 150 мг/сутки (1 капсула) в течение 6 месяцев.

Профилактика MAC инфекции у пациентов с иммунодепрессией: 300 мг/сутки (2 капсулы).

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин., показано снижение дозы Рифабутина на 50%.

Незначительные и умеренные нарушения функции почек не требуют корректировки дозы.

Побочное действие

Наиболее часто возникающие побочные эффекты, расположенные по частоте в порядке убывания связаны с:

– желудочно-кишечной системой, такие как тошнота, рвота, повышение уровня печеночных ферментов, желтуха;

– кровеносной и лимфатической системой, такие как лейкопения, тромбоцитопения и анемия;

– скелетно-мышечной системой: артралгия и миалгия.

Также могут отмечаться лихорадка, сыпь и, редко, другие реакции повышенной индивидуальной чувствительности, такие какэозинофилия, бронхоспазм, шок, обратимый увеит (степень тяжести которого может варьировать от легкой до тяжелой).

Передозировка

При передозировке применяют промывание желудка, используют симптоматическую терапию и назначают диуретики.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При сочетании рифабутина с изониазидом, пиразинамидом и особенно с протионамидом – значительно повышается их антимикробная активность.

Особенности применения

Рифабутин может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям. Пациентам, принимающим Рифабутин, не следует носить контактные линзы. В случаях незначительных нарушений функции печени и почек дозу можно не менять. Во время лечения рекомендуется периодически контролировать количество лейкоцитов, тромбоцитов и активность печеночных ферментов.

Сообщений о влиянии на способность управлять автомобилем и использовать техническое оборудование не имеется.

При назначении Рифабутина в сочетании с кларитромицином суточная доза Рифабутина должна быть уменьшена до 300 мг. Из-за возможности развития увеита пациенты должны находиться под наблюдением, когда Рифабутин назначается в сочетании с кларитромицином (или другими макролидами) и/или флуконазолом (и аналогичными соединениями). При развитии увеита пациент должен быть проконсультирован офтальмологом, и при необходимости терапия Рифабутином должна быть временно прекращена.

Меры предосторожности

Рифабутин должен использоваться с осторожностью в случаях тяжелой почечной недостаточности.

Рифабутин

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Капсулы по 150 мг

Состав

Одна капсула содержит

активное вещество – рифабутин 150 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,

Читайте также:
Выбираем мазь лучше Левомеколя: Вишневского, Левосин и Ихтиол

состав оболочки капсулы: натрия лаурилсульфат, натрия метипарагидроксибензоат, натрия пропилпарагидроксибензоат, железа(III) оксид красный (Е 172), железа(III) оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171), желатин.

Описание

Твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой красно-коричневого цвета размером «0». Содержимое капсул – красновато-фиолетовый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты. Рифабутин.

Код АТХ J04AB04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рифабутин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 20%. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается примерно через 2-4 ч после приема внутрь. Уровень рифабутина в плазме крови поддерживается выше минимальной подавляющей концентрации (МПК) для M. tuberculosis до 30 ч с момента приема.

При однократном приеме 300, 450 и 600 мг фармакокинетика носит линейный характер, при этом величина Cmax определяется в диапазоне 0.4-0.7 мкг/мл. Хорошо проникает в органы и ткани. Проникает через гематоэнцефалический барьер (концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% концентрации в плазме крови). Наибольшая концентрация – в легких (через 24 ч после приема в 5-10 раз превышает плазменную). Объем распределения – 9 л/кг.

В основном, рифабутин выводится с мочой в виде метаболитов 53%, в неизмененном виде 5%, с калом – 30%, с желчью – 5%. Период полувыведения составляет приблизительно – 35-45 ч.

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик группы рифампицина широкого спектра действия, эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу бактерий. Оказывает бактерицидное, иммуномоду-лирующее (стимулирующее) действие. Рифабутин активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae. Рифабутин активен также в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т. ч. полирезистентные), некоторых штаммов Clostridium spp.; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Chlamydia trachomatis; внутриклеточных паразитов; некоторых вирусов (в т.ч. ВИЧ-1).

Показания к применению

профилактика MAC-инфекций (Mycobacterium avium intracellulare complex) у пациентов со сниженным иммунитетом, инфицированных ВИЧ-инфекцией с уровнем лимфоцитов CD4 ниже 77 клеток/мкл

лечение нетуберкулезных микобактериальных инфекций (например, заболевания, вызванные MAC и М. xenopi)

Способ применения и дозы

Рифабутин назначают внутрь один раз в сутки, независимо от приема пищи.

При туберкулезе легких препарат применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами (изониазидом, этамбутолом и др.), не принадлежащими к семейству рифамицинов.

– при вновь диагностированном туберкулезе легких назначают 150 – 300 мг/сутки (1-2 капсулы) в течение 6 месяцев;

– при хроническом резистентном туберкулезе легких: 450 – 600 мг/сутки (3-4 капсулы).

– для профилактики МАС-инфекций пациентам с ВИЧ с уровнем CD4 ниже 77 клеток/мкл назначают в суточной дозе 300 мг (2 капсулы) в качестве монотерапии.

– при лечении нетуберкулезных заболеваний, вызванных микобактериями, Рифабутин следует назначать в суточной дозе 450-600 мг (3 – 4 капсулы) в комбинации в течение 6 месяцев после получения отрицательного посева культур.

При назначения Рифабутина в комплексе с кларитромицином (или другим макролидом) и/или флуконазолом (или родственными соединениями) может потребоваться уменьшение дозы Рифабутина до 300 мг.

Дети:В настоящее время имеются недостаточные сведения, подтверждающие использование рифабутина у детей

Читайте также:
Инструкция по применению антибиотика Ампициллина во время беременности

Не предлагаются какие-либо конкретные рекомендации по дозировке.

Побочные действия

Наиболее часто возникающие побочные эффекты, перечислены ниже в следующих частотах: очень часто> 1/10; часто > 1/100 до 1/1, 000 до 1/10 000 до

Инструкция по применению капсул Рифабутина, аналоги, цены, отзывы

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, красного цвета; содержимое капсул – неоднородный по дисперсности порошок, от темно-фиолетового до фиолетово-коричневого цвета, со светлыми включениями.

1 капс.
рифабутин 150 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский (12600± 2700)), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, тальк, крахмал прежелатинизированный, титана диоксид, азорубин (кислотный красный 2С), хинолиновый желтый, бриллиантовый черный, патентованный голубой, краситель Понсо 4R, желатин.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно ингибирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу чувствительных бактерий. Оказывает бактерицидное действие. Высокоактивен в отношении Mycobacterium spp. (М.tuberculosis, М.avium intracellulare complex и другие атипичные микобактерии). От 1/3 до 1/2 штаммов M.tuberculosis, резистентных к рифампицину, чувствительны к рифабутину, что указывает на неполную перекрестную резистентность между этими антибиотиками. Активен также в отношении многих грамположительных микроорганизмов. При монотерапии быстро развивается устойчивость.

Фармакокинетика

Абсорбция из ЖКТ – быстрая (жирная пища уменьшает скорость, но не степень абсорбции). Биодоступность – 20%. Время достижения C max – 2-4 ч. Связь с белками плазмы – 85%. Содержание в плазме поддерживается выше минимальной подавляющей концентрации для М.tuberculosis до 30 ч с момента приема. При однократном приеме 300, 450 и 600 мг фармакокинетика носит линейный характер, при этом величина C max определяется в диапазоне 0.4-0.7 мкг/мл. Хорошо проникает внутрь клеток различных органов и тканей. Отношение внутриклеточной концентрации к внеклеточной – 9 для нейтрофилов и 15 для моноцитов. Проникает через гематоэнцефалический барьер (концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% концентрации в плазме). Наибольшая концентрация – в легких (через 24 ч после приема в 5-10 раз превышала плазменную). V d – 9 л/кг. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (53%) и с желчью (30%). T 1/2 – 35-40 ч.

Показания

  • туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами М.tuberculosis (в составе комбинированной терапии);
  • инфекции (как локализованные, так и диссеминированные формы), вызванные М.tuberculosis, М.avium intracellulare complex, M.xenopi и другими атипичными бактериями (в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом с количеством СD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) – лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика (монотерапия).

Противопоказания

  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность (в т.ч. к рифампицину).

С осторожностью: тяжелая почечная/печеночная недостаточность.

Дозировка

Внутрь, 1 раз/сут, независимо от приема пищи.

Профилактика инфекции у пациентов с иммунодепрессией – 300 мг/сут.

В комбинации с другими препаратами: при нетуберкулезной микобактериальной инфекции – 450-600 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.

При хроническом полирезистентном туберкулезе легких – 300-450 мг/сут, до 6 мес с момента получения отрицательного посева.

При вновь диагностированном легочном туберкулезе -150-300 мг/сут, в течение 6 мес.

При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу снижают на 50%.

При умеренных нарушениях функции печени и/или почек не требуется коррекция дозы.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изменение вкуса (дисгевзия), диарея, абдоминальные боли, повышение активности печеночных трансаминаз, желтуха.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Лабораторные показатели: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Аллергические реакции: лихорадка, сыпь; редко – эозинофилия, бронхоспазм, анафилактический шок, увеит.

Лекарственное взаимодействие

Индуцирует изофермент CYP3A, ускоряет метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся этой системой (требуется увеличение дозировки).

Маловероятно развитие клинически значимых взаимодействий с этамбутолом, теофиллином, сульфонамидами, пиразинамидом, флуконазолом, залцитабином.

Флуконазол и кларитромицин повышают концентрацию препарата в плазме (при одновременном приеме с кларитромицином суточную дозу уменьшают до 300 мг).

Снижает концентрацию зидовудина в плазме.

Особые указания

В период лечения необходимо периодически контролировать количество лейкоцитов, тромбоцитов в периферической крови, активность печеночных ферментов.

Риск развития увеита повышается при комбинации с кларитромицином или приеме в высоких дозах. При развитии увеита показана консультация офтальмолога, временная отмена препарата.

Может придавать красновато-оранжевый цвет моче, коже и секретируемым жидкостям. Пациентам, принимающим препарат, не следует носить контактные линзы из-за возможности их окраски в оранжевый цвет.

Применение рифабутина в качестве монотерапии для профилактики заболевания, вызываемого М.avium, у больных туберкулезом, может приводить к развитию перекрестной устойчивости к рифабутину и рифампицину. Целесообразно комбинировать с противотуберкулезными препаратами, не принадлежащими к группе рифамицина.

Пероральные контрацептивы могут быть неэффективны, следует использовать другие средства контрацепции.

Беременность и лактация

При нарушениях функции почек

При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу снижают на 50%.

При умеренных нарушениях функции почек не требуется коррекция дозы.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.

При нарушениях функции печени

При умеренных нарушениях функции печени не требуется коррекция дозы.

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность.

Условия отпуска из аптек

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 2 года.

Рифабутин

Озон ООО, Россия

Аналоги Рифабутин

Инструкция по применению Рифабутин

  • Состав
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Рекомендации по применению
  • Фармакологическое действие
  • Побочные действия
  • Особые указания
  • Условия хранения
  • Условия отпуска

Состав

Действующее вещество: рифабутина- 150 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат;

Оболочка: титана диоксид, краситель желтый солнечный закат, краситель азорубин, краситель бриллиантовый черный, желатин

Показания к применению Рифабутин

Туберкулез легких хронический полирезистентный, вызванный рифампицин-резистентными штаммами Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии). Инфекции (как локализованные, так и диссеминированные формы), вызванные Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium (в т.ч. расположенные внутриклеточно), Mycobacterium xenopi и другими атипичными бактериями (в т.ч. у пациентов с иммунодефицитом с количеством CD4-лимфоцитов 200/мкл и ниже) — лечение (в составе комплексной терапии) и профилактика.

Противопоказания к применению Рифабутин

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим ансамицинам (например рифампицину).

Рекомендации по применению

Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Профилактика инфекции у пациентов с иммунодепрессией – 300 мг в сутки.

В комбинации с другими лекарственными средствами: при нетуберкулезной микобактериальной инфекции – 450-600 мг в сутки, до 6 месяцев с момента получения отрицательного посева.

При хроническом полирезистентном туберкулезе легких – 300-450 мг в сутки, до 6 месяцев с момента получения отрицательного посева.

При вновь диагностированном легочном туберкулезе – 150-300 мг в сутки, в течение 6 месяцев.

При клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин дозу снижают на 50%. При умеренных нарушениях функции печени и/или почек не требуется коррекции дозы.

Фармакологическое действие

Рифабутин – полусинтетический антибиотик широкого спектра действия. Эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Селективно подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу бактерий. Оказывает бактерицидное действие. Высокоактивен в отношении Mycobacterium spp. (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium, в т.ч. расположенных внутриклеточно) и др. атипичных микобактерий. От 1/3 до 1/2 штаммов Mycobacterium tuberculosis, резистентных к рифампицину, чувствительны к рифабутину, что указывает на неполную перекрестную резистентность между этими антибиотиками. Активен также в отношении многих грамположительных микроорганизмов.

При монотерапии быстро развивается устойчивость.

Фармакокинетика

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта – быстрая (жирная пища уменьшает скорость, но не степень абсорбции). Биодоступность – 20%. ТСmах – 2-4 ч. Связь с белками плазмы -85%. Концентрация в плазме поддерживается выше минимальной поддерживающей концентрации для Mycobacterium tuberculosis до 30 ч с момента приема. При однократном приеме 300, 450 и 600 мг фармакокинетика носит линейный характер, при этом величина Сmах определяется в диапазоне 0,4-0,7 мкг/мл.

Хорошо проникает внутрь клеток различных органов и тканей. Отношение внутриклеточной концентрации к внеклеточной – 9 для нейтрофилов и 15 для моноцитов. Проникает через гемато-энцефалический барьер (концентрация в спинно-мозговой жидкости составляет около 50% концентрации в плазме). Наибольшая концентрация – в легких (через 24 ч после приема в 5-10 раз превышает таковую в плазме крови). Объем распределения – 9 л/кг.

Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Является индуктором изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 в печени. Выводится почками в виде метаболитов (53%) и с желчью (30%). Т1/2 – 35-40 ч.

Побочные действия Рифабутин

Со стороны нервной системы и органов чувств: бессонница, головная боль, астения, увеит, помутнение роговицы (при длительном приеме).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, угнетение гемопоэза, гемолиз (редко).

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления, изменение вкуса (дисгевзия), тошнота, рвота, диарея, гепатотоксичность (повышение печеночных трансаминаз, желтуха), гепатит, боль в животе.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд, крапивница, дерматит, бронхоспазм, анафилактический шок, лекарственная лихорадка.

Прочие: миалгия, артралгия, боль в груди, гриппоподобный синдром.

Особые указания

Во время лечения возможно окрашивание в красновато-оранжевый цвет мочи, кала, кожи, слезной и потовой жидкости, слюны, мокроты. Может окрашивать контактные линзы. Пациентам, неспособным проглотить капсулу целиком, содержимое можно смешивать с яблочным пюре.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности: 2 года.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: